Traitement symptomatique des douleurs modérées et sévères. L'utilisation de la préparation doit être limitée aux patients chez qui le traitement de la douleur modérée à sévère nécessite l'utilisation de tramadol en association avec du paracétamol.
ingrédients:
1 tabl contient 37,5 mg (75 mg) de chlorhydrate de tramadol et 325 mg (650 mg) de paracétamol.
l'action:
Le tramadol est un analgésique opioïde ayant des effets centraux. Il est propre, agoniste des récepteurs opioïdes non sélectifs agissant mu, delta et kappa, avec une affinité particulière pour moi. D'autres mécanismes analgésiques comprennent l'inhibition de l'absorption neuronale de la noradrénaline et la facilitation de la libération de sérotonine. Le tramadol a également un effet antitussif. Le mécanisme exact de l'action analgésique du paracétamol est inconnu et peut inclure des effets centraux et périphériques. Après administration par voie orale de tramadol (forme racémique) est absorbé rapidement et complètement (biodisponibilité de 75% a augmenté à 90% au cours de l'utilisation à long terme). Il se lie à 20% des protéines plasmatiques et présente une grande affinité pour les tissus. Le tramadol est métabolisé par O-déméthylation (via le CYP2D6) en métabolite M1 et en N-déméthylation (via le CYP3A) en métabolite M2. Le métabolite M1 possède des propriétés analgésiques plus fortes que le composé d'origine. Environ 30% de la dose de tramadol est excrétée dans l'urine sous forme inchangée, 60% - sous forme de métabolites. T0,5 est de 5,1 / 4,7 heures pour +/- tramadol et de 7 heures pour le métabolite M1. Le paracétamol subit une absorption rapide et presque complète, atteignant Cmax après environ 1 heure, elle est principalement métabolisée dans le foie par deux voies métaboliques: la conjugaison à l'acide glucuronique ou à l'acide sulfurique. Ce dernier mécanisme sature facilement après administration de doses plus élevées que thérapeutiques. Une petite fraction (moins de 4%) est métabolisé par le cytochrome P-450 et le métabolite intermédiaire actif (N-acétyl-p-benzoquinone), qui est normalement couplé rapidement avec le glutathion réduit et excrété dans l'urine après la conjugaison à la cystéine, et merkapturowym acide ; en cas de surdosage aigu, la quantité de ce métabolite augmente. Le paracétamol est principalement excrété dans l'urine. Moins de 9% du paracétamol est excrété dans l'urine sous forme inchangée. T0,5 le paracétamol est 2-3 heures.En cas d'insuffisance rénale T0,5 les deux composés sont prolongés.
Contre-indications:
Hypersensibilité au tramadol, au paracétamol ou à des substances auxiliaires. Intoxication aiguë avec de l'alcool, des hypnotiques, des analgésiques à action centrale, des opioïdes ou des médicaments psychotropes. Ne pas utiliser le médicament chez les patients traités avec des inhibiteurs de la MAO et avant la 2ème semaine de leur interruption. Insuffisance hépatique sévère. Épilepsie non traitable.
Précautions:
N'est pas recommandé pour une utilisation chez les enfants <12 ans souffrant d'insuffisance respiratoire grave, insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <10 ml / min) et dans le traitement de la dépendance aux opiacés (tramadol, bien qu'il soit un agoniste des récepteurs opioïdes, ne supprime pas les symptômes de sevrage de la morphine ). Afin d'éviter une surdose accidentelle, les patients doivent être avertis de ne pas dépasser la dose recommandée et sont appliquées simultanément avec d'autres médicaments contenant du paracétamol ou le tramadol sans aucune indication d'un médecin. Le risque de surdosage de paracétamol est plus élevé chez les patients présentant des lésions alcooliques du foie sans cirrhose. l'incidence déclarée de convulsions chez les patients recevant du tramadol sujettes à des crises ou qui prennent d'autres médicaments abaissent le seuil épileptogène, en particulier les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, des antidépresseurs tricycliques, les antipsychotiques, analgésiques à action centrale et des anesthésiques locaux. Les patients souffrant d'épilepsie contrôlée efficacement par un traitement, ou les patients ayant tendance à des crises peuvent être traitées avec seulement si cela est absolument nécessaire. Il est recommandé de ne pas utiliser l'activité agoniste-antagoniste opioïde simultanément (nalbuphine, buprénorphine, pentazocine). Utilisé avec prudence chez les patients dépendants aux opiacés, après les blessures du crâne, sensibles aux convulsions, des troubles de choc biliaire, troubles de la conscience des troubles respiratoires ou respiratoires rénale inexpliquée ou une pression intracrânienne accrue. Chez certains patients, une surdose de paracétamol peut entraîner des dommages toxiques au foie. Aux doses thérapeutiques, le tramadol peut induire des symptômes de sevrage. Des cas de dépendance et d'abus de la préparation ont rarement été rapportés.Évitez l'utilisation du tramadol dans l'anesthésie peu profonde avec enflurane et protoxyde d'azote (dans une seule étude, nous avons signalé que le tramadol a intensifié la sensibilisation peropératoire).
