Adultes: douleur chronique sévère qui ne peut être maîtrisée de manière adéquate qu'avec les opioïdes. Enfants> 2 ans: traitement à long terme des douleurs chroniques et sévères chez les enfants traités par des médicaments opioïdes.
ingrédients:
1 système transdermique avec une surface de 10,5, 21, 31,5 ou 42 cm2 Il contient convenablement 5,78 mg, 11,56 mg, 17,34 mg et 23,12 mg de fentanyl correspondant à la vitesse de libération du fentanyl de respectivement 25 g / h 50 g / h 75 g / h et 100 g / h. Les tranches contiennent de l'huile de soja raffinée.
l'action:
Analgésique opioïde avec affinité pour les récepteurs opioïdes µ. Ses principales activités sont le soulagement de la douleur et la sédation. Chez les patients n'ayant jamais été traités par des opioïdes, l'analgésie minimale est atteinte aux concentrations sériques de fentanyl comprises entre 0,3 et 1,5 ng / ml. La fréquence des effets secondaires augmente lorsque la concentration sérique est supérieure à 2 ng / ml. Fentanyl formulation contenait absorbé par la peau en continu pendant 72 h. Après la première application de la concentration transdermique de fentanyl dans le sérum est progressivement augmentée, et stabilise généralement après 12-24 h, puis reste relativement constante pour le reste de la 72 heures période d'application. La concentration sérique atteint un état stable au cours de la seconde période de 72 heures d'utilisation et maintenue à ce niveau pour des utilisations ultérieures. Le fentanyl est lié à environ 84% aux protéines plasmatiques. Il est principalement métabolisé dans le foie par le CYP3A4. Le métabolite principal, le norfentanyl, est inactif. Environ 75% de la dose sont excrétés dans l'urine de la majorité des métabolites, moins de 10% étant excrétés sous forme inchangée. Environ 9% de la dose sont excrétés dans les fèces, principalement sous forme de métabolites. Après avoir retiré le timbre, la concentration de fentanyl dans le sang diminue progressivement d’environ 50% dans les 13 à 22 heures chez l’adulte ou de 22 à 25 heures chez l’enfant. Chez les patients âgés, la clairance du fentanyl est réduite et T0,5 étendu. Chez les patients atteints de cirrhose, les valeurs de Cmax dans le plasma et AUC sont plus grands. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la clairance peut être réduite. Il semble que adapté à la valeur de poids corporel de la clairance du fentanyl chez les enfants de 2 à 5 ans est supérieure de 82% chez les enfants de 6 à 10 ans de 25% que chez les enfants de 11 à 16 ans qui ont l'autorisation est susceptible d'être le même valeur comme chez les adultes.
Contre-indications:
Hypersensibilité au fentanyl, à la colophane (hydrogénée), au soja, aux arachides ou à l'un des excipients. La douleur aiguë ou post-opératoire, car il est impossible d'ajuster progressivement la dose dans un court laps de temps et à cause du risque d'hypoventilation grave et menaçant le pronostic vital. Insuffisance respiratoire sévère.
