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Traitement de la schizophrénie.

1 tabl contient 100 mg ou 200 mg ou 400 mg d’amisulpride. La préparation contient du lactose.

Un médicament neuroleptique, un dérivé de benzamide. Amisulpride se lie sélectivement aux récepteurs de la Dopamine du sous-type D₂ et D₃à laquelle il a une grande affinité, mais ne montre pas d'affinité pour les récepteurs de sous-type D₁, D₄ et D₅. Contrairement aux neuroleptiques classiques et atypiques, il ne montre pas d'affinité pour les récepteurs de la sérotonine, α-adrénergiques et de l'histamine H₁ et cholinergique. En outre, il ne se lie pas aux sites sigma. L'amisulpride augmente les taux plasmatiques de prolactine, qui redeviennent normaux après l'arrêt du médicament. L'amisulpride est efficace pour traiter les symptômes négatifs et positifs de la schizophrénie. Le médicament a deux pics d’absorption: l’un se produit rapidement, environ 1 heure après l’administration du médicament et l’autre entre 3 et 4 heures après l’administration. La biodisponibilité absolue est de 48%. Le médicament est légèrement lié aux protéines plasmatiques (16%). L'amisulpride est peu métabolisé: 2 métabolites inactifs ont été identifiés, représentant environ 4% de la dose du médicament. Le médicament ne s’accumule pas dans l’organisme et ses propriétés pharmacocinétiques restent inchangées après des doses répétées. T_0,5 dans la phase d'élimination après une dose orale est d'environ 12 heures.Amisulpride est excrété sous forme inchangée dans les urines.

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Chez les patients atteints phéochromocytome traités avec des médicaments antidopaminergic (y compris certains benzamides), l'hypertension maligne a été observée (par exemple, une crise hypertensive) - donc l'utilisation du médicament est contre-indiqué chez les patients atteints de phéochromocytome connue ou suspectée. Tumeurs connues ou suspectées, dont la croissance dépend de la concentration de prolactine (ex. Adénome hypophysaireprolactinoma et cancer du sein). Enfants et adolescents de moins de 15 ans. L'allaitement Insuffisance rénale sévère (CR_cl<10 ml / min). Utilisation concomitante avec des agonistes dopaminergiques, sauf dans le traitement des patients atteints de la maladie de Parkinson.

Lorsque vous prenez le risque du syndrome malin des neuroleptiques - dans le cas d'hyperthermie, surtout à des doses quotidiennes élevées, arrêtez tous les médicaments antipsychotiques, y compris amisulpride. Le médicament provoque un allongement de l’intervalle QT proportionnel à la dose, ce qui augmente le risque d’arythmies ventriculaires graves, telles quetorsades de pointes. Ce risque est accru dans le cas de bradycardie et coexistant hypokaliémie, syndrome de QT congénital ou acquis à long (en raison de l'utilisation concomitante de médicaments provoquant l'intervalle QT QTc). Avant le dosage et si permet l'état clinique du patient, la surveillance des facteurs qui peuvent favoriser l'apparition de ce type d'arythmie, bradycardie moins de 55 actions / min, hypokaliémie, un allongement de l'intervalle QT congénitale, le traitement avec des médicaments qui peuvent causer une bradycardie significative (< 55 parts / min), hypokaliémie, libération de la conduction dans le myocarde ou prolongation de l'intervalle QTc. La fonction cardiaque doit être surveillée lors de l'évaluation initiale de l'état du patient nécessitant un traitement neuroleptique prolongé. En raison du risque de troubles de la circulation cérébrale, la préparation doit être utilisée avec prudence chez les patients à risque d'accident vasculaire cérébral. Les patients atteints de diabète et les patients présentant un facteur de risque de diabète et qui commencent un traitement par amisulpride doivent être surveillés afin de détecter la présence de Glucose dans le sang. Il n'est pas recommandé de prendre ce médicament en même temps que de l'alcool, de la lévodopa, des anti-parkinsoniens dopaminergiques ou des médicaments antiparasitairestorsades de pointes, méthadone et autres neuroleptiques, ainsi que des médicaments pouvant déclenchertorsades de pointes. L'amisulpride peut réduire le seuil des crises - les patients présentant des antécédents d'épilepsie doivent être surveillés attentivement. Chez les patients âgés, l'amisulpride doit être utilisé avec une extrême prudence en raison du risque d'hypotension ou de sédation.Avec précaution chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, car elle pourrait entraîner une détérioration de la maladie - amisulpride ne devrait être utilisé quand il est impossible d'éviter un traitement neuroleptique. Chez les patients traités par antipsychotiques présentent souvent des facteurs de risque acquis de TEV - avant et pendant le traitement par amisulpride doit identifier tous les facteurs de risque possibles de TEV et prendre des mesures préventives appropriées. La formulation contient du lactose - il ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance rare héréditaire au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose.

