Traitement des leucémies aiguës, en particulier la leucémie lymphoïde et lymphoblastique et la leucémie granulocytaire chronique.
ingrédients:
1 tabl contient 40 mg de thioguanine. Tableau. contient du lactose.
l'action:
Cytostat, dérivé de sulhydryl guanine. Il fonctionne comme un antimétabolite pour les bases de purine. La thioguanine est activée sur le nucléotide, l'acide thioguanylique. Les métabolites de la thioguanine inhibent la synthèse des purinesde novo et interconversion de nucléotides de purine. La thioguanine est également incorporée dans les acides nucléiques et l'on pense que l'incorporation de thioguanine dans l'ADN contribue à la cytotoxicité du médicament. Après administration orale, le médicament atteint une concentration maximale dans le sang en 2 à 4 heures. Il est rapidement métabolisé par méthylation en 2-amino-6-metylotiopuryny et désamination de 2-hydroxy-6-mercaptopurine et ensuite oxydé principalement 6- thiourique. L'élimination du médicament est en deux phases: T0,5 est de 3 heures et 5-9 heures dans la phase finale. En tant que dérivé de la mercaptopurine, il a moins d'effets secondaires sur le tractus gastro-intestinal, cependant, il se caractérise par une résistance croisée avec celui-ci. S'il n'y a pas de réponse au traitement par 6-MP, la réaction à la thioguanine est très improbable.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Compte tenu de la gravité des maladies dans lesquelles l'utilisation du médicament est indiquée, il n'y a pas de contre-indications absolues.
Précautions:
L'immunisation avec des vaccins vivants peut potentiellement provoquer une infection chez le patient en cas d'immunosuppression. Par conséquent, l'utilisation de vaccins contenant des microorganismes vivants n'est pas recommandée chez ces patients. Il n'est pas recommandé pendant le traitement d'entretien ou d'autres schémas thérapeutiques continus à long terme en raison du risque élevé d'atteinte hépatique toxique. Cesser l'utilisation chez les patients qui développent des symptômes d'atteinte hépatique (rapports sur la réversibilité des symptômes après l'arrêt du traitement). Sensibilité accrue possible au médicament chez les personnes présentant un déficit en thiopurine méthyltransférase, conduisant à une myélosuppression rapide. Les patients présentant un déficit en phosphoribosyl hypoxanthoguanine transférase (syndrome de Lesch-Nyhan) sont résistants à la thioguanine. Le médicament inhibe la fonction de la moelle osseuse, entraînant une leucopénie, une thrombocytopénie et, moins fréquemment, une anémie. Pendant l'induction de la rémission, les numérations globulaires doivent être surveillées. Après le traitement, le nombre de leucocytes et de plaquettes diminue. En cas de réduction excessive du nombre de ces éléments sanguins, le médicament doit être temporairement arrêté. La suppression de la moelle osseuse est transitoire si la thioguanine est arrêtée suffisamment tôt. Les patients subissant un traitement qui supprime la fonction de la moelle osseuse peuvent être plus exposés à l'apparition d'infections. Dans la phase d'induction de la rémission, les cellules se désintègrent rapidement, ce qui peut entraîner une hyperuricémie, une hyperuricosurie et une néphropathie de goutte. La formulation contient du lactose, et ne devrait donc pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire rare au galactose, une déficience en lactase (Lapp) ou une malabsorption de glucose-galactose.
Grossesse et allaitement:
Évitez l'utilisation pendant la grossesse, surtout au premier trimestre. Dans tous les cas, le rapport entre le risque potentiel pour le fœtus et le bénéfice attendu de la mère doit être pris en compte. L'utilisation de contraceptifs efficaces devrait être recommandée lorsqu'elle est utilisée par l'un des partenaires. Les femmes prenant le produit ne doivent pas allaiter. Il y a eu des cas isolés dans lesquels des hommes recevant une thérapie combinée avec des médicaments cytotoxiques (y compris Lanvis) ont engendré une progéniture avec des malformations congénitales.
Effets secondaires:
Très fréquent: suppression de la moelle osseuse; toxicité hépatique associée à des lésions de l'endothélium vasculaire (si le médicament est utilisé dans l'entretien ou tout autre traitement continu à long terme est non recommandé) des symptômes de la fermeture veine hépatique, par exemple. hyperbilirubinémie, hépatomégalie tendre, le gain de poids en raison de la rétention d'eau et de l'ascite ou de l'hypertension portale, c'est-à-diresplénomégalie, thrombocytopénie, varices oesophagiennes; augmentation des aminotransférases hépatiques, ALP et GGT, ictère. Les modifications histologiques associées à des lésions hépatiques toxiques comprennent la sclérose rénale hépatique, l'hyperplasie hépatique des nodules, les modifications de typepeliosis hépatite et la fibrose du foie. Fréquent: inflammation orale, intolérance de la part du tube digestif; Dommages hépatiques toxiques sous la forme du syndrome de fermeture de la veine hépatique au cours d'un traitement cyclique de courte durée (réversibilité des symptômes d'hépatotoxicité après un sevrage). Rares: nécrose et perforation intestinale; quelques cas de lobules hépatiques centraux ont été décrits, y compris des patients recevant une chimiothérapie à plusieurs médicaments, une contraception orale, des doses élevées de médicament et des buveurs d'alcool.
dosage:
De vive voix. Adultes - généralement 100-200 mg / m2 pc. tous les jours enfants - doses similaires à celles utilisées chez l'adulte à la surface du corps. Le traitement avec la préparation ne doit être sous la supervision d'un médecin expérimenté dans le domaine de la cancérologie. La posologie exacte et la durée du traitement dépendent du type et de la dose des autres agents cytotoxiques utilisés simultanément. Le degré d'absorption du thogogène après administration orale varie. Les concentrations plasmatiques peuvent être réduites en cas de vomissements ou d’administration avec des aliments. Le médicament peut être utilisé à différentes étapes du traitement dans des cycles de courte durée. L'utilisation d'un traitement continu à long terme n'est pas recommandée pendant le traitement d'entretien ou d'autres programmes en raison du risque élevé d'hépatotoxicité.Groupes spéciaux de patients. En cas de dysfonction hépatique et / ou rénale, une réduction de la dose doit être envisagée. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés.