Prévention de l'AVC et de l'embolie systémique chez les patients adultes atteints de fibrillation auriculaire non valvulaire avec un ou plusieurs facteurs de risque, comme l'insuffisance cardiaque, l'hypertension, l'âge ≥ 75 ans, le diabète, accident vasculaire cérébral ou accident ischémique transitoire dans une interview. Le traitement de la thrombose veineuse profonde (TVP) et l'embolie pulmonaire (PE) et la prévention de la thrombose veineuse profonde et récurrente PE chez les adultes.
ingrédients:
1 tabl POWL. contient 15 mg ou 20 mg de rivaroxaban. Les comprimés contiennent du lactose.
l'action:
Un médicament antithrombotique, un inhibiteur du facteur Xa direct hautement sélectif, biodisponible après administration orale. L'inhibition du facteur Xa interrompt la voie intrinsèque et extrinsèque de la cascade de coagulation du sang, à la fois l'inhibition de la production de la thrombine et la formation de thrombus. Le rivaroxaban n'inhibe pas la thrombine (facteur II activé) et il n'a pas été démontré qu'il affecte les plaquettes. Le médicament affecte le temps de prothrombine (PT) en fonction de la dose. Le rivaroxaban est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, atteignant Cmax dans les 2 à 4 heures suivant l'administration de rivaroxaban à 15 mg ou 20 mg avec de la nourriture augmente l'ASC moyenne d'environ 39% par rapport au jeûne. Le médicament est fortement lié aux protéines plasmatiques (environ 92% à 95%). Environ 2/3 de la dose de rivaroxaban administrée subit des modifications métaboliques et est excrétée dans la même mesure par les reins et les selles. Le tiers restant de la dose est excrété par les reins sous forme inchangée. Le rivaroxaban est métabolisé par le CYP3A4, le CYP2J2 et par le métabolisme indépendant du CYP. Selon la recherchein vitro est un substrat pour la glycoprotéine P (P-gp) et la protéine Bcrp. Après administration orale, l'élimination est limitée par le taux d'absorption et le T final0,5 est de 5 à 9 heures chez les jeunes et de 11 à 13 heures chez les patients âgés.
Contre-indications:
Hypersensibilité au rivaroxaban ou à l'un des excipients. Saignement actif de signification clinique. Irrégularités et états avec un risque important d'hémorragie grave, comme les ulcères actifs ou récemment achevés dans le tractus gastro-intestinal, une tumeur maligne avec un risque élevé de saignement, une histoire de traumatisme récent au cerveau ou la colonne vertébrale, une histoire de la chirurgie récente du cerveau, rachidienne ou ophtalmique, a récemment voyagé hémorragie intracrânienne, trouvé ou suspectée d'varices oesophagiennes, malformations artério-veineux, anévrisme vasculaire ou des anomalies graves du wewnątrzrdzeniowych de sang ou intracérébrale. Le traitement concomitant avec d'autres anticoagulants, par exemple. l'héparine fractionnée, l'héparine de bas poids moléculaire (énoxaparine, daltéparine, etc.), dérivés de l'héparine (fondaparinux, etc.), les anticoagulants oraux (warfarine, le dabigatran etexilate u, apixaban, etc.) à l'exception du cas particulier d'un changement de traitement anticoagulant ou si l'héparine non fractionnée est administrée à des doses nécessaires pour maintenir la perméabilité du cathéter principal ou artériel. Maladie du foie associée à une coagulopathie et à un risque clinique d'hémorragie, y compris une cirrhose de Child Pugh B et C. Grossesse et allaitement.
