A titre subsidiaire, en association avec de l'héparine et de l'aspirine dans la prévention des complications ischémiques cardiaques chez les patients subissant un traitement percutané de la maladie coronarienne (angioplastie par ballonnet, athérectomie et implantation de stent); à court terme (un mois) réduction du risque d'infarctus du myocarde chez les patients ayant une maladie coronarienne instable qui ne répond pas aux méthodes conventionnelles de traitement médical, qualifié pour les artères coronaires percutanées.
ingrédients:
1 flacon (5 ml) contient 10 mg d'abciximab.
l'action:
L'abciximab est un fragment Fab de l'anticorps monoclonal chimère 7E3, dirigé contre le récepteur glikoproteinowemu GPIIb / IIIa (αIIbβ3), situé à la surface des plaquettes humaines. Inhibe l'agrégation plaquettaire, ce qui empêche la liaison du fibrinogène, du facteur von Willebrand et d'autres récepteurs adhésifs pour la glycoprotéine GPIIb / IIIa dans des plaques activées. Il se lie également au récepteur de la vitronectine (αvβ3), trouvés sur les plaquettes et les cellules endothéliales. Le récepteur de vitronectine influence les propriétés procoagulantes de plaquettes et les cellules endotheliales proliferatives et le muscle lisse vasculaire. En raison de leur double spécificité abciximab efficacement que seuls les composés inhibant le récepteur GPIIb / IIIa bloquant une génération accrue de la thrombine se produit après l'activation des plaquettes. Après injection intraveineuse rapide (bolus), la concentration dans le sang de la fraction libre diminue très rapidement; dans la phase initiale T0,5 est <10 min; dans la deuxième phase - environ 30 min. Platelet retourne généralement dans les 48 heures, bien que le médicament reste dans la circulation pendant 15 jours ou plus lié aux plaques. Injection intraveineuse rapide de 0,25 mg / kg suivie d'une perfusion à un débit de 10 g / min (ou la perfusion à une dose de 0,125 mg / kg min jusqu'à une dose maximale de 10 mg / min) se traduit par une concentration relativement constante de la fraction libre dans le sang pendant la durée de la perfusion. À la fin de la perfusion, les concentrations en fractions libres diminuent rapidement pendant 6 heures, après quoi la vitesse est libérée.
Contre-indications:
Hypersensibilité à l'abciximab, à d'autres composants de la préparation, aux anticorps monoclonaux de souris ou à la papaïne. Saignement interne actif. Un coup dans les 2 dernières années. Une blessure traumatique ou une chirurgie dans le crâne ou la moelle épinière ou une autre intervention chirurgicale majeure au cours des 2 derniers mois. Néoplasmes intracrâniens, malformations du système vasculaire, anévrismes. Diagnostic de la diathèse hémorragique. Hypertension sévère ne pouvant être traitée. Thrombocytopénie. Vascularite. Rétinopathie au cours de l'hypertension. Insuffisance hépatique sévère. Insuffisance rénale sévère nécessitant une hémodialyse.
Précautions:
L'utilisation de l'abciximab chez les enfants (non utilisés) et chez les patients de plus de 80 ans n'a pas été étudiée. Aucun bénéfice n'a été identifié chez les patients à faible risque âgés de plus de 65 ans. L'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère doit être envisagée qu'après l'évaluation des risques et des avantages (à surveiller fréquemment ces patients pour des saignements, en cas de saignement grave, envisager une transfusion de plaquettes). Si le patient présente des symptômes d'hémorragie pulmonaire (présence de hypoxémie d'infiltrats dans les alvéoles pulmonaires des radiographies de la poitrine, hémoptysie ou diminution inexpliquée de la concentration d'hémoglobine), devrait être arrêté rapidement abciximab et tous les anticoagulants ou antiplaquettaires. Pour prévenir une hémorragie gastro-intestinale, l'administration d'un antagoniste des récepteurs H est recommandée avant l'intervention chirurgicale2 ou agent neutralisant le suc gastrique liquide; si nécessaire, un anti-émétique devrait être donné. Interrompre immédiatement l'abciximab si le patient développe une thrombopénie et une numération plaquettaire quotidienne doit être surveillée jusqu'à leur retour à la normale si le nombre de plaquettes est <60 000 / ml - arrêter l'administration de l'héparine et l'acide acétylsalicylique; si elle est <50 000 / μl - envisager une transfusion de plaquettes,en particulier lorsque le patient a des saignements et / ou que la chirurgie est en cours ou est planifiée; si le nombre de plaquettes est <20 000 / μl - transfuse vos plaquettes. Si une hémostase rapide est nécessaire, les plaquettes peuvent être transfusées à une dose thérapeutique (pas moins de 5,5 x 10).11 plaquettes). Il peut être nécessaire de transfuser les plaquettes plusieurs fois pour maintenir l'hémostase. Lorsqu'on envisage la possibilité