Traitement de la schizophrénie chez l'adulte. Traitement des symptômes psychotiques ou maniaques dans les troubles schizoaffectifs chez les adultes. Les effets sur les symptômes dépressifs n'ont pas été démontrés.
ingrédients:
1 tabl la libération prolongée contient 3 mg, 6 mg, 9 mg ou 12 mg de palipéridone; Les comprimés de 3 mg contiennent du lactose.
l'action:
La palipéridone est un agent bloquant sélectif des monoamines. Il se lie fortement aux récepteurs sérotoninergiques 5-HT2 et dopaminergique D2. Il bloque également les récepteurs adrénergiques α1 et légèrement plus faibles les récepteurs H de l'histamine1 et récepteurs α-adrénergiques2. La préparation contient un mélange racémique de palipéridone. L'activité pharmacologique des deux énantiomères est similaire en termes qualitatifs et quantitatifs. La palipéridone n'est pas associée aux récepteurs cholinergiques. Bien qu'il s'agisse d'un puissant antagoniste des récepteurs D2soulageant ainsi les symptômes positifs de la schizophrénie, elle provoque une catalepsie dans une moindre mesure et affaiblit les fonctions motrices par rapport aux neuroleptiques traditionnels. Un antagonisme central de la sérotonine peut réduire la propension de la palipéridone à provoquer des symptômes extrapyramidaux. Après une dose unique de la préparation, les taux de palipéridone dans le sang augmentent continuellement jusqu'à ce que la valeur maximale soit atteinte (Cmax) environ 24 heures après l’administration du médicament. Lors de l'administration une fois par jour, les concentrations à l'état d'équilibre sont atteintes en 4 à 5 jours. La biodisponibilité de la palipéridone après administration orale est de 28%. Un repas riche en calories augmente la valeur Cmax et Palipéridone AUC de 50 à 60% par rapport au jeûne. La palipéridone se lie aux protéines plasmatiques à 74%. La palipéridone est le métabolite actif de la rispéridone. Il est légèrement métabolisé dans le foie. T0,5 Il est d'environ 23 heures et est principalement excrété dans l'urine. L'élimination de la palipéridone diminue avec la diminution de la fonction rénale.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la palipéridone, à la rispéridone ou à l'un des excipients.
Précautions:
Son utilisation chez les enfants de moins de 12 ans est déconseillée L'innocuité et l'efficacité de la palipéridone chez les enfants de 12 à 17 ans n'ont pas été étudiées. Les patients présentant un trouble schizoaffectif traité par la palipéridone doivent être étroitement surveillés afin de détecter tout changement possible des symptômes maniaques aux symptômes dépressifs. Palipéridone n'a pas été étudié chez les patients âgés atteints de démence, et prend l'expérience de la rispéridone chez les patients âgés atteints de démence, traités avec des antipsychotiques atypiques (y compris la rispéridone) a montré une mortalité accrue et augmentation de l'incidence des accidents vasculaires cérébraux. La palipéridone doit être utilisée avec prudence chez les patients âgés atteints de démence et les facteurs de risque d'accident vasculaire cérébral. Dans palipéridone en cas de prescription aux patients atteints de démence à corps de Lewy ou la maladie de Parkinson devraient être évalués au regard des risques et des avantages, en raison du risque de syndrome malin des neuroleptiques, ainsi qu'une sensibilité accrue aux antipsychotiques (se manifestant par la confusion, troubles de la conscience, l'instabilité posturale avec de fréquents chutes). La palipéridone ne doit pas être utilisée chez les patients présentant une clairance de la créatinine (CCr) inférieure à 10 ml / min. Utiliser avec prudence chez les patients présentant: une insuffisance rénale avec CCr ≥ 10 ml / min (ajuster la posologie); avec insuffisance hépatique sévère - classe C de Child-Pugh (pas de données sur ces patients); souffrant de diabète ou de facteurs de risque de développement du diabète (contrôlez régulièrement la glycémie); avec une interview pour les tumeurs potentiellement dépendantes de la