Le traitement des accès douloureux paroxystiques (BTP) chez les patients adultes atteints d'un cancer qui subissent un traitement chronique contre la douleur opioïde est soumis à un traitement d'entretien aux opioïdes. La douleur aiguë est une exacerbation aiguë transitoire de la douleur, qui chevauche la douleur chronique. Les patients subissant un traitement opioïde, les patients ayant reçu au moins 60 mg de morphine par voie orale par jour, au moins 25 microgrammes de fentanyl transdermique / heure, au moins 30 mg d'oxycodone / jour, au moins 8 mg d'hydromorphone par voie orale / jour ou une dose équivalente d'un autre opioïde pour une une semaine ou plus.
ingrédients:
1 tabl buccal contient 100 microgrammes, 200 microgrammes, 400 microgrammes, 600 microgrammes ou 800 microgrammes de citrate de fentanyl (1 tabl. 100 mg contenant 10 mg de sodium 1 tabl 200 mg., 400 mg, 600 mg ou 800 mg contient 20 mg de sodium) .
l'action:
Le fentanyl est un analgésique opioïde qui interagit principalement avec le récepteur opioïde μ. Son effet curatif de base repose sur l’anesthésie et l’apaisement. Les effets pharmacologiques secondaires sont la dépression respiratoire, la bradycardie, l'hypothermie, la constipation, le myosis, la dépendance physique et d'euphorie. L'effet analgésique du fentanyl est lié à son taux plasmatique; la concentration efficace et la concentration à laquelle la toxicité se produit augmentent avec la tolérance croissante aux opioïdes. Le fentanyl provoque une dépression respiratoire dose-dépendante. Le risque de survenue est plus faible chez les patients recevant un traitement opioïde chronique, car ces patients développeront une tolérance à la dépression respiratoire causée par les opioïdes. Après administration à la muqueuse buccale, le fentanyl est rapidement absorbé et sa biodisponibilité absolue est de 65%. Environ 50% de la dose totale administrée est rapidement absorbée par les muqueuses et devient systémique. L'autre moitié de la dose totale est avalée et lentement absorbée par le tube digestif. Environ 30% de la quantité d'ingestion (50% de la dose totale) est évité par l'élimination du premier passage dans le foie et les intestins et devenir systémique disponibles. Le fentanyl subit une distribution rapide initiale caractérisée par un équilibre entre le plasma et les tissus à flux vasculaire élevé (cerveau, cœur et poumons). Le fentanyl est ensuite redistribué dans l'espace entre les tissus profonds (muscle et graisse) et le plasma. La liaison du fentanyl aux protéines plasmatiques est de 80 à 85%. La principale protéine de liaison est la glycoprotéine alpha-1-acide. Le fentanyl est métabolisé dans le foie et la muqueuse intestinale à norfentanyl (pharmacologiquement inactive) par l'isoforme CYP3A4. Les métabolites sont principalement excrétés dans l'urine, tandis que l'excrétion dans les fèces est plus faible. T0,5 la phase finale de l'excrétion est d'environ 22 heures.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Utiliser chez les patients qui ne reçoivent pas d’entretien des opiacés en raison du risque accru de dépression respiratoire. Dépression respiratoire aiguë ou maladie pulmonaire obstructive aiguë. Traitement de la douleur aiguë autre que la douleur paroxystique.
