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Traitement symptomatique des douleurs modérées et sévères. Son utilisation doit être limitée aux patients qui ont une douleur modérée à sévère nécessite l'utilisation du tramadol en association avec de l'acétaminophène.

1 tabl POWL. contient 37,5 mg de chlorhydrate de tramadol et 325 mg de paracétamol.

Le médicament antidouleur complexe. Le tramadol est un analgésique opioïde qui agit sur le o.u.n. Il est un agoniste du récepteur opioïde non sélectif μ, δ, κ et avec une affinité particulière pour les récepteurs p. D'autres mécanismes qui contribuent à l'activité analgésique, l'inhibition de la recapture de la norepinephrine dans les neurones et augmentation de la libération de la sérotonine. Le tramadol présente également une activité antitussive. Contrairement à la morphine, le tramadol utilisé dans une large gamme de doses n’inhibe pas la fonction respiratoire. Il ne perturbe pas la motilité gastro-intestinale. L'action du tramadol sur le système cardiovasculaire est généralement insignifiante. On pense que la puissance du tramadol est égale à 1/10 à 1/6 de la puissance de la morphine. Le mécanisme exact de l'action analgésique du paracétamol est inconnu et peut inclure des effets centraux et périphériques. Le tramadol est utilisé sous forme racémique et dans le sang sont détectées formes de [-] et [+] de tramadol et son métabolite M1. Bien que le tramadol soit rapidement absorbé après l’administration, son taux d’absorption est plus lent (T_0,5 c'est plus long que le paracétamol. Après une seule réception orale de 1 tabl. un médicament, les concentrations sériques maximales sont de 64,3 / 55,5 ng / ml [(+) - tramadol / (-) - tramadol] et 4,2 mg / ml (paracétamol), et ont été atteintes après 1,8 h [ (+) - tramadol / (-) - tramadol] et 0,9 h (paracétamol). T moyen_0,5 élimination sont 5,1 / 4,7 h [(+) - tramadol / (-) - tramadol] et 2,5 h (paracétamol). Dans une étude pharmacocinétique réalisée chez des volontaires sains ayant reçu une dose ou plusieurs doses Tramadol / paracétamol, il n'y avait pas de changements significatifs dans les paramètres cinétiques de l'une des substances actives par rapport à celles observées après l'administration de chaque composant seul. Le tramadol sous forme racémique est absorbé rapidement et presque complètement après administration orale. La biodisponibilité absolue moyenne d'une dose unique de 100 mg est d'environ 75%. Après plusieurs doses, la biodisponibilité augmente et atteint environ 90%. Après administration par voie orale de Tramadol / paracétamol, le paracétamol est absorbé rapidement et presque complètement, principalement dans l'intestin grêle. La concentration maximale de paracétamol dans le plasma survient après 1 heure et ne change pas lors de la co-administration avec le tramadol. L'administration orale de Tramadol / paracétamol avec de la nourriture n'a pas affecté de façon significative la concentration plasmatique maximale ou la vitesse d'absorption du tramadol et du paracétamol. Le médicament peut être pris indépendamment des repas. Le tramadol a une forte affinité pour les tissus. Environ 20% sont liés aux protéines plasmatiques. Le paracétamol est largement distribué dans la plupart des tissus de l'organisme, à l'exception du tissu adipeux. Une proportion relativement faible (~ 20%) de paracétamol se lie aux protéines plasmatiques. Le tramadol est largement métabolisé après administration orale. Env. 30% de la dose prise sont excrétés sous forme inchangée dans l'urine, tandis que 60% sont excrétés sous forme de métabolites. Le tramadol est métabolisé par O-déméthylation (catalysée par l'enzyme CYP2D6) pour le métabolite M1, et par N-déméthylation de (CYP3A catalysée par l'enzyme) pour le métabolite M2. Par la suite, le métabolite M1 est métabolisé par N-déméthylation et est conjugué à l'acide glucuronique. T_0,5 7 heures dans le plasma du métabolite M1 Le métabolite M1 possède des propriétés analgésiques plus fortes que le composé d'origine. Les concentrations plasmatiques du métabolite M1 sont plusieurs fois plus petit que le tramadol et sa participation à un effet clinique est peu susceptible de changer après l'administration de plusieurs doses. Le paracétamol est principalement métabolisé dans le foie par deux voies métaboliques majeures: la glucuronidation ou le couplage sulfurique. La seconde de ces voies est rapidement saturée après utilisation de doses supérieures aux doses thérapeutiques. Une petite portion (inférieure à 4%) est métabolisé par le cytochrome P 450 et le métabolite intermédiaire actif (N-acétyl-benzochinoimina) qui, lors de l'application d'un médicament dans une dose thérapeutique est rapidement éliminé par le glutathion réduit et excrété dans l'urine après le couplage avec de la cysteine, et merkapturowym acide . Cependant, après une surdose aiguë, la quantité de ce métabolite augmente. Le tramadol et ses métabolites sont principalement excrétés par les reins. T_0,5 le paracétamol est d'environ 2-3 heures chez l'adulte. Il est plus court chez les enfants et légèrement plus long chez les nouveau-nés et les patients atteints de cirrhose du foie.Le paracétamol est excrété sous forme de glucuronides et de sulfates, dont la formation dépend de la dose utilisée. Moins de 9% de paracétamol est excrété dans l'urine sous forme inchangée. Dans l'insuffisance rénale T_0,5 les deux composés sont prolongés.

