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Traitement de la schizophrénie chez les adultes et les adolescents âgés de 15 ans et plus. Le traitement des épisodes maniaques de modérée à sévère au cours du trouble bipolaire de type I et dans la prévention d'un nouvel épisode maniaque chez les adultes qui ont vécu principalement des épisodes maniaques et qui ont répondu au traitement par l'aripiprazole. Le traitement des épisodes maniaques modérés à des troubles graves au cours des bipolaires I adolescents âgés de 13 ans et plus, une période de traitement de 12 semaines.

1 tabl Il contient 10 mg ou 15 mg d'aripiprazole (et respectivement 60 mg et 89,83 mg de lactose).

Un médicament antipsychotique. L'aripiprazole a une activité agoniste partielle combinée au récepteur de la Dopamine D₂ et sérotonine 5HT_1aet antagoniste au récepteur de la sérotonine 5HT_2a. Dans des conditionsin vitrol'aripiprazole a une forte affinité pour les récepteurs de la dopamine D₂ et D₃sérotonine 5HT_1a et 5HT_2a et affinité modérée pour les récepteurs de la dopamine D₄sérotonine 5HT_2c et 5HT₇ainsi que adrénergiques α₁ et histamine H₁. L'aripiprazole a également montré une affinité modérée pour le recaptage de la sérotonine pas d'affinité appréciable pour les récepteurs muscariniques. Interaction avec les récepteurs autres que les sous-types de récepteurs de la dopamine et la sérotonine peut expliquer certains des autres effets cliniques de l'aripiprazole. Le médicament est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal, C_max dans le plasma atteint dans les 3-5 heures après l'administration. Il subit un métabolisme pré-systémique minimal. La disponibilité absolue après administration orale d'aripiprazole sous forme de comprimés est de 87%. Aux concentrations thérapeutiques et déhydro-aripiprazole sont supérieures à 99% des protéines sériques, principalement l'albumine. Le médicament est largement métabolisé dans le foie. Ce processus se déroule de trois façons: déshydrogénation, hydroxylation et N-désalkylation. Comme résultats de la recherchein vitroLes enzymes CYP3A4 et CYP2D6 pour la déshydrogénation et de l'hydroxylation et la N-désalkylation est catalysée par CYP3A4. La principale molécule active dans la circulation systémique est l'aripiprazole seul. A l'état d'équilibre du métabolite actif, le déhydro constitue env. 40% de l'aripiprazole AUC dans le plasma. T moyen_0,5 élimination est d'env. 75 h chez les patients ayant une activité de CYP2D6 accrue et env. 146 h chez les patients ayant une activité réduite de CYP2D6. Suite à une dose orale unique de 27% sont récupérés dans l'urine et 60% - dans les selles. Moins de 1% de l'aripiprazole inchangé a été éliminé dans l'urine et env. 18% dans les matières fécales.

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.

