Prophylaxie des complications thrombotiques dans l'athérosclérose. Le Clopidogrel est indiqué dans: les patients adultes atteints d'infarctus du myocarde (de quelques jours à moins de 35 jours), accident vasculaire cérébral ischémique (à partir de 7 jours à moins de 6 mois) ou une maladie artérielle périphérique; les patients adultes présentant un syndrome coronarien aigu sans élévation du segment ST (angor instable ou de l'infarctus du myocarde sans onde Q la), y compris les patients qui sont implantés stent lors d'une angioplastie coronarienne percutanée, en combinaison avec l'acide acétylsalicylique (ASA)., ou infarctus aigu du myocarde avec élévation du segment ST, en association avec de l'aspirine chez les patients traités de façon conservatrice candidats à la thérapie thrombolytique.Prévention des complications thrombotiques de l'athérosclérose et des événements thromboemboliques dans la fibrillation auriculaire. Chez les patients adultes présentant une fibrillation auriculaire et au moins un facteur de risque de complications vasculaires chez qui le traitement par antivitamines K peut être utilisé, et le risque de saignement est faible, le clopidogrel en association avec l'acide acétylsalicylique utilisé pour la prophylaxie des complications thrombotiques de l'athérosclérose et thromboembolique embolie, y compris accident vasculaire cérébral.
ingrédients:
1 tabl POWL. contient 75 mg de clopidogrel sous forme de bisulfate. La préparation contient du lactose.
l'action:
Inhibiteur de l'agrégation plaquettaire. Le clopidogrel est un promédicament et l'un de ses métabolites actifs inhibe l'agrégation plaquettaire. Le métabolite actif du clopidogrel inhibe sélectivement la liaison de l'ADP à son récepteur plaquettaire P2Y12 et l'activation supplémentaire du complexe glycoprotéine GPIIb / IIIa induite par l'ADP, entraînant l'inhibition de l'agrégation plaquettaire. Le clopidogrel inhibe également l'agrégation plaquettaire induite par des agonistes autres que l'ADP en bloquant l'amplification de l'activation des plaquettes par l'ADP libérée. Des doses répétées de 75 mg par jour du jour 1 de provoquer une inhibition importante de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP, qui augmente progressivement et atteint un état d'équilibre entre le jour 3 et le jour 7. À l'état stationnaire, le taux moyen d'inhibition observé avec une dose de 75 mg par jour était de 40 -60%. L'agrégation plaquettaire et le temps de saignement reviennent progressivement à la ligne de base, généralement dans les 5 jours suivant l'arrêt du traitement. Le clopidogrel est rapidement absorbé par le tube digestif. Au moins 50% de la dose est absorbée. Il se lie à 98% des protéines plasmatiques et à 94% du métabolite principal. Il est largement métabolisé dans le foie. Le métabolisme a lieu par l'intermédiaire de deux voies principales: la première impliquant estérases hydrolysant clopidogrel à un dérivé inactif - acide carboxylique (qui est de 85% des metabolites circulants), et le second médiateur un certain nombre de cytochrome P-450. Initialement, le clopidogrel est métabolite intermédiaire 2-oxo- Clopidogrel, qui est ensuite converti en son métabolite actif, un dérivé thiol. Le métabolite thiol se lie rapidement et irréversiblement aux récepteurs plaquettaires, inhibant ainsi leur agrégation. Le processus est contrôlé par le CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6. Environ 50% du médicament est excrété dans l'urine et environ 46% dans les fèces. T0,5 le principal métabolite circulant est de 8 heures.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Dysfonction hépatique sévère. Saignement pathologique actif, tel que saignement d'ulcère peptique ou d'hémorragie intracrânienne. Période d'allaitement
Précautions:
En raison du risque de saignement et d'effets indésirables hématologiques doivent être immédiatement la détermination du nombre de cellules sanguines et (ou) d'autres tests appropriés à chaque fois que des signes cliniques évocateurs de saignement surviennent au cours du traitement. Il doit être utilisé avec prudence chez les patients qui courent un risque de saignement accru d'un traumatisme, une intervention chirurgicale ou d'autres états pathologiques et chez les patients traités par AAS, héparine, les inhibiteurs de la glycoprotéine IIb / IIIa et les AINS, y compris les inhibiteurs de la COX-2. Les patients doivent être suivis attentivement pour déceler tout signe de saignement, y compris de saignement occulte, en particulier au cours des premières semaines de traitement et (ou) après les procédures cardiaques invasifs ou chirurgie. L'utilisation concomitante de clopidogrel et d'anticoagulants oraux n'est pas recommandée. Si un patient doit subir une intervention chirurgicale élective et l'effet antiplaquettaire est temporairement pas souhaitable, le clopidogrel doit être interrompu 7 jours avant l'intervention chirurgicale.Les patients doivent informer les médecins et les dentistes qu'ils prennent avant toute intervention chirurgicale Clopidogrel est prévue et avant tout nouveau médicament. Clopidogrel doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant des lésions avec une propension à saigner (en particulier gastro-intestinal et intraoculaire). Après le traitement par le clopidogrel (temps courts), il y a un risque de purpura thrombopénique thrombotique (TTP); Le PTT est une maladie potentiellement mortelle nécessitant un traitement immédiat, y compris la plasmaphérèse. Des cas d'hémophilie acquise ont été rapportés à la suite d'un traitement par le clopidogrel. Si l'extension de l'APTT isolée avec ou sans saignement est confirmée, la possibilité d'hémophilie acquise doit être envisagée. Les patients atteints doivent recevoir des soins médicaux spécialisés, et le clopidogrel doit être interrompu un diagnostic confirmé de l'hémophilie acquise. En raison de l'absence de données, le clopidogrel ne peut pas être recommandé dans les 7 premiers jours après un AVC ischémique aigu. Chez les patients avec un mauvais métabolisme par CYP2C19 administrés Clopidogrel les formes posologiques recommandées métabolite moins actif du clopidogrel et a un effet plus faible sur les plaquettes (dosages disponibles qui déterminent le génotype CYP2C19 du patient). L'utilisation concomitante de médicaments qui inhibent et CYP2C19 peut réduire la concentration du métabolite actif du clopidogrel - signification clinique de cette interaction est pas confirmée. La co-administration d'inhibiteurs puissants et modérés du CYP2C19 n'est pas recommandée. En raison de la possibilité de réactivité croisée allergique doit recueillir des antécédents d'hypersensibilité à d'autres thiénopyridine (par exemple. Tyklopidina, prasugrel). En raison de l'expérience limitée Clopidogrel doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant une insuffisance rénale et chez les patients ayant une insuffisance hépatique modérée. Clopidogrel ne doit pas être utilisé chez les enfants en raison de doutes quant à son efficacité. La formulation contient du lactose - il ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire rare au galactose, une déficience en lactase (Lapp) ou une malabsorption de glucose-galactose.