Hypersensibilité au tramadol, au paracétamol ou à l'un des excipients. Intoxication alcoolique aiguë, hypnotiques, analgésiques agissant sur les o.u., opioïdes ou psychotropes. Ne pas utiliser chez les patients qui utilisent des inhibiteurs de la MAO ou pendant 14 jours après l'arrêt des inhibiteurs de la MAO. Insuffisance hépatique sévère. Épilepsie résistante au traitement.

Dans tous les cas, le médicament ne doit pas être utilisé plus longtemps que nécessaire. Si, en raison du type et de la gravité de la maladie, il est nécessaire d'une administration répétée ou prolongée du médicament doit être étroitement et surveiller régulièrement le patient (et appliquer l'interruption du traitement, si possible), afin de déterminer si un traitement supplémentaire est nécessaire. N'utilisez pas d'autres médicaments contenant du paracétamol ou du chlorhydrate de tramadol. Ne pas utiliser chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <10 ml / min) ou une insuffisance respiratoire sévère. Le risque de surdosage de paracétamol est plus élevé chez les patients atteints de maladie alcoolique sans cirrhose. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée, l'allongement de l'intervalle entre les doses consécutives doit être soigneusement considéré. Le tramadol ne convient pas au traitement des toxicomanes aux opiacés. Bien qu'il s'agisse d'un agoniste des récepteurs opioïdes, le tramadol n'élimine pas les symptômes de sevrage de la morphine. Il y a eu des rapports de crises chez les patients recevant le tramadol sujettes à des crises d'épilepsie et (ou) d'autres médicaments abaisser le seuil de saisie, en particulier les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, les antidépresseurs tricycliques, les neuroleptiques, les formulations analgésiques à action centrale ou des anesthésiques locaux. Les patients présentant une épilepsie compensée ou sujettes à des convulsions ne doivent utiliser le médicament que lorsque cela est clairement nécessaire. Des crises convulsives ont été rapportées chez des patients traités par le tramadol aux doses recommandées. Le risque peut augmenter si les doses de tramadol dépassent la limite de dose maximale recommandée. Les opioïdes ayant une activité agoniste-antagoniste (nalbuphine, buprénorphine, pentazocine) ne sont pas recommandés. Il doit être utilisé avec précaution chez les patients dépendants aux opiacés, ou chez les patients présentant un traumatisme crânien, les patients sujets à des crises, des troubles des voies biliaires, choc, troubles de la conscience inexpliquée, la anticholinergique périphérique ou central ou des troubles respiratoires avec augmentation de la pression intra-crânienne. Chez certains patients, une surdose de paracétamol peut entraîner des dommages toxiques au foie. Aux doses thérapeutiques, le tramadol peut provoquer des symptômes de sevrage. Une étude a décrit que le tramadol utilisé pendant l’anesthésie générale avec enflurane et oxyde d’azote augmentait la mémoire peropératoire. Jusqu'à ce que des informations supplémentaires soient disponibles, le tramadol doit être évité lors d'une narcose superficielle.

Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse et pendant l'allaitement. L'utilisation prolongée du tramadol pendant la grossesse peut entraîner des symptômes de sevrage chez le nouveau-né après l'accouchement résultant d'une dépendance. Les études épidémiologiques chez la femme enceinte n'ont montré aucun effet indésirable du paracétamol utilisé dans les doses recommandées.

Très fréquent: vertiges, somnolence. Fréquent: maux de tête, tremblements, confusion, changements d'humeur (anxiété, nervosité, euphorie), troubles du sommeil. Peu fréquent: hypertension, palpitations, tachycardie, troubles du rythme, des spasmes musculaires involontaires, paresthésie, acouphènes, dépression, hallucinations, cauchemars, oubli (amnésie). Rares: ataxie, convulsions, toxicomanie. Effets indésirables observés après la mise sur le marché du tramadol / paracétamol - très fréquent: nausée; souvent: vomissements, constipation, sécheresse de la bouche, diarrhée, douleurs abdominales, indigestion, ballonnements; souvent: transpiration, prurit; peu fréquent: troubles de la déglutition, selles goudronneuses, élévations des transaminases, réactions cutanées (p. ex.éruption cutanée, urticaire), une albuminurie, une miction anormale (miction douloureuse ou de rétention urinaire), des frissons, bouffées de chaleur, des douleurs thoraciques, essoufflement; rare: vision floue; très rare: abus. Bien que dans les essais cliniques ne sont pas observés suite à des effets indésirables associés à l'utilisation du tramadol ne peut pas être exclue de l'hypotension orthostatique, bradycardie, l'effondrement, les troubles mentaux, qui varient en gravité et le type de personnes (selon la personnalité et la durée du traitement) ces troubles incluent des changements dans l'humeur (habituellement l'euphorie, parfois dépression sévère), l'activité physique (diminution habituellement, augmenter de temps en temps) et les changements (par exemple, les difficultés dans les troubles de la prise de décision et de perception.) cognitive et sensorielle; En outre, des réactions allergiques rares présentant des symptômes d'une maladie respiratoire, et l'anaphylaxie, ainsi que des changements de l'appétit, une faiblesse musculaire et l'inhibition de la fonction respiratoire (par exemple dyspnée, bronchospasme, respiration sifflante, de l'oedème de Quincke.); l'asthme bronchique a été observé bien qu'aucune relation de cause à effet n'ait été établie. Après l’introduction du tramadol, on a rarement observé des cas d’effet de ce médicament sur la warfarine, y compris un temps prolongé de prothrombine. En outre, les symptômes de sevrage peuvent se produire, semblables aux symptômes après l'arrêt des opiacés, tels que l'agitation, l'anxiété, la nervosité, l'insomnie, l'hyperkinésie, des tremblements et des troubles gastro-intestinaux. D'autres symptômes qui se produisent très rarement après l'arrêt brusque du tramadol: attaques de panique, anxiété sévère, hallucinations, paresthésies, acouphènes et symptômes inhabituels du système nerveux central Bien que dans les essais cliniques ne sont pas observés à la suite des effets indésirables associés à l'utilisation de paracétamol ne peuvent pas être exclus éruption cutanée d'hypersensibilité, d'ailleurs, il y a des rapports de complications de hématologique, y compris thrombocytopénie et agranulocytozie, mais ils ne doivent pas être causalement liés à la prise de paracétamol. Plusieurs rapports indiquent que le paracétamol co-administré avec des préparations de warfarine peut provoquer une hypoprotrombinémie.

De vive voix. Adultes et adolescents ≥ 12 ans: la dose initiale recommandée est de 2 comprimés. Si nécessaire, des doses supplémentaires peuvent être utilisées, mais pas plus de 8 comprimés. (300 mg de tramadol et 2600 mg de paracétamol) par jour. L'intervalle entre les doses ne doit pas être inférieure à 6 heures. Pour les patients présentant une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine de 10-30 ml / min), les intervalles de doses doivent être étendues à 12 h. L'utilisation est déconseillée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère ( clairance de la créatinine <10 ml / min). Tramadol est éliminé par hémodialyse ou hémofiltration très lentement après l'administration du médicament de dialyse afin de maintenir l'effet analgésique est généralement pas nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée, l'allongement de l'intervalle entre les doses consécutives doit être soigneusement considéré.