d'une transfusion sanguine, il faut déterminer le volume intravasculaire du patient. En cas d'hypovolémie, le volume des fluides circulants doit être rétabli à l'aide de cristalloïdes. Chez les patients asymptomatiques, l'anémie euvolaemic (hémoglobine 7-10 g / dl) peut être bien toléré et la transfusion sanguine est inutile, à moins qu'il ne se détériore l'état ou l'apparition des symptômes de l'anémie du patient. Les patients présentant des symptômes (par exemple. Syncope, dyspnée, hypotension orthostatique, tachycardie) pour compenser le volume de fluide circulant sur un cristalloïde. Si les symptômes persistent, enroulez du sang ou du sang total. L'incidence de la thrombocytopénie est plus élevée chez les patients ayant eu une réutilisation d'abciximab. Cesser l'administration en cas d'hémorragie sévère non contrôlée ou de chirurgie d'urgence. Des précautions doivent être prises lors de l'administration d'autres médicaments inhibant l'hémostase. l'administration de l'abciximab augmente le risque de saignement chez les patients recevant des doses suffisantes trombolityków pour initient fibrinolyse systémique, de l'utilisation de la préparation à angiopolastyce patients de sauvetage dont la thrombolyse mise en œuvre devrait être envisagée après un examen attentif des avantages et des risques; le risque de saignement semble être plus le plus tôt se conformer à l'abciximab après l'administration d'agents thrombolytiques. S'il est nécessaire l'intervention d'un coup en raison de la persistance des symptômes réfractaires chez les patients traités par abciximab (ou ceux qui ont reçu pendant les dernières 48 h), il est recommandé de PTCA pour améliorer l'état du patient. Le temps de saignement doit être mesuré avant l'intervention chirurgicale prévue. il devrait être de 12 minutes ou moins. Si une angioplastie ou d'autres interventions appropriées échouent le résultat du test indique la présence d'un thrombus angiographique, vous pouvez envisager de donner une aide thrombolytique à l'artère coronaire. Si possible, la fibrinolyse systémique doit être évitée.
Grossesse et allaitement:
Ne pas utiliser pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. Ne pas utiliser pendant l'allaitement.
Effets secondaires:
Commune: thrombocytopénie, maux de tête, bradycardie, saignements, hypotension, oedème périphérique, hémorragie gastro-intestinale, des nausées, des vomissements, des douleurs thoraciques, fièvre, douleur au site d'injection, des douleurs abdominales, des maux de dos. Peu fréquent: hémorragie intracrânienne. Rare: tamponnade cardiaque, anaphylaxie, hypersensibilité ou des réactions allergiques, des saignements avec une issue fatale, le syndrome de détresse respiratoire adulte, hémorragie pulmonaire. l'administration de l'abciximab peut entraîner des anticorps humains de la formation (HACA) qui peut provoquer des réactions allergiques ou d'hypersensibilité (y compris l'anaphylaxie), thrombocytopénie, ou provoquer une diminution des prestations durant la réutilisation du médicament. L'apparition d'anticorps HACA ont été observés dans 5-6% des patients recevant la formulation pour la première fois (ils apparaissent généralement dans les 2-4 semaines. Après la première administration et le titre était généralement faible). La prévalence du titre HACA positif était de 6% et augmentait à 27% après une utilisation répétée de l'abciximab; aucune réaction allergique grave ou réaction anaphylactique n'a été rapportée.
dosage:
Intraveineusement. Le médicament ne peut être utilisé que sous surveillance médicale et infirmière spécialisée. Vérifiez que les conditions pour la conduite des essais en laboratoire et sur l'utilisation de la transfusion immédiate hématopoïétique de sang ou d'un dérivé de sang. En raison de la possibilité d'une réaction anaphylactique après administration, pour une utilisation immédiate doit être préparé adrénaline, la Dopamine, la théophylline et les antihistaminiques et les corticostéroïdes. Adultes: 0,25 mg / kg intraveineuse rapide (bolus) et démarrer immédiatement l'infusion intraveineuse continue à un débit de 0,125 mg / kg min pour (pas plus de 10 mg / min).Afin de stabiliser les patients atteints d'une maladie ischémique instable, la perfusion de la préparation précédée d'un bolus initial doit être débutée dans les 24 heures précédant l'intervention éventuelle et se terminer 12 heures après celle-ci. Afin de prévenir les complications ischémiques chez les patients subissant un traitement percutané de la maladie coronarienne (PCI) qui reçoivent une perfusion intraveineuse du bol de formulation doit être donnée 10-60 min avant l'intervention, puis continuer avec perfusion continue pendant 12 h.Utilisation concomitante d'acide acétylsalicylique. L'acide acétylsalicylique doit être utilisé par voie orale à