prolactine (par exemple, le cancer du sein) et pour les patients présentant des tumeurs dépendantes de la prolactine; l'insuffisance cardiaque, l'ischémie myocardique ou l'infarctus du myocarde, d'un trouble de conduction, les maladies cérébrovasculaires, ou les patients présentant un risque élevé d'hypotension, par exemple:. la déshydratation et l'hypovolémie (risque d'hypotension orthostatique chez ces patients); avec maladie cardiovasculaire,prolongation de l'intervalle QT familial ou pendant l'utilisation concomitante d'autres agents de prolongation de QT (risque d'arythmie); ayant des antécédents de convulsions ou d'autres conditions pouvant abaisser le seuil de saisie; de hématologique - avec leucopénie cliniquement significative ou une histoire leucopénie / neutropénie induite par le médicament (patients suivis au cours des premiers mois de traitement et d'envisager l'arrêt du traitement au premier signe d'une réduction cliniquement significative du nombre de leucocytes en l'absence d'autres facteurs de causalité) avec neutropénie cliniquement significative (observée les patients, qu'ils ont de la fièvre ou d'autres signes ou symptômes d'infection et de prendre un traitement immédiat si elles éprouvent ces symptômes, les patients avec un nombre absolu de neutrophiles <1 x 109/ l l'utilisation de la palipéridone doit être interrompue et le nombre de leucocytes doit être étudié jusqu'à ce que le résultat revienne à la normale); augmenter le risque de la température du corps de base (par exemple. engagés dans un exercice intense, sont exposés à des températures extrêmement élevées, des médicaments concomitants avec un anticholinergique ou déshydraté). En raison de facteurs fréquents de risque thrombo-embolique veineux chez les patients traités par un antipsychotique avant et pendant le traitement devrait déterminer les facteurs de risque et de prendre les mesures préventives appropriées. En raison du risque de syndrome de l'iris hypotonique peropératoire (IFIS), avant la chirurgie, ophtalmologue de la cataracte doit être informé de l'utilisation de la palipéridone actuellement ou dans le passé; une approche prudente de la procédure est recommandée; Si l’équipe IFIS est suspectée, il peut être nécessaire de prendre des mesures pour arrêter l’iris avant de tomber pendant la procédure. Tous les patients traités par antipsychotiques atypiques, y compris la palipéridone, doivent être surveillés pour des symptômes d'hyperglycémie (tels que polydipsie, polyurie, polyphagie et faiblesse) et vérifier régulièrement votre poids. La rispéridone doit être interrompue en cas de dyskinésie tardive ou de symptômes d'un syndrome neuroleptique malin. Les patients doivent être avisés de consulter immédiatement un médecin si les symptômes persistent priapisme dans les 3-4 h. Les effets anti-émétiques de palipéridone peuvent masquer les signes et les symptômes de surdosage avec certains médicaments ou des conditions telles que l'obstruction intestinale, le syndrome de Reye et une tumeur au cerveau . En raison du fait que la formulation de comprimé ne se déforme pas et ne change pas dans le tractus gastro-intestinal sa forme significative, généralement, ils ne doivent pas être administrés aux patients présentant un rétrécissement gastro-intestinale sévère préexistante (pathologique ou iatrogène) ou les patients atteints de dysphagie ou d'importantes difficultés comprimés à avaler - il existe un risque de symptômes d'obstruction. La préparation ne peut être utilisée que chez les patients capables d’avaler le comprimé en entier. Des conditions conduisant à plus court temps de transit du tractus gastro-intestinal, par exemple:. Les maladies associées à une diarrhée sévère chronique peut entraîner une absorption réduite de la palipéridone. En raison de la présence de lactose, de 3 mg comprimés ne doivent pas être utilisés chez les patients présentant une intolérance héréditaire rare au galactose, une déficience en lactase (Lapp) ou une malabsorption de glucose-galactose.
