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l'anxiété rapide et la maîtrise des troubles du comportement chez les patients atteints de schizophrénie ou chez les patients présentant des épisodes maniaques au cours du trouble bipolaire de type I, lorsque le traitement par voie orale ne convient pas. Aripiprazole sous forme de solution injectable doit être interrompu dès que le plan clinique et doit être appliquée aripiprazole.

Un flacon (1,3 ml) contient 9,75 mg d’aripiprazole.

Un médicament antipsychotique. L'aripiprazole a une activité agoniste partielle combinée au récepteur de la Dopamine D₂ et sérotonine 5-HT_1a et antagoniste au récepteur de sérotonine 5-HT_2a. Dans des conditionsin vitro a une forte affinité pour les récepteurs de la dopamine D₂ et D₃sérotonine 5-HT_1a et 5-HT_2a et affinité modérée pour les récepteurs de la dopamine D₄sérotonine 5-HT_2c et 5-HT₇ainsi que α- adrénergiques₁ et histamine H₁. L'aripiprazole a également montré une affinité modérée pour le recaptage de la sérotonine pas d'affinité appréciable pour les récepteurs muscariniques. La biodisponibilité absolue après administration intramusculaire est de 100%. L'aripiprazole AUC dans le premier 2 h après l'injection intramusculaire était de 90% supérieure à l'AUC après la même dose sous forme de comprimés. Aux concentrations thérapeutiques et (métabolite actif) déhydro-aripiprazole sont supérieures à 99% des protéines sériques, principalement l'albumine. L'aripiprazole est largement métabolisé dans le foie avec la participation des enzymes CYP3A4 et CYP2D6. A l'état d'équilibre, le métabolite actif - constitue déshydro environ 40% de l'aripiprazole AUC dans le plasma.. L'aripiprazole est principalement excrété sous forme de métabolites dans l'urine - 27% et les fèces - 60%. T_0,5 est d'environ 75 heures chez les patients présentant une activité élevée du CYP2D6 et d'environ 146 heures chez les patients présentant une activité réduite du CYP2D6.

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.

Ne pas administrer le produit par voie intraveineuse ou sous-cutanée. L'efficacité de l'aripiprazole solution injectable chez les patients souffrant de troubles de l'anxiété et le comportement n'a pas été établie à l'égard des États autres que la schizophrénie et les épisodes maniaques au cours du trouble bipolaire de type I benzodiazépine Si le traitement est sous forme de voie parentérale jugée nécessaire en plus du traitement de l'aripiprazole Comme solution injectable, les patients doivent être surveillés afin de détecter une sédation excessive et une hypotension orthostatique. Les patients recevant une solution injectable d'aripiprazole doivent être surveillés pour détecter une hypotension orthostatique. La pression artérielle, la fréquence cardiaque, la fréquence respiratoire et le niveau de conscience doivent être surveillés régulièrement. L'innocuité et l'efficacité de la solution d'aripiprazole pour injection n'ont pas été évaluées chez les patients présentant une intoxication alcoolique ou médicamenteuse. Au cours du traitement antipsychotique, une amélioration clinique peut survenir en quelques jours à quelques semaines. Le patient doit être étroitement surveillé tout au long de cette période. Les patients subissant un traitement antipsychotique doivent être surveillés afin de détecter tout comportement suicidaire. Chez les patients plus jeunes (moins de 18 ans), le risque de suicide persiste après les 4 premières semaines de traitement. Aripiprazole doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires (infarctus du myocarde ou des antécédents coronariens de maladie artérielle, l'insuffisance cardiaque ou des troubles de la conduction), une maladie vasculaire cérébrale, dans des conditions prédisposant à l'hypotension (déshydratation, antihypertenseur l'épuisement et le traitement du volume), ou l'hypertension artérielle, y compris progressive ou maligne. En raison du risque de thromboembolie veineuse (TEV) avant et pendant le traitement doit identifier tous les facteurs de risque possibles de TEV et mettre en œuvre des mesures de prévention appropriées. Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents familiaux d'allongement de l'intervalle QT. Si des signes ou des symptômes de dyskinésie tardive apparaissent, une réduction de la dose ou l'arrêt du traitement doit être envisagé. Ces symptômes peuvent s'aggraver temporairement ou même se manifester après l'arrêt du médicament. Des essais cliniques pédiatriques sur l'aripiprazole, l'akathisie et le parkinsonisme ont été observés. En cas de signes et de symptômes d’autres troubles extrapyramidaux, une réduction de la dose et une surveillance clinique étroite doivent être envisagées.En cas de signes et symptômes du syndrome malin des neuroleptiques (SMN) ou une hyperthermie inexpliquée sans manifestations cliniques de SMN, le traitement doit être interrompu tous les médicaments antipsychotiques, y compris aripiprazole. L'aripiprazole doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de convulsions ou qui ont d'autres conditions associées à des saisies. Chez les patients âgés souffrant de psychose associée à la maladie d'Alzheimer traités par aripiprazole ont un risque accru de décès par rapport au placebo (taux de décès chez les patients traités par aripiprazole - 3,5% dans le groupe placebo - 1,7%) ; la majorité des décès semblait être soit les maladies cardiovasculaires (par exemple. l'insuffisance cardiaque, mort subite) ou les maladies infectieuses (pneumonie par exemple.). Chez les patients plus âgés ont des effets néfastes sur la circulation cérébrale (par exemple. Stroke, accident ischémique transitoire), y compris au cours de la fatale. La préparation n'est pas indiquée pour le traitement de la psychose liée à la démence. Les patients traités avec des médicaments antipsychotiques, y compris aripiprazole doit être surveillée avec soin pour des symptômes et des symptômes d'hyperglycémie (tels que polydipsie, une polyurie, l'appétit et la faiblesse excessive); Les patients atteints de diabète ou de facteurs de risque de diabète doivent être surveillés régulièrement afin de contrôler l'aggravation du contrôle glycémique. Chez les adolescents atteints d'un trouble bipolaire doit être surveillé la prise de poids pendant le traitement - si le gain de poids est cliniquement importante réduction de la dose doit être envisagée. dysmotility et aspiration oesophagienne ont été associés à un traitement antipsychotique, y compris aripiprazole - le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients à risque de pneumonie d'aspiration. Chez les patients prenant des rapports de jeu pathologique, que ces patients ont joué dans le passé. Les patients qui ont été dans le passé dépendant du jeu peuvent être exposés à un plus grand risque de cette action et doivent être particulièrement surveillés. Malgré la fréquence élevée de la coexistence de trouble bipolaire de type I et le TDAH, les données de sécurité et l'utilisation concomitante de stimulants est très limitée - être extrêmement prudent en cas d'administration de ces médicaments. Il n'y a pas d'expérience chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.

Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse à moins que le bénéfice attendu ne soit clairement supérieur au risque potentiel pour le fœtus. Neonates exposés aux médicaments antipsychotiques (y compris aripiprazole) au cours du troisième trimestre de la grossesse sont à risque, ce qui pourrait entraîner des effets secondaires, y compris les symptômes de sevrage extrapyramidal et (ou), qui, après la naissance peut varier la gravité et la durée . la stimulation observée, la tension accrue, basse tension, agitation, léthargie, syndrome de détresse respiratoire ou de troubles associés à l'alimentation. Par conséquent, les nouveau-nés doivent être étroitement surveillés. L'aripiprazole est excrété dans le lait maternel - vous ne devriez pas allaiter tout en prenant aripiprazole.

Fréquent: insomnie, douleur et vertiges, akathisie, nausée, vomissement. Peu fréquent: tachycardie, pression orthostatique, augmentation de la pression artérielle diastolique, sécheresse de la bouche, la fatigue. aripiprazole par voie orale INDESIRABLES: fréquent: anxiété (agitation), l'insomnie, l'anxiété, des troubles extrapyramidaux, akathisie, tremblements, étourdissements, somnolence, sédation, maux de tête, troubles de la vision, des maux d'estomac, des vomissements, des nausées, constipation, augmentation de la salivation, fatigue; peu fréquent: dépression, tachycardie, diminution orthostatique de la tension artérielle. Chez les personnes sensibles au cours des premiers jours de traitement peuvent éprouver des symptômes de la dystonie (contractions anormales prolongées de groupes musculaires). Bien que ces symptômes peuvent se produire lorsque de faibles doses, plus fréquentes et d'une plus grande sévérité des médicaments antipsychotiques de la première génération de la puissance élevée et des doses plus élevées.Il y avait un risque accru de dystonie aiguë chez les hommes et les groupes d'âge plus jeunes. Les effets secondaires associés aux traitements antipsychotiques ont également signalé au cours du traitement par l'aripiprazole syndrome malin des neuroleptiques, dyskinésies tardives, la saisie, des effets néfastes sur la circulation cérébrale et augmentation de la mortalité chez les patients âgés atteints de démence, hyperglycémie et diabète.Enfants et adolescents. Schizophrénie chez les adolescents de 15 ans et plus: Incidence et le type d'effets indésirables étaient similaires à celles des adultes, à l'exception des effets indésirables suivants rapportés plus fréquemment chez les adolescents somnolence / sédation très fréquente et troubles extrapyramidaux; souvent: bouche sèche, appétit accru, hypotension orthostatique. Chez les adolescents âgés de 13-17 ans souffrant de schizophrénie ont été observés à des concentrations faibles de prolactine - dans plus de 25% des femmes (<3 ng / ml) et 45% des garçons (<2 ng / ml).Episodes maniaques dans le trouble bipolaire I chez les adolescents de 13 ans et plus: Incidence et le type d'effets indésirables étaient similaires à celles des adultes, à l'exception des effets secondaires suivants: très souvent la somnolence (23%), des troubles extrapyramidaux (18,4%), akathisie (16%) et la fatigue (11,8%); Fréquent: douleurs dans l'abdomen supérieur, l'augmentation de la fréquence cardiaque, la prise de poids, augmentation de l'appétit, tremblements musculaires et dyskinésie. Les événements suivants ont été probablement liées à la dose appliquée: troubles extrapyramidaux (fréquence à une dose de 10 mg était de 9,1%, 30 mg 28,8% pour le placebo, 1,7%) et l'akathisie (fréquence pour une dose de 10 mg était de 12,1%, pour une dose de 30 mg 20,3%, pour un placebo de 1,7%). les changements de poids corporel moyen chez les adolescents souffrant de trouble bipolaire de type I après 12 et 30 semaines. aripiprazole étaient respectivement de 2,4 kg et 5,8 kg et 0,2 kg