Pour la prophylaxie des complications thrombotiques de l'athérosclérose chez les patients adultes atteints d'un infarctus du myocarde (de quelques jours à moins de 35 jours), accident vasculaire cérébral ischémique (à partir de 7 jours à moins de 6 mois) et la maladie artérielle périphérique.
ingrédients:
1 tabl POWL. contient 75 mg de chlorhydrate de clopidogrel.
l'action:
Inhibiteur de l'agrégation plaquettaire. Le Clopidogrel est un promédicament et l'un de ses métabolites actifs inhibe l'agrégation plaquettaire. Le métabolite actif du clopidogrel inhibe sélectivement la liaison de l'ADP à son récepteur plaquettaire P2Y12 et l'activation supplémentaire du complexe glycoprotéine GPIIb / IIIa induite par l'ADP, entraînant l'inhibition de l'agrégation plaquettaire. Le clopidogrel inhibe également l'agrégation plaquettaire induite par d'autres agonistes que l'ADP en bloquant l'activation accrue des plaquettes par l'ADP libéré. Des doses répétées de 75 mg par jour du jour 1 de provoquer une inhibition importante de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP, qui augmente progressivement et atteint un état d'équilibre entre le jour 3 et le jour 7. À l'état stationnaire, le taux moyen d'inhibition observé avec une dose de 75 mg par jour était de 40 % -60%. L'agrégation plaquettaire et le temps de saignement reviennent progressivement à la ligne de base, généralement dans les 5 jours suivant l'arrêt du traitement. Le clopidogrel est rapidement absorbé par le tube digestif. Au moins 50% de la dose est absorbée. Le clopidogrel est lié à 98% aux protéines plasmatiques et 94% au métabolite principal. Il est largement métabolisé dans le foie. Le métabolisme a lieu par l'intermédiaire de deux voies principales: la première impliquant estérases hydrolysant clopidogrel à un dérivé inactif - acide carboxylique (qui est de 85% des metabolites circulants), et le second médiateur un certain nombre de cytochrome P-450. Initialement, le clopidogrel est métabolite intermédiaire 2-oxo- Clopidogrel, qui est ensuite converti en son métabolite actif, un dérivé thiol. Le métabolite thiol se lie rapidement et irréversiblement aux récepteurs plaquettaires, inhibant ainsi leur agrégation. Le processus est régulé par les isoenzymes CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 et CYP2B6. Environ 50% du médicament est excrété dans l'urine et environ 46% dans les fèces. T0,5 le principal métabolite circulant est de 8 heures.
Contre-indications:
Hypersensibilité au clopidogrel ou à d'autres composants de la préparation. Insuffisance hépatique sévère. Saignement pathologique actif (tel qu'un ulcère gastro-duodénal ou une hémorragie intracrânienne).
Précautions:
Doit être utilisé avec prudence chez les patients qui courent un risque de saignement accru d'un traumatisme, une intervention chirurgicale ou d'autres états pathologiques et chez les patients traités avec de l'aspirine, les AINS, l'héparine ou une glycoprotéine IIb / IIIa. Si le patient doit subir une intervention chirurgicale non urgente et que l'effet antiplaquettaire n'est pas indiqué, le clopidogrel doit être interrompu 7 jours avant l'intervention. Le temps de saignement Clopidogrel prolonge doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs prédisposant de saignement (en particulier gastrointestinales et intraoculaires). Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une maladie hépatique modérée. Le clopidogrel n'est pas recommandé pendant les 7 premiers jours suivant un AVC ischémique aigu. Les personnes métaboliseur CYP2C19 réponse pire - Clopidogrel administrés Clopidogrel les formes posologiques recommandées métabolite moins actif et a un plus petit effet sur les plaquettes. Le médicament contient de l'huile de ricin hydrogénée, qui peut provoquer une indigestion et une diarrhée.
Grossesse et allaitement:
Ne pas utiliser le produit pendant la grossesse (pas de données). Vous ne devez pas continuer à allaiter pendant le traitement par le clopidogrel.
Effets secondaires:
Souvent, hématome, épistaxis, hémorragie gastro-intestinale, diarrhée, douleur abdominale, dyspepsie, ecchymoses, saignement au site d'injection. Peu fréquent: thrombocytopénie, leucopénie, éosinophilie, hémorragie intracrânienne (quelques cas avec issue fatale), maux de tête, des étourdissements, paresthésie, des saignements dans les yeux (conjonctivale, oculaire, rétinien), l'ulcère gastrique et ulcère duodénal, gastrite, vomissements, nausées , constipation, flatulence, éruption cutanée, prurit, purpura, hématurie, le temps de saignement prolongé, la réduction du nombre de neutrophiles, diminution du nombre de plaquettes. Rares: neutropénie (y compris sévère), vertige, hémorragie rétropéritonéale.Très rare: purpura thrombotique thrombocytopénique (TTP), l'anémie aplasique, pancytopénie, agranulocytose, thrombocytopénie sévère, granulocytopénie, anémie, maladie sérique, réactions anaphylactoïdes, hallucinations, confusion, troubles du goût, une hémorragie sévère, hémorragie d'une plaie opératoire, vascularite, hypotension saignement des voies respiratoires (hémoptysie, hémorragie pulmonaire), bronchospasme, la pneumonite, l'hémorragie gastro-intestinale, et rétropéritonéale fatale, la pancréatite, la colite (y compris ulcéreuse ou lymphocytaire), une inflammation de la muqueuse buccale, rénale aiguë , l'hépatite, les tests de la fonction hépatique anormaux, la dermatite bulleuse (nécrolyse épidermique d'une nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, érythème multiforme), angioedème, éruption érythémateuse, urticaire, l'eczéma, le lichen plan, des saignements dans le ob système musculo-squelettique poulain (saignement ASIC), l'arthrite, arthralgie, myalgie, la glomérulonéphrite, la créatinine sanguine élevée, de la fièvre.
dosage:
De vive voix. Adultes et personnes âgées: 75 mg une fois par jour, indépendamment des repas. Les doses manquées - 12 h avant la fin du temps alloué à prendre une dose, le patient doit prendre cette dose immédiatement et l'autre dans une période donnée; après 12 h, le patient doit prendre la dose suivante dans les délais prescrits et ne pas prendre une double dose. Le médicament doit être utilisé avec ou sans nourriture.