Le traitement du cancer avancé de la prostate, en particulier chez les patients atteints de tumeurs réfractaires au traitement hormonal et le traitement initial des patients atteints d'un cancer de la prostate qui sont des facteurs prédictifs d'indiquer la possibilité d'une réponse inadéquate au traitement hormonal.
ingrédients:
1 flacon contient 300 mg de phosphate d'estramustine.
l'action:
Un médicament anticancéreux doté d'un double mécanisme d'action. Estrone et l'estradiol, les métabolites de phosphate de estramustine, présentent une activité anti-gonadotrophine, ce qui entraîne une diminution de la testostérone. L'estramustine est convertie en estromustine; Les deux métabolites ont une activité antimitotique sur les cellules tumorales en inhibant la formation de microtubules en métaphase, et la ventilation des microtubules en interphase. Estramustine régule l'activité de P-glycoprotéine dans les lignées cellulaires résistantes, ce qui augmente l'accumulation intracellulaire du produit et améliore l'effet cytotoxique de l'utilisation concomitante de médicaments cytotoxiques. Le phosphate d'estramustine est un promédicament, il se lie aux protéines dans 99% des cas. Après administration intraveineuse, le phosphate d'estramustine non distribué est détecté dans le plasma mais subit des modifications rapides. T0,5 L’estramustine est métabolisée en estromustine puis en œstrogènes correspondants: l’œstradiol et l’œstrone. L'estramustine et l'estromustine sont sécrétées avec la bile et les fèces. L'estradiol et l'estriol sont soumis à un métabolisme supplémentaire et à une élimination partielle dans les urines.
Contre-indications:
Hypersensibilité aux composants de la préparation, moutarde azotée ou estradiol. Maladie cardiovasculaire grave: cardiopathie ischémique, thromboembolie active ou complications associées à la rétention d'eau. Maladie grave du foie.
Précautions:
La prudence est recommandée chez les patients souffrant de thrombophlébite, troubles de l'histoire thrombotique ou thromboembolique, en particulier si elle a eu lieu en conjonction avec la thérapie d'oestrogènes, et chez les patients souffrant d'une maladie cérébro-vasculaire ou d'une maladie cardiaque ischémique. En cas de traitement à long terme, il est recommandé de vérifier le nombre de cellules sanguines et le foie et les reins. Les patients présentant une insuffisance circulatoire et une insuffisance cardiaque doivent être étroitement surveillés. Il est également recommandé de vérifier la diurèse et la tension artérielle. En raison de la possibilité d'une tolérance réduite au Glucose, la prudence s'impose lors de l'administration du médicament aux patients diabétiques. Des précautions doivent être prises dans le cas de maladies pouvant être altérées par la rétention d'eau, par exemple l'épilepsie, la migraine et l'insuffisance rénale. En raison de l'influence du médicament sur le métabolisme du Calcium et du phosphore, prudence chez les patients atteints d'une maladie osseuse métabolique associée à une hypercalcémie ou chez les patients souffrant d'insuffisance rénale. Le médicament pouvant être métabolisé plus lentement chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il convient de l’utiliser avec prudence chez ces patients. En cas d'extravasation, arrêtez immédiatement l'injection ou la perfusion. De la glace ou des anesthésiques locaux peuvent être utilisés pour soulager la douleur. Si nécessaire, des corticostéroïdes topiques et une observation attentive du patient sont recommandés. Les patients prenant le médicament ne doivent pas être vaccinés avec des vaccins vivants car ils peuvent entraîner de graves infections. La réponse aux vaccins morts ou inactivés peut être altérée.
Grossesse et allaitement:
Le médicament n'est pas destiné aux femmes. L'œstradiol et la moutarde azotée ont des propriétés mutagènes et, par conséquent, une contraception efficace doit être utilisée jusqu'à six mois après la fin du traitement.
Effets secondaires:
Rares: anémie, leucopénie, thrombocytopénie; réactions d'hypersensibilité; confusion, dépression; mal de tête, somnolence; diarrhée; éruption allergique, œdème angioneurotique (œdème de Quinckie, œdème laryngé); faiblesse musculaire. Peu fréquent: vomissements, surtout pendant les deux premières semaines de traitement; dysfonctionnement du foie.Fréquent: insuffisance cardiaque congestive, cardiopathie ischémique, infarctus du myocarde; thromboembolie, hypertension, rétention d'eau; nausées; gynécomastie, impuissance; thrombophlébite au site d'injection.
dosage:
Intraveineusement. Traitement initial: 5 mg / kg par kg (300-450 mg) / jour pendant 3 semaines. Le traitement d'entretien de 300 mg deux fois par semaine. Ou d'un médicament sous forme de capsules administrées en fonction de la dose recommandée. Le médicament doit être administré par injection intraveineuse très lente (3-5 min.) Par une aiguille placée dans la veine périphérique ou par un accès veineux central. Pendant le traitement, le patient doit rester en position couchée. Lorsqu'il est perfusé, le médicament doit être dissous dans 250 ml de solution à 5% de Glucose (pH 5,5 ± 0,5, il faut faire preuve de prudence chez les patients diabétiques). La durée de la perfusion ne doit pas dépasser 3 heures et si aucune amélioration ne survient après 3 à 4 semaines de traitement, le traitement doit être interrompu.