Traitement symptomatique de la douleur d'intensité modérée à sévère chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans. Le médicament doit être utilisé chez les patients souffrant de douleurs d'intensité modérée à sévère qui persiste après l'administration d'analgésiques à action périphérique et nécessite l'utilisation combinée de chlorhydrate de tramadol et de l'acétaminophène.
ingrédients:
1 tabl POWL. contient 37,5 mg de chlorhydrate de tramadol et 325 mg de paracétamol.
l'action:
Le tramadol est un analgésique opioïde actif sur o.u.n. C'est un agoniste pur et non sélectif des récepteurs opioïdes μ, δ, κ, présentant une plus grande affinité pour les récepteurs μ. D'autres mécanismes qui contribuent à l'action analgésique du médicament comprennent l'inhibition de la recapture neuronale de la noradrénaline et l'augmentation de la libération de sérotonine. Le mécanisme exact de l'action analgésique du paracétamol est inconnu et peut inclure des effets centraux et périphériques. Après administration orale de tramadol (sous forme racémique) est absorbé rapidement et presque complètement (biodisponibilité de 75% a augmenté à 90% au cours de l'utilisation à long terme). Il atteint cmax après 1,8 h. Le tramadol est métabolisé par O-déméthylation (CYP2D6) pour le métabolite M1, et la N-déméthylation (avec udziałemCYP3A) métabolite M2. Le métabolite M1 a des propriétés analgésiques et son activité est supérieure à la substance mère. Environ 30% de la dose de tramadol est excrétée dans l'urine sous forme inchangée, 60% - sous forme de métabolites. T0,5 est d'environ 5 heures pour le tramadol et 7 heures pour le métabolite M1. Le paracétamol subit une absorption rapide et presque complète, atteignant Cmax après environ 1 heure, elle est principalement métabolisée dans le foie par deux voies métaboliques: la glucuronidation et le couplage du soufre. Ce dernier mécanisme sature facilement après administration de doses plus élevées que thérapeutiques. Une petite fraction (moins de 4%) est métabolisé par le cytochrome P-450 et le métabolite intermédiaire actif (N-acétyl-p-benzoquinone), qui dans des conditions normales est rapidement inactivé par le glutathion réduit et excrété dans l'urine après le couplage avec de la cystéine ou merkapturowym acide . Si des doses élevées de paracétamol sont prises, la quantité de ce métabolite augmente. Le paracétamol est principalement excrété par les reins, principalement sous forme de dérivés conjugués à l'acide glucuronique et à l'acide sulfurique. Moins de 9% du paracétamol est excrété sous forme inchangée dans les urines. T0,5 le paracétamol est 2-3 heures.En cas d'insuffisance rénale T0,5 le tramadol et le paracétamol sont tous deux prolongés.
Contre-indications:
Hypersensibilité au tramadol, au paracétamol ou à l'un des excipients. Intoxication aiguë avec de l'alcool, des hypnotiques, des analgésiques à action centrale, des opioïdes ou des médicaments psychotropes. Insuffisance hépatique sévère. Épilepsie qui ne peut pas être traitée. Ne pas utiliser pendant le traitement par les inhibiteurs de la MAO et pendant les 2 semaines suivant ce traitement.
Précautions:
Pas pour les enfants <12 ans. (Pas de test) chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <10 ml / min) chez les patients souffrant d'insuffisance respiratoire sévère ou dans le traitement de substitution de la dépendance aux opiacés. N'utilisez pas de tramadol pendant une anesthésie superficielle avec de l'enflurane et de l'oxyde nitreux. Ne pas utiliser avec un agoniste-antagoniste des opioïdes. Chez les patients atteints d'épilepsie contrôlée ou chez les patients sensibles aux convulsions (y compris ceux présentant des crises d'épilepsie), ne pas utiliser à moins que cela ne soit absolument nécessaire. Utilisé avec prudence chez les patients ayant une dépendance aux opiacés, un traumatisme crânien, troubles des voies biliaires, choc, troubles de la conscience d'étiologie inconnue des troubles respiratoires ou de troubles de la dépression respiratoire, la pression intracrânienne, la fonction hépatique ou rénale chez les personnes âgées siècle. Un surdosage de paracétamol peut causer des dommages toxiques au foie chez certains patients. Le risque de surdosage de paracétamol est plus élevé chez les patients atteints d'une maladie hépatique liée à l'alcool sans cirrhose.Un traitement avec des symptômes de sevrage peut survenir après les doses thérapeutiques de tramadol. Des cas de dépendance et d'abus de la préparation ont rarement été rapportés. Le besoin clinique en analgésiques doit être régulièrement surveillé.
