1 tabl à libération prolongée contient 100 mg, 150 mg ou 200 mg de chlorhydrate de tramadol.
l'action:
Analgésique opioïde à effet central. Agoniste non sélectif des récepteurs opioïdes (principalement de type kappa, delta de type plus faible et mi). La suppression de la réversion de la noradrénaline et l'augmentation de la libération de sérotonine sont d'autres mécanismes susceptibles d'accroître son effet analgésique. Les doses thérapeutiques de tramadol ne dispose pas d'un effet dépressif sur le système respiratoire ne pas interférer avec la motilité gastro-intestinale et a peu d'effet sur le système cardio-vasculaire. Cela fonctionne antitussif. Après administration orale, il est absorbé dans environ 90% (biodisponibilité totale moyenne d'environ 70%), environ 20% étant liés aux protéines plasmatiques. Soumis à l'effet de premier passage (jusqu'à 30%). Après une dose de 100 mg, la concentration maximale dans le sang (Cmax= 141 ± 40 ng / ml) atteint après 4,9 heures; après une dose de 200 mg - Cmax= 260 ± 62 ng / ml sont obtenues après env. 4,8 h. La marge thérapeutique est caractérisée par un profil pharmacocinétique linéaire, l'effet analgésique dépend de la concentration dans le sérum. En règle générale, l'effet analgésique optimal est atteint à des concentrations de 100 à 300 ng / ml. Métabolisé principalement par N-et O-déméthylation et couplage de produits O-déméthylation avec l'acide glucuronique. Seul l’O-déméthyltramadol est pharmacologiquement actif et montre une activité 2 à 4 fois plus forte que la substance mère, sa demi-vie T0,5 β = 5,4-9,6 h pour le tramadol T0,5β = 6 h Inhibition de l'une ou des deux C450 cytochrome. CYP3A4 et CYP2D6 peut affecter la concentration du tramadol ou de ses métabolites dans le plasma. Le tramadol et ses métabolites sont excrétés par les reins (environ 90% de la dose). Chez les patients atteints de cirrhose, la demi-vie de tramadol et O-desmetylotramadolu peut être plus long (13,3 ± 4,9 h et 18,5 ± 9,4 h, jusqu'à ce que les cas extrêmes de 22,3 h et 36 h). Chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <5 ml / min), ces valeurs sont respectivement de 11 ± 16,9 ± 3,2 h et 3 h jusqu'à ce que les valeurs extrêmes de 19,5 h et 43,2 h. La pénétration de sang barrière le cerveau, à travers le placenta et dans le lait maternel.
Contre-indications:
Hypersensibilité au tramadol, autres ingrédients de la préparation ou autres analgésiques opioïdes. Intoxication aiguë avec de l'alcool, des hypnotiques, des analgésiques, des opioïdes ou des médicaments psychotropes. Co-administration avec des inhibiteurs de la MAO et jusqu'à 2 semaines après la fin de leur utilisation. Épilepsie résistante au traitement. Ne pas utiliser dans le traitement de la dépendance aux opioïdes. Enfants de moins de 12 ans.
Précautions:
Le médicament utilisé avec précaution, après avoir évalué le risque potentiel chez les patients: une dépendance aux opioïdes, un traumatisme crânien, situé en état de choc, troubles de la conscience d'origine inconnue, les maladies respiratoires ou centre respiratoire réduite, avec une augmentation de la pression intracrânienne chez les patients atteints modérée ou sévère insuffisance hépatique ou rénale, avec une sensibilité accrue aux médicaments opioïdes. Chez les patients ayant des antécédents d'épilepsie ou qui ont eu des crises d'origine cérébrale, le médicament ne peut être utilisé qu'en cas d'absolue nécessité. Chez les patients ayant tendance à abuser de drogues ou de la dépendance, le traitement doit être de courte durée et soumis à un contrôle strict.
Grossesse et allaitement:
Le tramadol traverse le placenta. L'utilisation à long terme du tramadol pendant la grossesse peut entraîner une augmentation de la tolérance et des symptômes de sevrage chez le nouveau-né après la naissance. Ne pas utiliser pendant la grossesse. Administré avant ou pendant le travail - n'interfère pas avec les contractions utérines. Env. 0,1% de la dose est excrétée dans le lait maternel. Le médicament n'est pas recommandé pendant l'allaitement. L'administration unique du médicament pendant l'allaitement ne nécessite pas l'arrêt de l'alimentation.
Effets secondaires:
Très fréquent: nausées et vertiges. Fréquent: maux de tête, léthargie, vomissements, constipation, transpiration, sécheresse de la muqueuse buccale, fatigue.Peu fréquent: palpitations, tachycardie, hypotension orthostatique, collapsus cardiovasculaire (surtout après administration intraveineuse et chez les patients après un effort physique), des nausées, une irritation de l'estomac et des intestins, des réactions cutanées (démangeaisons, éruption cutanée, urticaire). Rare: augmentation de la pression artérielle, bradycardie, modification de l'appétit, paresthésie, tremblements, dépression respiratoire, convulsions, myoclonies, évanouissement, hallucinations, confusion, anxiété, troubles du sommeil, des cauchemars, troubles de la vision, une faiblesse musculaire, difficulté à uriner, arrêtez urine, des réactions allergiques (dyspnée, bronchospasme, respiration sifflante, œdème de Quincke, choc anaphylactique). Très rare: augmentation des enzymes hépatiques, des symptômes de sevrage atypiques (attaques de panique, de l'anxiété aiguë, des hallucinations, paresthésies, acouphènes, d'autres symptômes inhabituels du SNC).
dosage:
De vive voix. La dose doit être déterminée individuellement en fonction de l'intensité de la douleur et de la réponse du patient. Adultes et enfants de plus de 12 ans: initialement 100 mg 2 fois par jour (matin et soir). Si l'effet analgésique est insuffisant, la dose peut être augmentée à 150 mg deux fois par jour ou à 200 mg deux fois par jour. Exceptionnellement, les doses ultérieures peuvent être administrées à des intervalles inférieurs à 12 heures (pas plus souvent que toutes les 8 heures). Utilisez la dose efficace la plus faible. Le médicament ne doit pas être utilisé plus longtemps que nécessaire. Pour les patients de plus de 75 ans En raison de l'excrétion retardée -. Intervalle peut être plus long en fonction des besoins du patient. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée, une utilisation prudente de la préparation peut être envisagée, à condition que les intervalles entre les doses individuelles soient prolongés. Les comprimés doivent être avalés entiers avec de l’eau (sans se briser ni s’écraser).