Au cours du traitement antipsychotique, une amélioration clinique peut survenir en quelques jours à quelques semaines. Le patient doit être étroitement surveillé tout au long de cette période. L'apparition d'un comportement suicidaire est inhérente aux psychoses et aux troubles de l'humeur et dans certains cas a été rapportée rapidement après l'initiation ou le changement du traitement antipsychotique, y compris le traitement par l'aripiprazole. Une surveillance étroite des patients à haut risque doit être accompagnée d'un traitement antipsychotique. Les résultats d'une étude épidémiologique ont suggéré que chez les patients adultes atteints de schizophrénie ou un trouble bipolaire il n'y a aucun risque accru de tendances suicidaires avec l'aripiprazole par rapport à d'autres neuroleptiques. Les données sur la population des enfants et des adolescents ne sont pas suffisantes pour évaluer le risque chez les patients plus jeunes (moins de 18 ans), mais il semble que le risque de suicide est maintenue après les 4 premières semaines. Le traitement des antipsychotiques atypiques, y compris aripiprazole. Aripiprazole doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires (infarctus du myocarde ou des antécédents coronariens de maladie artérielle, l'insuffisance cardiaque ou des troubles de la conduction), une maladie vasculaire cérébrale, dans des conditions prédisposant à l'hypotension (déshydratation, l'épuisement et le traitement du volume des agents antihypertenseurs) ou hypertension, y compris progressive ou maligne. En raison du risque de thromboembolie veineuse (TEV) avant et pendant le traitement doit identifier tous les facteurs de risque possibles de TEV et mettre en œuvre des mesures de prévention appropriées. L'aripiprazole doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents familiaux d'allongement de l'intervalle QT.Si des signes et des symptômes de dyskinésie tardive apparaissent, une réduction de la dose ou l'arrêt du traitement doit être envisagé. Ces symptômes peuvent s'aggraver temporairement ou même se manifester après l'arrêt du médicament. Si un patient recevant les signes d'expérience de la drogue et les symptômes d'autres troubles extrapyramidaux (akathisie, parkinsonisme), envisager de réduire la dose et l'introduction du contrôle clinique stricte. En cas de signes ou symptômes du syndrome malin des neuroleptiques (SMN), ou une hyperthermie inexpliquée sans manifestations cliniques de SMN, le traitement doit être interrompu tous les médicaments antipsychotiques, y compris aripiprazole. En raison du risque de crises, l'aripiprazole doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de convulsions ou qui présentent des conditions associées à des saisies. Chez les patients âgés atteints de psychose associée à la maladie d'Alzheimer et traités par l'aripiprazole, le risque de décès était plus élevé que dans le groupe placebo. Bien que les causes de décès étaient variées, la plupart des décès semblaient être soit d'origine cardiovasculaire (par exemple. L'insuffisance cardiaque, mort subite) ou les maladies infectieuses (par exemple. Pneumonie). De plus, ces patients présentent un risque accru de réactions indésirables cérébro-vasculaires (par ex. Accident vasculaire cérébral, attaques ischémiques transitoires). L'aripiprazole n'est pas indiqué dans le traitement de la psychose liée à la démence. Les patients traités avec des antipsychotiques, y compris aripiprazole doivent être surveillés pour des symptômes et des symptômes d'hyperglycémie (tels que polydipsie, polyurie, appétit excessif et faiblesse) et les patients diabétiques ou des facteurs de risque pour le diabète devraient être régulièrement contrôlée pour la détérioration du contrôle glycémique. En raison du risque de prise de poids chez les adolescents atteints d'un trouble bipolaire, la prise de poids doit être surveillée. si la prise de poids est cliniquement significative, une réduction de la dose doit être envisagée. En raison du risque de perturbation des troubles de la motricité oesophagienne, le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients à risque de pneumonie d'aspiration. Les patients recevant l'aripiprazole ont signalé une dépendance pathologique au jeu après la commercialisation, que ces patients jouent ou non dans le passé. Les patients qui étaient auparavant dépendants du jeu en couraient le risque et devraient être particulièrement surveillés. En dépit de la haute fréquence de la coexistence de trouble bipolaire de type I et le TDAH, les données de sécurité en même temps aripiprazole et stimulants sont très limitées; par conséquent, une extrême prudence doit être exercée lors de l'administration de ces médicaments en même temps. La formulation contient du lactose - il ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire rare au galactose, une déficience en lactase (Lapp) ou compromis malabsorption de glucose-galactose.

En raison d'informations de sécurité insuffisantes chez l'homme et les préoccupations soulevées par les études de reproduction animale préparation ne peut pas être utilisé pendant la grossesse à moins que le bénéfice attendu l'emporte nettement sur le risque potentiel pour le fœtus. Neonates exposés aux neuroleptiques (y compris aripiprazole) au cours du troisième trimestre de la grossesse sont à risque, ce qui pourrait entraîner des effets secondaires, y compris les symptômes de sevrage extrapyramidal et (ou), qui, après la naissance peut varier la gravité et la durée . la stimulation observée, la tension accrue, basse tension, agitation, léthargie, syndrome de détresse respiratoire ou de troubles associés à l'alimentation. Par conséquent, les nouveau-nés doivent être étroitement surveillés. L'aripiprazole est excrété dans le lait maternel - n'allaitez pas en prenant l'aripiprazole.

