Douleur sévère chez les patients adultes qui ne peuvent être traités correctement que par des analgésiques opioïdes. La présence de l'antagoniste des récepteurs opioïdes - naloxone - empêche l'apparition de la constipation induite par les opioïdes, l'oxycodone inhiber l'interaction des récepteurs opioïdes situés dans la paroi intestinale.
ingrédients:
1 tabl couche à libération prolongée (5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg), de chlorhydrate d'oxycodone et de 2,5 mg (5 mg, 10 mg, 20 mg) de chlorhydrate de naloxone. Le médicament contient du lactose.
l'action:
L'association de l'oxycodone, un agoniste des récepteurs opioïdes, et de l'antagoniste de ces récepteurs, la naloxone. L'oxycodone a un effet analgésique, se liant aux récepteurs opioïdes endogènes dans o.u.n. En raison de l'antagonisme de naloxone locaux concurrents dans l'intestin à l'action de l'oxycodone, dans lequel les récepteurs opioïdes sont impliqués, la naloxone provoque une réduction de la dysfonction intestinale, qui sont typiques du traitement aux opioïdes. Les caractéristiques pharmacocinétiques de l'oxycodone de médicaments d'origine Targin est équivalente aux caractéristiques des comprimés à libération prolongée contenant administré le chlorhydrate d'oxycodone-avec des comprimés à libération prolongée contenant du chlorhydrate de naloxone. Les opioïdes peuvent affecter l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien ou les gonades, provoquant augmentation de la prolactine et diminution des taux plasmatiques de cortisol et de testostérone. La biodisponibilité de l’oxycodone après administration orale est de 87%. L'oxycodone est associée aux protéines plasmatiques dans environ 45% des cas. Il est métabolisé dans le foie et l'intestin par le cytochrome P-450 de noroxycodone, d'oxymorphone, et d'autres composés associés à l'acide glucuronique. Les métabolites présentent une faible activité pharmacologique. L'oxycodone et ses métabolites sont excrétés dans l'urine et les fèces. La biodisponibilité orale de la naloxone est inférieure à 3%, par conséquent, un effet systémique cliniquement significatif est peu probable. Il est métabolisé dans le foie, principalement par conjugaison avec l'acide glucuronique et excrété dans les urines.
Contre-indications:
Hypersensibilité aux composants du médicament. Toutes les situations où l'utilisation d'opioïdes est contre-indiquée. Dépression respiratoire sévère avec hypoxie des organes et des tissus et / ou hypercapnie. Maladie pulmonaire obstructive chronique sévère. Cœur pulmonaire Asthme bronchique sévère. Paralysie intestinale non causée par les opioïdes. Insuffisance hépatique modérée à sévère.
Précautions:
Être utilisé avec précaution chez les patients âgés ou affaiblis avec iléus paralytique causée par les opioïdes, la fonction pulmonaire sévère, l'myxœdème, l'hypothyroïdie, la maladie d'Addison, la psychose organique après une intoxication aiguë, la lithiase biliaire, l'hyperplasie prostatique, l'alcoolisme, l'alcool délire, la pancréatite, l'hypertension, la pression réduite, la maladie cardio-vasculaire, traumatisme crânien (en raison du risque d'hypertension intracrânienne), l'épilepsie ou sujettes à des convulsions et des toxicomanes traités avec les inhibiteurs de MAO. Des précautions doivent être prises chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou une insuffisance rénale. Une observation attentive doit être faite aux patients présentant une insuffisance rénale sévère. Considérer la possibilité de diarrhée comme résultat possible de l'utilisation de naloxone. Chez les patients qui ont pris des doses élevées d'opioïdes à long terme, le passage au médicament peut provoquer initialement des symptômes de sevrage. Le médicament ne convient pas au traitement des symptômes de sevrage. Bris, écrasement ou comprimés à mâcher pour obtenir des résultats d'ingestion de la libération plus rapide de la substance active et l'absorption d'une dose potentiellement mortelle d'oxycodone. Aucune étude chez les patients atteints de tumeurs péritonéales situées à l'intérieur ou les patients atteints intra-bande exiguïté dans les stades avancés du cancer du système digestif et du bassin, et donc chez ces patients ne sont pas recommandés. Le médicament n'est pas recommandé avant une intervention chirurgicale ou au cours des 12 à 24 premières heures suivant la chirurgie. L'abus de drogue par des personnes dépendantes à la drogue est fortement déconseillé.Il est prévu que dans le cas d'abus de drogues par voie parentérale, par voie orale ou przeznosową chez les personnes dépendantes aux agonistes opioïdes, comme l'héroïne, la morphine ou la méthadone, un des symptômes de sevrage de cause évidente - en raison de la naloxone ou l'aggravation des symptômes déjà existants de retrait. Le médicament contient une double matrice polymère, destinée uniquement à un usage oral. Une mauvaise utilisation par administration parenterale des composants du comprimé (en particulier le talc) peut provoquer une nécrose tissulaire locale et des granulomes pulmonaires ou peut mener à d'autres effets secondaires graves et potentiellement fatales. L'utilisation du médicament comme stimulant peut mettre la vie en danger. En raison du manque de recherche sur la sécurité et l'efficacité chez les enfants de moins de 18 ans non recommandé pour une utilisation dans ce groupe d'âge. Il contient du lactose - patients présentant des problèmes héréditaires d'intolérance au galactose, un déficit en lactase ou malabsorption de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Grossesse et allaitement:
Il ne peut être utilisé pendant la grossesse que si les avantages l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus et le nouveau-né. L'oxycodone et la naloxone traversent le placenta. L'utilisation prolongée d'oxycodone pendant la grossesse peut entraîner des symptômes de sevrage chez le nouveau-né. L'oxycodone administrée pendant le travail peut provoquer une dépression respiratoire chez le fœtus et le nouveau-né. L'oxycodone est excrétée dans le lait maternel. L'allaitement doit être interrompu pendant le traitement.
