Prévention des événements athérothrombotiques: chez les patients atteints d'un infarctus du myocarde (de quelques jours à moins de 35 jours après l'infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral ischémique) (à partir de 7 jours à moins de 6 mois) ou une maladie artérielle périphérique; chez les patients présentant un syndrome coronarien aigu sans élévation du segment ST (angor instable ou un infarctus du myocarde sans onde Q la), y compris les patients qui sont implantés stent lors d'une angioplastie coronarienne percutanée, en association avec l'acide acétylsalicylique; chez les patients présentant un infarctus du myocarde avec élévation du segment ST, en association avec de l'aspirine chez les patients traités de façon conservatrice candidats pour une thérapie thrombolytique.
ingrédients:
1 tabl POWL. contient 75 mg de Clopidogrel sous forme d'azoate. La préparation contient du lactose.
l'action:
Inhibiteur de l'agrégation plaquettaire. Clopidogrel inhibe de façon sélective la liaison de l'ADP à son complexe récepteur des plaquettes et l'activation subséquente de la GP IIb / IIIa provoquée par l'ADP, ce qui inhibe l'agrégation plaquettaire. Clopidogrel inhibe également l'agrégation plaquettaire induite par d'autres agonistes en bloquant la gravité de l'activation plaquettaire par l'ADP libéré. Il agit en modifiant irréversiblement le récepteur plaquettaire à l'ADP. Des doses répétées de 75 mg par jour à partir du premier jour provoquent une inhibition significative de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP, qui augmente progressivement, un équilibre est atteint entre le jour 3 et le jour 7. À l'état stationnaire, le taux moyen d'inhibition observé avec une dose de 75 mg par jour était de 40 -60%. L'agrégation plaquettaire et le temps de saignement reviennent progressivement à la ligne de base, généralement dans les 5 jours suivant l'arrêt du traitement. Le clopidogrel est rapidement absorbé par le tube digestif. Environ 50% de la dose est absorbée. Il est largement métabolisé par le foie via deux voies principales: une médiation par les esterases, ce qui conduit à l'hydrolyse et la formation de dérivés inactifs - acide carboxylique (environ 85% des metabolites dans le plasma); deuxième cytochrome P450-système (CYP2B6 et 3A4 et dans une moindre mesure, CYP1A1, 1A2, 2C19 et) qui produit le métabolite actif - un dérivé de thiol. Le métabolite actif thiol rapidement et de manière irréversible se lie à des récepteurs plaquettaires, inhibant ainsi l'agrégation plaquettaire. Environ 50% du médicament est excrété dans l'urine et 46% - dans les matières fécales. T0,5 le copidogrel est d'environ 6 heures.
Contre-indications:
Hypersensibilité au clopidogrel ou à d'autres composants de la préparation. Insuffisance hépatique sévère. saignement pathologique actif, comme un saignement ulcère gastroduodénal ou une hémorragie intracrânienne.
Précautions:
Il doit être utilisé avec prudence chez les patients qui courent un risque de saignement accru d'un traumatisme, une intervention chirurgicale ou d'autres états pathologiques et chez les patients ayant des lésions susceptibles de saigner (en particulier gastrointestinales et intraoculaires) et chez les patients recevant l'aspirine, les médicaments Les groupes AINS, les inhibiteurs de l'héparine ou de la glycoprotéine IIb / IIIa. L'administration concomitante de clopidogrel et d'anticoagulants oraux n'est pas recommandée. Si un patient doit subir une intervention chirurgicale élective et l'effet antiplaquettaire est pas souhaitable, le clopidogrel doit être interrompu 7 jours avant l'intervention chirurgicale. Le clopidogrel n'est pas recommandé pendant les 7 premiers jours suivant un AVC ischémique aigu. Utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée qui peuvent avoir tendance aux saignements. Chez les patients ayant une activité de CYP2C19 génétiquement réduite ont une exposition systémique inférieur au métabolite actif, inhibition plus faible de l'agrégation plaquettaire et une incidence accrue d'événements cardiovasculaires après infarctus du myocarde par rapport aux patients atteints de CYP2C19 normal. L'innocuité et l'efficacité du clopidogrel chez les enfants et les adolescents n'ont pas été établies. En raison de la teneur en lactose, la formulation ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.
