1 tabl la libération prolongée contient 100 mg de chlorhydrate de tramadol. Le médicament contient du lactose.
l'action:
Analgésique à action centrale - agoniste pur des récepteurs opioïdes mi, delta et kappa à forte affinité pour les récepteurs mi. D'autres mécanismes qui contribuent à l'effet analgésique du tramadol comprennent l'inhibition de la recapture neuronale de la noradrénaline et l'augmentation de la libération de sérotonine. Le tramadol a une activité antitussive. Contrairement à la morphine, le tramadol ne provoque pas de dépression respiratoire dans une large gamme de doses analgésiques. Il n'affecte pas le péristaltisme gastro-intestinal. Les effets sur le système cardiovasculaire sont insignifiants. Après administration orale, plus de 90% du tramadol est absorbé. Le métabolisme de premier passage atteint 30%. La biodisponibilité absolue moyenne est d'environ 70%. Cmax Le tramadol est lié aux protéines plasmatiques à environ 20%. Il pénètre dans la barrière hémato-encéphalique, le placenta et, dans une moindre mesure, dans le lait maternel. Il est principalement métabolisé par N-et O-déméthylation et par conjugaison de produits O-déméthylation avec l'acide glucuronique. Seul l'O-déméthyltramadol est pharmacologiquement actif. Le tramadol et ses métabolites sont excrétés par les reins. T0,5 le tramadol est d'environ 6 heures, le métabolite actif - 7,9 heures; ces valeurs sont prolongées à mesure que le degré d'insuffisance rénale ou hépatique augmente. Chez les patients atteints de cirrhose du foie, T a été observé0,5 de 13,3 +/- 4,9 h (Tramadol) et 18,5 +/- 9,4 h (O-déméthyltramadol), et dans les cas extrêmes valeurs étaient respectivement de 22,3 et 36 heures. Pour les patients atteints d'insuffisance rénale reins (clairance de la créatinine <5 ml / min), ces valeurs étaient respectivement de 11 ± 3,2 et 16,9 ± 3 h et, dans les cas extrêmes, de 19,5 h et de 43,2 h, respectivement.
Contre-indications:
Hypersensibilité au tramadol ou à l'un des excipients. Intoxication aiguë avec de l'alcool, des hypnotiques, des analgésiques (y compris des opioïdes) ou des médicaments psychotropes. Utilisation concomitante d'inhibiteurs de la MAO ou dans les 2 semaines suivant l'arrêt de leur utilisation. Épilepsie qui ne peut pas être traitée. Traitement de la dépendance aux opioïdes (le tramadol est un agoniste des récepteurs opioïdes, on ne supporte pas les symptômes de sevrage de la morphine).
Précautions:
Il peut être utilisé qu'après un examen attentif du rapport bénéfice-risque, et l'utilisation de mesures de précaution appropriées lorsque: la dépendance aux opiacés, les patients ayant une sensibilité accrue aux opioïdes, troubles de la conscience de cause inconnue, choc, troubles du centre respiratoire et la fonction respiratoire, augmentation de la pression intra-crânienne, altération de la fonction hépatique ou rénale (chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale sévère ne devrait pas utiliser le médicament), traumatisme crânien, utilisation concomitante de médicaments et / ou consommation d'alcool. Chez les patients ayant des antécédents ou des antécédents de crises cérébrales, utiliser uniquement si cela est absolument nécessaire. Le médicament ne doit pas être utilisé à long terme, cependant, si la nature et la gravité de la maladie nécessite un traitement à long terme devrait être vérifier soigneusement et régulièrement l'état du patient (y compris l'utilisation des interruptions de traitement nécessaires, le cas échéant) afin de déterminer s'il y a un besoin pour un traitement ultérieur. Au cours d'une utilisation à long terme, le patient peut développer une tolérance au tramadol, nécessitant une augmentation progressive des doses du médicament pour maintenir le contrôle de la douleur. L'utilisation à long terme du médicament peut entraîner une dépendance physique. Après un arrêt brusque du traitement, un syndrome de déshydratation peut survenir. En raison du potentiel addictif du tramadol, le traitement par le tramadol doit être de courte durée et sous étroite surveillance chez les patients prédisposés à l’abus de drogues ou à la dépendance à la drogue ou à l’alcool. L'utilisation chez les enfants de moins de 12 ans n'est pas recommandée. En raison du lactose ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance rare héréditaire au galactose, un déficit en lactase (Lapp) ou malabsorption du glucose-galactose.