Précautions:
Non recommandé pour une utilisation chez les patients présentant: traités dans le même système de temps inhibiteurs puissants du CYP3A4 et la glycoprotéine P, (par exemple des dérivés de antifongiques azolés ou des inhibiteurs de la protéase du VIH.) avec une clairance de la créatinine <15 ml / min; avec des prothèses valvulaires; à l'âge de <18 ans. Le médicament est recommandé en remplacement de l'héparine non fractionnée chez les patients présentant une embolie pulmonaire qui sont hémodynamiquement instables ou peuvent être soumis à un traitement ou embolectomy thrombolytique. Tous les patients recevant le médicament doivent être étroitement surveillés afin de détecter tout signe de saignement. Le rivaroxaban doit être arrêté en cas d’hémorragie sévère. Utilisé avec précaution en cas de risque accru de saignement, à savoir pour les patients présentant un trouble de la coagulation congénital ou acquis. hypertension grave non contrôlée; maladies gastro-intestinales qui peuvent provoquer des saignements (par ex.maladie intestinale inflammatoire, œsophagite, gastrite et reflux gastro-œsophagien); rétinopathie vasculaire; bronchectasie ou antécédents de saignement pulmonaire; insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine de 15-29 ml / min) ou les patients atteints d'insuffisance rénale recevant des médicaments concomitants qui augmentent rivaroxaban dans le sang (par exemple, la clarithromycine, la télithromycine.); médicaments concomitants qui affectent l'hémostase (ie. NSAIDS, l'acide acétylsalicylique, des inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire). Tout ce qui précède les patients sont exposés à un risque accru de saignement après l'administration de rivaroxaban et doivent être soigneusement surveillés pour des signes de complications et de l'anémie des saignements. Outre un contrôle adéquat des tests en laboratoire clinique de l'hémoglobine / hématocrite peut être utile pour détecter un saignement occulte si elle est jugée appropriée. Dans tous les cas, la diminution du taux d'hémoglobine ou de diminuer la pression artérielle de cause inconnue à l'origine de l'hémorragie. Le risque d'hémorragie peut également augmenter avec l'âge. La prudence est recommandée chez les patients subissant une anesthésie ou d'une ponction podpajęczynówkowemu / zewnątrzoponowemu, en raison du risque d'hématome péridurale ou rachianesthésie, ce qui peut entraîner à long terme ou une paralysie permanente. Le risque de ces événements peut être plus élevé si le cathéter péridural est fondée dans la période post-opératoire, ou si vous prenez d'autres préparations qui affectent l'hémostase. Le risque peut également être augmentée lorsque la ponction péridurale ou rachianesthésie a été traumatique ou répété. Être fréquemment contrôlée patients pour des signes de troubles neurologiques (engourdissement ou une faiblesse dans les membres inférieurs, le dysfonctionnement de la vessie ou d'un trouble fonctionnel de l'intestin). Si un trouble neurologique est détecté, le diagnostic doit être effectué immédiatement et le traitement doit être commencé. Les patients qui reçoivent ou recevant un traitement anticoagulant pour prévenir les complications thromboemboliques avant de commencer un traitement thérapeutique au sein du système nerveux central examiner attentivement les avantages potentiels par rapport au risque. Le cathéter péridural peut être retiré au moins 18 heures après la dernière dose de rivaroxaban. La prochaine dose de rivaroxaban peut être administrée au moins 6 heures après le retrait du cathéter. En cas de ponction traumatique, il faut attendre 24 heures avant l'administration du rivaroxaban. Si vous avez besoin d'une procédure invasive ou une intervention chirurgicale, si possible et selon le jugement clinique de cesser d'utiliser rivaroxaban au moins 24 heures avant l'intervention. S'il n'est pas possible de reporter la chirurgie, le risque accru de saignement doit être évalué en fonction de la nécessité d'une intervention. Le rivaroxaban devrait redémarrer le plus rapidement possible après la chirurgie ou la chirurgie invasive, à condition que la situation permet hémostatique clinique et appropriée est atteint. Chez les patients à risque d'ulcération gastro-intestinale, un traitement prophylactique approprié peut être envisagé. Le traitement par rivaroxaban ne nécessite pas de surveillance systématique de l'exposition, mais dans des cas exceptionnels, lorsque des informations sur la concentration de rivaroxaban peut faciliter la décision clinique (par exemple. Un surdosage et la chirurgie de sauvetage), les niveaux rivaroxaban peut être mesuré quantitativement calibré par l'activité anti-Xa. En raison du lactose ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.
Grossesse et allaitement:
Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement. Les femmes en âge de procréer doivent éviter de devenir enceintes pendant le traitement par le rivaroxaban.
