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Traitement de la schizophrénie. Traitement des épisodes maniaques modérés à sévères au cours du trouble bipolaire. Traitement des épisodes dépressifs majeurs au cours du trouble bipolaire. Prévention des récidives d'épisodes maniaques ou d'épisodes dépressifs chez les patients atteints de trouble bipolaire ayant répondu à un traitement antérieur par la quétiapine.

1 tabl POWL. contient 25 mg, 100 mg, 200 mg ou 300 mg de quétiapine sous forme d'hémifumarate. Le médicament contient du lactose.

Antipsychotique atypique. La quétiapine et son métabolite actif, la norkwetiapine, interagissent avec de nombreux récepteurs de neurotransmetteurs. La quétiapine et la norquétiapine ont toutes deux une affinité pour les récepteurs sérotoninergiques (5HT₂) et les récepteurs dopaminergiques D₁ et D₂ dans le cerveau. On pense que l'effet antagoniste sur les récepteurs 5HT₂ et D₂, avec une prédominance significative d'affinité pour le récepteur 5HT₂ que D₂, est responsable des propriétés antipsychotiques de la quétiapine et des effets secondaires extrapyramidaux inférieurs par rapport aux neuroleptiques typiques. De plus, la norcorapine a une forte affinité pour le transporteur de norépinéphrine (NET). La quétiapine et la norquétiapine ont également une forte affinité pour les récepteurs histaminiques et α₁-adrénergique et faible affinité pour les récepteurs α₂-rénergique et sérotonine 5-HT₁. L'affinité aux récepteurs cholinergiques muscariniques et benzodiazépiniques est négligeable. La quétiapine est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal (aliments ne modifie pas la biodisponibilité d'un médicament). La concentration molaire maximale du métabolite actif, la norkwetiapine, à l'état d'équilibre est d'environ 35% des valeurs obtenues pour la quétiapine. La quétiapine est liée à 83% aux protéines plasmatiques. Il est largement métabolisé dans le foie; la norvintiapine est formée et métabolisée principalement par le CYP3A4. Il est excrété dans l'urine (73%) et les fèces (21%), principalement sous forme de métabolites; moins de 5% de la dose sont excrétés sous forme inchangée dans l'urine et les fèces. T_0,5 la quétiapine en phase d’élimination est d’environ 7 h, la noradréniapine - 12 h.

Hypersensibilité à la quétiapine ou à d'autres composants de la préparation. Non utilisé en association avec des inhibiteurs de CYP3A4, tels que les inhibiteurs de protéase du VIH, les antifongiques azolés, l'érythromycine, la clarithromycine, néfazodone.

