Prévention des événements athérothrombotiques: chez les patients atteints d'un infarctus du myocarde (de quelques jours à moins de 35 jours), accident vasculaire cérébral ischémique (à partir de 7 jours à moins de 6 mois) ou une maladie artérielle périphérique; chez les patients présentant un syndrome coronarien aigu sans élévation du segment ST (angor instable ou un infarctus du myocarde sans onde Q la), y compris les patients qui sont implantés stent lors d'une angioplastie coronarienne percutanée, en association avec l'acide acétylsalicylique, ou chez les patients atteints du myocarde aigu infarctus avec élévation du segment ST, en association avec de l'aspirine chez les patients traités de façon conservatrice candidats à la thérapie thrombolytique.
ingrédients:
1 tabl POWL. contient 75 mg de Clopidogrel sous forme de bisulfate. La préparation contient du lactose.
l'action:
Inhibiteur de l'agrégation plaquettaire. Le clopidogrel est un promédicament et l'un de ses métabolites actifs inhibe l'agrégation plaquettaire. métabolite actif inhibe de façon sélective la liaison de l'ADP à son complexe récepteur des plaquettes et l'activation subséquente de la GP IIb / IIIa provoquée par l'ADP, ce qui inhibe l'agrégation plaquettaire. Il inhibe également l'agrégation plaquettaire induite par d'autres agonistes, bloquant la potentialisation de l'activation plaquettaire par l'ADP libéré. Il agit en modifiant irréversiblement le récepteur plaquettaire à l'ADP. Des doses répétées de 75 mg par jour à partir du premier jour provoquent une inhibition significative de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP, qui augmente progressivement et atteint un état d'équilibre entre le jour 3 et le jour 7. À l'état stationnaire, le taux moyen d'inhibition observé avec une dose de 75 mg par jour était de 40 60%. L'agrégation plaquettaire et le temps de saignement reviennent progressivement à la ligne de base, généralement dans les 5 jours suivant l'arrêt du traitement. Le clopidogrel est rapidement absorbé par le tube digestif. Environ 50% de la dose est absorbée. Il est largement métabolisé dans le foie par deux principales voies métaboliques, l'une conduisant à la formation de dérivés inactifs - acide carboxylique (environ 85% du composé circulant dans le sang); d'autre part, avec la participation de cytochrome P450 (CYP2B6 et 3A4 et dans une moindre mesure, CYP1A1, 1A2, 2C19 et) qui produit le métabolite actif - un dérivé de thiol. Le métabolite actif thiol rapidement et de manière irréversible se lie à des récepteurs plaquettaires, inhibant ainsi l'agrégation plaquettaire. Environ 50% du médicament est excrété dans l'urine et environ 46% dans les fèces dans les 120 heures suivant l'administration.
Contre-indications:
Hypersensibilité au clopidogrel ou à d'autres composants de la préparation. Insuffisance hépatique sévère. Saignement actif et pathologique (par exemple, hémorragie de l'ulcère peptique, hémorragie intracrânienne).
Précautions:
Il doit être utilisé avec prudence chez les patients qui courent un risque de saignement accru d'un traumatisme, une intervention chirurgicale ou d'autres états pathologiques et chez les patients ayant des lésions susceptibles de saigner (en particulier gastrointestinales et intraoculaires), ainsi que chez les patients recevant l'aspirine, les médicaments du groupe AINS, inhibiteurs de l'héparine ou de la glycoprotéine IIb / IIIa. L'administration concomitante de clopidogrel et d'anticoagulants oraux n'est pas recommandée. Si un patient doit subir une intervention chirurgicale élective et l'effet antiplaquettaire est pas souhaitable, le clopidogrel doit être interrompu 7 jours avant l'intervention chirurgicale. Le clopidogrel n'est pas recommandé pendant les 7 premiers jours suivant un AVC ischémique aigu. Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une maladie hépatique modérée. L'innocuité et l'efficacité du clopidogrel chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies. En raison de la teneur en lactose, la formulation ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose. La préparation contient de l'huile de ricin, qui peut causer une indigestion et une diarrhée.
Grossesse et allaitement:
L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est pas recommandée. Vous ne devez pas allaiter pendant le traitement par le clopidogrel.
Effets secondaires:
Souvent, hématome, épistaxis, hémorragie gastro-intestinale, diarrhée, douleur abdominale, dyspepsie, ecchymoses, saignement au site d'injection.Peu fréquent: thrombocytopénie, leucopénie, éosinophilie, Hémorragie intracrânienne (quelques cas avec issue fatale), maux de tête, des étourdissements, paresthésie, des saignements dans les yeux (conjonctivale, oculaire, rétinien), l'ulcère gastrique et duodénal, gastrite, vomissements, nausées, constipation, ballonnements, flatulences, éruption cutanée, prurit, purpura, hématurie, le nombre prolongé le temps de saignement, diminution de neutrophile, une diminution du nombre de plaquettes. Rare: neutropénie (trop lourd), des vertiges, une hémorragie rétropéritonéale. Très rare: purpura thrombotique thrombocytopénique (TTP), l'anémie aplasique, pancytopénie, agranulocytose, thrombocytopénie sévère, granulocytopénie, anémie, maladie sérique, réactions anaphylactoïdes, hallucinations, confusion, troubles du goût, une hémorragie sévère, hémorragie d'une plaie opératoire, vascularite, hypotension, saignement des voies respiratoires (hémoptysie, hémorragie pulmonaire), bronchospasme, la pneumonite, l'hémorragie gastro-intestinale, et rétropéritonéale à issue fatale, la pancréatite, la colite (y compris ulcéreuse ou lymphocytaire), une inflammation de la muqueuse buccale, rénale aiguë , l'hépatite, les tests de la fonction hépatique anormaux, la dermatite bulleuse (bulleuse toxique épidermolyse nécrotique, le syndrome de Stevens-Johnson, érythème multiforme), angioedème, éruption érythémateuse, urticaire, l'eczéma, le lichen plan, des saignements dans les articulations, arthrite, douleurs articulaires et musculaires, glomérulonéphrite, augmentation de la créatininémie, fièvre.
dosage:
De vive voix. Adultes et personnes âgées: 75 mg une fois par jour, avec ou sans nourriture.Patients présentant un syndrome coronarien aigu sans élévation du segment ST (Angine de poitrine instable ou un infarctus du myocarde, sans onde Q) le traitement de clopidogrel doit être initié avec une dose de charge unique de 300 mg, puis poursuivie à 75 mg une fois par jour (l'aspirine à une dose de 75-325 mg par jour). Étant donné que des doses plus élevées de l'aspirine ont été associés à un risque accru de saignement, il est recommandé que la dose d'aspirine était pas supérieure à 100 mg. La durée optimale du traitement n'a pas été clairement établie. Les données des études cliniques appuient l'utilisation jusqu'à 12 mois et un effet bénéfique maximal a été observé au bout de 3 mois.Patients présentant un syndrome coronarien aigu avec infarctus aigu du myocarde avec élévation du segment ST: Clopidogrel doit commencer à la dose de charge de 300 mg et la dose administrée de 75 mg une fois par jour en combinaison avec l'acide acétylsalicylique et thrombolytiques ou sans agents thrombolytiques. Chez les patients de plus de 75 ans, le clopidogrel doit être instauré sans dose de charge. Le traitement combiné devrait débuter le plus tôt possible après l'apparition des symptômes et poursuivie pendant au moins 4 semaines. Il a étudié les avantages de la combinaison de clopidogrel et de l'aspirine dans une période de plus de 4 semaines. Le traitement dans ce modèle.