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traitement thrombolytique de l'infarctus aigu du myocarde: 90 minutes (accélérée) Schéma posologique chez les patients dont le traitement peut être initié dans les 6 heures après l'apparition des symptômes; Schéma posologique de 3 heures chez les patients pouvant être instaurés dans les 6 à 12 heures suivant l'apparition des symptômes, à condition que l'indication d'utilisation mentionnée ci-dessus soit certaine. Thrombolyse embolie pulmonaire massive avec instabilité hémodynamique (diagnostic d'embolie pulmonaire, si possible, doit être confirmée par des méthodes objectives telles que l'angiographie pulmonaire ou des méthodes non invasives, comme la scintigraphie pulmonaire). Thrombolyse dans l'AVC ischémique aigu - le traitement doit être initié le plus tôt possible au cours de la 4,5 h de l'apparition des symptômes de l'accident vasculaire cérébral, après exclusion d'hémorragie intracrânienne avec des techniques d'imagerie appropriées (par exemple CT ou d'autres techniques d'imagerie permettent de détecter les hémorragies.). Les résultats du traitement dépendent du moment de l'administration, l'administration précoce augmente la probabilité d'une réponse positive au traitement.

1 flacon contient 10 mg, 20 mg ou 50 mg d'alteplase.

Alteplase est un activateur humain du plasminogène - une glycoprotéine qui active directement le plasminogène dans la plasmine. Après administration intraveineuse, l'alteplase reste relativement inactive dans le système circulatoire. Il s'active après la combinaison avec la fibrine, initiant la conversion du plasminogène en plasmine, provoquant la dissolution du thrombus. Il a été démontré qu'Altepaza réduit la mortalité à 30 jours chez les patients présentant un infarctus du myocarde récent. Rien ne prouve que l'administration de la préparation réduise la mortalité et la morbidité subséquente associées à une embolie pulmonaire massive. L'alteplase est rapidement prélevée dans le sang circulant et métabolisée principalement dans le foie. La demi-vie plasmatique appropriée T_0,5α est 4-5 minutes, ce qui signifie que, après 20 minutes. dans le plasma, il y a moins de 10% de la valeur initiale. Pour le montant restant plus profond mesuré T_0,5β c'était environ 40 minutes.

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients, y compris la gentamicine (un résidu de trace issu du processus de fabrication). Diathèse hémorragique. Traitement avec des anticoagulants oraux, par exemple l'acénocoumarol, la warfarine. Hémorragie grave ou dangereuse existante ou grave. Saignement intracrânien dans le passé ou saignement intracrânien suspecté. Hémorragie sous-arachnoïdienne ou antécédents d'hémorragie post-spinale due à un anévrisme. Dommage o.u.n. dans un entretien (par exemple, cancer, anévrisme, chirurgie dans le crâne ou dans la colonne vertébrale). La rétinopathie hémorragique, par exemple dans le diabète (l'apparition de troubles visuels peut indiquer une rétinopathie hémorragique). Massage traumatique externe traumatique (au cours des 10 derniers jours), accouchement, piqûres fraîches pour les vaisseaux difficiles d’accès et difficiles à comprimer (veines sous-clavières ou cervicales). Hypertension artérielle sévère et incontrôlée. Endocardite bactérienne, péricardite. Pancréatite aiguë. Ulcère peptique documenté de l'estomac ou des intestins au cours des 3 derniers mois précédant le traitement, varices oesophagiennes, anévrisme disséquant aortique, anomalies artérielles et / ou veineuses. Tumeurs présentant un risque accru de saignement. Maladies hépatiques sévères, notamment insuffisance hépatique, cirrhose du foie, hypertension portale (varices oesophagiennes), hépatite active. Traumatisme grave ou procédures chirurgicales majeures au cours des 3 derniers mois.Contre-indications supplémentaires dans l'infarctus du myocarde frais et dans l'embolie pulmonaire massive: Accident vasculaire cérébral hémorragique ou un AVC d'étiologie inconnue, accident vasculaire cérébral ischémique ou d'accident ischémique transitoire (AIT) au cours des 6 derniers mois, à l'exception d'accident vasculaire cérébral ischémique aigu dans le dernier 4,5 h..Contre-indications supplémentaires lors d'un AVC ischémique aigu: apparition des symptômes d'un AVC ischémique inférieur à 4,5 heures avant l'administration d'alteplase ou lorsque l'apparition des symptômes est inconnue; une légère aggravation des symptômes neurologiques ou une réduction rapide de la gravité des symptômes neurologiques juste avant le début de la perfusion; AVC grave cliniquement évalué (par exemple> 25 points NIHSS) et (ou) par des techniques d'imagerie appropriées; convulsions au stade initial de l'accident vasculaire cérébral; hémorragie intracrânienne détectée par tomodensitométrie; symptômes évocateurs d'une hémorragie sous-arachnoïdienne, même si le scanner est normal; administration d'héparine dans les 48 heures précédant le début de l'AVC avec un temps de thromboplastine partielle activée prolongée (APTT); accident vasculaire cérébral dans un entretien avec le diabète co-morbide; accident vasculaire cérébral au cours des 3 derniers mois; le nombre de plaquettes inférieur à 100 000 / mm³; la pression artérielle systolique supérieure à 185 mmHg ou une pression artérielle diastolique supérieure à 110 mmHg ou un traitement agressif (par voie intraveineuse) nécessaire pour réduire la pression artérielle à ces valeurs; glycémie inférieure à 50 mg / dl ou supérieure à 400 mg / dl. La préparation ne doit pas être utilisée pour traiter un AVC ischémique aigu chez les personnes de moins de 18 ans.