Effets secondaires:
Tous les effets indésirables associés au traitement par rivaroxiban (diverses indications) ont été rapportés lors des essais cliniques. Commun: l'anémie (y compris le résultat d'un paramètre de laboratoire approprié), maux de tête, des étourdissements, une hémorragie ophtalmique (y compris hémorragie conjonctive), hypotension, hématome, épistaxis, hémoptysie, saignement des gencives, l'hémorragie gastro-intestinale (y compris hémorragie rectum), des douleurs abdominales et des voies gastro-intestinales, l'indigestion, la nausée, la constipation, la diarrhée, les vomissements, le prurit (y compris des cas peu fréquents de prurit généralisé), éruptions cutanées, ecchymoses, saignements cutanés et la douleur du membre sous-cutanée, une hémorragie de urogénital ( ce hématurie et un saignement menstruel excessif), la dysfonction rénale (y compris une augmentation de la créatinine sérique et de l'urée dans le sang), de la fièvre, oedème périphérique, la réduction générale de la force et de l'énergie (y compris la fatigue et l'asthénie), les niveaux d'aminotransférase, l'hémorragie après la procédure médicale (y compris anémie postopératoire et saignement de la plaie), contusion, écoulement de la plaie.Peu fréquent: thrombocytémie essentielle (y compris l'augmentation du nombre de plaquettes), réaction allergique, la dermatite allergique, l'hémorragie cérébrale et intracrânienne, syncope, tachycardie, la bouche sèche, la fonction hépatique anormale, l'urticaire, l'hémarthrose, malaise (a cette impuissance), augmentation de la bilirubine dans le sang, l'augmentation de la phosphatase alcaline, la lactate déshydrogénase, lipase, amylase et GGT. ictère rare, saignement intramusculaire, œdème local, augmentation de la bilirubine conjuguée (avec ou sans augmentation concomitante de l'ALT), pseudoanévrisme. Inconnu: syndrome de compartimentage secondaire à un saignement, insuffisance rénale / insuffisance rénale aiguë, secondaire à un saignement, suffisante pour provoquer une hypoperfusion. Après la commercialisation, un œdème angioneurotique et un œdème allergique ont été signalés en association temporaire avec l’utilisation de rivaroxybane.
dosage:
De vive voix. Adultes.Prévention de l'AVC et de l'embolie périphérique: la dose recommandée et maximale est de 20 mg une fois par jour. Le traitement par le produit doit être poursuivi pendant longtemps, à condition que le bénéfice de la prophylaxie de l’accident vasculaire cérébral et de l’embolie périphérique dépasse le risque de saignement. Si une dose est manquée, le patient doit prendre le médicament sans délai et continuer à prendre le médicament une fois par jour le lendemain. Ne prenez pas une double dose le même jour pour compenser une dose oubliée.Traitement de la TVP, traitement par ZP et prophylaxie des TVP récurrentes et de l'EPLa dose initiale recommandée pour le traitement de la thrombose veineuse profonde aiguë et PE est de 15 mg deux fois par jour pendant 3 semaines. Suivi par 20 mg une fois par jour dans la poursuite du traitement et la prévention de la thrombose veineuse profonde récurrente et PE. La durée du traitement doit être ajustée individuellement après une évaluation minutieuse des avantages du traitement par rapport au risque de saignement. Courte durée du traitement (3 mois) devrait être fondée sur les facteurs de risque transitoires (par exemple. Une chirurgie récente, un traumatisme, immobilisation), la durée du traitement sur les facteurs de risque permanents ou thrombose veineuse profonde idiopathique ou PE. Si une dose est manquée pendant la phase de traitement avec le schéma posologique à 15 mg deux fois par jour (jour 1 à 21), le patient doit prendre le médicament immédiatement afin que la dose quotidienne soit de 30 mg. Dans ce cas, il est possible d'accepter simultanément 2 tables. 15 mg. Le lendemain, le patient doit continuer à prendre 15 mg 2 fois par jour. En cas de dose oubliée au cours de la période de traitement avec le calendrier une fois par jour (jour 22 et suivantes), le patient doit accepter immédiatement le médicament et le lendemain continuer à prendre une fois par jour, n'est pas une double dose le même jour pour compenser une dose.Modification du traitement par les antagonistes de la vitamine K (AVK) au rivaroxaban: Dans la prévention des AVC et d'embolie systémique traitement AVK doit être arrêté et commencer le traitement par rivaroxaban lorsque l'INR est ≤3,0. Pour les patients traités pour la thrombose veineuse profonde, PE et la prévention du traitement des rechutes AVK doivent être arrêtés et commencer le traitement par rivaroxaban lorsque l'INR est ≤2,5. Si