Grossesse et allaitement:
En raison de la teneur en tramadol, ne pas utiliser la préparation pendant la grossesse et l'allaitement.
Effets secondaires:
Très fréquent: vertiges, somnolence, nausée. Fréquent: céphalées, tremblements, confusion, les sautes d'humeur (anxiété, nervosité, euphorie), troubles du sommeil, des vomissements, constipation, sécheresse des muqueuses de la bouche, la diarrhée, des douleurs abdominales, dyspepsie, flatulences, augmentation de la transpiration, des démangeaisons. Peu fréquent: dépression, des hallucinations, des cauchemars, des oublis, des contractions musculaires involontaires, acouphènes, paresthésie, des palpitations, tachycardie, arythmie, l'hypertension, la dyspnée, dysphagie, méléna, des réactions cutanées (par exemple, des éruptions cutanées, de l'urticaire.), albuminurie, troubles mictionnels (dysurie et rétention urinaire), des frissons, bouffées de chaleur, des douleurs thoraciques, une augmentation des transaminases hépatiques. Rarement: addiction à la drogue, ataxie, convulsions, vision floue. Très rare: abus. En outre, dans le cadre de l'utilisation de tramadol peut se produire: hypotension orthostatique, bradycardie, l'effondrement, les changements de la warfarine, y compris l'augmentation du temps de prothrombine; allergique des voies respiratoires (. par exemple dyspnée, bronchospasme, respiration sifflante, œdème de Quincke) et anaphylaxie; modification de l'appétit, de la faiblesse musculaire, la dépression respiratoire, les changements d'humeur (habituellement l'euphorie, de temps en temps dysphorie), les changements dans l'activité (diminuent habituellement, augmenter de temps en temps) et les changements dans cognitifs et sensoriels (troubles ex. dans la prise de décision et de la perception), l'aggravation de l'asthme, des symptômes de retrait similaires à ceux observés après le retrait des opioïdes (agitation, l'anxiété, la nervosité, l'insomnie, l'agitation, des tremblements, des symptômes gastro-intestinaux). En outre, dans le cadre de l'utilisation de l'acétaminophène peut se produire: réactions d'hypersensibilité (tels qu'une irritation de la peau), la thrombocytopénie, agranulocytose et hypoprothrombinémie lors de la coadministration avec des formulations de la warfarine.
dosage:
De vive voix. La dose doit être adaptée à la gravité de la douleur et à la réponse individuelle du patient au traitement. En général, la dose analgésique efficace la plus faible doit être utilisée. Adultes et adolescents (≥ 12 ans): la dose initiale recommandée est de 75 mg de chlorhydrate de tramadol et 650 mg d'acétaminophène. Le cas échéant, des doses supplémentaires peuvent être appliquées sans dépasser une dose quotidienne de 300 mg de chlorhydrate de tramadol et 2600 mg de paracétamol. L'intervalle de dose ne doit pas être inférieur à 6 heures, ne pas utiliser la préparation plus longtemps que nécessaire. Si, en raison du type et de la gravité de la maladie, il est nécessaire de l'utilisation répétée ou prolongée du produit de surveillance soigneusement et régulièrement du patient (avec des pauses dans le traitement, si possible) afin de vérifier la nécessité d'un traitement ultérieur. Chez les patients âgés de moins de 75 ans sans signes cliniques d'insuffisance hépatique ou rénale, un ajustement posologique n'est généralement pas nécessaire. Chez les patients> 75 ans, si nécessaire, l'intervalle entre les doses consécutives doit être prolongé en fonction des besoins du patient. Chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique insuffisance rénale et (ou) prolonger l'intervalle entre les doses successives doivent être examinées avec soin en fonction des besoins du patient. Étant donné que le tramadol est retiré du corps très lentement par hémodialyse ou hémofiltration, l'utilisation du médicament après la dialyse pour maintenir l'effet analgésique est généralement pas nécessaire. Les comprimés doivent être avalés avec une quantité suffisante de liquide. Ligne de division sur la table 37,5 mg + 325 mg ne font que faciliter le broyage pour faciliter l'ingestion. Ligne de division sur la table 75 mg + 650 mg peuvent être divisés en deux.