La quétiapine chez les enfants et les adolescents n'est pas recommandée. La quétiapine n'est pas approuvée pour le traitement de la psychose associée à la démence. Utilisé avec précaution chez les patients présentant: une maladie cardio-vasculaire, les troubles cérébro-vasculaires, ou d'autres conditions prédisposant à une hypotension (en cas de symptômes d'hypotension pendant le traitement avec la quétiapine envisager de réduire la dose ou plus lente de l'aggraver); avec des facteurs de risque d'accident vasculaire cérébral; avec des antécédents de convulsions; avec diabète ou facteurs de risque pour le développement du diabète (pour contrôler la glycémie et le poids corporel); avec des facteurs de risque de pancréatite (tels que: augmentation des triglycérides, des calculs biliaires et de la consommation d'alcool); risque de pneumonie par aspiration (car des troubles de la déglutition ont été observés avec la quétiapine); le risque d'occlusion intestinale (par exemple, chez les patients qui ont reçu les nombreux médicaments qui réduisent la motilité intestinale et (ou) qui sont incapables de présenter des symptômes de la constipation chez les patients ayant une occlusion intestinale doit être utilisé avec une surveillance clinique étroite et thérapeutique rapide.); avec insuffisance hépatique dans la vieillesse; chez les patients utilisant des médicaments induisant fortement des enzymes hépatiques (ces médicaments réduisent significativement la quantité de quétiapine dans le sang). En raison du risque de neutropénie et d'agranulocytose, prenez des précautions particulières chez les patients présentant une faible numération leucocytaire et des antécédents de neutropénie d'origine médicamenteuse. L'arrêt du traitement doit être interrompu chez les patients présentant une numération des neutrophiles <1 x 10⁹/ L; Les patients doivent être surveillés pour la direction, il n'y a aucun signe d'infection, vous devriez également vérifier avec eux jusqu'à ce que le nombre de neutrophiles dépassé 1,5 x 10⁹/ L.La neutropénie doit être envisagée chez les patients présentant une infection ou de la fièvre, en particulier en l'absence de facteurs prédisposants évidents. dans de tels cas, un traitement approprié doit être utilisé, en fonction de l'état clinique du patient. On doit conseiller aux patients de signaler immédiatement les symptômes pouvant être dus à une agranulocytose ou à une infection (fièvre, faiblesse, somnolence ou mal de gorge) à tout moment du traitement par la quétiapine. chez ces patients, le nombre de globules blancs (leucocytes) et le nombre absolu de neutrophiles (ANC) doivent être vérifiés immédiatement, surtout en l'absence de facteurs prédisposants. Doit être utilisé avec précaution chez les patients souffrant d'une maladie cardiovasculaire ou de antécédents familiaux de prolongation de l'intervalle QT, et lorsque la quétiapine est utilisé en combinaison avec d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT, en particulier chez les patients âgés, les patients ayant un syndrome du QT long congénital, une insuffisance cardiaque congestive, une hypertrophie insuffisance cardiaque, hypokaliémie ou hypomagnésémie. Chez les patients traités par la quétiapine, une cardiomyopathie et une myocardite ont été observées - le traitement par la quétiapine doit être réexaminé chez les patients suspectés de cardiomyopathie ou de myocardite. Avant et pendant le traitement, tous les facteurs de risque possibles de thromboembolie veineuse doivent être identifiés et des mesures préventives appropriées doivent être prises. Tous les patients traités par la quétiapine doivent être surveillés pour détecter la présence de pensées et de comportements suicidaires (en particulier dans la première période de récupération, et de modifier la dose, et après le retrait brusque); Ceci s'applique particulièrement aux patients de moins de 25 ans et aux patients ayant des antécédents de comportement ou de pensées suicidaires. Lors du traitement de patients présentant d'autres troubles mentaux, les mêmes précautions doivent être prises que lors du traitement de patients présentant un trouble dépressif majeur. Pendant le traitement par la quétiapine, le poids corporel et le profil lipidique doivent être surveillés et les signes d’hyperglycémie (soif et faim excessives, polyurie et faiblesse) doivent être surveillés. Dans le cas de détérioration du profil de risque des changements métaboliques (changements dans le poids corporel, la glycémie, les lipides sanguins) suivent les directives cliniques et le traitement approprié. Chez les patients atteints d'akathisie, l'augmentation de la dose de quétiapine peut être nocive. En cas de dyskinésie tardive, il convient de réduire la dose ou d'arrêter le traitement par la quétiapine. Quétiapine doit être interrompu si les symptômes du syndrome malin des neuroleptiques. Les patients souffrant de dépression, le trouble bipolaire, dans lequel il d'intensité sévère somnolence peut nécessiter plus fréquente au cours des 2 premières semaines de la somnolence ou jusqu'à amélioration.; il peut être nécessaire d'envisager l'arrêt du traitement. Les données sur l'utilisation de la quétiapine en association avec le lithium ou le valproate modérée à sévère des épisodes maniaques sont limités, bien que la thérapie de combinaison a été bien toléré (de ces données montre que, dans la troisième semaine. La thérapie a un effet additif). En raison du lactose ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.

La quétiapine ne peut être utilisée pendant la grossesse que si les avantages de son utilisation justifient d’exposer le fœtus à des risques potentiels. Les données sur l'utilisation de la quétiapine au cours du premier trimestre de la grossesse (environ 300 à 1000 grossesses terminées), y compris les rapports individuels et certaines études d'observation, n'indiquent pas un risque accru d'anomalies chez l'enfant; cependant, aucune conclusion finale sur ce sujet ne peut être tirée de toutes les données disponibles. Dans les nouveau-nés exposés aux antipsychotiques (y compris de quétiapine) au troisième trimestre de la grossesse peut provoquer des effets secondaires moins graves et l'heure de début, y compris le syndrome extrapyramidal et (ou) le syndrome de sevrage; ont été décrits comme agitation, hypertension, hypopnée, tremblements, somnolence, troubles respiratoires, troubles de l'alimentation - les nouveau-nés doivent être soigneusement surveillés. En raison du manque de données bien documentées sur l'excrétion de la quétiapine pour le lait, une décision sur l'opportunité d'interrompre l'allaitement ou interrompre le traitement par la quétiapine, vous devez tenir compte de l'avantage pour l'enfant de l'allaitement maternel et les avantages pour les femmes résultant du traitement par la quétiapine.

