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Prophylaxie des complications thrombotiques dans l'athérosclérose. Le Clopidogrel est indiqué: chez les patients adultes atteints d'un infarctus du myocarde (à partir de plusieurs jours à moins de 35 jours), accident vasculaire cérébral ischémique (à partir de 7 jours à moins de 6 mois) ou avec la maladie artérielle périphérique; les patients adultes présentant un syndrome coronarien aigu sans élévation du segment ST (angor instable ou un infarctus du myocarde sans onde Q la), y compris les patients où le stent est implanté au moment de l'angioplastie coronarienne percutanée, en association avec l'acide acétylsalicylique (ASA); infarctus aigu du myocarde avec élévation du segment ST, en association avec de l'aspirine chez les patients traités de façon conservatrice admissible pour une thérapie thrombolytique. Prophylaxie des complications thrombotiques dans l'athérosclérose et la thromboembolie dans la fibrillation auriculaire. Chez les patients adultes présentant une fibrillation auriculaire et au moins un facteur de risque de complications vasculaires chez qui le traitement par antivitamines K peut être utilisé, et le risque de saignement est faible, le clopidogrel en association avec l'AAS utilisé pour la prophylaxie des complications thrombotiques de l'athérosclérose et thromboembolie , y compris accident vasculaire cérébral.

1 tabl POWL. contient 75 mg de clopidogrel sous forme d'azoate; Le médicament contient du lactose.

Inhibiteur de l'agrégation plaquettaire. Le clopidogrel est un promédicament et l'un de ses métabolites actifs inhibe l'agrégation plaquettaire. métabolite actif inhibe de façon sélective la liaison de l'ADP à son complexe récepteur des plaquettes et l'activation subséquente de la GP IIb / IIIa provoquée par l'ADP, ce qui conduit à l'inhibition de l'agrégation plaquettaire. Il inhibe également l'agrégation plaquettaire induite par d'autres agonistes, bloquant la potentialisation de l'activation plaquettaire par l'ADP libéré. Il agit en modifiant irréversiblement le récepteur plaquettaire à l'ADP. Des doses répétées de 75 mg par jour à partir du premier jour provoquent une inhibition significative de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP, qui augmente progressivement et atteint un état d'équilibre entre le jour 3 et le jour 7. À l'état stationnaire, le taux moyen d'inhibition observé avec une dose de 75 mg par jour était de 40 60%. L'agrégation plaquettaire et le temps de saignement reviennent progressivement à la ligne de base, généralement dans les 5 jours suivant l'arrêt du traitement. Le clopidogrel est rapidement absorbé par le tube digestif. Environ 50% de la dose est absorbée. Il est largement métabolisé dans le foie. Le métabolisme passe par deux voies métaboliques majeures. Dans le premier médiée par les estérases hydrolysant clopidogrel à un dérivé inactif - acide carboxylique (85% de métabolites circulant); une seconde pluralité médiée par le cytochrome P-450 est initialement clopidogrel métabolite intermédiaire (2-oxo-clopidogrel), qui est ensuite converti en son métabolite actif, un dérivé thiol. Ce processus est régulé par les isoenzymes CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 et CYP2B6. Le métabolite thiol actif se lie rapidement et irréversiblement aux récepteurs plaquettaires, inhibant ainsi leur agrégation. Environ 50% du médicament est excrété dans l'urine et environ 46% dans les fèces. T_0,5 le clopidogrel est de 6 heures.

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Dysfonction hépatique sévère. Saignement pathologique actif (p. Ex. Ulcère peptique, hémorragie intracrânienne).

Les patients doivent faire l'objet d'une surveillance étroite pour détecter tout signe de saignement, y compris un saignement occulte, en particulier pendant les premières semaines de traitement ou après une intervention cardiaque invasive ou d'autres procédures chirurgicales. En raison du risque de saignement et d'effets indésirables hématologiques doivent être immédiatement la détermination du nombre de cellules sanguines et (ou) la performance d'autres études pertinentes dans le cas des symptômes cliniques évocateurs de saignement pendant le traitement. Il doit être utilisé avec prudence chez les patients qui courent un risque de saignement accru d'un traumatisme, une intervention chirurgicale ou d'autres états pathologiques et chez les patients ayant des lésions susceptibles de saigner (en particulier gastrointestinales et intraoculaires) et chez les patients recevant l'aspirine, les médicaments Les groupes AINS, les inhibiteurs de l'héparine ou de la glycoprotéine IIb / IIIa.L'administration concomitante de clopidogrel et d'anticoagulants oraux n'est pas recommandée. Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une maladie hépatique modérée. Si un patient doit subir une intervention chirurgicale élective et l'effet antiplaquettaire est temporairement pas souhaitable, le clopidogrel doit être interrompu 7 jours avant l'intervention chirurgicale. Le clopidogrel n'est pas recommandé pendant les 7 premiers jours suivant un AVC ischémique aigu. Il est déconseillé pour les inhibiteurs du CYP2C19 (y compris tous les inhibiteurs de la pompe à protons) avec le clopidogrel parce qu'une telle thérapie combinée peut diminuer la concentration du métabolite actif du clopidogrel. Chez les patients ayant une fonction génétique CYP2C19 ont une plus faible exposition au métabolite actif, inhibition plus faible de l'agrégation plaquettaire, et en règle générale, une plus grande incidence d'événements cardiovasculaires après infarctus du myocarde - n'a pas été établie, la dose optimale du clopidogrel chez les métaboliseurs lents. L'innocuité et l'efficacité du clopidogrel chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies. En raison de la teneur en lactose, la formulation ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.

