Traitement de la douleur aiguë chez l'adulte. La préparation ne peut être utilisée que lorsque d'autres analgésiques (p. Ex., AINS, opioïdes faibles) sont contre-indiqués.
ingrédients:
1 capsule contient 100 mg de maléate de flupirtine.
l'action:
Analgésique non opiacé à effets centraux, ouvrant sélectivement le canal potassique neuronal (SNEPCO). La flupirtine active les canaux potassiques couplés aux protéines G dans les cellules nerveuses. Sortie des ions K+ des cellules, il stabilise leur potentiel de repos, l'activation des membranes des cellules nerveuses est réduite. Indirectement, il inhibe l'activation des récepteurs NMDA, étant donné que ces récepteurs blocage des ions magnésium est pas levé jusqu'à ce que les membranes cellulaires sont dépolarisées (antagonisme indirect des récepteurs NMDA). À des concentrations thérapeutiques flupirtine ne lie pas à un, un, 5HT1, 5HT2, dopaminergique, benzodiazépine, opiacé, anticholinergique muscariniques et nicotiniques central. A une analgésie et réduit le tonus musculaire. Il contrecarre le sentiment clinique de douleur. Si ce phénomène s'est déjà produit, la stabilisation du potentiel membranaire provoque une inversion du processus et donc la sensibilité à la douleur diminue. Après environ 90% d’administration orale, la flupirtine est absorbée par le tube digestif. La biodisponibilité relative est de 84 ± 7%. Cmaxest atteint après 1,6 h ± 1 h La flupirtine est liée à 84% aux protéines plasmatiques. Environ 75% de la dose administrée est métabolisée dans le foie. M1 métabolite (2-amino-3-acétamino-6- [4-fluoro] -benzloaminopirydyna) comprend environ 25% de l'activité analgésique de la flupirtine. 69% du médicament est excrété dans l'urine, dont 27% ne sont pas métabolisés. Une petite partie de la dose est excrétée dans la bile et les fèces. T0,5 est de 7,9 ± 1,8 h (10 h pour la substance mère et le métabolite M1). Après plusieurs doses, les patients âgés ont présenté une augmentation de T0,5. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique0,5 il s'étend à 8,5 heures Chez les patients âgés, T est significativement plus long0,5 et augmente Cmax et AUC.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la flupirtine ou à l'un des excipients. Le risque d'encéphalopathie hépatique ou de troubles existants dans la sortie de la bile (risque d'apparition ou d'aggravation des symptômes). Fatigue musculaire (myasthénie grave) - Le tonus musculaire peut être réduit. Patients présentant une maladie du foie préexistante ou des patients abusant de l'alcool. L'utilisation simultanée de flupirtine et d'autres médicaments pouvant provoquer des lésions hépatiques d'origine médicamenteuse doit être évitée. Ne pas utiliser chez les patients récemment traités pour un acouphène ou qui ont des acouphènes (risque accru d’élévation des enzymes hépatiques). Grossesse et allaitement. Enfants et jeunes de moins de 18 ans.
Précautions:
En raison du risque élevé d'enzymes hépatiques, d'hépatite et d'insuffisance hépatique, des tests de la fonction hépatique doivent être effectués chaque semaine. Si des tests de la fonction hépatique anormaux ou des signes cliniques de maladie hépatique surviennent, le traitement doit être interrompu. Les patients doivent être informés que pendant le traitement attention aux symptômes caractéristiques des lésions hépatiques (par exemple. La perte d'appétit, des nausées, des vomissements, des douleurs abdominales, fatigue, urine foncée, jaunisse, prurit) et cesser de prendre et consulter immédiatement votre médecin si vous vous ressentirez l'un de ces symptômes. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la créatinine doit être testée. Des doses plus élevées du médicament peuvent provoquer une urine verte, mais ce n'est pas cliniquement significatif. L'innocuité et l'efficacité de la flupirtine chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies - ne pas utiliser chez les patients de moins de 18 ans.
Grossesse et allaitement:
L'utilisation de la flupirtine n'est pas recommandée pendant la grossesse et chez les femmes pendant la période de reproduction des contraceptifs non utilisés.La toxicité maternelle s'est avérée toxique pour la reproduction, bien que les études n'aient pas révélé d'effet tératogène. Une petite quantité de maléate de flupirtine est excrétée dans le lait maternel. Flupirtine ne doit pas être utilisé par les femmes qui allaitent. S'il est nécessaire d'administrer de la flupirtine aux femmes qui allaitent, l'allaitement doit être interrompu.
Effets secondaires:
Très fréquent: augmentation des transaminases, fatigue, surtout en début de traitement. Commun: perte d'appétit, troubles du sommeil, la dépression, l'anxiété et (ou) la nervosité, des étourdissements, des tremblements, des maux de tête, l'indigestion, des nausées, des vomissements, des maux d'estomac, la constipation, des douleurs abdominales, sécheresse des muqueuses de la bouche, ballonnements, diarrhée, transpiration a. Peu fréquent: hypersensibilité, réactions allergiques (dans des cas individuels accompagnés de la température corporelle accrue, une éruption cutanée, urticaire et démangeaisons), confusion, troubles de la vision. Fréquence inconnue: hépatite, insuffisance hépatique.
dosage:
De vive voix. La flupirtine doit être administrée à la plus faible dose efficace pendant la période la plus courte nécessaire pour obtenir une analgésie adéquate. Généralement 100 mg 3 à 4 fois par jour, à des intervalles éventuellement égaux. Si la douleur est intense, la dose peut être augmentée à 200 mg 3 fois par jour. Ne pas dépasser 600 mg par jour. Les patients présentant une insuffisance rénale ou une hypoalbuminémie ne doivent pas prendre plus de 300 mg par jour. Si des doses plus élevées sont nécessaires, la préparation doit être utilisée sous contrôle strict. Les patients de plus de 65 ans doivent prendre 100 mg le matin et le soir au début du traitement; la dose peut alors être augmentée en fonction de l'intensité de la douleur et de la tolérance individuelle. La durée du traitement ne doit pas dépasser 2 semaines, les gélules doivent être avalées entières (ne pas mordre) et boire avec un liquide. Dans des cas exceptionnels, la capsule peut être ouverte et seul son contenu peut être prélevé. Un goût très amer peut être neutralisé avec un aliment approprié tel qu'une banane.