Prévention des événements athérothrombotiques: chez les patients atteints d'un infarctus du myocarde (à partir de plusieurs de moins de 35 jours), accident vasculaire cérébral ischémique (à partir de 7 jours à moins de 6 mois) ou une maladie artérielle périphérique; chez les patients présentant un syndrome coronarien aigu sans élévation du segment ST (angor instable ou un infarctus du myocarde sans onde Q la), y compris les patients où le stent est implanté au moment de l'angioplastie coronarienne percutanée, en association avec l'acide acétylsalicylique; infarctus aigu du myocarde avec élévation du segment ST, en association avec de l'aspirine chez les patients traités de façon conservatrice candidats à la thérapie thrombolytique.
ingrédients:
1 tabl POWL. contient 75 mg de clopidogrel. La préparation contient du lactose.
l'action:
Inhibiteur de l'agrégation plaquettaire. Le Clopidogrel est un promédicament et l'un de ses métabolites actifs inhibe l'agrégation plaquettaire. Le métabolite actif du clopidogrel inhibe sélectivement la liaison de l'ADP à son récepteur plaquettaire P2Y12 et l'activation supplémentaire du complexe glycoprotéine GPIIb / IIIa induite par l'ADP, entraînant l'inhibition de l'agrégation plaquettaire. Le clopidogrel inhibe également l'agrégation plaquettaire induite par des agonistes autres que l'ADP en bloquant l'amplification de l'activation des plaquettes par l'ADP libérée. Des doses répétées de 75 mg par jour du jour 1 de provoquer une inhibition importante de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP, qui augmente progressivement et atteint un état d'équilibre entre le jour 3 et le jour 7. À l'état stationnaire, le taux moyen d'inhibition observé avec une dose de 75 mg par jour était de 40 % -60%. L'agrégation plaquettaire et le temps de saignement reviennent progressivement à la ligne de base, généralement dans les 5 jours suivant l'arrêt du traitement. Le clopidogrel est rapidement absorbé par le tube digestif. Au moins 50% de la dose est absorbée. Le clopidogrel est lié à 98% aux protéines plasmatiques et 94% au métabolite principal. Il est largement métabolisé dans le foie. Le métabolisme a lieu par l'intermédiaire de deux voies principales: la première impliquant estérases hydrolysant clopidogrel à un dérivé inactif - acide carboxylique (qui est de 85% des metabolites circulants), et le second médiateur un certain nombre de cytochrome P-450. Initialement, le clopidogrel est métabolite intermédiaire 2-oxo- Clopidogrel, qui est ensuite converti en son métabolite actif, un dérivé thiol. Le métabolite thiol se lie rapidement et irréversiblement aux récepteurs plaquettaires, inhibant ainsi leur agrégation. Le processus est régulé par les isoenzymes CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 et CYP2B6. Environ 50% du médicament est excrété dans l'urine et environ 46% dans les fèces. T0,5 le principal métabolite circulant est de 8 heures.
Contre-indications:
Hypersensibilité au clopidgrel ou à d'autres composants de la préparation. Insuffisance hépatique sévère. Saignement pathologique actif, c'est-à-dire ulcère peptique ou hémorragie intracrânienne.
Précautions:
Faites attention aux patients présentant un risque accru de saignement d'un traumatisme, une intervention chirurgicale ou d'autres états pathologiques et chez les patients traités avec de l'aspirine, les AINS, l'héparine, la glycoprotéine IIb / IIIa. L'association de clopidogrel et d'anticoagulants oraux n'est pas recommandée car elle peut augmenter l'intensité des saignements. Avant l'intervention chirurgicale, s'il n'est pas nécessaire de maintenir l'effet antiplaquettaire, le médicament doit être arrêté 7 jours avant l'intervention. prolonge le temps de saignement du médicament et doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant des lésions avec une propension à saigner (en particulier gastro-intestinal et intraoculaire). Non recommandé en raison du manque de données sur le médicament pendant les 7 premiers jours après un AVC ischémique aigu. L'administration concomitante d'inhibiteurs du CYP2C19 n'est pas recommandée. Il existe un risque d’interactions entre le clopidogrel et les inhibiteurs de la pompe à protons - l’administration concomitante doit être évitée sauf en cas de nécessité absolue. Il n'y a pas de données suggérant que d'autres médicaments retardant l'estomac, tels que les médicaments anti-H2 ou les antiacides ont un effet sur l'effet antiplaquettaire du clopidogrel. Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale, car l'expérience thérapeutique dans ce groupe de patients est limitée. L'expérience de l'utilisation de patients atteints d'une maladie hépatique modérée pouvant être sujette à des saignements étant limitée, ces médicaments doivent donc être utilisés avec précaution. L'innocuité et l'efficacité du médicament chez les enfants et les adolescents n'ont pas été déterminées. En raison de la teneur en lactose, la formulation ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose.