Très fréquent: diminution de l'hémoglobine, augmentation des triglycérides sanguins, le cholestérol total élevé (principalement du cholestérol LDL), réduit le cholestérol HDL, le gain de poids, étourdissements, somnolence, maux de tête, symptômes extrapyramidaux, sécheresse des muqueuses dans la bouche, les symptômes de sevrage (après l'arrêt du traitement, y compris: l'insomnie, des nausées, des maux de tête, la diarrhée, des vomissements, des étourdissements et de l'irritabilité). Common: leucopénie, une diminution du nombre de neutrophiles, d'augmenter le nombre d'éosinophiles, l'hyperprolactinémie, une diminution de la T4 totale, diminution de la T4 libre, une diminution de T3 totale a augmenté les concentrations de TSH, l'augmentation de l'appétit, une augmentation des taux de Glucose dans le sang jusqu'à l'hyperglycémie, les rêves anormaux et cauchemars , pensées suicidaires ou de comportement, dysarthrie, tachycardie, palpitations, troubles de la vision, hypotension orthostatique, la dyspnée, la constipation, l'indigestion, des vomissements, augmentation des ALAT, GGT, une légère faiblesse, oedème périphérique, irritabilité, fièvre. Peu fréquent: thrombocytopénie, l'anémie, la réduction du nombre de plaquettes, l'hypersensibilité (y compris les réactions allergiques de la peau) réduire la concentration de T3 libre, l'hypothyroïdie, l'hyponatrémie, SGOT, la rétention urinaire, du diabète, des convulsions, syndrome des jambes sans repos, dyskinésie tardive, syncope , Allongement de l'intervalle QT, bradycardie, rhinite, dysphagie, dysfonction sexuelle. Rare: agranulocytose, le syndrome métabolique, le somnambulisme et les réactions associées aux (par exemple, en veille parlant, les troubles alimentaires associés à dormir..), La maladie thromboembolique veineuse, la pancréatite, l'obstruction intestinale, la jaunisse, l'hépatite, le priapisme, galactorrhée, gonflement des seins, anormale menstruel, syndrome malin des neuroleptiques, hypothermie, élévation de la créatine phosphokinase. Très rare: réactions anaphylactiques, la sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique, exacerbation du diabète sucré existant, le syndrome métabolique, angio-oedème, syndrome de Stevens-Johnson, rhabdomyolyse. Non connu: neutropénie, nécrolyse épidermique nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe, syndrome de sevrage néonatal. Au cours du traitement avec des neuroleptiques, des cas d'allongement de l'intervalle QT, d'arythmie auriculaire, mort subite, arrêt cardiaque, type de tachycardie ventriculairetorsade de pointes. Les effets indésirables qui surviennent fréquemment chez les enfants et les adolescents (10-17 ans) que chez les adultes, et les effets secondaires, qui ne sont pas observés chez les adultes: Très fréquent: augmentation de la prolactinémie, augmentation de l'appétit, des symptômes extrapyramidaux, l'augmentation de la pression artérielle, vomissements; souvent: évanouissement, rhinite, irritabilité; De plus, on ne sait pas les effets à long terme du traitement par la quétiapine sur le développement cognitif et comportemental chez les enfants et les adolescents - pas recommandé pour une utilisation chez les patients <18 ans.

De vive voix. Adultes.Traitement de la schizophrénie: médicament administré deux fois par jour. La dose quotidienne totale pour les 4 premiers jours de traitement est la suivante: 50 mg - jour 1, 100 mg - jour 2, 200 mg - jour 3, 300 mg - jour 4, à partir du jour 4, la dose doit être augmentée à une dose efficace 300-450 mg par jour. En fonction de la réponse clinique et de la tolérance, la dose peut être ajustée entre 150 et 750 mg par jour.Traitement des épisodes maniaques au cours du trouble bipolaire: médicament administré deux fois par jour. La dose quotidienne totale pour les 4 premiers jours de traitement est la suivante: 100 mg - jour 1, 200 mg - jour 2, 300 mg - jour 3, 400 mg - jour 4, puis la dose peut être augmentée de 200 mg par jour au maximum. Dose quotidienne de 800 mg au jour 6 du traitement. En fonction de la réponse clinique et de la tolérance, la dose peut être ajustée entre 200 et 800 mg / jour; la dose efficace habituelle est de 400 à 800 mg par jour.Traitement des épisodes dépressifs au cours du trouble bipolaire: médicament administré une fois par jour, avant le coucher. La dose quotidienne totale pour les 4 premiers jours de traitement est la suivante: 50 mg - jour 1, 100 mg - jour 2, 200 mg - jour 3, 300 mg - jour 4, la dose quotidienne recommandée est de 300 mg. Certains patients peuvent bénéficier de 600 mg / jour. Chez certains patients qui ont des difficultés à tolérer le médicament, une réduction de la dose allant jusqu'à 200 mg par jour peut être envisagée.Prévention des rechutes dans le trouble bipolaireLes patients qui ont eu une réaction à quétiapine utilisé pour traiter la phase aiguë du trouble bipolaire, continuent quétiapine à la même dose pour la prévention des récidives d'épisodes maniaques, dépressifs ou mixtes. La dose peut être modifiée en fonction de la réponse clinique et de la tolérance du patient, dans la plage de 300 à 800 mg / jour, administrée en 2 doses fractionnées. Pour le traitement d'entretien, la dose efficace la plus faible doit être utilisée.Groupes spéciaux de patients. Chez les patients âgés, la clairance plasmatique moyenne de la quétiapine est inférieure de 30 à 50%; En fonction de la réponse et de la tolérance du patient, l'augmentation de la dose doit être ralentie et la dose thérapeutique quotidienne doit être réduite par rapport à la dose utilisée chez les patients plus jeunes. l'efficacité et la sécurité du médicament n'ont pas été étudiées chez les patients de plus de 65 ans présentant des épisodes de dépression au cours d'un trouble bipolaire. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la dose initiale doit être de 25 mg par jour; la dose doit être augmentée progressivement de 25 à 50 mg par jour jusqu'à ce que la dose efficace soit fixée, en fonction de la réponse clinique et de la tolérance du patient. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, il n'est pas nécessaire de modifier la posologie.Mode d'administration. Le médicament peut être pris avec ou sans nourriture.