Précautions:
Les patients qui présentent des effets indésirables graves doivent être surveillés pendant au moins 24 heures après l'arrêt du traitement ou pendant plus longtemps, en fonction des symptômes. L'interchangeabilité de différents dispositifs transdermiques contenant du fentanyl chez des patients individuels ne peut être garantie. Par conséquent, les patients ne doivent pas modifier les formulations contenant du fentanyl sous cette forme sans l'avis spécifique d'un spécialiste. Les patchs transdermiques ne doivent pas être coupés. Presque tous les patients, malgré un traitement avec des timbres transdermiques de fentanyl, nécessitent un traitement supplémentaire avec un médicament fort et rapidement libéré pour supprimer les douleurs paroxystiques. Tous les patients doivent être surveillés pour une insuffisance respiratoire sévère. Une insuffisance respiratoire peut persister après le retrait du timbre transdermique. L'incidence de l'insuffisance respiratoire augmente avec l'augmentation de la dose. Substances actives agissant sur o.u.n. peut aggraver une insuffisance respiratoire. L'utilisation de timbres transdermiques de fentanyl, comme traitement opioïde de départ, chez les patients non précédemment analgésiques opioïdes a rarement conduit à une insuffisance respiratoire importante et (ou) la mort.Chez ces patients, il existe un risque d'hypoventilation grave ou potentiellement mortelle, même après le traitement initial de la plus faible dose de fentanyl transdermique. Il est recommandé d'utiliser le fentanyl par voie transdermique chez les patients qui tolèrent le médicament opioïde. Chez les patients atteints de BPCO ou d'autres maladies respiratoires, le fentanyl sous la forme d'un timbre transdermique peut entraîner des effets secondaires plus graves. Chez ces patients, les opioïdes peuvent réduire la pulsion respiratoire et augmenter la résistance des voies respiratoires. L'utilisation répétée d'opioïdes peut entraîner le développement d'une tolérance et d'une dépendance physique et psychologique. L'abus ou l'utilisation impropre du fentanyl sous forme de timbres transdermiques peuvent entraîner une surdose et / ou la mort. Le risque de dépendance et d'abus associé au traitement par opioïdes est significativement plus élevé chez les patients présentant une toxicomanie ou un abus d'alcool. Les patients présentant un risque accru de dépendance aux opiacés peuvent être traités de manière adéquate par les opioïdes dans les formes pharmaceutiques à libération modifiée, mais nécessitent une observation. Fentanyl timbres transdermiques doivent être utilisés avec prudence chez les patients qui peuvent être particulièrement sensibles à la rétention du dioxyde de carbone dans la cavité crânienne, par exemple. Les patients présentant des caractéristiques de la pression intracrânienne, troubles de la conscience ou un coma. Soigneusement utilisé chez les patients atteints de tumeurs cérébrales et, en raison du risque de bradycardie, chez les patients atteints de bradyarythmie. Les opioïdes peuvent provoquer une hypotension, en particulier chez les patients présentant une hypovolémie sévère. L'hypotension symptomatique existante et / ou l'hypovolémie doivent être corrigées avant de commencer le traitement avec la préparation. Si la préparation est utilisée chez des patients âgés ou qui ont des problèmes de foie ou de reins, observez attentivement les signes de toxicité du fentanyl et réduisez la dose si nécessaire. Si la température de la peau atteint 40 ° C, la concentration de fentanyl dans le sérum peut être augmentée d'environ 1/3. La libération de fentanyl à partir du timbre transdermique peut être augmentée sous l'influence de la température et entraîner une surdose ou la mort du patient. Les patients doivent éviter d'exposer l'endroit où le patch collé à des sources de chaleur externes (tels que le réchauffement oreiller, des bouteilles d'eau chaude, couvertures électriques, matelas d'eau chaude, chauffage de lampes ou de bronzage, bains de soleil intensifs, longs bains chauds, sauna ou sources chaudes Spa). La prudence est recommandée lors de la co-administration de fentanyl sous forme transdermique et de médicaments agissant sur le système neuroprotique sérotoninergique. Il est possible de développer un syndrome sérotoninergique potentiellement mortel. Le syndrome sérotoninergique peut survenir après l’utilisation de doses thérapeutiques. Si un syndrome sérotoninergique est suspecté, un arrêt rapide de la préparation doit être envisagé. transfert non intentionnel de timbre transdermique de fentanyl avec la peau du patient à la peau d'une autre personne (surtout un enfant) lorsque vous utilisez le même lit ou lors d'un contact physique étroit peut entraîner un surdosage des patients non-opioïdes. Il ne doit pas être utilisé chez les enfants qui n'ont pas encore été exposés à des médicaments opioïdes en raison de la possibilité d'une hypoventilation grave ou potentiellement mortelle, quelle que soit la dose de fentanyl administrée. Les opioïdes augmentent la tension et réduisent les contractions propulsives du muscle lisse du tube digestif, ce qui peut causer de la constipation. Les patients doivent être informés des méthodes de prévention de la constipation et envisager l'utilisation prophylactique des laxatifs. Des précautions particulières doivent être prises chez les patients souffrant de constipation chronique. En cas de découverte ou de suspicion de présence d'un iléus paralytique, l'utilisation de la préparation doit être interrompue. Il peut y avoir des réactions non épileptiques (mei) cloniques. Des précautions doivent être prises lors du traitement de patients atteints de myasthénie grave. Ne pas utiliser la préparation chez les enfants <2 ans. L'huile de soja purifiée contenue dans la préparation peut provoquer des réactions allergiques.