une dose d'au moins 300 mg / jour.Utilisation concomitante de l'héparine pour l'angioplastie coronarienne percutanée (ACTP). Si l'activation du temps de coagulation (TCA) chez un patient avant l'ACTP est inférieur à 200 secondes, avant l'insertion dans l'artère doit être donné injection de bolus intraveineux d'héparine à une dose de 70 corps j./kg. (avec ACT <150 s) ou 50 UI / kg de poids corporel. (à ACT 150-199 s). La dose initiale d’héparine ne doit pas dépasser 7 000 UI. Si après 2 minutes l'héparine ACT étant inférieure à 200 s, l'héparine peut être répétée en une injection rapide à la dose de 20 UI / kg. Si vous mainteniez ACT <200 s, à administrer des doses supplémentaires d'héparine pour obtenir un ACT de valeur ≥200 s. Si la situation clinique justifie des doses plus élevées d'héparine, malgré le risque de saignement préféré d'administrer des doses adaptées au poids corporel, le maintien ACT <300 s. Pendant ACTION, ACT doit être surveillé toutes les 30 minutes. Si l'ATC est <200 s, l'héparine à une dose de 20 UI / kg peut être administrée. Si ACT persiste pendant plus de 200 secondes, il est possible d'administrer des doses d'héparine de 20 U / kg. jusqu'à ACT ≥ 200 s (ACT doit être surveillé avant et au moins 2 min après chaque dose d’héparine). Une alternative est d'obtenir le temps nécessaire de l'ACT sont ≥200 par injection rapide de l'héparine, puis continuer avec perfusion continue d'héparine à un taux de 7 h j.m./kg dure jusqu'à la fin du traitement. perfusion Héparine doit être arrêté immédiatement après l'ACTP et vasculaire enlever la chemise pendant 6 heures. Chez certains patients, si l'héparine est administrée même après la procédure, ou lorsque T est retirée plus tard, il est recommandé d'abord l'héparine à une dose de 7 j./kg mc ./h. Dans tous les cas, l’administration d’héparine doit être interrompue au moins 2 heures avant le retrait du t-shirt.Utilisation simultanée de l'héparine pour stabiliser une maladie ischémique instable. Héparine doit être démarré de manière à obtenir un temps de céphaline (APTT) 60-85 s. La perfusion d'héparine doit être maintenue pendant l'administration de l'abciximab. Après la procédure - utilisation de l'héparine comme dans le cas de l'ACTP. Lieu d'injection dans l'artère fémorale. Entrer le maillot: seule insertion du t-shirt dans l'artère (éviter la ponction veineuse dans la veine), perforer uniquement à travers la paroi antérieure de l'artère; la technique de traversée n'est pas recommandée - perçage à travers les vaisseaux pour identification.Après avoir entré la chemise: contrôler le site de ponction et la fréquence cardiaque sur le ou les membres distaux toutes les 15 minutes pendant la première heure puis toutes les 1 heure pendant 6 heures; garder le patient couché avec la tête levée ≤30. Immobiliser le membre en position verticale.Retrait de T-shirts: cesser l'administration d'héparine au moins 2 heures avant de retirer le t-shirt; avant de retirer le contrôle de la tunique vasculaire APTT ou ACT (ne retirez pas le t-shirt si l'APTT n'est pas ≤ 50 s ou si ACT n'est pas ≤ 175 s); après avoir retiré le t-shirt, appliquer une pression manuelle ou mécanique sur le site de ponction pendant au moins 30 minutes; après l'hémostase, appliquer un pansement sous pression.Après avoir enlevé les t-shirts de l'endroit de la ponction dans l'artère fémorale: Vérifier la présence de l'hématome de l'aine, des saignements et la fréquence cardiaque ou à la partie distale du membre à 15 minutes pendant la première heure ou jusqu'à ce que la stabilisation, puis dans 1 h pendant 6 h après l'enlèvement de la gaine; garder le patient en repos complet avec la tête levée ≤30st. et la branche inférieure correspondante en position verticale pendant 6-8 h après l'enlèvement de la gaine à partir du site d'injection dans l'artère fémorale et 6-8 heures après l'abciximab ou 4 heures après l'arrêt de l'héparine (en fonction de ce qui sera plus tard); avant de démarrer le patient, retirez le pansement sous pression; continuer à éliminer l'inconfort.En cas d'hématome ou de saignement au site d'injection dans l'artère fémorale: appliquer une pression manuelle ou mécanique pour obtenir une hémostase; vérifier si l'hématome ne se développe pas; changer le pansement sous pression au besoin; si l'héparine est administrée, le résultat de l'APTT doit être obtenu et la dose d'héparine doit être ajustée si nécessaire; si la chemise a été retirée, maintenez l'accès à la veine. Si, malgré les mesures susmentionnées, les saignements persistent pendant le traitement par abciximab ou que l'hématome augmente, la perfusion d'abciximab doit être immédiatement arrêtée et le t-shirt enlevé conformément aux directives ci-dessus. Après avoir retiré le T-shirt, gardez la veine intacte jusqu'à ce que le saignement cesse.