Grossesse et allaitement:
L'innocuité du médicament pendant la grossesse n'a pas été établie. Il ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. Neonates exposés aux palipéridone au cours du troisième trimestre de la grossesse sont à risque de troubles extrapyramidaux et (ou) des symptômes de sevrage de divers degrés de gravité et de la durée du post-partum - donc les nourrissons doivent être surveillés attentivement. Si vous devez arrêter le traitement pendant la grossesse, n'arrêtez pas votre traitement soudainement. La palipéridone est excrétée dans le lait maternel à tel point que les effets sur le nourrisson sont possibles lorsque des doses thérapeutiques mère de soins infirmiers. Ne pas utiliser le produit pendant l'allaitement.
Effets secondaires:
Très souvent: insomnie, parkinsonisme, akathisie, sédation, somnolence, mal de tête. Commune: bronchite, infection des voies respiratoires supérieures, sinusite, infection des voies urinaires, la grippe, la prise de poids, augmentation de l'appétit, perte de poids, diminution de l'appétit, la manie, l'agitation, la dépression, l'anxiété, la dystonie, le vertige, dyskinésie, tremblements,vision floue, la conduction anormale, l'intervalle QT prolongé sur l'ECG, bradycardie, tachycardie, hypotension orthostatique, hypertension, maux de gorge et du larynx, de la toux, la congestion nasale, des douleurs, des douleurs abdominales, douleurs abdominales, des vomissements, des nausées, la constipation, diarrhée, dyspepsie, sécheresse de la bouche, maux de dents, augmentation des transaminases, prurit, éruption cutanée, douleurs musculo-squelettiques, maux de dos, douleurs articulaires, aménorrhée, fièvre, faiblesse (asthénie), la fatigue. pneumonie rare, infection des voies respiratoires, cystite, infections de l'oreille, l'amygdalite, l'anémie, diminution de l'hématocrite, le diabète, l'hyperglycémie, l'anorexie, augmentation des triglycérides sanguins, troubles du sommeil, la confusion, diminution de la libido, anorgasmie, nervosité , des cauchemars, des convulsions, perte de connaissance, hyperactivité psychomotrice, des étourdissements dépendant de la posture du corps, troubles de la concentration, dysarthrie, dysgueusie, hypoesthésie, paresthésie, conjonctivite, sécheresse oculaire, des vertiges, acouphènes, douleur à l'oreille, bloc auriculo-ventriculaire, de l'arythmie sinusale, ECG anormal, palpitations, hypotension, dyspnée, respiration sifflante, des saignements de nez, gonflement de la langue, la gastro-entérite, dysphagie, des ballonnements, une augmentation GGT, augmentation des enzymes hépatiques, de l'urticaire, de l'alopécie, de l'acné , augmenter Ils phosphokinase concentration dans le sang, les spasmes musculaires, la raideur des articulations, le gonflement des articulations, une faiblesse musculaire, la douleur au cou, l'incontinence urinaire, la fréquence urinaire, la rétention urinaire, de la dysurie, la dysfonction érectile, l'éjaculation anormale, des troubles menstruels, galactorrhée, la dysfonction sexuelle, la douleur mammaire, gêne thoracique, gonflement du visage, un gonflement, des frissons, une augmentation de la température du corps, démarche anormale, la soif, douleur thoracique, malaise, chute. infection oculaire rare, l'onychomycose, cellulite, akaroza peau, agranulocytose, neutropénie, la leucopénie, la thrombocytopénie, augmentation du nombre d'éosinophiles, l'anaphylaxie, l'hypersensibilité, la sécrétion inappropriée de l'hormone antidiurétique, la présence de Glucose dans l'urine, l'hyperprolactinémie, intoxication par l'eau, une acidocétose diabétique , l'hypoglycémie, polydipsie, une augmentation du cholestérol sanguin, terne effet, le syndrome malin des neuroleptiques, dyskinésies tardives, accident vasculaire cérébral, l'ischémie cérébrale, le manque de réponse à des stimuli, perte de conscience, le niveau diminué de conscience, coma, troubles de l'équilibre diabétique, coordination anormale, tête hocher la tête, le glaucome, le mouvement