Grossesse et allaitement:
Il ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. Le fentanyl traverse le placenta. Chez les nouveau-nés de mères qui utilisent de manière chronique du fentanyl sous forme transdermique pendant la grossesse, des symptômes de sevrage ont été observés.Le fentanyl n'est pas recommandé pendant le travail et ne doit pas être utilisé pour contrôler la douleur postopératoire aiguë. Pendant le travail, il peut provoquer une insuffisance respiratoire chez le nouveau-né. Le fentanyl est excrété dans le lait maternel et peut provoquer une sédation et une insuffisance respiratoire chez un nourrisson allaité. L'allaitement doit être interrompu pendant la durée du traitement, vous pouvez reprendre au plus tôt après 72 heures après le retrait du patch.
Effets secondaires:
Très fréquent: somnolence, douleurs et vertiges, nausées, vomissements, constipation. Commun: hypersensibilité, l'anorexie, l'insomnie, la dépression, l'anxiété, confusion, hallucinations, tremblements, paresthésie, vertiges, palpitations, tachycardie, hypertension, essoufflement, diarrhée, sécheresse de la bouche, des douleurs abdominales, douleurs abdominales hautes , l'indigestion, la transpiration excessive, démangeaisons, éruption cutanée, érythème, crampes musculaires, la rétention urinaire, la fatigue, l'œdème périphérique, fatigue, malaise, sensation de froid. Peu fréquent: agitation, confusion, euphorie, hypoesthesia, des convulsions (y compris grand mal cloniques), l'amnésie, la bradycardie, cyanose, hypotension, l'insuffisance respiratoire, la détresse respiratoire aiguë, l'iléus, l'eczéma, la dermatite (y compris allergique et le contact), les maladies de la peau, les tremblements, la dysfonction érectile, dysfonction sexuelle, des réactions au site d'injection, des symptômes pseudo-grippaux, sensation de changement de température du corps, une réaction d'hypersensibilité au site d'injection, syndrome de sevrage, de la fièvre. Rare: rétrécissement de la pupille, l'arythmie cardiaque, l'apnée, l'hypoventilation, l'occlusion intestinale partielle, de la dermatite ou de l'eczéma sur le site d'injection. Fréquence inconnue: choc anaphylactique, réaction anaphylactique, réaction anaphylactoïde, respiration ralentie. L'utilisation répétée de patchs transdermiques de fentanyl peut conduire au développement de la tolérance et la dépendance physique et psychologique. Les symptômes de sevrage associés aux opiacés (i. Nausées, vomissements, diarrhée, anxiété et tremblements) peuvent survenir chez certains patients lorsqu'il est utilisé avant le changement de transdermique de fentanyl analgésique opioïde ou l'arrêt brutal du traitement. Le profil des effets indésirables chez les enfants et les adolescents était similaire à celui des adultes. effets indésirables très fréquents observés dans les études cliniques chez les enfants et les adolescents sont les suivants: fièvre, maux de tête, des vomissements, des nausées, la constipation, la diarrhée et les démangeaisons.
