Le médicament est indiqué dans le but de l'amélioration de la distance de marche maximale sans l'apparition de la douleur chez les patients ayant une claudication intermittente qui ne soit sans douleur au repos ou des signes de nécrose des tissus périphériques (stade II maladie artérielle périphérique selon Fontaine). La préparation est le deuxième médicament de choix pour les patients chez lesquels des modifications de style de vie (y compris le sevrage tabagique et (supervisé) programmes d'exercice) et d'autres interventions appropriées pas suffisamment assoupli les symptômes de la claudication intermittente.
ingrédients:
1 tabl contient 100 mg de cilostazol.
l'action:
Un médicament anti-inflammatoire, un inhibiteur de l'agrégation plaquettaire. Dans une étude sur le tapis roulant cilostazol améliore la capacité d'exercice, tel que mesuré par le changement à distance de claudication absolue (ACD), et la distance de claudication initiale (CIM - à partir de laquelle le patient est capable de marcher sans causer de la douleur). Au bout de 24 semaines. Le traitement de Cilostazol à une dose de 100 mg deux fois par jour a augmenté la valeur moyenne de la ACD dans la plage de 60,4 à 129,1 m, tandis que la valeur moyenne de la CIM a augmenté de 47,3 à 93,6 m. Des études animales ont montré que le cilostazol dilatait les vaisseaux sanguins, comme observé dans de petites études chez l'homme. Cilostazol inhibe égalementin vitro prolifération des cellules musculaires lisses chez le rat et les cellules musculaires lisses chez l'homme, et inhibe la libération plaquettaire et la libération de PF-4 du facteur de croissance dérivé des plaquettes dans les plaquettes humaines. Le cilostazol provoque une suppression réversible de l'agrégation plaquettaire. L'inhibition est maintenue pendant 12 heures, et après l'arrêt de l'agrégation de restauration de cilostazol se produit dans 48-96 h sans tendance à l'agrégation excessive « rebond ». Au bout de 12 semaines. Cilostazol 100 mg deux fois par jour ont donné lieu à la comparaison avec une diminution de placebo dans les triglycérides de 0,33 mmol / l (15%) et a augmenté de 0,10 mmol / l (10%) HDL-C. Après l'administration répétée de 100 mg de cilostazol 2 fois par jour à des patients atteints d'une maladie vasculaire périphérique, l'état d'équilibre a été atteint dans les 4 jours. Le cilostazol se lie à 95-98% aux protéines, principalement à l'albumine. La liaison de la déhydrométabolite et de la 4'-trans-hydroxymétabolite est respectivement de 97,4% et 66%. Apparent T0,5 L'élimination est de 10,5 h. Le médicament a deux principaux métabolites dehydrocylostazol et 4'-trans-hydroksycylostazol, et les deux ont des demi-vies apparentes similaires. dehydrometabolitu d'action antiagrégant est 4-7 fois supérieure à celle du composé parent et le métabolite 4'-trans-hydroxy est 1/5 de l'activité de cilostazol. Le cilostazol est éliminé principalement par le métabolisme et l'excrétion subséquente de métabolites dans l'urine. Les principales isoenzymes impliquées dans son métabolisme sont le CYP3A4, dans une moindre mesure le CYP2C19 et encore moins le CYP1A2. Le cilostazol est principalement excrété dans l'urine (74%) et le reste dans les fèces.
Contre-indications:
Hypersensibilité au cilostazol ou à l'un des excipients. Insuffisance rénale sévère: clairance de la créatinine ≤ 25 ml / min. Insuffisance hépatique modérée ou grave. Insuffisance cardiaque congestive. Grossesse. tendance trouvé des saignements (. par exemple un ulcère gastro-duodénal actif, a récemment voyagé - dans les 6 mois -. accident vasculaire cérébral hémorragique, la rétinopathie diabétique proliférante, hypertension mal contrôlée). tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire, extrasystoles ventriculaires multifocales ou autre tachyarythmie sévère déclaré dans une interview, indépendamment du fait qu'ils soient correctement pris en charge. Intervalle QTc étendu. L'utilisation simultanée d'au moins deux médicaments antiplaquettaires supplémentaires ou des anticoagulants (par exemple. L'aspirine, le Clopidogrel, l'héparine, la warfarine, de l'acénocoumarol, le dabigatran, le rivaroxaban ou apixaban). Maladie coronarienne instable, infarctus du myocarde antérieur au cours des 6 derniers mois ou intervention coronarienne au cours des 6 derniers mois.