Grossesse et allaitement:
Ne pas utiliser pendant la grossesse.Le tramadol traverse la barrière placentaire; Plusieurs administration de tramadol peut causer l'enfant à naître d'habitude et donc conduire à des symptômes de sevrage chez le nouveau-né. Le tramadol administré avant et pendant la période périnatale n'affecte pas la fonction contractile utérine; chez les nouveau-nés, il peut entraîner des modifications de la fréquence respiratoire, qui sont généralement négligeables sur le plan clinique. Le tramadol en très petites quantités (environ 0,1% de la dose administrée par voie intraveineuse) est excrété dans le lait maternel. N'utilisez pas le tramadol pendant l'allaitement. Dans le cas d'une administration unique de tramadol, il n'est généralement pas nécessaire d'arrêter l'allaitement.
Effets secondaires:
Fréquents: vertiges, somnolence, nausées, vomissements, constipation, sécheresse de la bouche, la transpiration, la fatigue. Peu fréquent: réactions allergiques, réactions d'hypersensibilité, choc anaphylactique, palpitations, tachycardie, hypotension, la fonction cardiovasculaire (hypotension orthostatique et syncope), des troubles cognitifs, des convulsions, des maux de tête, agitation, sensations anormales, l'instabilité émotionnelle, la confusion , diminution de l'activité, la dépendance aux drogues, les états d'euphorie, hallucinations, troubles de la vision, dyspnée, bronchospasme, respiration sifflante, dépression respiratoire, vomissements, irritation gastrique et l'entérite (oppression dans la flatulence de l'estomac), la diarrhée, des démangeaisons, des éruptions cutanées, œdème de Quincke, élévation des enzymes hépatiques, troubles urinaires, la rétention urinaire, des réactions de sevrage (agitation, anxiété, nervosité, d'insomnie, hyperkinésie, tremblements, troubles gastro-intestinaux, très rarement les symptômes de sevrage rapportés comprennent: un trouble panique, l'anxiété sévère. hallucinations, paresthésie, bruit troubles auriculaires et atypiques o.u.n.). Rares: modifications de l'appétit, paresthésie, tremblements, contractions musculaires involontaires, troubles de la coordination, des évanouissements, des troubles du sommeil, anxiété et cauchemars, troubles de la vision, la faiblesse des muscles squelettiques, difficulté à uriner. Très rare: bradycardie, hypertension. Inconnu: hypoglycémie, mydriase. Si des doses significativement supérieures à celles recommandées et l'utilisation concomitante d'autres substances inhibitrices sont utilisées, o.u.n. La respiration peut se produire. les crises d'épilepsie que se produisent principalement à des doses élevées de tramadol et le seuil de saisie abaissant simultanément la drogue. Après avoir utilisé le tramadol, différents types de troubles mentaux peuvent apparaître, dont la gravité et les symptômes varient. en fonction de la personnalité du patient et de la durée du traitement. Le médicament peut causer une dépendance. Aggravation de l'asthme a été rapporté au cours du traitement avec le tramadol, cependant, il n'a pas été établi un lien de causalité entre ces faits.
dosage:
De vive voix. Adultes et enfants> 12 ans 100 mg (1 gélule. De filé. Release) toutes les 12 heures. Il est recommandé d'utiliser la plus faible dose efficace de démontrer un effet analgésique. Dans le traitement de la douleur chronique, la posologie selon un calendrier prédéfini est recommandée. La dose maximale est de 400 mg / jour en 2 doses fractionnées, toutes les 12 heures.Groupes spéciaux de patients. Aucun ajustement posologique n'est normalement requis chez les patients âgés de moins de 75 ans qui ne présentent aucun signe d'insuffisance hépatique ou rénale. Chez les patients âgés de plus de 75 ans, l'élimination du médicament peut être prolongée. Si nécessaire, prolonger la période entre les doses consécutives du médicament, individuellement pour un patient donné. La dose maximale pour les personnes> 75 ans est de 300 mg / jour en doses fractionnées. Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique et chez les patients souffrant de douleur chronique0,5 dans la phase d'élimination du tramadol peut être prolongée et il convient d'envisager d'étendre les intervalles entre les doses successives. Ne pas utiliser chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale sévère (CCr <10 ml / min).Mode d'administration. Comprimés à propos de la libération doit être avalée entière, sans mâcher ni écraser, avec suffisamment de liquide, indépendamment des repas. Comprimés à propos de cependant, la libération peut être divisée en deux parties le long de la ligne de division, si la taille de la dose souhaitée l'exige.