Le traitement par les femmes enceintes amisulpride doit être commencé ou poursuivi, si nécessaire, en utilisant une dose efficace afin de maintenir un équilibre psychologique pendant la grossesse. Sur la base des données limitées (les résultats de moins de 300 cas de grossesse) pour l'utilisation de l'amisulpride chez les femmes enceintes, aucune preuve de malformations après l'administration de l'amisulpride. Toutefois, si l'amisulpride est donnée à la fin de la grossesse, en particulier à des doses élevées, les nouveau-nés sont possibles conditions suivantes: symptômes -comme se produisent après l'administration d'atropine, particulièrement aigu dans le cas de co-administration de médicaments anti-parkinsoniens, y compris la tachycardie, l'agitation, la cavité de distension expulsion ventrale retardée du méconium; symptômes extrapyramidaux tels que l'hypertension et les tremblements; sédation. Il est recommandé d'éviter l'administration d'amisulpride pendant la grossesse. Les nouveau-nés doivent être surveillés pour détecter la présence des symptômes susmentionnés. Une diminution de la fertilité a été observée en raison de l'action pharmacologique du médicament (effet induit par la prolactine). On ne sait pas si amisulpride est excrété dans le lait maternel - le médicament est contre-indiqué pendant l'allaitement.

troubles extrapyramidaux très fréquents (tremblements, hypertonie, hypokinésie, hypersalivation, akathisie) - ces symptômes sont généralement bénins dose optimale lorsqu'elle est administrée, et en partie à une fin sans interruption de amisulpride, et après l'administration de médicaments anti-parkinsoniens; l'incidence des troubles extrapyramidaux dépend de la dose et est faible chez les patients présentant une prédominance de symptômes négatifs traités avec 50 à 300 mg par jour; Dans les essais cliniques, les patients traités par amisulpride présentaient une incidence plus faible de symptômes extrapyramidaux que les patients recevant de l'halopéridol. Commune: dystonie aiguë (torticolis spasmodique, l'agression forcée à regarder avec la rotation des globes oculaires, trismus) - ces symptômes disparaissent sans arrêt de amisulpride lors de l'administration du médicament contre la maladie de Parkinson, la somnolence diurne, le gain de poids, hypotension, constipation, nausées, vomissements, sécheresse de la bouche, troubles du sommeil, troubles anxieux, agitation et frigidité. Peu fréquent: dyskinésie tardive caractérisée par des mouvements involontaires principalement la langue et le visage (ou), en particulier après le traitement à long terme (médicaments anti-parkinsoniens ne sont pas efficaces ou peuvent provoquer une aggravation des symptômes), des convulsions, augmentation des enzymes hépatiques, y compris transaminases, hyperglycémie, bradycardie, réactions allergiques. Après commercialisation, effets indésirables signalés spontanément: syndrome malin des neuroleptiques, allongement de l'intervalle QT, arythmies ventriculaires, tels que:torsades de pointestachycardie ventriculaire pouvant entraîner une fibrillation ventriculaire ou un arrêt cardiaque, mort subite; lors de l'utilisation des neuroleptiques, des cas de thrombo-embolie veineuse, y compris les cas d'embolie pulmonaire et thrombose veineuse profonde - pas connue.
Des symptômes de sevrage aigus, notamment des nausées, des vomissements et des troubles du sommeil, ont été rapportés très rarement après l'arrêt soudain des fortes doses d'antipsychotiques. Vous pouvez également rencontrer une récurrence des symptômes psychotiques, et il peut y avoir des troubles de mouvements involontaires (tels que akathisie, dystonie et dyskinésie).

De vive voix. Il peut être administré une fois par jour, à une dose quotidienne ≤ 400 mg ou deux fois par jour, à des doses supérieures à 400 mg. Dans les troubles à prédominance de symptômes positifs, une dose orale de 400 mg par jour à 800 mg par jour est recommandée. Dans des cas individuels, la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 1200 mg, car l'innocuité des doses supérieures à 1200 mg par jour n'a pas été étudiée.Chez les patients qui développent des symptômes à la fois positifs et négatifs, les doses doivent être ajustées pour obtenir un alignement optimal des symptômes positifs. Le traitement d'entretien doit être individuel et prendre en charge la dose efficace la plus faible. Chez les patients présentant des symptômes négatifs prédominants, une dose orale de 50 mg par jour à 300 mg par jour est recommandée. Les doses doivent être déterminées individuellement. La dose optimale est d'environ 100 mg par jour. Patients présentant des symptômes positifs et négatifs: en début de traitement, des doses orales d’amisulpride (permettant de soulager les symptômes positifs) sont recommandées de 400 mg par jour à 800 mg par jour. La dose doit alors être choisie individuellement en fonction de la réponse du patient afin d'obtenir la dose efficace la plus faible.
En cas de dysfonctionnement rénal, la dose doit être réduite de moitié chez les patients dont la clairance de la créatinine (CR_cl) est de l'ordre de 30-60 ml / min et jusqu'à un tiers de la dose chez les patients atteints de CR_cl il est dans la gamme de 10-30 ml / min. Le traitement doit être poursuivi tant que le bénéfice thérapeutique pour le patient est établi.