Médicament indiqué dans le but de l'amélioration de la distance de marche maximale sans l'apparition de la douleur chez les patients ayant une claudication intermittente qui ne soit sans douleur au repos ou des signes de nécrose des tissus périphériques (stade II maladie artérielle périphérique selon Fontaine). Le second est le médicament de choix pour les patients chez lesquels des modifications de style de vie (y compris le sevrage tabagique et supervisé les programmes d'exercice) et d'autres interventions pertinentes pas suffisamment atténué les symptômes de la claudication intermittente.
ingrédients:
1 tabl contient 100 mg de cilostazol.
l'action:
Un médicament antithrombotique, un inhibiteur de l'agrégation plaquettaire. Cilostazol et certains de ses métabolites sont des inhibiteurs de la phosphodiestérase III, qui suppriment la décomposition de l'AMP cyclique, conduisant à une augmentation de l'AMPc dans des tissus différents, y compris les plaquettes et les vaisseaux sanguins. Dans une étude sur le tapis roulant cilostazol améliore la capacité d'exercice, tel que mesuré par le changement à distance de claudication absolue (ACD), et la distance de claudication initiale (CIM - à partir de laquelle le patient est capable de marcher sans causer de la douleur). Au bout de 24 semaines. Le traitement de Cilostazol à une dose de 100 mg deux fois par jour a augmenté la valeur moyenne de la ACD dans la plage de 60,4 à 129,1 m, tandis que la valeur moyenne de la CIM a augmenté de 47,3 à 93,6 m. Des études animales ont montré que le cilostazol dilatait les vaisseaux sanguins, comme observé dans de petites études chez l'homme. Cilostazol inhibe égalementin vitro prolifération des cellules musculaires lisses chez le rat et les cellules musculaires lisses chez l'homme, et inhibe la libération plaquettaire et la libération de PF-4 du facteur de croissance dérivé des plaquettes dans les plaquettes humaines. Le cilostazol provoque une suppression réversible de l'agrégation plaquettaire. L'inhibition est maintenue pendant 12 heures, et après l'arrêt de l'agrégation de restauration de cilostazol se produit dans 48-96 h sans tendance à l'agrégation excessive « rebond ». Au bout de 12 semaines. Cilostazol 100 mg deux fois par jour a entraîné, par rapport au placebo, ce qui réduit le taux de triglycérides de 15% et en augmentant le cholestérol HDL de 10%. Après administration répétée de cilostazol à une dose de 100 mg deux fois par jour à des patients souffrant d'une maladie vasculaire périphérique, l'état d'équilibre a été atteint en 4 jours. Le cilostazol se lie à 95-98% aux protéines plasmatiques. Il est métabolisé par le cytochrome CYP3A4, dans une moindre mesure des CYP2C19 et CYP1A2 encore moins. Il dispose de deux métabolites importants dehydrometabolit présente une activité 4-7 fois plus forte en termes de prévention de l'agrégation plaquettaire que le composé parent et l'activité métabolite 1/5 4'-trans-hydroxy. La déhydrométabolite et la 4'-trans-hydroxymétabolite se lient aux protéines dans 97,4% et 66%, respectivement. Le médicament est excrété sous forme de métabolites dans l'urine - 74%, le reste dans les fèces. Apparent T0,5 dans la phase d'élimination, le cilostazol est à 10,5 heures et les deux métabolites ont des demi-vies similaires.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Insuffisance rénale sévère (CCr ≤ 25 ml / min). Problèmes de foie modérés ou graves. Insuffisance cardiaque congestive. tendance trouvé des saignements, par exemple. ulcères gastro-duodénaux actifs, a récemment voyagé (dans les 6 mois). AVC hémorragique, la rétinopathie diabétique proliférante, hypertension mal contrôlée. tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire ou extrasystoles ventriculaires histoire multifocale (indépendamment du fait qu'ils sont / ont été traités, respectivement) et QTc. Tachyarythmie sévère dans un entretien. L'utilisation concomitante de deux ou plusieurs médicaments ou des anticoagulants antiplaquettaires supplémentaires tels que l'aspirine, le Clopidogrel, l'héparine, la warfarine, acénocoumarol, dabigatran, le rivaroxaban ou l'apixaban. angor instable, infarctus du myocarde au cours des 6 derniers mois. Intervention et des artères coronaires au cours des 6 derniers mois. La grossesse.