Précautions:
Avant le traitement pour stabiliser la thérapie aux opioïdes à long terme pour le traitement de la douleur persistante et le traitement doit être la poursuite du traitement opioïde chronique du patient au cours du traitement. Comme avec tous les opioïdes, il existe un risque de dépression respiratoire d’importance clinique associée à l’utilisation du fentanyl; sélection d'un mauvais patient pour le traitement de la formulation et d'autres médicaments contenant du fentanyl (par exemple,. les patients naïfs de support thérapie opioïde) et (ou) le dosage inapproprié a donné lieu à la mort du patient. Le produit ne doit être utilisé que comme indiqué. Les patients doivent être étroitement surveillés pendant le processus de sélection de la dose. Une attention particulière doit être utilisé lorsque titrer chez les patients présentant une maladie pulmonaire obstructive chronique non sévère ou d'autres conditions médicales qui les prédisposent à la dépression respiratoire chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique modérée ou sévère, et aussi chez les personnes âgées.Le produit doit être utilisé avec prudence chez les patients susceptibles d’être particulièrement sensibles aux effets intracrâniens de l’arrêt du CO2, tels que ceux qui provoquent une pression intracrânienne élevée ou des troubles de la conscience. Les opioïdes peuvent masquer le traitement clinique d'un patient souffrant d'une blessure à la tête et doit être utilisé que quand il y a des motifs de ces essais. Particulièrement utilisé avec prudence chez les patients présentant des bradyarriths déjà diagnostiqués. Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale et chez les patients présentant une hypovolémie ou une hypotension. La sécurité et l'efficacité de la préparation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies. La préparation contient du sodium - il faut en tenir compte chez les patients qui contrôlent la teneur en sodium du régime.
Grossesse et allaitement:
Il ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. En cas d’utilisation à long terme, le fentanyl peut provoquer un syndrome de sevrage chez le nouveau-né. Il est recommandé de ne pas utiliser le fentanyl au cours de l'accouchement (césarienne) car il pénètre à travers le placenta et provoquer une dépression respiratoire du fœtus. Si administré, l'antidote devrait être prêt à l'emploi. Le fentanyl passe dans le lait maternel et peut provoquer une sédation et une dépression respiratoire chez un enfant allaité. Fentanyl ne doit pas être utilisé chez les femmes qui allaitent et ne doit pas être re-commencer à allaiter pendant au moins 5 jours après la dernière administration de fentanyl.
Effets secondaires:
Les effets indésirables les plus graves sont la dépression respiratoire (pouvant conduire à une dyspnée ou d'arrêt respiratoire), la dépression circulatoire, l'hypotension et choc. Les patients doivent être étroitement surveillés pour leur occurrence. Très fréquent: maux de tête, des étourdissements, des nausées, des vomissements, des réactions au site d'injection, comme des saignements, la douleur, l'ulcère, irritation, paresthésie, anesthésie, érythème, œdème, l'enflure et des cloques. perte de poids, la tachycardie, l'anémie, la neutropénie, l'anorexie, dysgueusie, somnolence, léthargie, tremblements, sédation, hypoesthésie, migraine, dyspnée, douleur pharyngo-laryngée, la constipation, l'inflammation ou la sécheresse de la muqueuse buccale, diarrhée, douleurs abdominales: commune , gastro-oesophagien, maux d'estomac, dyspepsie, douleur dentaire, démangeaisons, sueurs, éruption cutanée, douleurs musculaires, maux de dos, candidose orale, les chutes, l'hypotension, l'hypertension, l'oedème périphérique, la fatigue, la faiblesse, le syndrome de sevrage de la drogue, des tremblements, dépression, anxiété, confusion, insomnie. Peu fréquent: diminution du nombre de plaquettes, augmentation du rythme cardiaque, diminution de l'hématocrite, diminution de l'hémoglobine, bradycardie, thrombopénie, diminution du niveau de conscience, troubles de l'attention, troubles de l'équilibre, dysarthrie, vision floue, yeux injectés de sang, vision floue, diminution de l'acuité visuelle, vertiges, acouphènes, maux d'oreille, dépression respiratoire, le sommeil syndrome d'apnée, l'obstruction intestinale, les ulcères de la bouche, hypoesthésie orale, maux de la bouche, la décoloration de la muqueuse de la bouche, l'inconfort des tissus mous de la bouche, œdème de la langue, des cloques sur la langue, la douleur des gencives, aphtes la langue, les problèmes de langue, oesophagite, lèvres gercées, les maladies dentaires, la rétention urinaire, des sueurs froides, gonflement du visage, des démangeaisons générale, la perte de cheveux, des tremblements musculaires, faiblesse musculaire, l'inflammation de la gorge, rincée, bouffées de chaleur, la léthargie, la morosité, la douleur dans la poitrine ci-dessus, le malaise, l'anxiété, la soif, sensation de froid, sensation de chaleur, l'élargissement du canal biliaire, euphorique, la nervosité, des hallucinations, des hallucinations visuelles, des changements mentaux, la toxicomanie, la confusion. Rare: troubles cognitifs, les troubles moteurs, les sensations anormales à l'oeil, photopsie, des changements dans la muqueuse de la vessie de la bouche, la bouche sèche, la fragilité des ongles, l'hypersensibilité, l'hypogonadisme, pustules dans la bouche. Fréquence inconnue: perte de conscience, convulsions, arrêt respiratoire, fièvre. La tolérance, la dépendance physique et / ou psychologique peuvent se développer après l’administration d’opioïdes tels que le fentanyl. Dans le cadre du fentanyl administré par les muqueuses ont été les symptômes observés de sevrage aux opiacés, des nausées, des vomissements, la diarrhée, l'anxiété, des tremblements, des sueurs et des tremblements. Une perte de conscience et un arrêt respiratoire ont été observés avec un surdosage.Les réactions d'hypersensibilité comprenaient une éruption cutanée, un érythème, un gonflement des lèvres et du visage et une urticaire.