Fréquent: anxiété (agitation), l'insomnie, l'anxiété, des troubles extrapyramidaux, akathisie, tremblements, étourdissements, somnolence, sédation, maux de tête, troubles de la vision, des maux d'estomac, des vomissements, des nausées, constipation, augmentation de la salivation, la fatigue. Peu fréquent: dépression, tachycardie, hypotension orthostatique.Chez les patients sensibles, la dystonie peut survenir au cours des premiers jours de traitement. Les symptômes de dystonie comprennent les spasmes des muscles du cou, progressant parfois serrement dans la gorge, dysphagie, difficulté à respirer et (ou) des mouvements anormaux de la langue. Bien que ces symptômes peuvent se produire lorsque de faibles doses, plus fréquentes et d'une plus grande sévérité des médicaments antipsychotiques de la première génération de la puissance élevée et des doses plus élevées. Il y avait un risque accru de dystonie aiguë chez les hommes et les groupes d'âge plus jeunes. En général, une élévation transitoire et asymptomatique chez CPK a été observée chez 3,5% des patients traités par aripiprazole comparativement à 2% des patients recevant le placebo. Les effets secondaires associés au traitement antipsychotique, a également signalé au cours du traitement par l'aripiprazole syndrome malin des neuroleptiques, dyskinésies tardives, convulsions, cérébrovasculaires indésirables et augmentation de la mortalité chez les patients âgés atteints de démence, hyperglycémie et diabète. Connu (post-rotation): leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie, réactions allergiques (. Par exemple Anaphylaxie, angioedème, y compris la langue gonflée, l'enflure de la langue, oedème de la face, prurit et urticaire), l'hyperglycémie, le diabète, acidocétose le diabète, le coma diabétique, la prise de poids, perte de poids, l'anorexie, l'hyponatrémie, l'agitation, la nervosité, le jeu pathologique; idées suicidaires et de suicide, troubles de la parole, le syndrome malin des neuroleptiques (SMN), convulsiongrand mal, Le syndrome sérotoninergique, allongement du QT, arythmie ventriculaire, mort subite inexpliquée, arrêt cardiaque,torsades de pointes, Bradycardie, syncope, hypertension, thrombose veineuse (y compris l'embolie pulmonaire et thrombose veineuse profonde), oropharyngée de retrait, spasme laryngé, pneumonie d'aspiration, pancréatite, dysphagie, gêne, gêne abdominale gastrite, diarrhée, insuffisance hépatique, ictère, hépatite, augmentation des ALAT, ASAT, GGT, ALP, éruptions cutanées, réactions de photosensibilité, perte de cheveux, transpiration excessive, rhabdomyolyse, douleurs musculaires, la raideur, l'incontinence urinaire, rétention urinaire, l'assemblage du nouveau-né retrait priapisme, la régulation de la température corporelle anormale (par ex. hypothermie, fièvre), douleur thoracique, œdème périphérique, l'augmentation de l'activité de CPK, une augmentation des fluctuations de la glycémie en Glucose dans le sang, l'hémoglobine glycosylée augmentée.Enfants et adolescents. Schizophrénie chez les adolescents de 15 ans et plus:l'incidence et le type d'effets indésirables étaient similaires à celles des adultes, à l'exception des effets indésirables suivants rapportés plus fréquemment chez les jeunes (et plus susceptibles que le placebo): très souvent - la somnolence / sédation et des troubles extrapyramidaux; souvent - bouche sèche, appétit accru, hypotension orthostatique. La population des adolescents ont été recueillies (13-17 ans) atteints de schizophrénie est traitée depuis deux ans, les cas de taux de prolactine bas de sérum ont été trouvés dans 29,5% des femmes (<3 ng / ml) et 48,3% des garçons (<2 ng / ml ). Dans le groupe des adolescents (13-17 ans) atteints de schizophrénie, l'aripiprazole recevant une dose de 5-30 mg pour un maximum de 72 mois. L'incidence de faibles niveaux de prolactine sérique chez les patients (<3 ng / ml) et les patients (<2 ng / ml) était respectivement de 25,6% et 45%.Episodes maniaques du trouble bipolaire I chez les adolescents de 13 ans et plus:l'incidence et le type de réactions indésirables chez les adolescents sont similaires à celles des adultes, à l'exception des effets secondaires suivants: très souvent - la somnolence (23%), des troubles extrapyramidaux (18,4%), akathisie (16%) et la fatigue (11,8 %); souvent - la douleur dans l'abdomen supérieur, l'augmentation de la fréquence cardiaque, la prise de poids, augmentation de l'appétit, tremblements musculaires et dyskinésie. Les événements indésirables suivants ont été probablement liée à la dose appliquée: troubles extrapyramidaux (fréquence à une dose de 10 mg était de 9,1%, 30 mg 28,8%), et l'akathisie (fréquence pour la dose de 10 mg était de 12,1% pour 30 mg 20,3%). Variations moyennes du poids chez les adolescents atteints de trouble bipolaire I après 12 et 30 semainesétaient de 2,4 kg et 5,8 kg pour l'aripiprazole, 0,2 kg pour le placebo et 2,3 kg pour le placebo. Dans la population pédiatrique, la somnolence et la fatigue ont été observées plus fréquemment chez les patients atteints de trouble bipolaire que chez les patients atteints de schizophrénie. Dans la population des enfants et des adolescents atteints d'un trouble bipolaire (10-17 ans) traités pendant 30 semaines., Les cas de taux de prolactine sérique bas ont été retrouvés dans 28% des femmes (<3 ng / ml) et 53,3% des garçons (<2 ng / ml).