Grossesse et allaitement:
En raison du manque de données, ne pas utiliser le médicament chez les femmes enceintes. Vous ne devez pas allaiter pendant le traitement par le clopidogrel.
Effets secondaires:
Souvent, hématome, épistaxis, hémorragie gastro-intestinale, diarrhée, douleur abdominale, dyspepsie, ecchymoses, saignement au site d'injection.Peu fréquent: thrombocytopénie, leucopénie, éosinophilie, Hémorragie intracrânienne (quelques cas avec issue fatale), céphalées, paresthésies, vertiges, des saignements dans les yeux (conjonctivale, oculaire, rétinien), l'ulcère gastrique et duodénal, gastrite, vomissements, nausées, constipation, flatulence, éruption cutanée, prurit, purpura, hématurie, le temps de saignement prolongé, le nombre réduit de neutrophiles, le nombre réduit de plaquettes. Rare: neutropénie (trop lourd), des vertiges, une hémorragie rétropéritonéale. Très rare: purpura thrombotique thrombocytopénique (TTP), l'anémie aplasique, pancytopénie, agranulocytose, thrombocytopénie sévère, granulocytopénie, anémie, maladie sérique, réactions anaphylactoïdes, hallucinations, confusion, troubles du goût, une hémorragie sévère, hémorragie d'une plaie opératoire, vascularite, hypotension, saignement des voies respiratoires (hémoptysie, hémorragie pulmonaire), bronchospasme, la pneumonite, l'hémorragie gastro-intestinale, et rétropéritonéale à issue fatale, la pancréatite, la colite (y compris ulcéreuse ou lymphocytaire), une inflammation de la muqueuse buccale, rénale aiguë , l'hépatite, les tests de la fonction hépatique anormaux, la dermatite bulleuse (bulleuse toxique épidermolyse nécrotique, le syndrome de Stevens-Johnson, érythème multiforme), angioedème, éruption érythémateuse, urticaire, l'eczéma, le lichen plan, des saignements dans les articulations, l'inflammation Pas d'articulations, douleurs articulaires et musculaires, glomérulonéphrite, augmentation de la créatininémie, fièvre.
dosage:
De vive voix. Adultes et personnes âgées: 75 mg une fois par jour, indépendamment des repas.Patients présentant un syndrome coronarien aigu sans élévation du segment ST (Angine de poitrine instable ou un infarctus du myocarde, sans onde Q) le traitement de clopidogrel doit être initié avec une dose de charge unique de 300 mg, puis poursuivie à 75 mg une fois par jour (en combinaison avec de l'aspirine à une dose de 75-325 mg par jour). Des doses plus importantes de l'aspirine ont été associés à un risque accru de saignement, il est donc recommandé que la dose d'aspirine était pas supérieure à 100 mg par jour. La période de traitement optimale n'a pas été déterminée. Les données des essais cliniques confirment l'utilisation jusqu'à 12 mois et l'effet maximal a été observé après 3 mois.Patients présentant un infarctus aigu du myocarde avec élévation du segment ST: Clopidogrel doit commencer à la dose de charge de 300 mg et la dose administrée de 75 mg une fois par jour en combinaison avec l'acide acétylsalicylique et thrombolytiques ou sans agents thrombolytiques. Chez les patients de plus de 75 ans, le clopidogrel doit être instauré sans dose de charge. Le traitement combiné devrait débuter le plus tôt possible après l'apparition des symptômes et poursuivie pendant au moins 4 semaines. Il a étudié les avantages de la combinaison de clopidogrel et de l'aspirine dans une période de plus de 4 semaines. Le traitement dans ce modèle.
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