Le traitement de soutien et les soins palliatifs du cancer du sein et le cancer du côlon seul ou en thérapie combinée.
ingrédients:
1 ml de solution contient 50 mg de fluorouracile.
l'action:
Cytostatique du groupe des anti-métabolites, un analogue de l'uracile. Une fois converti désoxynucléotide intracellulairement actif, inhibe la synthèse de l'ADN en bloquant la conversion de l'acide désoxyuridylique de l'acide thymidylique par la thymidylate synthase enzyme. Le fluorouracile peut également inhiber la synthèse de l'ARN. Après administration intraveineuse, le médicament est distribué à tous les tissus et à moins de 3 h est éliminé du flux sanguin. Après la conversion au nucléotide capturée est particulièrement division rapide des cellules et les cellules tumorales. Le fluorouracile traverse la barrière hémato-encéphalique. T0,5 du plasma est d'environ 16 min et dépend de la taille de la dose. Après une dose unique d'env. Fluorouracile 15% est excrété dans l'urine inchangée dans les 6 heures, plus de 90% en 1 h. La quantité résiduelle est principalement métabolisé dans le foie en uracile.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Faiblesse grave, myélosuppression après radiothérapie ou autres médicaments anticancéreux. Grossesse et allaitement. Changements néoplasiques non malins. L'utilisation concomitante de brivudine, sorywudyny et les inhibiteurs apparentés (enzyme DPD de la dihydropyrimidine déshydrogénase, ce qui dégrade le fluorouracile).
Précautions:
Dans la période initiale de traitement, tous les patients devraient être admis à l'hôpital. Un traitement approprié au fluorouracile est généralement associé à la survenue d'une leucopénie. Les valeurs les plus basses du nombre de globules blancs (WBC) sont généralement observées entre la septième et 14e jour du premier cycle, mais peuvent parfois être retardés et apparaissent qu'après 20 jours. Le nombre de cellules sanguines revient généralement vers le 30ème jour. Il est recommandé que la surveillance quotidienne des comptes de plaquettes et de globules blancs, et doit être interrompu si le nombre de plaquettes est inférieur à 100 000 / mm3 ou quand WBC descend en dessous de 3500 / mm3. Si le nombre de cellules sanguines est inférieur à 2000 / mm3Et, en particulier quand il y a granulocytopénie, il est recommandé que le patient soit hospitalisé conditions empêchant le développement de l'infection et traités à titre prophylactique contre ces infections. Aux premiers signes d'ulcération de la cavité buccale ou des symptômes de gastro-intestinal (par exemple:. Stomatite, diarrhée sévère, hémorragie gastro-intestinale, ou tout autre lieu) doit être interrompu. Parce que la différence entre la dose efficace et toxique de fluorouracile est faible, la réponse thérapeutique est impossible sans effets indésirables. Des précautions doivent être prises lors de la sélection des patients et de la posologie. La prudence est recommandée lors de l'utilisation fluorouracile chez les patients ayant une fonction rénale et hépatique altérée ou ictère. Faites preuve de prudence et effectuer un suivi régulier des patients cardiaques souffrant de douleurs thoraciques ou une maladie cardiaque. Les rapports de toxicité accrue chez les patients atteints déshydrogénase dihydopirymidyny carence (DPD). Il n'y a pas de données sur l'utilisation du médicament chez les enfants.
Grossesse et allaitement:
Le fluorouracile est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.
Effets secondaires:
infections très fréquentes, leucopénie, la dépression de la moelle osseuse, granulocytopénie, thrombocytopénie, anémie, pancytopénie, immunosuppression, diarrhée, nausées, vomissements, mucite, stomatite, alopécie, syndrome plantaire-palmaire, fièvre, fatigue. Commune: conjonctivite, douleur thoracique, tachycardie, des changements ECG, l'angine de poitrine. Peu fréquent: septicémie augmentation de la concentration d'acide urique dans le liquide sanguin, le rétrécissement des canaux lacrymaux, des changements de vision, photophobie, diplopie, vision réduite, blépharite, le pliage des paupières, saignement de nez, essoufflement, la bronchoconstriction, l'ulcération saignements gastro-intestinaux le tractus gastro-intestinal, la dermatite de lésions du foie, la pigmentation de la peau, hyperpigmentation, dystrophie des ongles, ongles, douleur dans l'inflammation des ongles de l'ongle, la séparation des ongles, éruptions cutanées, la peau sèche, urticaire, photosensibilité, thrombophlébite, changements qui se produisent le long de la veine à laquelle la dose a été administrée, déshydratation.Rare: agranulocytose augmentation T4 (thyroxine), une augmentation de T3 (triiodothyronine), confusion, ataxie, des troubles extrapyramidaux de moteur du cervelet, cortex anormal, nystagmus, des céphalées et des vertiges, des symptômes ressemblant à la maladie de Parkinson, l'euphorie, la leucoencéphalopathie, troubles de la parole, aphasie , convulsions, coma, névrite optique, neuropathie périphérique, arythmie, infarctus du myocarde, myocardite, insuffisance cardiaque, la cardiomyopathie dilatée, choc cardiaque, un arrêt cardiaque, mort subite cardiaque, vascularite, phénomène de Raynaud, l'ischémie cérébrale, ischémie intestinale, ischémie périphérique, thromboembolie, nécrose hépatique. Très rare: réactions anaphylactiques, choc anaphylactique.