dosage:
Le traitement doit être initié et conduit par un médecin expérimenté dans l'utilisation de médicaments opioïdes chez les patients cancéreux. On devrait se rappeler de la possibilité d'abus de fentanyl. Deux médicaments différents contenant du fentanyl ne doivent pas être prescrits en même temps et les patients doivent retirer tous les autres médicaments contenant du fentanyl prescrits pour le traitement du BTP avant de commencer le traitement par le fentanyl. Le nombre de comprimés à la disposition du patient à tout moment doit être aussi faible que possible pour éviter tout enchevêtrement et tout risque de surdosage. La dose doit être ajustée individuellement jusqu'à l'obtention d'une dose efficace, ce qui assurera une analgésie adéquate et une sévérité acceptable des effets secondaires. Les patients doivent être étroitement surveillés jusqu'à ce qu'une dose efficace soit atteinte. Adultes.rétitration de la dose chez les patients qui n'ont pas changé de traitement avec d'autres médicaments contenant du fentanyl. La dose initiale devrait être de 100 µg, augmentée au besoin, dans la gamme de comprimés disponibles (100 µg, 200 µg, 600 µg, 800 µg).Ajustement de dose chez les patients ayant changé de traitement avec d'autres formulations contenant du fentanyl. En raison des différents profils d'absorption, le changement de traitement ne peut pas être effectué dans un rapport 1: 1. Lors du changement de traitement avec un autre médicament oral contenant du citrate de fentanyl, la dose de la préparation doit être choisie indépendamment en raison de différences significatives dans la biodisponibilité de divers médicaments. Cependant, ces patients peuvent inclure une dose initiale supérieure à 100 µg.Méthode de sélection de dose. Si pendant le processus de sélection de la dose dans les 30 minutes suivant l'administration d'un comprimé une analgésie adéquate ne sera pas obtenue, un deuxième comprimé de même force pourra être administré. Si l'épisode de traitement de la douleur percée (BTP) nécessite plus d'un comprimé pour traiter le prochain épisode de devrait envisager d'augmenter BTP la dose à la prochaine résistance plus élevée disponible de la préparation. Au cours du titrage peut être utilisé divers comprimés pour le traitement d'un épisode unique de BTP peuvent également être utilisés pour 4 comprimés à 100 mg ou jusqu'à 4 comprimés de 200 mg, selon le schéma suivant. Si le comprimé initial de 100 μg s'avère inefficace, vous pouvez prendre deux comprimés de 100 μg pour traiter un autre épisode de BTP; il est recommandé de placer un comprimé de chaque côté de la bouche; si cette dose est considérée comme efficace, le traitement des épisodes suivants de BTP peut être poursuivi avec un comprimé de 200 µg. Si un comprimé de 200 mg (ou deux 100 mg) ne sont pas considérées comme efficaces, le patient peut utiliser deux comprimés de 200 mg (ou quatre 100 mg) pour traiter le prochain épisode BTP; il est recommandé de placer deux comprimés de chaque côté de la bouche; si cette dose est considérée comme efficace, le traitement des épisodes suivants de BTP peut être poursuivi avec un comprimé à 400 μg. Pour la sélection de doses allant jusqu’à 600 μg et 800 μg, des comprimés de 200 μg doivent être utilisés. Les doses supérieures à 800 μg n'ont pas été évaluées lors d'essais cliniques. Vous ne devez pas utiliser plus de deux comprimés pour traiter un épisode BTP, à l'exception du processus de sélection de la dose utilisant jusqu'à quatre comprimés, comme décrit ci-dessus. Lors de l'ajustement de la dose, les patients doivent attendre au moins 4 