dosage:
Par voie transdermique.adultes. La dose initiale doit être choisi en fonction de l'opioïde courant de dose et l'état clinique, y compris le poids corporel, l'âge et le degré d'affaiblissement et la tolérance de l'opioïde.Patients qui reçoivent des opioïdes pour la première fois. La dose initiale ne doit pas dépasser 12,5-25 μg / h. Dans les situations où la préparation du traitement chez ces patients est réputé être, il est conseillé de commencer le traitement avec de faibles doses d'opioïdes à libération immédiate (i. Morphine). Au début du traitement, il faut utiliser 12,5 μg de timbres de libération de fentanyl / h. Les patients peuvent alors passer à une formulation à libération de 25 μg / h. Ensuite, si nécessaire, la dose peut être augmentée ou diminuée de 12,5 ou 25 g / h, jusqu'à ce qu'une dose minimale efficace, en fonction de la réponse du patient et la nécessité d'une analgésie supplémentaire. traitement opioïde sous forme de systèmes transdermiques de fentanyl ne doit jamais être initié chez les patients traités par des opioïdes chez les personnes âgées ou débilités. Dans de tels cas, il est préférable de commencer le traitement avec de faibles doses de morphine à libération immédiate et après la détermination de la dose optimale de fentanyl utilisée sous forme de timbres transdermiques.Changement d'autres opioïdes en fentanyl sous forme de timbres transdermiques. La dose initiale doit être déterminée comme suit: déterminer les besoins du patient en analgésiques au cours des dernières 24 heures; convertir la dose en une dose orale de morphine équivalente en analgésique et déterminer la dose appropriée de fentanyl. Ci-dessous sont donnés des doses orales quotidiennes de morphine (MF en mg / jour) et la dose correspondante de fentanyl MX (F) en mg / h. Les patients qui ont besoin de la rotation des opiacés (facteur de conversion de fentanyl transdermique de morphine par voie orale de 150: 1): MF <90 F = 12,5; MF 90-134 = F 25; MF 135-179 = F 37,5; MF 180-224 = F 50; MF 225-314 = F 75; MF 315-404 = F 100; MF 405-494 = F 125; MF 495-584 = F 150; MF 585-674 = F 175; MF 675-764 = F200; MF 765-854 = F 225; MF 855-944 = F 250; MF 945-1034 = F 275; MF 1035-1124 = F 300.Les patients recevant un traitement aux opioïdes permanent, bien toléré (facteur de conversion de fentanyl transdermique de morphine par voie orale égal à 100: 1): MF <60 F = 12,5; MF 60-89 = F 25; MF 90-119 = 37,5; MF 120-149 = F 50; MF 150-209 = F 75; MF 210-269 = F 100; MF 270-329 = F 125; MF 330-389 = F 150; MF 390-449 = F 175; MF 450-509 = F200; MF 510-569 = F 225; MF 570-629 = F 250; MF 630-689 = F 275; MF 690-749 = F 300. Une analgésie précoce doit être retirée progressivement à partir du moment où le premier patch est utilisé jusqu'à ce que l'effet analgésique soit efficace. Les deux patients jamais traités avec des opioïdes forts, et les patients ayant une tolérance développée, la plus grande évaluation initiale de la préparation analgésique doit être effectuée au plus tôt après 24 heures. Le taux de libération de fentanyl> 100 ug / h peut être obtenue en combinant plusieurs patchs transdermiques.Traitement progressif et traitement d'entretien. Le timbre transdermique doit être changé toutes les 72 heures et la dose doit être augmentée individuellement jusqu'à l'obtention de l'analgésie. Les patients qui présentent une réduction significative de l'effet analgésique 48-72 heures après l'application du patch peut doivent être remplacés après 48 h. Si à la fin de l'application de la première efficacité analgésique transdermique est insuffisant, la dose peut être augmentée au bout de 3 jours jusqu'à ce que la l'action souhaitée pour chaque patient. Si nécessaire, ajuster la dose, le plus souvent réalisée par paliers de 12,5 ou 25 g / h, compte tenu des besoins du patient à d'autres médicaments analgésiques (dose quotidienne orale de morphine de 90 mg environ correspond à une dose de 25 mg / heure de préparation). Plusieurs patchs peuvent être utilisés pour obtenir la dose souhaitée. Les patients peuvent nécessiter l’administration périodique de doses supplémentaires d’un analgésique à courte durée d’action pour maîtriser les accès douloureux paroxystiques. Si la dose de fentanyl sous