Grossesse et allaitement:
L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est pas recommandée. Le médicament ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.
Effets secondaires:
Commun: hématome saignements de nez; hémorragie gastro-intestinale, diarrhée, douleurs abdominales, indigestion; contusion; saignement au site d'injection. Peu fréquent: thrombocytopénie, leucopénie, éosinophilie; saignement intracrânien (parfois mortel), mal de tête, paresthésie, vertige; saignements des yeux (conjonctival, intraoculaire, rétinien); ulcère de l'estomac et ulcère duodénal, gastrite, vomissement, nausée, constipation, flatulence; éruption cutanée, prurit, saignement dans la peau (purpura); hématurie; augmentation du temps de saignement, diminution du nombre de neutrophiles, diminution du nombre de plaquettes. Rares: neutropénie, y compris neutropénie grave; vertige ressemblant à des vertiges; hémorragie rétropéritonéale. Très rare: purpura thrombotique thrombocytopénique, anémie aplasique, pancytopénie, agranulocytose, thrombocytopénie sévère, granulocytopénie, anémie; maladie sérique, réactions anaphylactoïdes; hallucinations, confusion; troubles du goût; hémorragie sévère, hémorragie chirurgicale, vascularite, hypotension; saignement des voies respiratoires (hémoptysie, hémorragie pulmonaire), bronchospasme, pneumonie interstitielle; hémorragie gastro-intestinale et rétropéritonéale fatale, la pancréatite, la colite (dont colite ulcéreuse et colite lymphocytaire), une mucosite de la cavité buccale; insuffisance hépatique aiguë, hépatite, anomalies des tests de la fonction hépatique; la dermatite bulleuse (syndrome de Lyell, syndrome de Stevens-Johnson, érythème multiforme), angio-oedème, érythème, l'urticaire, l'eczéma, le lichen plan; saignement dans le système musculo-squelettique (intra-hémorragie), arthrite, arthralgie, myalgie; glomérulonéphrite, augmentation de la créatininémie; la fièvre.
dosage:
De vive voix. Adultes âgés: 75 mg par jour en une seule dose. Pour les patients avec un syndrome coronarien aigu sans élévation du segment ST (angor instable ou un infarctus du myocarde sans onde Q), le traitement doit être lancé avec une dose de charge unique de 300 mg, puis poursuivi l'administration de la dose d'entretien de 75 mg une fois par jour (avec de l'aspirine à une dose de 75 mg à 325 mg par jour). Il est recommandé de ne pas administrer plus de 100 mg d'acide acétylsalicylique, des doses plus élevées étant associées au risque de saignement. Il n'y a pas de consensus durée optimale du traitement, cependant, les données provenant d'études cliniques soutiennent l'utilisation du médicament pendant 12 mois. Et un bénéfice thérapeutique maximale observée après 3 semaines. Pour les patients atteints d'un infarctus aigu du myocarde avec une thérapie d'élévation du segment ST doit être initié à une dose de charge de 300 mg, puis 75 mg une fois par jour en association avec l’acide acétylsalicylique et les thrombolytiques ou sans thrombolytiques. Chez les patients de plus de 75 ans, le traitement doit être débuté sans dose de charge. Le traitement combiné devrait débuter le plus tôt possible après l'apparition des symptômes et poursuivie pendant au moins 4 semaines. Il a étudié les avantages de la combinaison du médicament et de l'aspirine pendant une période de plus de 4 semaines. Le traitement dans ce modèle. Les patients présentant des isoenzymes métaboliques faibles du CYP2C19 sont moins susceptibles de répondre au traitement par le clopidogrel; aucun dosage n'a été établi chez ces patients jusqu'à présent. La préparation doit être prise avec de la nourriture ou sur un estomac vide.