heures avant de commencer le traitement du prochain épisode de BTP.Traitement d'entretien. Une fois déterminés dans le processus de sélection de la dose efficace, les patients doivent continuer à utiliser cette dose en tant que comprimé d'un dosage donné. La gravité des accès douloureux paroxystiques dans les épisodes peut changer et il se peut que vous deviez augmenter votre dose au fil du temps en raison de la progression de votre cancer. Dans ces cas, un deuxième comprimé de même force peut être utilisé. Si le second comprimé du médicament était nécessaire pour plusieurs épisodes ultérieurs, la dose de la préparation devrait être ajustée à nouveau dans le traitement d'entretien. Pour le traitement d'entretien, les patients doivent attendre au moins 4 heures avant de commencer le traitement du prochain épisode de BTP.Ajustement de la dose. La dose d'entretien doit être augmentée si le patient doit utiliser plus d'un comprimé pendant plusieurs épisodes consécutifs de BTP. Le réajustement de la dose est basé sur les mêmes principes que la méthode de sélection de la dose.Il peut être nécessaire de réajuster la dose en association avec des opioïdes si les patients signalent plus de quatre épisodes de BTP dans les 24 heures.Arrêt du traitement. La préparation doit être interrompue immédiatement si le patient n’a plus d’épisodes douloureux paroxystiques. Le traitement de la douleur sous-jacente persistante doit être effectué comme indiqué. S'il est nécessaire d'interrompre tous les médicaments opioïdes, le patient doit faire l'objet d'une surveillance étroite afin de gérer le risque de symptômes de sevrage aigus.Groupes spéciaux de patients. Les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale modérée ou sévère doivent être prudents. Chez les patients de plus de 65 ans, on a tendance à sélectionner une dose efficace inférieure à la dose utilisée chez les patients plus jeunes. il est recommandé de prendre des précautions particulières lors du choix d'une dose. La sécurité et l'efficacité de la préparation chez les enfants de 0 à 18 ans n'ont pas été établies. Les patients ayant la bouche sèche sont invités à boire de l'eau avant de prendre le médicament pour humidifier la bouche; si cela ne provoque pas un éclatement correct des comprimés dans la bouche, un changement de traitement peut être recommandé.Mode d'administration. Tablet dans un environnement humide Les patients effervescents devrait être chargé de ne pas ouvrir le blister jusqu'à ce que, dans lequel ils sont prêts à placer la tablette dans la bouche, et le blister ouvert conformément aux instructions fournies dans la notice (lors de l'ouverture du blister il y a un risque de dommages à la tablette) . Ne pas écraser ou diviser le comprimé. Après avoir retiré le comprimé de la plaquette, placez-le immédiatement dans la bouche, sous la joue (à côté de la molaire, entre la joue et la gencive). Les comprimés ne doivent pas être aspirés, mâchés ou avalés, car cela entraînerait une diminution de la concentration plasmatique. Le comprimé doit être placé et maintenu dans la bouche suffisamment longtemps pour se dissoudre, ce qui prend habituellement environ 14 à 25 minutes. Le comprimé peut éventuellement être administré par voie sublinguale. Après 30 min, si les restes du comprimé sont encore présents dans la bouche, ils peuvent être avalés et bu avec un verre d'eau. Pendant que le comprimé est dans la bouche, les patients ne doivent ni manger ni boire. En cas d'irritation de la muqueuse buccale, il est recommandé de changer la position du comprimé dans la cavité buccale sous la joue.