les patients avec AVK passent au rivaroxaban, les valeurs de l'INR seront faussement augmentées après la prise de rivaroxaban. L'INR n'est pas approprié pour mesurer l'activité anticoagulante du rivaroxaban (il ne doit pas être utilisé).Changement de traitement par le rivaroxaban en antagonistes de la vitamine K (AVK): il existe une possibilité d'anticoagulation inappropriée lors du passage du rivaroxaban aux AVK. Lors de tout changement d'un anticoagulant alternatif, une anticoagulation continue doit être assurée. Le rivaroxaban peut contribuer à un INR élevé. Les patients qui changent de traitement par rivaroxaban en AVK doivent recevoir VKA simultanément jusqu'à ce que le RIN soit supérieur ou égal à 2,0. Pendant les 2 premiers jours du changement, la posologie initiale standard d'AVK doit être utilisée, suivie de la dose d'AVK selon les tests INR. Lorsque les patients sont traités à la fois rivaroxaban et AVK INR ne pas être testé plus de 24 heures après la dose précédente, mais avant la prochaine dose de rivaroxaban. Après l'arrêt du rivaroxaban, un test INR fiable peut être effectué au moins 24 heures après la dernière dose.Changement de traitement par anticoagulants parentéraux au rivaroxaban: Administration rivaroxaban devrait commencer 0-2 heures avant l'heure de la prochaine administration programmée de la formulation parenterale (par exemple, l'héparine de bas poids moléculaire.), Ou au moment de l'interruption de la préparation en continu administrée par voie parentérale (par exemple l'héparine par voie intraveineuse.).Modification du traitement par rivaroxaban pour les anticoagulants parentéraux: la première dose d'anticoagulant par voie parentérale doit être administrée au moment où la prochaine dose de rivaroxaban doit être prise.Patients subissant une cardioversion. Le rivaroxaban peut être initié ou poursuivi chez les patients pouvant nécessiter une cardioversion. Chez les patients non préalablement traités avec des anticoagulants et la cardioversion en fonction du résultat de l'échocardiographie transoesophagienne (TEE), la thérapie rivaroxaban devrait être lancé au moins 4 heures avant cardioversion chirurgie afin d'assurer une anticoagulation adéquate. Lors du choix de l'initiation et de la durée du traitement, il convient de prendre en compte les recommandations figurant dans les directives d'anticoagulation pour les patients en cardioversion.Groupes spéciaux de patients. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine de 50 à 80 ml / min), il n'est pas nécessaire de modifier la dose. Les patients atteints de modérée (clairance de la créatinine de 30-49 ml / min) ou sévère (clairance de la créatinine de 15-29 ml / min) l'insuffisance rénale: dans la prévention des accidents vasculaires cérébraux et de l'embolie systémique chez les patients souffrant de fibrillation auriculaire dose non valvulaire recommandée est de 15 mg une fois par tous les jours dans le traitement de la thrombose veineuse profonde, PE dans le traitement et la prophylaxie de la thrombose veineuse profonde et récurrente PE 15 mg 2 fois par jour pendant 3 semaines, suivie par 20 mg une fois par jour. réduction de la dose de 20 mg une fois par jour à 15 mg une fois par jour, à prendre en compte que lors de l'évaluation des risques de saignement chez un patient l'emporte sur le risque de thrombose veineuse profonde et récurrente PE; Les recommandations de 15 mg sont basées sur la modélisation pharmacocinétique et n'ont pas été étudiées dans cet état clinique. Des précautions doivent être prises chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine de 15 à 29 ml / min); L'utilisation chez les patients avec une clairance de la créatinine <15 ml / min n'est pas recommandée. Ne pas utiliser chez les patients atteints de cirrhose Child Pugh B et C. Il n'est pas nécessaire de modifier la posologie chez les patients âgés. Il n'est pas nécessaire de modifier la posologie en fonction du sexe et du poids corporel.Mode d'administration. La préparation devrait être prise avec un repas. Pour les patients qui ne peuvent pas avaler les comprimés entiers peuvent être écrasés et mélangés avec de l'eau ou de la purée de pomme, immédiatement avant l'utilisation et être administrés par voie orale; après avoir appliqué les comprimés écrasés, prenez un repas immédiatement après la dose. Le comprimé non plié peut également être administré par tube gastrique; le comprimé écrasé doit être administré dans une petite quantité d'eau à travers une sonde gastrique, qui doit ensuite être rincée à l'eau; après administration de comprimés écrasés, introduire les aliments immédiatement après la dose.