Les personnes âgées présentent un risque accru d'hémorragie intracrânienne. Par conséquent, le rapport bénéfice / risque doit être soigneusement évalué avant d'instaurer un traitement par l'alteplase. L'expérience de l'utilisation de la préparation chez les enfants est limitée. Comme avec tous les thrombolytiques, altéplase doit être utilisé après examen du rapport bénéfice-risque dans les cas suivants: blessures complété moins récemment, telles que la biopsie, ponction de gros vaisseaux, les injections intramusculaires, la réanimation de massage cardiaque; états de saignement accru ne figurant pas sous "contre-indications". N'utilisez pas de cathéter rigide lors de l'administration d'alteplase.Mises en garde spéciales supplémentaires et précautions à prendre en cas d'infarctus du myocarde et d'embolie pulmonaire massive. Ne pas dépasser la dose de 100 mg d'alteplase, car cela augmente le risque de saignement intracrânien. Il n'y avait aucune preuve que la production à long terme d'anticorps dirigés contre la molécule d'un activateur de plasminogène tissulaire humain recombinant ait eu lieu après le traitement; il n'y a pas d'expérience systématique dans la ré-administration de la préparation. Les réactions anaphylactoïdes sont rares et peuvent être causées par les composants de la préparation. La gomme naturelle (un dérivé de caoutchouc) contenue dans le flacon de verre peut provoquer des réactions allergiques. En cas de réaction anaphylactoïde, la perfusion doit être interrompue et un traitement approprié doit être instauré. Le rapport bénéfice / risque doit être soigneusement évalué, en particulier chez les patients présentant une pression systolique supérieure à 160 mmHg. En raison du thrombus dans les vaisseaux coronaires, des troubles du rythme associés à la reperfusion peuvent survenir; Arythmies de reperfusion peuvent conduire à un arrêt cardiaque, peuvent être mortelles et peuvent nécessiter l'utilisation de médicaments antiarythmiques conventionnels. L'utilisation concomitante d'antagonistes des récepteurs des glycoprotéines IIb / IIIa augmente le risque de saignement. L'utilisation de thrombolytiques peut augmenter le risque de thromboembolies chez les patients présentant un thrombus du côté gauche du cœur.Mises en garde spéciales et précautions supplémentaires en cas d'AVC ischémique aigu: Dans ce groupe de patients, il y a un risque significativement plus élevé d'hémorragie intracrânienne que les patients avec d'autres indications pour le traitement par altéplase, parce que le saignement se produit principalement dans la zone de nécrose ischémique. Cela vaut pour les cas: comme indiqué dans « contre-indication » et en général tous les cas présentant un risque élevé de saignement, et un petit asymptomatique anévrisme vasculaire cérébro, démarrage tardif du traitement, et les patients préalablement traités avec de l'aspirine (cela peut être un plus grand risque de saignement dans le cerveau, en particulier lorsque l'initiation du traitement est retardé altéplase, ne doit pas être utilisé plus de 0,9 mg de poids corporel altéplase / kg (max. 90 mg) dans le cas d'un risque accru de saignement dans le cerveau), dans le cas des patients de plus de 80 ans. peut-être à un risque accru de saignement et moins de bénéfice du traitement par rapport aux patients plus jeunes (le rapport bénéfice / risque doit être considéré pour chaque patient individuellement).Le traitement des patients ne doit pas être initiée au plus tard 4,5 h après l'apparition des symptômes en raison de prestations-risque défavorable parce que: un résultat favorable du traitement est, plus le traitement ultérieur est activé, augmente le degré de risque mortel, en particulier chez les patients précédemment traités l'acide acétylsalicylique augmente le risque d'hémorragie grave. bénéfice thérapeutique est réduite dans le traitement des patients ayant des antécédents de traumatisme ou d'un diabète non contrôlé, ainsi le bénéfice-risque chez ces patients est plus faible, mais toujours satisfaisante. Les patients ayant un infarctus étendu plus de risque d'issue défavorable de l'administration de l'altéplase, des saignements graves et la mort y compris; le rapport bénéfice / risque attendu doit être soigneusement examiné. Chez les patients avec altéplase préféré probabilité des résultats de traitement des AVC diminue avec l'âge, avec l'augmentation de la gravité de la course, l'augmentation de la glycémie, alors que dans ce groupe de patients, quel que soit le traitement augmente la probabilité d'invalidité et de décès, ou une hémorragie intracrânienne. Le médicament ne fait pas partie utilisé chez les patients de plus de 80 ans d'accident vasculaire cérébral sévère (comme évalué cliniquement et / ou avec des techniques d'imagerie appropriées), ou chez les patients dont la glycémie est inférieure à 50 mg / dl ou supérieure à 400 mg / dl. Revascularisation de la zone ischémique peut entraîner un gonflement du cerveau dans la nécrose zone touchée. En raison du risque accru de saignement, ne pas commencer le traitement avec des inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire au cours des premières 24 heures après la fin du traitement par altéplase.