Précautions:
La validité du traitement par le cilostazol doit être soigneusement examinée en comparaison avec d'autres traitements tels que la revascularisation. Le cilostazol peut provoquer une tachycardie, des palpitations, une tachyarythmie et / ou une hypotension. Le rythme cardiaque augmente avec le traitement par le cilostazol d’env.5-7 coups / min, ce qui peut provoquer une angine de poitrine chez les patients à risque. Cilostazol pendant le traitement doit être soigneusement surveillé chez les patients présentant un risque accru d'effets secondaires cardiaques graves provoqués par l'accélération du rythme cardiaque, par exemple. Avec la maladie coronarienne stable. Faites attention à la mise en service cilostazol supplémentaire pour les patients avec des contractions auriculaires ou origine ventriculaire et chez les patients atteints de fibrillation auriculaire ou de flutter auriculaire. Les patients doivent être informés de signaler tout épisode de saignement ou tendance à contusion au cours du traitement. En cas de saignement rétinien, le cilostazol doit être arrêté. Depuis Cilostazol inhibe l'agrégation plaquettaire, il est possible d'augmenter le risque de saignement lors de la chirurgie (y compris les procédures invasives mineures, telles que l'extraction de la dent). Si un patient doit subir une intervention chirurgicale élective et l'effet antiplaquettaire n'est pas nécessaire, cilostazol doit être interrompu 5 jours avant la chirurgie. En raison du risque d'anomalies hématologiques, les patients doivent être informés de signaler rapidement tout autre symptôme, ce qui pourrait également indiquer un stade précoce des anomalies sanguines, telles que la fièvre et des maux de gorge. Si vous pensez que la présence d'une infection ou d'autres signes cliniques d'anomalies sanguines, effectuer une numération globulaire complète. En cas de trouver des preuves cliniques ou de laboratoire d'anomalies hématologiques, l'utilisation de cilostazol doit être arrêté immédiatement. L'innocuité et l'efficacité du cilostazol chez les enfants n'ont pas été établies.
Grossesse et allaitement:
Le cilostazol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. On ne sait pas si le cilostazol est excrété dans le lait maternel. En raison du risque potentiel pour le nouveau-né, il pas recommandé pour une utilisation dans l'alimentation du sein.
Effets secondaires:
Très fréquent: mal de tête, diarrhée, selles anormales. Fréquent: ecchymose, œdème (périphérique, soin du visage), l'anorexie, des étourdissements, des palpitations, tachycardie, angine, arythmie, extrasystoles ventriculaires, le nez qui coule, maux de gorge, des nausées et des vomissements, l'indigestion, flatulence, douleurs abdominales, éruption cutanée, prurit, douleur thoracique, asthénie. anémie rare, réaction allergique, l'hyperglycémie, le diabète, l'anxiété, l'insomnie, les cauchemars, l'infarctus du myocarde, fibrillation auriculaire, l'insuffisance cardiaque congestive, tachycardie supraventriculaire, tachycardie ventriculaire, syncope, des saignements dans l'œil, des saignements de nez, hémorragie hémorragie du tube digestif indéterminée, hypotension orthostatique, dyspnée, pneumonie, toux, gastrite, douleurs musculaires, frissons, malaise. Rare: le temps de saignement prolongé, thrombocytose, insuffisance rénale, une insuffisance rénale. Connu: la tendance à saigner, thrombocytopénie, granulocytopénie, agranulocytose, leucopénie, pancytopénie, anémie aplasique, la faiblesse, hypoesthésie, la conjonctivite, les acouphènes, les bouffées de chaleur, l'hypertension, l'hypotension, hémorragie hémorragie cérébrale dans l'hémorragie pulmonaire, les muscles, hémorragie des voies aériennes d'hémorragie dans le tissu sous-cutané, la pneumonie interstitielle, l'hépatite, dysfonctionnement du foie, l'hépatite, l'eczéma, des éruptions cutanées, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, l'urticaire, l'hématurie, la pollakiurie, la fièvre, la douleur, l'augmentation de taux d'acide urique dans le sang, augmentation de l'urée sanguine, augmentation de la créatininémie. Une augmentation de l'incidence des palpitations cardiaques, et l'œdème périphérique ont été observés avec l'utilisation concomitante de Cilostazol et d'autres vasodilatateurs pour induire une tachycardie réflexe, par exemple. Dihydropyridine bloqueurs des canaux calciques. Cilostazol peut contribuer à une hémorragie, et le risque peut être augmenté en cas de co-administré avec un autre médicament d'une telle action. Le risque de saignement dans les yeux peut être plus grand chez les patients diabétiques. Pour les patients de plus de 70 ans. Nous avons constaté une augmentation de l'incidence de la diarrhée et des palpitations.
dosage:
De vive voix. Adultes: la dose recommandée de cilostazol est de 100 mg deux fois par jour. Le médicament doit être pris 30 minutes avant le petit-déjeuner et 30 minutes avant le dîner. La prise de cilostazol avec un repas augmente Cmaxcilostazol, qui peut causer une plus grande fréquence des effets secondaires.Le traitement par cicostazol doit être initié par un médecin expérimenté dans le traitement de la claudication intermittente. Le médecin doit réévaluer l'état du patient après 3 mois de traitement, en cas de traitement inefficace ou d'absence de soulagement des symptômes, interrompre le traitement par cilostazol. Les patients traités par cilostazol devraient continuer à modifier le mode de vie (interruption du tabagisme et de l'exercice) et le traitement pharmacologique (tels que le traitement des hypolipémiants et antiagrégants plaquettaires) afin de réduire le risque d'événements cardiovasculaires. Le cilostazol ne remplace pas ces méthodes thérapeutiques. Chez les patients recevant des inhibiteurs puissants de la CYP3A4, par exemple., Certains antibiotiques macrolides, les antifongiques azoles, les inhibiteurs de protéase ou des inhibiteurs puissants de CYP2C19 (par ex. Omeprazole) la réduction de dose de 50 mg deux fois par jour. Il n'y a pas d'exigences de dosage spéciales pour les personnes âgées. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine> 25 ml / min et chez les patients présentant une maladie hépatique légère, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.