De vive voix.adultes. schizophrénie. La dose initiale recommandée est de 10 ou 15 mg / jour avec une dose d'entretien de 15 mg / jour. Le médicament doit être administré une fois par jour à une heure constante. Le médicament est efficace à des doses de 10-30 mg / jour. Une efficacité plus élevée des doses supérieures à la dose quotidienne de 15 mg n'a pas été confirmée, bien qu'une dose plus élevée puisse être bénéfique chez certains patients. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 30 mg.Episodes maniaques dans le trouble bipolaire I. La dose initiale recommandée est de 15 mg une fois par jour en monothérapie ou en association. Certains patients peuvent bénéficier d'une dose plus élevée. La dose quotidienne maximale ne peut être supérieure à 30 mg.Prévention des rechutes d'épisodes maniaques dans le trouble bipolaire I: pour prévenir les rechutes d'épisodes maniaques chez les patients qui utilisent l'aripiprazole seul ou en association, une dose fixe doit être maintenue. L'ajustement de la dose quotidienne, y compris sa réduction, doit être envisagé en fonction de l'évaluation de l'état clinique. Les enfants et les adolescents. Schizophrénie chez les adolescents de 15 ans et plus. La dose recommandée est de 10 mg / jour dans le programme une fois par jour. Le traitement doit être initié à une dose de 2 mg (aripiprazole solution buvable, 1 mg / ml) pendant 2 jours, progressivement augmenté à 5 mg pendant 2 jours supplémentaires, jusqu'à ce que la dose quotidienne recommandée de 10 mg soit atteinte. Dans les cas où l’augmentation de la dose est appropriée, des doses supplémentaires doivent être administrées, augmentées une fois de 5 mg, sans dépasser la dose quotidienne maximale de 30 mg. Le médicament est efficace dans l'intervalle de doses de 10 à 30 mg / jour. Une efficacité plus élevée n'a pas été démontrée avec des doses quotidiennes supérieures à 10 mg, bien que les patients individuels puissent bénéficier de doses plus élevées. Son utilisation n'est pas recommandée chez les patients atteints de schizophrénie de moins de 15 ans en raison de l'insuffisance de données sur la sécurité et l'efficacité.Episodes maniaques dans le trouble bipolaire I chez les adolescents de 13 ans et plus. la dose recommandée est de 10 mg / jour, une fois par jour. Le traitement doit être initié à une dose de 2 mg (aripiprazole solution buvable, 1 mg / ml) pendant 2 jours, augmentant progressivement à 5 mg pendant 2 jours supplémentaires, jusqu'à ce que la dose quotidienne recommandée de 10 mg soit atteinte. La durée du traitement doit être aussi courte que possible, est nécessaire de prendre le contrôle des symptômes, et ne peut être plus de 12 semaines. Il a été l'utilisation de doses quotidiennes supérieures à 10 mg plus efficace, une dose quotidienne de 30 mg est associée à une incidence significativement plus élevée de négatif important les effets indésirables, y compris les événements associés aux symptômes extrapyramidaux (EPS), la somnolence, la fatigue et la prise de poids. Pour cette raison, des doses supérieures à 10 mg par jour ne doivent être utilisées que dans des cas exceptionnels et avec un contrôle clinique strict. Les patients plus jeunes présentent un risque accru d'effets indésirables associés à l'aripiprazole. Pour cette raison, le médicament n'est pas recommandé chez les patients de moins de 13 ans.Irritabilité associée aux troubles autistiques:l'innocuité et l'efficacité de l'aripiprazole chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas encore été établies; aucune recommandation de dosage.Tiki lié au syndrome de Tourettte:l'innocuité et l'efficacité de l'aripiprazole chez les enfants et les adolescents âgés de 6 à 18 ans n'ont pas encore été établies; aucune recommandation de dosage.Groupes spéciaux de patients. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les personnes présentant une insuffisance hépatique légère à modérée. Il n'y a pas de données adéquates pour déterminer la posologie chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. Dans ce groupe de patients, la posologie doit être soigneusement déterminée et la dose quotidienne maximale de 30 mg doit être utilisée avec une extrême prudence.Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale. Chez les patients âgés de 65 ans ou plus, une dose initiale plus faible doit être envisagée si les facteurs cliniques le permettent.Ajustement de dose dû à l'interaction. La posologie de l'aripiprazole doit être réduite en cas d'administration concomitante avec un puissant inhibiteur du CYP3A4 ou du CYP2D6. À la fin de la co-administration de l'inhibiteur du CYP3A4 ou du CYP2D6, la dose d'aripiprazole doit être augmentée. La dose d’aripiprazole doit être augmentée lorsqu’elle est administrée en association avec des inducteurs puissants du CYP3A4. Après l'arrêt de l'inducteur du CYP3A4, la dose d'aripiprazole doit être réduite à la dose recommandée.Mode d'administration Le médicament doit être pris indépendamment des repas.