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Traitement de la douleur chronique sévère nécessitant l'utilisation d'opioïdes chez les adultes et les enfants à partir de 2 ans

1 système transdermique avec une surface de 7,5; 15, 22,5 ou 30 cm² contient convenablement 4,125 mg, 8,25 mg, 16,5 mg ou 12 375 mg de fentanyl correspondant à la vitesse de libération du fentanyl de respectivement 25 g / h 50 g / h 75 g / h et 100 g / h (sur une période de 3 jours) .

Analgésique puissant du groupe des agonistes purs des récepteurs opioïdes. L'activité thérapeutique principale est l'analgésie et la sédation. La concentration analgésique efficace maximale (CMA) est de 0,3 à 1,5 ng / ml (chez les patients non traités auparavant par des opioïdes). Les effets secondaires sont plus fréquents après avoir dépassé la concentration de fentanyl de 2 ng / ml dans le sérum. Avec l'augmentation de la tolérance au médicament (variabilité individuelle élevée), il augmente son MAC et ses concentrations d'intensification des effets secondaires. La préparation assure le collage du premier patch sur la peau d'augmenter graduellement la concentration de fentanyl dans le sang jusqu'à ce que l'équilibre soit atteint entre 12 et 24 heures. Suivant la concentration de fentanyl dans le sang reste relativement constante pendant 72 h et dépend de la surface appliquée patch. Le changement du patch après 72 heures permet de maintenir une concentration constante du médicament dans le sang (état stable). Environ 84% du médicament est lié aux protéines plasmatiques. Il est principalement métabolisé dans le foie par le CYP3A4 du cytochrome P450 (environ 90% de N-désalkylation, l'oxydation). Le métabolite principal, le norfentanyl, est inactif. Environ 75% de la dose sont excrétés dans l'urine de la majorité des métabolites, moins de 10% étant excrétés sous forme inchangée. Environ 9% de la dose sont excrétés dans les fèces, principalement sous forme de métabolites. Après l'élimination de la concentration patch de fentanyl dans le sang diminue progressivement pour atteindre 50% en 13-22 heures chez l'adulte ou chez les enfants 22-25 h. Les patients âgés ou affaiblis peuvent avoir une demi-vie prolongée. Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique, la clairance du fentanyl peut changer en raison de modifications de la composition des protéines plasmatiques, entraînant une augmentation des concentrations sériques.

Hypersensibilité au fentanyl ou à d'autres substances utilisées dans le patch. Anomalies sévères o.u.n., utilisation concomitante d'inhibiteurs de la MAO ou jusqu'à 14 jours après leur arrêt. Ne pas utiliser dans le traitement de la douleur aiguë ou postopératoire ou pendant l'accouchement. Enfants de moins de 2 ans

Les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive ou d'autres maladies pulmonaires peuvent éprouver des effets secondaires plus graves (bradypnée, augmentation de la résistance des voies respiratoires). Des précautions doivent être prises chez les patients présentant une pression intracrânienne élevée, une perte de conscience et un coma. Le médicament peut provoquer une hypotension, en particulier chez les patients présentant une hypovolémie - doit être prudent chez les patients présentant une hypotension, déshydraté. Il peut causer une bradycardie - il n'est pas recommandé aux patients atteints de bradyarythmie. Il faut être prudent (pour surveiller l'état du patient ou de la dose réduite) chez les patients présentant une insuffisance hépatique, insuffisance rénale (y compris une hémodialyse) patients, les personnes âgées, affaibli par la myasthénie. avec une forte fièvre (le taux d'absorption du fentanyl peut augmenter). Le lieu d'application du système TDS ne doit pas être exposé à des sources de chaleur externes, ne pas utiliser le sauna. Comme d'autres opioïdes, le médicament peut causer une dépression respiratoire, surtout à des doses plus élevées ou en association avec des médicaments actifs sur le SNC. Presque tous les patients traités par TDS nécessitent des analgésiques à libération rapide supplémentaires pour gérer les douleurs percutantes ou incidentes. En cas de réactions indésirables graves, le patient doit être observé pendant 24 heures après le retrait du système TDS. Le timbre transdermique de fentanyl ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents recevant des opiacés pour la première fois. La préparation ne doit être utilisée que pour les enfants tolérant les opioïdes âgés de plus de 2 ans.

L'innocuité du fentanyl pendant la grossesse n'a pas été établie - le médicament ne peut être utilisé pendant la grossesse que si cela est absolument nécessaire. L'utilisation prolongée pendant la grossesse peut provoquer des symptômes de sevrage aux opioïdes chez le nouveau-né. Ne pas utiliser pendant le travail - le médicament pénètre dans le placenta et peut provoquer une dépression respiratoire chez le nouveau-né. Le fentanyl est excrété dans le lait maternel - ne pas utiliser pendant l'allaitement. L'allaitement peut être repris au moins 72 heures après le retrait du système TDS.