la forme d'un timbre transdermique est supérieure à 300 µg / h, des méthodes supplémentaires ou autres de gestion de la douleur doivent être envisagées.Modification ou fin du traitement. S'il est nécessaire d'interrompre l'utilisation de la préparation, chaque changement sur un autre opioïde doit se faire progressivement, initialement avec une faible dose, qui augmente lentement. Les analgésiques opioïdes doivent être arrêtés progressivement pour éviter les symptômes de sevrage. Chez certains patients, des symptômes de sevrage peuvent survenir après le passage du fentanyl à des timbres transdermiques à d'autres opioïdes ou à l'ajustement de la dose. Pour changer de traitement avec d'autres thérapies, afin d'éviter une forte dose de nouvel analgésique et la possibilité de surdosage, ne pas utiliser les valeurs utilisées pour calculer la dose initiale recommandée de systèmes transdermiques de fentanyl sur la base d'une dose orale quotidienne de la morphine.Les enfants et les adolescents.Enfants ≥16 ans: Le dosage adulte doit être utilisé.Enfants 2-16 ans. La formulation ne doit être utilisé chez les enfants et les adolescents (2-16) tolérants aux opioïdes, ont donné l'équivalent oral à au moins 30 mg de morphine par jour. Lors du déplacement des enfants atteints formulation orale ou parenterale aux opioïdes, la dose de fentanyl (mg / h) doit être sur la base des doses orales quotidiennes de morphine (mg / jour) MF 30-44 mg F = 12,5; MF 45-134 mg = F 25. La conversion en doses de la préparation> 25 μg / h est la même que pour les adultes. Les informations disponibles sur les enfants qui reçoivent plus de 90 mg de morphine orale par jour sont actuellement limitées. La dose requise étude fentanyl transdermique calculé comme suit: 30 à 44 mg de morphine par voie orale quotidiennement ou la dose correspondante de l'opioïde a été remplacé par un fentanyl transdermique 12,5 g / h. Le schéma de changements ci-dessus chez les enfants s'applique uniquement au changement de la morphine orale (ou de son équivalent) dans la préparation. Cependant, il ne peut pas être utilisé pour modifier la préparation d'autres opioïdes en raison de la possibilité de surdosage. L'effet analgésique de la première dose ne sera pas optimale pendant les premières 24 h. Par conséquent, au cours des 12 premières heures après le changement de patient timbre transdermique doit être la dose normale analgésique utilisé précédemment. Au cours des 12 prochaines heures, sa dose doit être déterminée en fonction des besoins cliniques. Pendant au moins 48 heures après l’initiation ou l’augmentation de la dose, il est recommandé que le patient pédiatrique ne présente pas d’effets indésirables pouvant inclure une hypoventilation.Ajustement de la dose et traitement d'entretien. Si l'effet analgésique de la préparation est insuffisant, une dose supplémentaire de morphine ou d'un autre opioïde à courte durée d'action doit être administrée. En fonction de la nécessité d'une intensité analgésique et la douleur chez un enfant peut décider d'utiliser une dose plus élevée de patch de fentanyl. La dose doit être ajustée progressivement de 12,5 μg / h.Groupes spéciaux de patients. Les patients âgés présentant de la fièvre ou une insuffisance hépatique ou rénale doivent être étroitement surveillés et la dose réduite si nécessaire.Mode d'administration. Le patch doit être appliqué pour nettoyer (l'eau lavé sans l'utilisation d'irritants ou modifier les propriétés de la peau, par exemple. Les savons, huiles, lotions, alcool), sèche, sans poils (si nécessaire, clipsé, pas rasé) microlésions libre (par exemple. Radiation-associé ou rasage) et irritation du haut du corps (poitrine, dos, bras). Chez les jeunes enfants, la zone privilégiée pour appliquer le timbre transdermique est le haut du dos. Le patch appliqué doit être légèrement pressé avec la paume pendant environ 30 secondes, le patch pouvant rester collé pendant le bain. Le patch doit être changé au bout de 72 heures.Si un changement plus tôt est nécessaire dans des cas individuels, il doit être fait après 48 heures, un autre patch peut être placé au même endroit après une pause de 7 jours. L'effet analgésique peut persister un certain temps après le retrait du patch.