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Traitement thrombolytique de l'infarctus aigu du myocarde avec élévation persistante du segment ST ou bloc de branche gauche frais. Le traitement doit être débuté dans les 6 heures suivant l'apparition des symptômes d'un infarctus aigu du myocarde.

1 flacon contient 8 000 unités (40 mg) ou 10 000 unités (50 mg) de tenecteplase. Après dissolution de la poudre, la solution contient 1 000 U (5 mg) de tenecteplase dans 1 ml.

La tenecteplase est un activateur recombinant du plasminogène spécifique de la fibrine obtenu à partir du t-PA natif en modifiant trois positions dans la structure protéique. Il se connecte à un composant du caillot de fibrine et de faire une conversion sélective contenue plasminogène en plasmine thrombus, ce qui dégrade une matrice non-tissée du caillot. Ténectéplase a une spécificité pour la fibrine et une plus grande résistance à l'inactivation par l'inhibiteur PAI-1 endogène par rapport au t-PA natif. Après l'administration de ténectéplase ont été observés dans une extension de consommation dépendant de la dose a2-antiplasmine (inhibiteur de la plasmine dans la phase liquide) et l'augmentation associée de la production de plasmine systémique. Test de perméabilité angiographique en phase I et II indiquent que le ténectéplase administré en une seule dose par voie intraveineuse (bolus) est efficace pour dissoudre les caillots de sang dans l'artère associée à l'infarctus chez les patients présentant un infarctus aigu du myocarde, dans lequel l'action est dépendante de la dose. La tenecteplase a la même efficacité thérapeutique que l'alteplase. L'utilisation de tenecteplase est associée à une incidence significativement plus faible de saignement autre qu'intracrânien. La tenecteplase est retirée de la circulation en se liant à des récepteurs spécifiques du foie, puis décomposée en petits peptides. La liaison aux récepteurs dans le foie est cependant plus faible que dans le cas du t-PA natif, ce qui entraîne une demi-vie plus longue. La tenecteplase s'accumule principalement dans le foie. Après une ténectéplase intraveineuse en bolus unique chez des patients présentant un infarctus aigu du myocarde, l'antigène ténectéplase présente élimination biphasique à partir de plasma. La demi-vie initiale d'importance majeure est de 24 ± 5,5 min. La demi-vie terminale est de 129 ± 87 min.

Ne doit pas être utilisé chez les patients qui ont déjà eu lieu anaphylaxie (ie. A la vie en danger) à l'un des composants du produit (i. Tenecteplase, ou l'un des excipients) et de la gentamycine (résidu de trace à partir du procédé de fabrication). Si le traitement avec le produit est néanmoins jugé nécessaire, un accès immédiat au matériel de réanimation doit être fourni si nécessaire. Saignement important survenant actuellement ou au cours des 6 derniers mois. Traitement simultané avec des anticoagulants oraux (INR> 1.3). Dommage o.u.n. dans une histoire (par exemple cancer, anévrisme, intracrânienne ou moelle épinière). Diathèse hémorragique connue. Hypertension artérielle sévère et incontrôlée. chirurgie grave, la biopsie d'un organe parenchymateux ou traumatisme significatif au cours des 2 derniers mois (y compris les blessures liées à l'AMI en cours). Une blessure à la tête ou au crâne récente. Prolongé la réanimation cardio-respiratoire (> 2 min.) Au cours des 2 dernières semaines. Aiguë péricardite et (ou) endocardite bactérienne subaiguë. Pancréatite aiguë. Insuffisance hépatique sévère, y compris insuffisance hépatique, cirrhose, hypertension portale (varices oesophagiennes) et hépatite active. Ulcère peptique actif de l'estomac ou des intestins. Anévrisme et défauts artérioveineux. Cancer avec un risque accru de saignement. AVC hémorragique ou accident vasculaire cérébral d'origine inconnue lors d'un entretien. Accident vasculaire cérébral ischémique ou accident ischémique transitoire au cours des 6 derniers mois d'une entrevue. La démence.