L'expérience avec le médicament pendant la grossesse et l'allaitement est limitée. En cas de danger pour la vie devraient examiner attentivement les avantages et les risques potentiels liés à l'utilisation du médicament.

Le problème le plus saignant conduisant à une réduction des niveaux d'hématocrite et de l'hémoglobine. Très fréquent: hémorragie des vaisseaux sanguins endommagés (par exemple hématome.), Des saignements de l'injection, de cathétérisation de sites; ischémie / angor récurrent, l'hypotension et l'insuffisance cardiaque / oedème pulmonaire, troubles du rythme cardiaque associées à une reperfusion (ie. extrasystoles, des blocs auriculo-ventriculaire du premier pas complètement, la fibrillation auriculaire / flutter, accéléré ou ralenti le rythme cardiaque, ventriculaire anormale le rythme cardiaque, la tachycardie ventriculaire, la fibrillation ventriculaire, la dissociation électromécanique, EMD); réduction de la pression artérielle. Common: hémorragie intracrânienne (saignement dans le cerveau, hématome cérébral, un choc hémorragique, accident vasculaire cérébral ukrwotocznienie, hématome hémorragie sous-arachnoïdienne intracrânienne) dans le traitement thrombolytique d'accident vasculaire cérébral ischémique aigu, des saignements dans les voies respiratoires (saignement dans la gorge, épistaxis, hémoptysie), des saignements dans le gastro l'appareil (saignement de l'estomac, des ulcères de saignement, saignement rectal, vomissements de sang dans les selles, le sang, des saignements dans la cavité buccale, le saignement gingival), des ecchymoses, des saignements dans le tractus génito-urinaire; arrêt cardiaque, choc cardiogénique et l'infarctus du myocarde récurrent; nausées, vomissements; augmentation de la température corporelle. Peu fréquent: hémorragie intracrânienne (saignement dans le cerveau, hématome cérébral, un choc hémorragique, accident vasculaire cérébral ukrwotocznienie, hématome hémorragie sous-arachnoïdienne intracrânienne) dans le traitement des thrombolytique infarctus du myocarde récent et l'embolie pulmonaire de la thérapie thrombolytique, hématomes péricardite, des saignements dans l'espace de la rétropéritonéale (hématome pozaotrezwnowy) ; hypersensibilité / réactions anaphylactoïdes (par exemple, des éruptions cutanées, de l'urticaire, la bronchoconstriction, l'oedème angioneurotique, l'hypotension, le choc ou tout autre symptôme associé à des réactions allergiques.); Feedback valve mitrale d'onde, embolie pulmonaire, embolie dans d'autres organes / embolie cérébrale, une anomalie septale ventriculaire; pulmonaire (thromboembolie), ce qui peut conduire à des perturbations dans les organes spécifiques. Rare: saignements organes parenchymateux (dans le foie, le poumon); embolia graisse (cholestérol de congestion), ce qui peut conduire à des perturbations dans les organes spécifiques. Très rare: saignement dans les yeux; réactions anaphylactiques sévères; incidents liés au système nerveux (par exemple., des convulsions, des convulsions, aphasie (perte totale ou partielle de la capacité à utiliser ou à comprendre le langage), le délire, le syndrome cérébral aigu, agitation, confusion, la dépression, psychose) se produisent souvent simultanément avec les incidents hémorragique ou ischémique vasculaire -mózgowymi. Décès ou d'invalidité permanente observée chez les patients après un AVC (y compris une hémorragie intracrânienne) ou d'autres saignements graves. Arythmie en raison de reperfusion peut conduire à un arrêt cardiaque et de la vie en danger et peut nécessiter l'utilisation de thérapies antiarythmiques classiques.