dosage:
Le fluorouracile doit être administré sous la stricte surveillance d’un médecin spécialisé dans l’utilisation d’antimétabolites puissants. La préparation peut être administrée par injection dans une veine et par perfusion intraveineuse ou intra-artérielle. La sélection de la dose et un traitement approprié dépend du patient, le type de tumeur, et si fluorouracile être utilisé seul ou en combinaison avec d'autres médicaments. La dose initiale doit être administrée dans un hôpital, une dose quotidienne ne doit pas être supérieure à 0,8 à 1 g. La posologie doit être ajustée en fonction du poids corporel du patient, à moins que le patient souffre d'obésité, d'œdème, ou d'autres formes de la rétention d'eau anormale, par exemple, ascite. Ensuite, le poids corporel idéal doit être pris en compte dans le calcul des doses requises. Adultes (plan de traitement recommandé si le fluorouracile est administré en monothérapie).Traitement initial. Le médicament peut être administré par perfusion ou par injection. La perfusion est généralement préférée en raison de sa moindre toxicité.Perfusions intraveineuses: 15 mg / kg mais pas plus de 1 g par perfusion après dilution dans 500 ml de dextrose à 5% ou 0,9% de chlorure de sodium et administré pendant 4 h. En variante, la dose quotidienne peut être administrée pendant 30-60 minutes, ou peut être administrée sous forme de perfusion continue pendant 24 h) La perfusion peut être répétée tous les jours jusqu’aux signes de toxicité ou jusqu’à ce que la dose complète de 12-15 g soit atteinte.Injections intraveineuses: 12 mg / kg Il peut être administré pendant 3 jours et, en l'absence de symptômes de toxicité, 3 doses supplémentaires de 6 mg / kg. tous les deux jours. Un autre plan est de 15 mg / kg. en une seule injection intraveineuse une fois par semaine pendant le cours.Perfusion intra-artérielle5-7,5 mg / kg de poids corporel quotidienne peut être administrée sous forme de perfusion intra-artérielle continue de 24 heures.Traitement d'entretien. Un traitement initial intensif peut précéder le traitement d'entretien à condition qu'il n'y ait pas de signes significatifs de toxicité. Dans tous les cas, les symptômes de toxicité doivent disparaître avant de commencer le traitement d'entretien. cours initial fluorouracile peut être répétée après un intervalle de 4-6 semaines. A partir de la date de la dernière dose, ou encore le traitement peut être poursuivi en injection intraveineuse de 5-15 mg / kg. avec des pauses semaine. Cette séquence d'applications forme un cours de thérapie. Certains patients ont reçu jusqu'à 30 g du médicament, avec une dose de 1 g par jour. Une méthode alternative plus contemporaine est l'administration intraveineuse de 15 mg / kg. une fois par semaine pendant tout le parcours. Cela évite d'avoir à entrer dans la période initiale d'administration une fois par jour.Connexion avec des expositions. La radiothérapie en association avec le fluorouracile sont très utiles dans le traitement de certains types de lésions pulmonaires métastatiques et dans la réduction de la douleur causée par récurrentes, des croissances inopérables. Dans ce cas, une dose standard de fluorouracile doit être administrée. Chez les patients âgés, le médicament doit être administré avec les mêmes facteurs que pour les jeunes adultes. La réduction de la dose est indiquée chez les patients: avec la cachexie; subir une intervention chirurgicale majeure dans les 30 jours avant le début du traitement; avec une fonction de moelle osseuse affaiblie; avec altération de la fonction rénale ou hépatique.