Au cours du traitement thrombolytique attention devrait être accordée à tous les possibles saignements (y compris le site d'insertion du cathéter, ou ponction veineuse artérielle, incision ou aiguille de ponction). L'utilisation simultanée de l'héparine dans un traitement anticoagulant peut augmenter le risque de saignement.Au cours du traitement, éviter l'utilisation de cathéters rigides, les injections intramusculaires et des traitements inutiles. En cas d'hémorragie grave, en particulier d'une hémorragie cérébrale, cesser immédiatement l'administration concomitante d'héparine. Si l'héparine a été administrée pendant 4 heures avant la saignée doit être considérée comme protamine. Chez les quelques patients qui ne répondent pas à ces mesures conservatrices, il peut être souhaitable transfusion tout en maintenant les précautions. Rouler cryoprécipité, plasma frais congelé et des plaquettes doivent être effectués sous la condition de ré-évaluation du laboratoire clinique et après chaque administration. Lors de l'utilisation du taux de fibrinogène cryoprécipité cible recommandée de 1 g / l. L'administration d'antifibrinolytiques doit également être envisagée. Dans les cas suivants doivent être examiner attentivement une application de tenecteplase, compte tenu des bénéfices attendus et les risques potentiels: la pression artérielle systolique> 160 mm Hg, une maladie cérébro-vasculaire, des saignements frais dans le tractus gastro-intestinal ou le système uro-génital (au cours des 10 derniers jours), un grand la probabilité d'un thrombus sur le côté gauche du cœur, par exemple. sténose mitrale avec fibrillation auriculaire récemment injection intramusculaire (dans les deux derniers jours), l'âge avancé, à savoir.> 75 ans, un faible poids corporel (<60 kg). En raison de la possibilité d'arythmies dues à l'action de thrombolytique dans les artères coronaires, il est recommandé que l'utilisation de tenecteplase est assurée la possibilité d'un traitement antiarythmique pour bradycardie et (ou) tachyarythmies ventriculaires (stimulateur cardiaque, défibrillateur). l'utilisation concomitante d'antagonistes GPIIb / IIIa augmente le risque de saignement. Après traitement, il n'y avait pas de persistance à long terme de la molécule d'anticorps tenecteplase. La prudence est recommandée lors de l'administration des patients présentant une hypersensibilité connue ténectéplase (autre qu'une réaction anaphylactique) pour la préparation ou la gentamicine. Si une réaction anaphylactoïde, l'administration de cesser tenecteplase et un traitement approprié. Dans tous les cas, ne pas ré-utilisée sans estimation préalable du ténectéplase facteurs hémostatiques, tels que le fibrinogène, le plasminogène et a2-antiplasmine. Si, conformément aux directives actuelles de traitement de l'infarctus du myocarde, le patient est soumis à une carte PCI, la formulation doit être administré conformément aux résultats des tests SANCTION-4 PCI. En raison du manque de données sur la sécurité et l'efficacité chez les enfants ne sont pas recommandé pour une utilisation chez les patients <18 ans.

Il n’ya pas d’expérience concernant l’utilisation de la tenecteplase chez la femme enceinte. Les études animales ont montré qu'il existe un risque élevé de saignement vaginal vraisemblablement de la perte de placenta et grossesse - doit déterminer si les bénéfices attendus du traitement l'emportent sur le risque potentiel pour le fœtus. Il n'y a pas de données sur l'excrétion de tenecteplase dans le lait maternel. Le lait maternel ne doit pas être utilisé pendant les premières 24 heures après un traitement thrombolytique.