L'effet secondaire le plus grave est la dépression respiratoire. Très fréquent (≥ 1/10): somnolence, douleur et vertiges, nausée, vomissement, constipation. Fréquent (≥ 1/100, <1/10): nervosité, perte d'appétit, insomnie, dépression, anxiété, confusion, hallucinations; tremblement, paresthésie; vertiges, palpitations, tachycardie, hypertension; essoufflement; diarrhée, sécheresse de la bouche, douleurs abdominales et abdominales, dyspepsie, bouche sèche; réactions cutanées locales, transpiration; crampes musculaires; rétention urinaire; faiblesse, œdème périphérique, sensation de froid. Peu fréquent (≥1 / 1000, <1/100) - euphorie, agitation, confusion, perte de mémoire; hypoestasie, convulsions, troubles de la parole; bradycardie, cyanose; hypotension; dépression ou insuffisance respiratoire; obstruction intestinale; eczéma, dermatite allergique, éruption cutanée, éruption cutanée, érythème et prurit; tremblements musculaires; dysfonction érectile et dysfonction sexuelle; symptômes pseudo-grippaux, sensation de changement de température corporelle, syndrome de sevrage. Rare (≥1 / 10000, <1/1000) mioz, l'arythmie, la vasodilatation, l'apnée, l'hypoventilation, le hoquet, subiléus, la dermatite et l'eczéma sur le site d'application. Très rare (<1/10 000): réaction anaphylactique, délire, excitation, ataxie, amblyopie, ballonnements douloureux, douleur vésicale; oligurie. En cas d'utilisation chronique, une tolérance à la drogue, une dépendance physique et psychologique peuvent se développer. Chez certains patients, après avoir remplacé le TDS ou fentanyl opioïdes utilisés précédemment dans le cas d'un arrêt brutal du traitement peut les symptômes de sevrage (nausées, vomissements, diarrhée, anxiété et tremblements).

Individuellement basée sur l'évaluation de l'état général du patient, le diagnostic, l'utilisation actuelle des opioïdes et la survenue d'une tolérance aux opioïdes. Adultes et adolescents de plus de 16 ans: chez les patients non traités par opioïdes, la dose initiale est de 12,5 μg / h. Ensuite, vous pouvez augmenter à 25 μg / h. Évaluer la dose quotidienne habituelle de ekwianalgetyczną opioïde pour la conversion de la morphine - (en utilisant la table de doses de la notice d'opioïdes), puis calculer la dose journalière de fentanyl. Ce qui suit est la pour les patients adultes nécessitant une rotation des opioïdes MF 0-90 F = 25 dose initiale de libération transdermique de fentanyl (F en mg / h) en fonction de la dose journalière de morphine (MF en mg / 24 h) recommandé; MF 91-134 = F 37; MF 135-224 = F 50; MF 225-314 = F 75; MF315-404 = F100. Pour les patients avec un traitement opioïde équilibré et bien toléré: MF <60 = F1.5; MF 60-89 = F 25; MF 90-149 = F 50; MF 150-209 = F 75; MF = F 210-269 100 etc. Les deux patients traités et évaluation naïve opioïde du traitement peut être effectué qu'après 24 heures. Analgésie précédente doivent être retirées progressivement de la première application d'un patch transdermique pour le fentanyl analgésie. Le patch doit être changé toutes les 72 h, ou, le cas échéant après 48 h Si l'action analgésique ne suffit pas -. Augmenter la dose au bout de 3 jours et corrigé tous les trois jours. En règle générale, la dose est augmentée de 25 μg / h, en tenant compte des besoins du patient en doses supplémentaires d'analgésiques. Plus d'un système TDS peut être utilisé pour correspondre à la dose appropriée. En cas de douleur aiguë, les patients peuvent nécessiter périodiquement des doses supplémentaires d'analgésiques à courte durée d'action. Si le patient nécessite une dose de F> 300 μg / h, des traitements supplémentaires ou alternatifs doivent être envisagés. Afin d'éviter les symptômes de sevrage lors de l'arrêt du traitement, il est recommandé de l'arrêter progressivement.Enfants et jeunes de 2 à 16 ans: la préparation ne doit être utilisée que chez les patients tolérants aux opioïdes, qui reçoivent déjà des équivalents d'au moins 30 mg de morphine orale par jour. Doses initiales recommandées libération transdermique de fentanyl (F en mg / h) en fonction de la dose journalière de morphine (MF en mg / 24 h) pour les enfants et les adolescents: MF 30-44 F = 12; MF 45-134 = F 25. Pendant les premiers 24h, il est recommandé de surveiller l'état de l'enfant à la recherche d'effets secondaires (ex. Hypoventilation). Si l'effet analgésique du produit est insuffisante, doit recevoir de la morphine supplémentaire, d'autres opioïdes à action rapide, ou augmenter la dose de fentanyl 12,5 microgrammes / h. Le patch doit être appliqué à nettoyer (eau purifiée sans l'utilisation de la perméabilité irritante ou en changeant, par exemple. Savon, huile, liquides de lavage, lotions), sèche, sans poils (si nécessaire, clipsé, pas rasé), sans changement (pas d'irritation et les changements de rayonnement ) la peau des surfaces planes du torse ou des bras et appuyez légèrement pendant 10-30 secondes. Le patch suivant, après avoir enlevé celui utilisé, peut être appliqué à un autre endroit (le même endroit peut être appliqué après une pause de sept jours). Les patients avec un sparadrap peuvent prendre une douche. TDS sur la peau après le retrait du système TDS est retiré avec du savon et de l'eau - n'utilisez pas d'alcool ou d'autres solvants.