Grossesse et allaitement:
En raison du manque de données, le clopidogrel n'est pas recommandé pendant la grossesse. On ne sait pas si le clopidogrel passe dans le lait maternel - ne continuez pas à allaiter pendant le traitement avec le produit.
Effets secondaires:
Souvent, hématome, épistaxis, hémorragie gastro-intestinale, diarrhée, douleur abdominale, dyspepsie, ecchymoses, saignement au site d'injection. Peu fréquent: thrombocytopénie, leucopénie, éosinophilie, Hémorragie intracrânienne (quelques cas avec issue fatale), maux de tête, des étourdissements, paresthésie, des saignements dans les yeux (conjonctivale, oculaire, rétinien), l'ulcère gastrique et ulcère duodénal, gastrite, vomissements, nausées, constipation, flatulence, éruption cutanée, des démangeaisons, des saignements dans la peau (purpura), hématurie, le temps de saignement prolongé, la réduction du nombre de neutrophiles, ce qui réduit le nombre de tuiles. Rares: neutropénie (y compris sévère), vertige, hémorragie rétropéritonéale. Très rare: purpura thrombocytopénique thrombotique (TTP), l'anémie aplasique, pancytopénie, agranulocytose, thrombocytopénie sévère, l'hémophilie acquise A, granulocytopénie, l'anémie, la maladie du sérum, des réactions anaphylactoïdes, hallucinations, confusion, troubles du goût, une hémorragie grave, hémorragie d'une plaie opératoire, la vascularite, de l'hypotension, des saignements du tractus respiratoire (hémoptysie, hémorragie pulmonaire), bronchospasme, pneumonie interstitielle, la pneumonie eosinophile, l'hémorragie gastro-intestinale, la pancréatite, la colite, et rétropéritonéale fatale (y compris ulcéreuse ou lymphoïde cancer colorectal), l'inflammation de la muqueuse buccale, une insuffisance hépatique aiguë, l'hépatite, les tests de la fonction hépatique anormaux, la dermatite bulleuse (de nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, érythème multiforme), un œdème czynioruchowy, syndrome d'hypersensibilité induite par les médicaments, des éruptions cutanées avec éosinophilie et de symptômes systémiques (ROBE), éruption érythémateuse, urticaire, l'eczéma, le lichen plan, des saignements dans le système musculo-squelettique (saignement ASIC), l'arthrite, arthralgie, myalgie, glomérulonéphrite, augmentation de la créatininémie, fièvre.Non connu: réactions croisées d'hypersensibilité au médicament chez les thiénopyridines (comme la ticlopidine, prasugrel).
dosage:
De vive voix. Adultes et patients âgés: 75 mg par jour en une seule dose. Pour les patients avec un syndrome coronarien aigu sans élévation du segment ST (angine de poitrine instable ou un infarctus du myocarde, sans onde Q), le traitement doit être lancé avec une dose de charge unique de 300 mg, puis poursuivi l'administration de la dose d'entretien de 75 mg une fois par jour (l'aspirine à une dose de 75 mg à 325 mg par jour). Il est déconseillé de l'administration d'une dose plus élevée de l'aspirine 100 mg, comme une dose plus élevée est associée au risque de saignement. Il n'y a pas de consensus durée optimale du traitement, cependant, les données provenant d'études cliniques soutiennent l'utilisation du médicament pendant 12 mois. Et un bénéfice thérapeutique maximale observée après 3 semaines. Pour les patients atteints d'un infarctus aigu du myocarde avec une thérapie d'élévation du segment ST doit être initié à une dose de charge de 300 mg, puis 75 mg une fois par jour en association avec l’acide acétylsalicylique et les thrombolytiques ou sans thrombolytiques. Chez les patients de plus de 75 ans, le traitement doit être débuté sans dose de charge. Le traitement combiné devrait débuter le plus tôt possible après l'apparition des symptômes et poursuivie pendant au moins 4 semaines. Il a étudié les avantages de la combinaison du médicament et de l'aspirine pendant une période de plus de 4 semaines. Le traitement dans ce modèle. Chez les patients souffrant de fibrillation auriculaire, le clopidogrel être administré en une dose quotidienne unique de 75 mg. Au même moment, l’acide acétylsalicylique doit être démarré et poursuivi (75 à 100 mg par jour). En cas de sauter la dose: dans les 12 heures après l'heure prévue de prendre une dose, le patient doit prendre immédiatement la dose oubliée et prendre la dose suivante dans le délai prescrit; après 12 heures, le patient doit prendre la dose suivante dans les délais prescrits et ne pas prendre une double dose. La préparation peut être prise avec ou sans nourriture.