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Prophylaxie des complications thrombotiques dans l'athérosclérose: Les patients adultes atteints d'un infarctus du myocarde (de quelques jours à moins de 35 jours), accident vasculaire cérébral ischémique (à partir de 7 jours à moins de 6 mois) ou une maladie artérielle périphérique; les patients adultes atteints de syndrome coronarien aigu sans élévation du segment ST (angor instable ou un infarctus du myocarde sans onde Q la), y compris les patients qui sont implantés stent lors d'une angioplastie coronarienne percutanée, en combinaison avec l'acide acétylsalicylique ou d'infarctus aigu du myocarde élévation du segment ST en combinaison avec de l'aspirine chez les patients traités médicalement candidats à un traitement thrombolytique.Prévention des complications thrombotiques de l'athérosclérose et des événements thromboemboliques dans la fibrillation auriculaire: Les patients adultes présentant une fibrillation auriculaire et au moins un facteur de risque de complications vasculaires chez qui le traitement par antivitamines K peuvent être utilisés, et le risque de saignement est faible, le Clopidogrel en association avec l'acide acétylsalicylique utilisé pour la prophylaxie des complications thrombotiques de l'athérosclérose et thrombo - embolie, y compris accident vasculaire cérébral.

1 tabl POWL. contient 75 mg ou 300 mg de clopidogrel sous forme de bisulfate. Les comprimés contiennent du lactose et de l'huile de ricin hydrogénée.

Inhibiteur de l'agrégation plaquettaire. Le clopidogrel est un promédicament et l'un de ses métabolites actifs inhibe l'agrégation plaquettaire. Le métabolite actif du clopidogrel inhibe sélectivement la liaison de l'ADP à son récepteur plaquettaire P2Y₁₂ et l'activation supplémentaire du complexe glycoprotéine GPIIb / IIIa induite par l'ADP, entraînant l'inhibition de l'agrégation plaquettaire. Le clopidogrel inhibe également l'agrégation plaquettaire induite par d'autres agonistes que l'ADP en bloquant l'activation accrue des plaquettes par l'ADP libéré. Des doses répétées de 75 mg par jour du jour 1 de provoquer une inhibition importante de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP, qui augmente progressivement et atteint un état d'équilibre entre le jour 3 et le jour 7. À l'état stationnaire, le taux moyen d'inhibition observé avec une dose de 75 mg par jour était de 40 -60%. L'agrégation plaquettaire et le temps de saignement reviennent progressivement à la ligne de base, généralement dans les 5 jours suivant l'arrêt du traitement. Le clopidogrel est rapidement absorbé par le tube digestif. Au moins 50% de la dose est absorbée. Il se lie à 98% des protéines plasmatiques et à 94% du métabolite principal. Il est largement métabolisé dans le foie. Le métabolisme a lieu par l'intermédiaire de deux voies principales: la première impliquant estérases hydrolysant clopidogrel à un dérivé inactif - acide carboxylique (qui est de 85% des metabolites circulants), et le second médiateur un certain nombre de cytochrome P-450. Initialement, le clopidogrel est métabolite intermédiaire 2-oxo- Clopidogrel, qui est ensuite converti en son métabolite actif, un dérivé thiol. Le métabolite thiol se lie rapidement et irréversiblement aux récepteurs plaquettaires, inhibant ainsi leur agrégation. Le processus est régulé par les isoenzymes CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 et CYP2B6. Environ 50% du médicament est excrété dans l'urine et les matières fécales ok.46%. T_0,5 le principal métabolite circulant est de 8 heures.

Hypersensibilité au clopidogrel ou à d'autres composants de la préparation. Insuffisance hépatique sévère. Saignement pathologique actif, tel qu'un ulcère peptique ou une hémorragie intracrânienne.

Les patients doivent être suivis attentivement pour déceler tout signe de saignement, y compris de saignement occulte, en particulier au cours des premières semaines de traitement et (ou) après les procédures cardiaques invasifs ou chirurgie. En raison du risque de saignement et d'effets indésirables hématologiques doivent être immédiatement la détermination du nombre de cellules sanguines et (ou) la performance d'autres études pertinentes dans le cas des symptômes cliniques évocateurs de saignement pendant le traitement. Doit être utilisé avec prudence chez les patients qui courent un risque de saignement accru d'un traumatisme, une intervention chirurgicale ou d'autres états pathologiques et chez les patients traités avec de l'aspirine, l'héparine ou un inhibiteur de la glycoprotéine IIb / IIIa et les AINS, y compris les inhibiteurs de la COX-2. L'administration concomitante de clopidogrel et d'anticoagulants oraux n'est pas recommandée. Si un patient doit subir une intervention chirurgicale élective et l'effet antiplaquettaire est temporairement pas souhaitable, le clopidogrel doit être interrompu 7 jours avant l'intervention chirurgicale.Clopidogrel prolonge le temps de saignement et doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant des lésions avec une propension à saigner (en particulier gastro-intestinal et intraoculaire). En raison de l'absence de données, le clopidogrel ne peut pas être recommandé dans les 7 premiers jours après un AVC ischémique aigu. Chez les patients avec un mauvais métabolisme par CYP2C19 administrés Clopidogrel les formes posologiques recommandées métabolite moins actif du clopidogrel et a un effet moins important sur les plaquettes. La co-administration d'inhibiteurs puissants et modérés du CYP2C19 n'est pas recommandée. Doit recueillir des antécédents d'hypersensibilité à d'autres thiénopyridine (comme la ticlopidine, prasugrel), puisque l'incidence déclarée de réactivité croisée allergique thienopyridines. Des cas d'hémophilie acquise après le traitement par le clopidogrel - dans le cas de la confirmation d'un prolongement isolé de saignement ou sans saignement, temps de céphaline activée (TCA), vous devriez envisager la possibilité d'hémophilie acquise. Les patients atteints doivent recevoir des soins médicaux spécialisés, et le clopidogrel doit être interrompu un diagnostic confirmé de l'hémophilie acquise. Utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée qui peuvent avoir une tendance aux saignements. Clopidogrel ne doit pas être utilisé chez les enfants en raison de doutes quant à son efficacité. La formulation contient du lactose et ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose. Les comprimés contiennent de l'huile de ricin hydrogénée qui peut causer des maux d'estomac et des diarrhées.