L'administration de la préparation doit être commencée dès que possible après l'apparition des premiers symptômes.
Intraveineusement.Infarctus du myocarde frais. Schéma posologique de 90 minutes (accéléré) chez les patients pouvant commencer le traitement dans les 6 heures suivant l'apparition des symptômes: 15 mg par bolus d'injection intraveineuse rapide; 50 mg sous forme de perfusion intraveineuse de 30 min; 35 mg en perfusion intraveineuse pendant la prochaine heure jusqu'à une dose maximale de 100 mg. Chez les patients avec pc moins de 65 kg, la dose doit être ajustée selon le schéma suivant: 15 mg par injection intraveineuse rapide (bolus); 0,75 mg / kg perfusion intraveineuse sur 30 min (max. 50 mg); 0,5 mg / kg en perfusion intraveineuse au cours des 60 prochaines minutes (max 35 mg). Schéma posologique de 3 heures chez les patients pouvant être traités dans les 6 à 12 heures suivant l'apparition des symptômes: 10 mg par injection intraveineuse rapide (bolus); 50 mg sous forme de perfusion intraveineuse pendant la première heure; 10 mg en perfusion intraveineuse toutes les 30 min au cours des 2 heures suivantes jusqu'à une dose maximale de 100 mg. Chez les patients avec pc moins de 65 kg, la dose maximale administrée ne peut dépasser 1,5 mg / kg. La dose maximale acceptable d'alteplase est de 100 mg. thérapie adjuvante: le plus tôt possible après que les symptômes devraient donner d'aspirine 160-300 mg, puis se poursuivre indéfiniment l'administration de l'aspirine à une dose de 75-100 mg / jour, tant qu'il n'y a pas de contre-indications. L'héparine doit être administrée simultanément par perfusion intraveineuse pendant au moins 24 heures (au moins 48 heures dans le schéma posologique accéléré). Une injection initiale de 5 000 UI en bolus est recommandée au départ. l'héparine avant le début du traitement par l'alteplase, l'héparine est administrée par perfusion intraveineuse à une dose de 1000 UI / h.Embolie pulmonaire massive: une dose totale de 100 mg doit être administrée dans les 2 heures, la plus grande expérience ayant été obtenue en utilisant le schéma posologique suivant: 10 mg par injection en bolus pendant 1-2 min; 90 mg en perfusion intraveineuse au cours des 2 heures suivantes. au-dessous de 65 kg, la dose maximale administrée ne peut dépasser 1,5 mg / kg. Traitement d'appoint: après l'instauration d'un traitement thrombolytique, le traitement par héparine doit être commencé (ou repris) si la valeur de l'APTT ne dépasse pas la limite supérieure de l'étalon par 2 fois.AVC ischémique aigu (le traitement doit être effectué uniquement par des médecins qualifiés et ayant une expérience dans le domaine de la neurologie): la dose recommandée est de 0,9 mg / kg. (maximum 90 mg) en perfusion intraveineuse de 1 heure, 10% de la dose totale étant initialement administrée sous forme de bolus. Le traitement doit être commencé le plus tôt possible jusqu'à 4,5 heures après le début de l'AVC. Le résultat du traitement dépend du moment de l'administration du médicament, l'administration précoce augmente la probabilité d'une réponse positive au traitement. thérapie adjuvante: pas été étudiée de manière adéquate la sécurité et l'efficacité du schéma ci-dessus avec l'administration concomitante d'héparine et de l'aspirine au cours du premier jour de l'apparition des symptômes d'accident vasculaire cérébral ischémique - éviter l'utilisation de ces médicaments dans les premières 24 heures après l'application de l'altéplase. Si un traitement par héparine est nécessaire en raison d'autres indications (par exemple, prévention d'une thrombose veineuse profonde), la dose d'héparine sous-cutanée ne doit pas dépasser 10 000 UI. tous les jours
Le médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments, que ce soit dans le même flacon de perfusion ou dans le même dispositif de perfusion (ceci s'applique également à l'héparine).