L'effet indésirable le plus fréquent associé à l'utilisation de tenecteplase saigne. En général, il s’agit d’un saignement superficiel au site d’injection. Souvent vu pétéchies, qui, cependant, ne nécessitent pas de traitements spéciaux. Décès ou d'invalidité permanente sont survenus chez les patients ayant des antécédents d'accident vasculaire cérébral (y compris les saignements intracrâniens) et d'autres épisodes hémorragiques graves. Très souvent: hémorragie. Commun: épistaxis, hémorragie gastro-intestinale, des ecchymoses, des saignements dans le tractus uro-génital (par exemple hématurie, des saignements (par exemple Hémorragie des saignements gastriques, ulcère gastrique, hémorragie rectale, hématémèse, méléna, hémorragie de la bouche.). tractus urinaire), saignement au site d'injection ou de mode de réalisation de ponction. Peu fréquent: (. Par exemple, hémorragie cérébrale, hématome intracérébral, accident vasculaire cérébral hémorragique, ukrwotocznienie, hémorragie intracrânienne, hématome, méningée) hémorragie intra-crânienne, y compris les symptômes associés, tels que la somnolence, perte de la parole, hémiparésie, convulsions, des saignements dans l'œil, arythmies blessures de reperfusion (. de asysytolia, rythme ventriculaire accéléré, arythmie, extrasystoles, fibrillation auriculaire, Ist bloc auriculo Ajouter au bloc auriculo-ventriculaire complet, bradycardie, tachycardie, arythmie ventriculaire, fibrillation ventriculaire, tachycardie ventriculaire) - troubles du rythme des blessures de reperfusion peuvent conduire à arrêt cardiaque, peut être la vie en danger et nécessitent l'utilisation de médicaments antiarythmiques conventionnels, hémorragie rétropéritonéale (par exemple. hématome rétropéritonéale). Rare: réaction anaphylactoïde (y compris les éruptions cutanées, de l'urticaire, le spasme bronchique, l'oedème laryngé), hémorragies épanchement péricardique, l'embolie pulmonaire, l'hémorragie pulmonaire, réduit la pression artérielle. Non connu: nausées, vomissements, augmentation de la température corporelle, l'embolie graisseuse.Comme avec d'autres anticoagulants, les effets indésirables suivants ont été enregistrés à la suite d'un infarctus du myocarde et (ou) l'utilisation d'anticoagulants très fréquents - hypotension, l'arythmie et la fréquence cardiaque, l'angine de poitrine; souvent - ischémie récurrente, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, choc cardiogénique, péricardite, œdème pulmonaire; rare - arrêt cardiaque, l'insuffisance de la valve mitrale, l'épanchement péricardique, la thrombose, la tamponnade cardiaque, la rupture du myocarde; rarement - embolie pulmonaire. Ces effets secondaires cardiovasculaires peuvent mettre la vie en danger et entraîner la mort.

La préparation doit être commandée par un médecin expérimenté dans l'utilisation du traitement thrombolytique et adapté au suivi du traitement des équipements. Le traitement avec la préparation doit être commencé dès que possible après l'apparition des symptômes.
La préparation doit être dosée en fonction du poids corporel, la dose maximale étant de 10 000 unités (50 mg de tenctéplase). Les patients avec <60 kg - 6 000 unités (30 mg); ≥60 à <70 kg - 7 000 unités (35 mg); ≥ 70 à <80 kg - 8 000 unités (40 mg); ≥80 à <90 kg - 9 000 unités (45 mg); ≥ 90 kg - 10 000 unités (50 mg). La dose requise doit être administrée par voie intraveineuse (bolus) dans les 10 secondes environ.
Soutien médicaments anticoagulants qui inhibent l'agrégation des plaquettes et des anticoagulants doivent être utilisés conformément aux directives actuelles pour le traitement des patients atteints d'un infarctus du myocarde avec élévation du segment ST. L’héparine non fractionnée et l’énoxaparine ont été utilisées dans le traitement d’anticoagulants lors d’études cliniques avec le tenecteplase. L'administration d'acide acétylsalicylique doit être entreprise dès que possible après l'apparition des symptômes et ce traitement doit être poursuivi tant qu'il n'y a pas de contre-indications.