Le médicament n'est pas recommandé pendant la grossesse. Vous ne devez pas continuer à allaiter pendant le traitement par le clopidogrel.

Souvent, hématome, épistaxis, hémorragie gastro-intestinale, diarrhée, douleur abdominale, dyspepsie, ecchymoses, saignement au site d'injection. Peu fréquent: thrombocytopénie, leucopénie, éosinophilie, hémorragie intracrânienne (quelques cas avec issue fatale), maux de tête, des étourdissements, paresthésie, des saignements dans les yeux (conjonctivale, oculaire, rétinien), l'ulcère gastrique et duodénal, gastrite, vomissements, nausées, constipation , flatulence, éruption cutanée, prurit, purpura, hématurie, le temps de saignement prolongé, le nombre réduit de neutrophiles, le nombre réduit de plaquettes. Rares: neutropénie (y compris sévère), vertige, hémorragie rétropéritonéale. Très rare: purpura thrombotique thrombocytopénique (TTP), l'anémie aplasique, pancytopénie, agranulocytose, thrombocytopénie sévère, granulocytopénie, anémie, maladie sérique, réactions anaphylactoïdes, hallucinations, confusion, troubles du goût, une hémorragie sévère, hémorragie d'une plaie opératoire, vascularite, hypotension sang saignement des voies respiratoires (hémoptysie, hémorragie pulmonaire), bronchospasme, la pneumonite, l'hémorragie gastro-intestinale, et rétropéritonéale fatale, la pancréatite, la colite (y compris ulcéreuse ou lymphocytaire), une inflammation de la muqueuse buccale aiguë l'insuffisance hépatique, l'hépatite, les tests de la fonction hépatique anormaux, la dermatite bulleuse (séparation de nécrose épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, érythème multiforme), un œdème de Quincke, syndrome d'hypersensibilité médicamenteuse, éruption médicamenteuse de l'éosinophile Ilia et des symptômes systémiques (syndrome de la robe), éruption érythémateuse, urticaire, eczéma, lichen plan, des saignements dans les articulations, l'arthrite, la douleur articulaire et musculaire, de la glomérulonéphrite, de la créatinine sanguine élevée, de la fièvre. Non connu: réactions d'hypersensibilité traversent la thiénopyridine (ticlopidine, prasugrel).

De vive voix. Les adultes et les personnes âgées: clopidogrel être administrés en une dose unique de 75 mg par jour; tabl 300 mg est destiné à être utilisé comme dose de charge chez les patients présentant un syndrome coronarien aigu.Patients présentant un syndrome coronarien aigu sans élévation du segment ST (Angine de poitrine instable ou un infarctus du myocarde, sans onde Q) le traitement de clopidogrel doit être initié avec une dose de charge unique de 300 mg, puis poursuivie à 75 mg une fois par jour (l'aspirine à une dose de 75-325 mg par jour), parce que des doses plus élevées de l'aspirine était associée à un risque accru de saignement, il est recommandé que la dose d'aspirine était pas supérieure à 100 mg. La durée optimale du traitement n'a pas été clairement établie. Les données des études cliniques appuient l'utilisation jusqu'à 12 mois et un effet bénéfique maximal a été observé au bout de 3 mois.Patients présentant un syndrome coronarien aigu avec infarctus aigu du myocarde avec élévation du segment ST: Clopidogrel doit commencer à la dose de charge de 300 mg et la dose administrée de 75 mg une fois par jour en combinaison avec l'acide acétylsalicylique et thrombolytiques ou sans agents thrombolytiques. Chez les patients de plus de 75 ans, le clopidogrel doit être instauré sans dose de charge. Le traitement combiné devrait débuter le plus tôt possible après l'apparition des symptômes et poursuivie pendant au moins 4 semaines. Il a étudié les avantages de la combinaison de clopidogrel et de l'aspirine dans une période de plus de 4 semaines. Le traitement dans ce modèle.Patients atteints de fibrillation auriculaire: le clopidogrel doit être administré en une dose quotidienne unique de 75 mg; en même temps, l’acide acétylsalicylique doit être instauré et poursuivi (75 à 100 mg par jour).
Si une dose est manquée dans les 12 heures suivant la prise de la dose: le patient doit immédiatement prendre la dose oubliée et prendre la dose suivante dans les délais prescrits; après 12 heures: le patient doit prendre la dose suivante dans les délais prescrits et ne pas prendre une double dose.
Les comprimés peuvent être pris avec ou sans nourriture.