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Monothérapie ou thérapie combinée dans le traitement des tumeurs malignes, en particulier du sein, du colon et du rectum, de l'estomac et du pancréas.

1 ml de solution contient 50 mg de fluorouracile.

Cytostatiques du groupe antimétabolite, un dérivé de pyridine fluoré. Il perturbe la biosynthèse des acides nucléiques et inhibe la division cellulaire. Après administration intraveineuse est rapidement distribué dans tout le corps, en particulier dans les tissus à prolifération rapide comme la moelle osseuse, la muqueuse intestinale et le tissu tumoral. Il pénètre la barrière hémato-encéphalique ainsi que la barrière du placenta. Le degré de liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 10%. Le médicament est métabolisé principalement dans le foie en son métabolite actif - dihydro-5-fluoro-uracile et métabolites inactifs (dioxyde de carbone et de l'urée). La demi-vie moyenne est de 10-20 min et dépend de la dose du médicament. Le médicament est principalement (60 à 80%) exhalé par les poumons sous forme de dioxyde de carbone. En outre, il est excrété dans l'urine sous forme inchangée (7-20%). En cas d'insuffisance rénale, l'élimination du médicament est prolongée.

Hypersensibilité au 5-fluorouracile. Suppression de la fonction de la moelle osseuse, en particulier après radiothérapie ou autres agents anticancéreux. Changements importants dans la composition du sang. Hémorragies. Inflammation et ulcération de la muqueuse buccale et du tractus gastro-intestinal. Diarrhée sévère. Problèmes sévères au foie ou aux reins. Maladies infectieuses sévères. Cachexie sévère. Concentration de bilirubine dans le plasma au-dessus de 85 μmol / l. L'utilisation de vaccins contenant des micro-organismes vivants doit être évitée.

Pendant le traitement, l'image morphologique du sang doit être surveillée quotidiennement et le traitement doit être interrompu si le nombre de plaquettes est inférieur à 100 000 / mm³ ou leucocytes en dessous de 3000 / mm³. Le traitement doit également être arrêté dès les premiers signes d'inflammation ou une ulcération de la bouche, la diarrhée sévère, ulcération gastro-intestinale, hémorragie gastro-intestinale ou des saignements. Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique jaunisse, et chez les patients présentant une douleur thoracique pendant ou avant le traitement, avec des antécédents de maladie cardiaque. Une attention particulière doit être observée chez les patients après une irradiation à forte dose de la région pelvienne et après le traitement avec des agents alkylants et chez les patients après le retrait de la surrénale ou hypophysaire. Il n'y a pas de données sur l'utilisation du médicament chez les enfants.

Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, en particulier au premier trimestre. Dans chaque cas individuel, les bénéfices attendus doivent être mis en balance avec le risque potentiel pour le fœtus. Les mères qui allaitent devraient cesser d'allaiter pendant le traitement avec la préparation. Jusqu'à trois mois après la fin du traitement, les femmes et les hommes traités par le 5-fluorouracile doivent utiliser une contraception efficace.

Très fréquent: leucopénie, thrombocytopénie; mucosite gastro-intestinale (inflammation de la bouche, de l'œsophage, de la gorge ou du rectum). Fréquent: agranulocytose, anémie, suppression de la moelle osseuse; syndrome cérébelleux transitoire et réversible, y compris un trouble, une confusion transitoire et des troubles du mouvement d'origine extrapyramidale et des troubles corticaux; diarrhée, nausées et vomissements, anorexie; la calvitie réversible Peu fréquent: fièvre réactions d'hypersensibilité; somnolence; cas de douleurs thoraciques, d'ischémie, d'anomalies ECG, de dysfonctionnement ventriculaire gauche; saignements de nez, hypotension, thrombophlébite; ulcération du tractus gastro-intestinal, saignement gastro-intestinal; lésions (par exemple. la peau sèche, fissures, érosion, érythème, éruption cutanée, prurit, photosensibilité, réactions cutanées allergiques, la décoloration, la coloration ou la décoloration bande à proximité des veines, des changements des ongles, la bande érythrodysesthésie palmo-plantaire à des doses élevées nécrose de l'os nasal, insuffisance rénale, spermatogenèse et ovulation, fatigue.Rarement: conjonctivite, larmoiement excessif, rétrécissement des canaux lacrymaux, vision floue, photophobie, névrite optique; infarctus du myocarde. Très rare: accident vasculaire cérébral ischémique dû au traitement combiné (par exemple, 5-fluorouracile + mitomycine C ou cisplatine); choc cardiogénique; dommages aux cellules du foie, nécrose fatale.