pour le placebo et 2,3 kg. Dans la somnolence de la population pédiatrique et la fatigue étaient plus fréquents chez les patients atteints d'un trouble bipolaire par rapport aux patients atteints de schizophrénie. Dans la population des enfants et des adolescents atteints d'un trouble bipolaire (10-17 ans) traités pendant 30 semaines., Cas de taux de prolactine sérique bas ont été retrouvés dans 28% des femmes (<3 ng / ml) et 53,3% des garçons (<2 ng / ml). Les effets secondaires suivants post-commercialisation (non connu): leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie, réactions allergiques (par exemple Anaphylaxie, angioedème, y compris la langue gonflée, de la langue, œdème facial, prurit et urticaire.), L'hyperglycémie, le diabète, l'acidose cétone du diabète, le coma diabétique, la prise de poids, perte de poids, l'anorexie, l'hyponatrémie, l'agitation, la nervosité, le jeu pathologique, des idées suicidaires, et le suicide terminé, les troubles de la parole, le syndrome malin des neuroleptiques (SMN) convulsions grand mal, le syndrome de la sérotonine, un allongement de l'intervalle QT, arythmie ventriculaire, mort subite inexpliquée, arrêt cardiaque,torsades de pointes, Bradycardie, syncope, hypertension, thrombose veineuse (y compris l'embolie pulmonaire et thrombose veineuse profonde), oropharyngée de retrait, spasme laryngé, pneumonie d'aspiration, pancréatite, dysphagie, gêne, une gêne abdominale dans l'estomac , diarrhée, insuffisance hépatique, ictère, hépatite, augmentation des ALAT, ASAT, GGT, phosphatase alcaline, éruptions cutanées, des réactions, alopécie, transpiration, rhabdomyolyse, douleurs musculaires, la raideur, le syndrome de sevrage néonatal, l'incontinence urinaire, rétention urinaire l'urine, le priapisme, la régulation de la température corporelle anormale (par ex. hypothermie, fièvre), douleur thoracique, œdème périphérique, l'augmentation de la créatine phosphokinase, augmentation de fluctuations de la glycémie en Glucose dans le sang, l'hémoglobine glycosylée augmentée.

Par voie intramusculaire (dans le deltoïde ou profonde dans le muscle gluteus maximus, en évitant les régions adipeux). La dose initiale recommandée est de 9,75 mg (1,3 ml) en une seule injection. La dose efficace est de 5,25-15 mg administrée en une seule injection.Une dose plus faible de 5,25 mg (0,7 ml) peut être administrée sur la base d'une évaluation clinique individuelle, qui doit également inclure les médicaments déjà administrés en traitement d'entretien ou en traitement aigu. La deuxième injection peut être administrée 2 heures après la première, sur la base du jugement clinique individuel, et pas plus de 3 injections doivent être effectuées dans les 24 heures. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les personnes présentant une insuffisance hépatique légère à modérée. En raison du manque de données suffisantes chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la posologie doit être déterminée avec soin; la plus forte dose quotidienne de 30 mg doit être utilisée avec une extrême prudence dans ce groupe de patients. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale. Chez les patients âgés (65 ans et plus), une dose initiale plus faible doit être envisagée si les circonstances cliniques le permettent. La dose d'aripiprazole doit être réduite en cas d'administration concomitante avec un inhibiteur puissant du CYP3A4 ou du CYP2D6. À la fin de la co-administration de l'inhibiteur du CYP3A4 ou du CYP2D6, la dose d'aripiprazole doit être augmentée. La dose d’aripiprazole doit être augmentée lorsqu’elle est administrée en association avec des inducteurs puissants du CYP3A4. Après l'arrêt de l'inducteur du CYP3A4, la dose d'aripiprazole doit être réduite à la dose recommandée. La préparation est prête à l'emploi et destinée à une utilisation à court terme.