Effets secondaires:
Commun: la réduction ou la perte d'appétit, insomnie, somnolence, maux de tête, des étourdissements, des vertiges, bouffées de chaleur, douleurs abdominales, constipation, diarrhée, sécheresse buccale, dyspepsie, vomissements, nausées, flatulences, prurit, réactions cutanées, transpiration excessive, faiblesse. Peu fréquent: hypersensibilité, agitation, troubles de la pensée, l'anxiété, la confusion, la dépression, la nervosité, convulsions (surtout chez les personnes atteintes d'un trouble épileptique ou d'une prédisposition à des convulsions), le trouble déficitaire de l'attention, troubles de l'élocution, perte de connaissance, des tremblements, la faiblesse de la vision, l'angine de poitrine ( en particulier chez les patients présentant une maladie coronarienne, l'infarctus), des palpitations, une diminution ou augmentation de la pression artérielle, la dyspnée, la rhinorrhée, la toux, la distension abdominale, augmentation des enzymes hépatiques, des coliques biliaires, des spasmes musculaires, des spasmes musculaires, des douleurs musculaires, la pression vessie, syndrome de sevrage de la drogue, douleur thoracique, frissons, malaise, douleur, oedème périphérique, la perte de poids, accident de la blessure. Rares: tachycardie, bâillement, modification des dents, prise de poids. Non connu: euphorie, hallucinations, cauchemars, paresthésie, sédation, dépression respiratoire, ce qui reflète le recyclage du contenu gastrique, la dysfonction érectile, la rétention urinaire. En outre, lors de l'administration du chlorhydrate d'oxycodone effets secondaires suivants - souvent des changements d'humeur et les changements de la personnalité, l'activité a diminué, l'hyperactivité psychomotrice, hoquet, miction douloureuse ou difficile; Peu fréquent: déshydratation, agitation, perception anormale (. par exemple déréalisation), diminution de la libido, la toxicomanie, le trouble déficitaire de l'attention, la migraine, dysgueusie, hypertonie, contractions musculaires involontaires, hypoesthésie, coordination anormale, une déficience auditive, vasodilatation, dysphonie, dysphagie, l'iléus, ulcères de la bouche, l'inflammation de la bouche, la peau sèche, l'oedème, la soif, la tolérance au médicament; rare: herpès simplex, augmentation de l'appétit, selles goudronneuses, saignement des gencives, urticaire; fréquence inconnue: réactions anaphylactiques, cholestase, aménorrhée. En raison de ses propriétés pharmacologiques de chlorhydrate d'oxycodone peut provoquer une dépression respiratoire, myosis, bronchoconstriction, contraction des muscles lisses et peut supprimer le réflexe de la toux.
dosage:
De vive voix. La dose doit être adaptée à la gravité de la douleur et à la sensibilité individuelle du patient. Adultes: la dose initiale habituelle chez les patients qui ne sont pas naïfs à l'opioïde est le chlorhydrate d'oxycodone à 10 mg + 5 mg de chlorhydrate de naloxone à 12 h Les patients qui ont suivi un traitement préalable avec des opioïdes peut être initié à une dose plus élevée.. Le médicament à une dose de 5 mg + 2,5 mg destinés à titrage dans la première période d'application de l'opioïde, et d'ajuster la dose individuelle.La dose quotidienne maximale est de 80 mg de chlorhydrate d'oxycodone + 40 mg de chlorhydrate de naloxone. Si des doses plus élevées sont nécessaires, une administration concomitante supplémentaire de chlorhydrate d'oxycodone dans les comprimés à libération prolongée doit être envisagée aux mêmes intervalles entre les doses (la dose quotidienne maximale de chlorhydrate d'oxycodone est de 400 mg). Si des doses supplémentaires de chlorhydrate d'oxycodone sont utilisées, les bénéfices de la naloxone sur la fonction intestinale peuvent être plus faibles. Après l'arrêt du traitement avec le médicament et l'inclusion d'autres traitements opioïdes, une détérioration de la fonction intestinale devrait être attendue. Chez certains patients qui prennent le médicament régulièrement selon le schéma posologique, un analgésique à libération immédiate est nécessaire comme adjuvant des douleurs douloureuses. Le médicament n'est pas destiné au traitement des douleurs paroxystiques. Pour le traitement des accès douloureux paroxystiques, une dose unique d'un excipient devrait représenter un sixième de la dose quotidienne équivalente de chlorhydrate d'oxycodone. La nécessité d'utiliser plus de 2 doses d'un médicament auxiliaire par jour indique généralement une augmentation progressive de la dose du médicament. La dose doit être augmentée graduellement tous les 1 à 2 jours de 5 mg + 2,5 mg 2 fois par jour ou, si nécessaire, de 10 mg + 5 mg 2 fois par jour, jusqu'à ce qu'une dose stable soit atteinte. Le médicament doit être pris deux fois par jour. Pour la majorité des patients, les mêmes doses le matin et le soir sont acceptables, prises toutes les 12 heures. Cependant, chez certains patients, une dose asymétrique adaptée au modèle de la douleur peut être bénéfique. En général, la dose efficace la plus faible d'analgésiques doit être choisie. Pour le traitement de la douleur non cancéreuse, la dose quotidienne est habituellement de 40 mg de chlorhydrate d'oxycodone + 20 mg de chlorhydrate de naloxone. Cependant, il peut être nécessaire d'augmenter la dose. N'utilisez pas le médicament plus longtemps que nécessaire. Les comprimés peuvent être pris indépendamment des repas. Avaler en entier, ne pas diviser, ne pas mâcher et boire beaucoup de liquide.