L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est pas recommandée. Vous ne devez pas allaiter pendant le traitement par le clopidogrel.

Commune: hématome, épistaxis, dans le site d'injection, des ecchymoses, des saignements du tractus gastro-intestinal, la diarrhée, des douleurs abdominales, l'indigestion. Peu fréquent: thrombocytopénie, leucopénie, éosinophilie, hémorragie intracrânienne (parfois mortelles), maux de tête, des vertiges, paresthésies, des saignements dans les yeux (conjonctivale, oculaire, rétinien), les ulcères gastriques et duodénaux, gastrite, vomissements, nausées, constipation, flatulence, éruption cutanée, prurit, purpura, hématurie, le temps de saignement prolongé, réduire le nombre de neutrophiles, ce qui réduit le nombre de plaquettes sanguines. Rares: neutropénie (y compris sévère), vertige, hémorragie rétropéritonéale. Très rare: purpura thrombotique thrombocytopénique (TTP), l'anémie aplasique, pancytopénie, agranulocytose, thrombocytopénie sévère, granulocytopénie, anémie, maladie sérique, réactions anaphylactoïdes, hallucinations, confusion, troubles du goût, une hémorragie sévère, hémorragie d'une plaie opératoire, vascularite, hypotension, saignement des voies respiratoires (hémoptysie, hémorragie pulmonaire), bronchospasme, la pneumonite, l'hémorragie gastro-intestinale, et rétropéritonéale fatale, la pancréatite, la colite (y compris ulcéreuse ou lymphocytaire), une inflammation de la muqueuse buccale, une insuffisance hépatique aiguë, l'hépatite, des tests de la fonction hépatique anormaux, la dermatite bulleuse (nécrolyse épidermique d'une nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, érythème multiforme), angioedème, éruption érythémateuse, urticaire, eczéma, smileys saignements musculosquelettiques lichen planus de eletowe (intra), l'inflammation et des douleurs articulaires, des douleurs musculaires, la glomérulonéphrite, la créatinine sanguine élevée, la fièvre.

De vive voix. Adultes et personnes âgées: 75 mg une fois par jour, indépendamment des repas.Patients présentant un syndrome coronarien aigu sans élévation du segment ST (Angine de poitrine instable ou un infarctus du myocarde, sans onde Q) le traitement de clopidogrel doit être initié avec une dose de charge unique de 300 mg, puis poursuivie à 75 mg une fois par jour (en combinaison avec de l'aspirine à une dose de 75-325 mg par jour). Étant donné que des doses plus élevées de l'aspirine ont été associés à un risque accru de saignement, il est recommandé que la dose d'aspirine était pas supérieure à 100 mg par jour. La période de traitement optimale n'a pas été clairement établie. Les données des études cliniques soutiennent l'utilisation jusqu'à 12 mois. Et l'effet maximal a été observé au bout de 3 mois.Patients présentant un syndrome coronarien aigu avec infarctus aigu du myocarde avec élévation du segment ST: Clopidogrel doit commencer à la dose de charge de 300 mg et la dose administrée de 75 mg une fois par jour en combinaison avec l'acide acétylsalicylique et thrombolytiques ou sans agents thrombolytiques. Chez les patients de plus de 75 ans, le clopidogrel doit être instauré sans dose de charge. La thérapie combinée devrait débuter le plus tôt possible après l'apparition des symptômes et poursuivie pendant au moins 4 semaines.Les avantages de la co-administration de clopidogrel et d'acide acétylsalicylique pendant 4 semaines dans ce schéma thérapeutique n'ont pas été étudiés.Chez les patients atteints de fibrillation auriculairele clopidogrel doit être administré en une dose quotidienne unique de 75 mg. Au même moment, l’acide acétylsalicylique doit être démarré et poursuivi (75 à 100 mg par jour).