Il est destiné à l'administration intraveineuse et intra-artérielle uniquement. La sélection de la posologie appropriée et le traitement dépend du patient, le type de tumeur à traiter et si le 5-fluorouracil est administré en monothérapie ou en combinaison avec une autre forme de thérapie. Le traitement doit être commencé à l'hôpital. La dose quotidienne totale de 5-fluorouracile ne doit pas dépasser 1 g. Tous les jours il est recommandé de contrôler le nombre de plaquettes et de globules blancs, et doit être interrompu si le nombre de plaquettes inférieur à 100 000 / mm³ ou le nombre de globules blancs diminuera en dessous de 3000 / mm³. Typiquement, le dosage est déterminé sur la base du poids réel du patient, s'il n'est pas obèse, il n'y a pas d'œdème ou d'autres formes de rétention de fluide, telles que l'ascite. Dans ces cas, le poids dû doit être utilisé pour les calculs. Le médicament doit être administré par injection dans une veine ou par perfusion intraveineuse ou intra-artérielle. Le dosage exemplaire est donné ci-dessous.Cancer du côlon et du rectum. La dose de départ peut être administrée par perfusion ou par injection intraveineuse, la perfusion étant plus bénéfique en raison d'une moindre toxicité.Perfusion intraveineuse. Une dose quotidienne de 15 mg / kg (600 mg / m² pc.), mais pas plus de 1 g par perfusion doit être dilué dans 300 à 500 ml de solution à 5% de Glucose ou de 300 à 500 ml de NaCl à 0,9% et perfusée pendant 4 h. S'il n'y a pas d'effets secondaires. perfusion doit être administré au cours des jours consécutifs, jusqu'à une dose totale de 12 à 15 g. Certains patients ont reçu une dose totale de 30 g, avec une dose maximale de 1 g. le traitement doit être interrompu si des effets secondaires se produisent à partir du système hématopoïétique et du tractus gastro-intestinal. Il peut également être administré en perfusion continue pendant 24 heures.Injection intraveineuse. La dose de 12 mg / kg (480 mg / m² pc.) par jour peut être administré par injection intraveineuse pendant 3 jours. Si aucun effet indésirable ne survient, le 5ème, 7ème et 9ème jour, la dose doit être administrée à une dose de 6 mg / kg. (240 mg / m² pc.). En traitement d'entretien, une dose de 5 à 10 mg / kg est administrée une fois par semaine. (200 à 400 mg / m² pc.) par injection intraveineuse. Dans tous les cas, le traitement d'entretien ne peut être pris qu'après la résolution des symptômes d'effets secondaires.Cancer du sein. Dans le traitement du cancer du sein, le 5-fluorouracile peut être utilisé simultanément, par exemple avec le méthotrexate et le cyclophosphamide ou avec la doxorubicine et le cyclophosphamide. Dans ce schéma, une dose de 10 à 15 mg / kg (400 à 600 mg / m² pc.) sont administrés par voie intraveineuse aux jours 1 et 8 d'un traitement de 28 jours. Le médicament peut également être administré sous forme de perfusion intraveineuse continue de 24 heures à une dose généralement de 8,25 mg / kg. (350 mg / m² pc.).Autres méthodes d'administration. Perfusion intra-artérielle: une dose quotidienne de 5 à 7,5 mg / kg (200 à 300 mg / m² pc.) peut être administré en perfusion intra-artérielle continue pendant 24 heures. La perfusion intra-artérielle peut également être utilisée localement, à la fois dans le traitement des tumeurs primitives et des métastases.Groupes spéciaux de patients. Il est recommandé de réduire la dose chez les patients: débilités; après une intervention chirurgicale sévère au cours des 30 derniers jours; avec suppression de la moelle osseuse; avec altération de la fonction hépatique ou rénale. Il n'y a pas de données sur l'utilisation du médicament chez les enfants - il n'y a pas de recommandations sur le dosage du 5-fluorouracile chez les enfants. Chez le sujet âgé, le 5-fluorouracile est administré à des doses similaires à celles des patients adultes.