Précautions:
La validité du traitement par le cilostazol doit être soigneusement examinée en comparaison avec d'autres traitements tels que la revascularisation. Le cilostazol peut provoquer une tachycardie, des palpitations, une tachyarythmie et / ou une hypotension.Le rythme cardiaque augmente avec le traitement au cilostazol d'environ 5 à 7 coups / min; chez les patients à risque, le médicament peut provoquer une angine. Au cours du traitement avec cilostazol doivent être étroitement surveillés chez les patients présentant un risque accru d'effets secondaires cardiaques graves provoqués par l'accélération du rythme cardiaque, par exemple. Avec la maladie coronarienne stable. La prudence est recommandée lors de la prescription cilostazol pour les patients avec des contractions auriculaires supplémentaires ou origine ventriculaire et chez les patients atteints de fibrillation auriculaire ou de flutter auriculaire. On devrait conseiller aux patients de signaler tout épisode de saignement ou de contusion facile pendant le traitement. En cas de saignement rétinien, le cilostazol doit être arrêté. Depuis Cilostazol inhibe l'agrégation plaquettaire, il est possible d'augmenter le risque de saignement lors de la chirurgie (y compris les procédures invasives mineures, telles que l'extraction de la dent). Si un patient doit subir une intervention chirurgicale élective et l'effet antiplaquettaire n'est pas nécessaire, cilostazol doit être interrompu 5 jours avant la chirurgie. En raison du risque de troubles hématologiques pendant le traitement avec cilostazol, les patients doivent être informés de signaler rapidement tout autre symptôme, ce qui pourrait également indiquer un stade précoce des anomalies sanguines, telles que la fièvre et des maux de gorge. Si vous pensez que la présence d'une infection ou toute autre preuve clinique des anomalies sanguines, effectuer une numération globulaire complète. En cas de trouver des preuves cliniques ou de laboratoire d'anomalies hématologiques, l'utilisation de cilostazol doit être arrêté immédiatement. L'innocuité et l'efficacité du cilostazol chez les enfants n'ont pas été établies.
Grossesse et allaitement:
Le cilostazol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. On ne sait pas si le cilostazol est excrété dans le lait maternel. En raison du risque potentiel pour le nouveau-né, il pas recommandé pour une utilisation dans l'alimentation du sein.
Effets secondaires:
Très fréquent: mal de tête, diarrhée, selles anormales. Common: ecchymose, œdème (périphérique, du visage), de l'anorexie, des étourdissements, des palpitations, tachycardie, angine de poitrine, l'arythmie, extrasystoles chambre, rhinite, pharyngite, des nausées et des vomissements, l'indigestion, la flatulence, la douleur douleur abdominale, éruption cutanée, prurit, douleur thoracique, asthénie. anémie rare, réaction allergique, l'hyperglycémie, le diabète, l'anxiété, l'insomnie, les cauchemars, l'infarctus du myocarde, fibrillation auriculaire, l'insuffisance cardiaque congestive, tachycardie supraventriculaire, tachycardie ventriculaire, syncope, des saignements dans l'œil, des saignements de nez, des saignements gastro-intestinaux de la hémorragie gastro-intestinale, une hypotension indéfinie, orthostatique, la dyspnée, la pneumonie, la toux, la gastrite, les douleurs musculaires, des frissons, un malaise. Rare: le temps de saignement prolongé, thrombocytose, insuffisance rénale, une insuffisance rénale. Non connu: la tendance au saignement, thrombocytopénie, granulocytopénie, agranulocytose, leucopénie, pancytopénie, anémie aplasique, la paralysie, hypoesthésie, conjonctivite, acouphènes, bouffées de chaleur, l'hypertension, l'hypotension, hémorragie cérébrale, hémorragie pulmonaire, hémorragie dans les muscles, l'hémorragie dans le système respiratoire, sous-cutanée hémorragie, la pneumonie interstitielle, l'hépatite, dysfonctionnement du foie, l'hépatite, l'eczéma, des éruptions cutanées, syndrome de Stevens-Johnson nécrolyse épidermique toxique, l'urticaire, l'hématurie, la pollakiurie, la fièvre, la douleur, l'augmentation de l'acide urique, l'urée, la créatinine dans le sang. Augmentation de l'incidence des palpitations cardiaques et l'œdème périphérique ont été observés avec l'utilisation concomitante de Cilostazol et d'autres vasodilatateurs, par exemple pour induire une tachycardie réflexe. Bloqueurs des canaux calciques tels. Les dérivés de dihydropyridine. Cilostazol peut contribuer à une hémorragie, et le risque peut être augmenté en cas de co-administré avec un autre médicament d'une telle action. Le risque d'hémorragie intraoculaire peut être plus grand chez les patients diabétiques. Chez les patients âgés de plus de 70 ans, une incidence plus élevée de diarrhée et de palpitations a été observée.
dosage:
De vive voix. Adultes: 100 mg deux fois par jour. Le traitement par cicostazol doit être initié par un médecin expérimenté dans le traitement de la claudication intermittente. Le médecin doit réévaluer l'état du patient après 3 mois.le traitement en cas d'une efficacité insuffisante de la thérapie ou le manque d'atténuer les symptômes de cesser l'utilisation cilostazol. Les patients recevant cilostazol devraient continuer à modifier le mode de vie (interruption du tabagisme et de l'exercice) et le traitement pharmacologique (ie. Hypolipidémiants un traitement médicamenteux et agents antiplaquettaires) afin de réduire le risque d'événements cardiovasculaires. Le cilostazol ne remplace pas ces méthodes thérapeutiques.Groupes spéciaux de patients. Chez les patients recevant des inhibiteurs puissants de la CYP3A4 (par exemple. Des macrolides, les agents antifongiques azoles, les inhibiteurs de la protéase) ou de puissants inhibiteurs de CYP2C19 (par ex. Oméprazole) la réduction de dose à 50 mg de cilostazol deux fois par jour. Il n'y a pas d'exigences de dosage spéciales pour les personnes âgées. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale (CCR> 25 ml / min) et chez les patients ayant une maladie hépatique bénigne, la modification de dose est pas nécessaire.Mode d'administration. Le médicament doit être pris 30 minutes avant le petit-déjeuner et le dîner, car le repas augmente Cmaxcilostazol, qui peut causer une plus grande fréquence des effets secondaires.