des yeux, le mouvement de rotation de l'oeil, photophobie, larmoiement, les yeux injectés de sang, la fibrillation auriculaire, la tachycardie, le syndrome de l'hypotension associée à un changement de position du corps, la thrombose veineuse, thromboembolique embolie SC, ischémies, crises d'épilepsie rougeur, l'apnée du sommeil, hyperventilation, pneumonie d'aspiration, la congestion des voies respiratoires, dysphonie, pancréatite, iléus, incontinence anale, impaction fécale, chéilite, jaunisse, œdème vasculaire, toxidermies, hyperkératose, l'eczéma, la peau sèche, l'érythème, la décoloration de la peau, la dermatite séborrhéique, des pellicules, une rhabdomyolyse, une posture anormale, le syndrome de sevrage néonatal, le priapisme, un retard de règles, la gynécomastie, gonflement des seins, l'élargissement du sein, la décharge de la poitrine, des pertes vaginales, l'hypothermie, diminution température corporelle, gêne thoracique, induration, syndrome de sevrage. Inconnu: hyperinsulinémie, stase pulmonaire. Palipéridone est un métabolite actif de la rispéridone, de sorte que pendant l'utilisation, peuvent avoir des effets secondaires observés après l'administration de rispéridone. Les médicaments antipsychotiques peuvent se produire un allongement de l'intervalle QT, arythmie (fibrillation ventriculaire, tachycardie ventriculaire), mort subite inexpliquée, arrêt cardiaque et torsade de pointes. Il a également signalé des cas de thrombo-embolie veineuse, y compris des cas d'embolie pulmonaire et thrombose veineuse profonde - inconnue. Il y a un risque de syndrome de l'iris hypotonique peropératoire (IFIS) lors de la chirurgie de la cataracte chez les patients prenant palipéridone.
dosage:
De vive voix. Adultes.schizophrénie: 6 mg une fois par jour, le matin.Il n'est pas nécessaire d'augmenter progressivement la dose au début du traitement. Chez certains patients, il peut être bénéfique d'utiliser le médicament en doses plus petites ou plus grandes, de l'ordre de 3 à 12 mg une fois par jour. Si un ajustement de la dose est indiqué, cela ne devrait être fait qu'après une nouvelle évaluation de l'état clinique du patient. Lorsque la dose doit être augmentée, il est recommandé de l’augmenter de 3 mg par jour, à intervalles de plus de 5 jours.Trouble schizoaffectif: 6 mg une fois par jour, le matin. Il n'est pas nécessaire d'augmenter progressivement la dose au début du traitement. Certains patients peuvent bénéficier de doses plus élevées de l'ordre de 6 à 12 mg une fois par jour. Si un ajustement de la dose est indiqué, cela ne devrait être fait qu'après une nouvelle évaluation de l'état clinique du patient. Lorsque la dose doit être augmentée, il est recommandé de l’augmenter de 3 mg par jour, à intervalles de plus de 4 jours. La persistance de l'amélioration clinique n'a pas été étudiée.Groupes spéciaux de patients. Il n'est pas nécessaire de modifier la posologie chez les patients âgés si la fonction rénale est normale. L'innocuité et l'efficacité de la palipéridone chez les patients de plus de 65 ans présentant un trouble schizoaffectif n'ont pas été étudiées. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée; aucune donnée disponible pour les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (CC> 50 à <80 ml / min), la dose initiale recommandée est de 3 mg une fois par jour et peut être augmentée à 6 mg une fois par jour en fonction de la réponse clinique et de la tolérance. chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère (RCC ≥ 10 à <50 ml / min), la dose initiale recommandée est de 1,5 mg une fois par jour et peut être augmentée à 3 mg une fois par jour après réévaluation de l'état clinique du patient; chez les patients avec CCr <10 ml / min, la palipéridone ne doit pas être utilisée. Les comprimés doivent être avalés entiers, ils ne doivent pas être mâchés, divisés ou utilisés. Buvez avec du liquide. Prenez-le le matin et toujours de la même manière: toujours à jeun ou toujours avec le petit-déjeuner.