Grossesse et allaitement:
En raison de la teneur en tramadol, ne pas utiliser le médicament pendant la grossesse et l'allaitement.
Effets secondaires:
Très fréquent: vertiges, somnolence, nausée. Commun: la confusion, les sautes d'humeur (anxiété, nervosité, euphorie), troubles du sommeil, maux de tête, des tremblements, des vomissements, constipation, sécheresse de la bouche, la diarrhée, des douleurs abdominales, l'indigestion, les ballonnements, la transpiration, des démangeaisons. Peu fréquent: dépression, des hallucinations, des cauchemars, l'amnésie, des contractions musculaires involontaires, paresthésie, les acouphènes, l'hypertension, des palpitations, tachycardie, arythmie, l'hypertension, dyspnée, troubles de la déglutition, méléna, augmentation des transaminases hépatiques, les réactions de la peau (par exemple, . éruption cutanée, urticaire), l'albuminurie, les troubles de la miction (miction douloureuse, et de l'urine résiduelle), des frissons, bouffées de chaleur, une douleur thoracique. Rares: addiction, ataxie, convulsions, vision floue. Très rare: abus de la drogue. Les effets indésirables des composants individuels peuvent être des événements indésirables potentiels lors de l'utilisation d'une préparation combinée, même s'ils n'ont pas été observés lors des essais cliniques. Tramadol: hypotension orthostatique, bradycardie, l'effondrement, les changements d'humeur (habituellement l'euphorie, la dysphorie parfois associée à l'anxiété), les changements dans l'activité (diminuent habituellement, augmenter de temps en temps), les changements dans les sensations cognitives et de réception (par exemple processus de prise de décision affaiblies, les troubles de la perception.); rare: hypersensibilité du système respiratoire (dyspnée, bronchoconstriction, une respiration sifflante, œdème de Quincke), l'anaphylaxie, les changements de l'appétit, une faiblesse musculaire, troubles respiratoires, la prothrombine prolongé le temps; De plus, les rapports d'aggravation de l'asthme (pas établi un lien de cause à effet), et le retrait brusque peuvent éprouver des symptômes de sevrage: agitation, anxiété, nervosité, insomnie, hyperkinésie, tremblements, troubles gastro-intestinaux, très rare: les attaques de panique, anxiété sévère, hallucinations, paresthésies, acouphènes et autres symptômes inhabituels du SNC Paracétamol: réactions d'hypersensibilité (y compris éruption cutanée), les troubles hématologiques (y compris agranulocytose, thrombocytopénie et - pas nécessairement en mesure d'être associés à l'utilisation de paracétamol); dans plusieurs rapports ont suggéré la possibilité de hypoprothrombinemia coadministration avec la warfarine des médicaments, d'autres études ont montré aucun changement dans le temps de prothrombine.
dosage:
Oral. La dose doit être adaptée en fonction de l'intensité de la douleur et de la réponse du patient administré la dose la plus faible efficace pour soulager la douleur. Adultes et adolescents (à partir de 12 ans): la dose initiale recommandée est de 2 comprimés. (75 mg de chlorhydrate de tramadol et 650 mg de paracétamol). Si nécessaire, des doses supplémentaires peuvent être appliquées sans dépasser une dose journalière de 300 mg de chlorhydrate de tramadol et 2600 mg de Paracetamol (Tableau 8). Les intervalles entre les doses doivent être d'au moins 6 heures.N'utilisez pas la préparation plus longtemps qu'il n'est absolument nécessaire. Si la nature ou la gravité de la maladie nécessitent l'utilisation répétée ou prolongée, le patient doit être soigneusement contrôlée et régulière (traitement intermittent, si possible) pour déterminer si un traitement ultérieur est nécessaire. Chez les patients âgés> 75 ans, les patients souffrant d'insuffisance rénale et (ou) le foie, prolonger l'intervalle entre les doses, en fonction des besoins du patient. Le tramadol est éliminé par hémodialyse ou hémofiltration dans une faible mesure. Les comprimés doivent être avalés entiers avec de l'eau; les comprimés ne doivent pas être cassés ou mâchés.