adultes. Traitement de la schizophrénie. L'olanzapine est efficace dans les soins de soutien à long terme pour les patients ayant répondu au traitement au début du traitement. Traitement des épisodes maniaques modérés à sévères. Chez les patients qui répondent au traitement par olanzapine dans le traitement d'un épisode maniaque, il est indiqué pour prévenir la récurrence du trouble bipolaire.
ingrédients:
1 tabl soumis. dans la bouche contient 5 mg, 10 mg, 15 mg ou 20 mg d'olanzapine; les comprimés contiennent de l'aspartame.
l'action:
Humeur antipsychotique, anti-maniaque et stabilisante. L’olanzapine a une affinité pour de nombreux récepteurs: la sérotonine (5HT2A / 2C5HT35HT6), Dopamine (D.1, D2, D3, D4, D5), récepteurs muscariniques cholinergiques (M.1-M5), α1-récepteurs de l'histamine et de l'histamine1. Il a une plus grande affinité pour le récepteur 5-HT2 que le récepteur D2. L'olanzapine réduit de façon sélective la mise à feu des neurones dopaminergiques du système mésolimbique (A10), tout en ayant peu d'effet sur la striatal (A9) impliqué dans la fonction motrice. Olanzapine sous forme de tabl. soumis. dans la version orale est bioéquivalent à l’olanzapine sous forme de zone, montrant un taux et un degré d'absorption similaires (les deux formes peuvent être utilisées indifféremment). L’olanzapine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal, atteignant Cmax dans les 5-8 h (la nourriture n'affecte pas l'absorption du médicament). Il est lié à 93% aux protéines plasmatiques. Il est métabolisé dans le foie par conjugaison et oxydation. Le principal métabolite circulant de l'olanzapine est le 10-N-glucuronide, qui ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique. Cytochrome P450 1A2 et 2D6 sont impliqués dans la formation du métabolite N-desméthyl et le 2-hydroxyméthyl qui présentent significativement moins actif que l'olanzapine. L'activité pharmacologique dépend principalement du composé d'origine - l'olanzapine. La demi-vie et la clairance de l'olanzapine peuvent varier en fonction de l'âge et du sexe et du tabagisme. Le médicament est excrété dans environ 57% des urines, principalement sous forme de métabolites.
Contre-indications:
Hypersensibilité à l’olanzapine ou à l’un des excipients. Patients à risque de glaucome à angle fermé.
Précautions:
En cas d'utilisation d'antipsychotiques, l'amélioration de l'état clinique peut survenir après quelques jours ou semaines. pendant ce temps, le patient doit être surveillé attentivement. Ne pas utiliser de l'olanzapine chez les enfants et les adolescents <18 ans (manque de données sur la sécurité et l'efficacité dans ce groupe d'âge, alors que les études à court terme impliquant des jeunes âgés de 13-17 ans, une augmentation beaucoup plus de poids corporel. Et de plus grands changements dans les lipides sériques et la prolactine dans le sang , que dans les études impliquant des adultes - les effets à long terme de ces effets secondaires n'ont pas été étudiés et ils restent inconnus. Ne pas utiliser olanzapine pour le traitement des troubles du comportement psychose et (ou) provoqués par la démence (une augmentation de la mortalité et le risque accru d'accidents vasculaires cérébraux) et le traitement agoniste de la dopamine psychose patients atteints de la maladie de Parkinson (aggravation des troubles parkinsoniens et des hallucinations, et olanzapine n'était pas plus efficace que le placebo dans le traitement des symptômes psychotiques. Les patients recevant l'olanzapine doivent être surveillés selon les directives acceptées pour le traitement antipsychotique. Glycémie de contrôle - avant le traitement après 12 semaines de traitement olanzapine, puis une fois par an et les patients suivis pour des symptômes d'hyperglycémie (soif excessive et de l'appétit, polyurie et faiblesse); vérifier systématiquement le poids corporel - avant de commencer le traitement, 4, 8 et 12 semaines après le début du traitement par olanzapine, puis une fois par trimestre; contrôler le taux de lipides dans le sang - avant de commencer le traitement, après 12 semaines de traitement à l’olanzapine et ensuite tous les 5 ans.Dans le cas de détérioration du profil de risque des changements métaboliques (changements dans le poids corporel, la glycémie, les lipides sanguins) suivent les directives cliniques et le traitement approprié. L'olanzapine doit être utilisé avec précaution chez les patients utilisé: avec le diabète ou le diabète facteurs de risque (dépistage régulièrement les patients pour détecter la détérioration du contrôle de la glycémie); avec dyslipidémie ou avec des facteurs de risque pour le développement de troubles lipidiques; avec hypertrophie de la prostate, ou l'iléus paralytique et des affections apparentées (en raison de l'activité anticholinergique de l'olanzapine); avec élévation des ALAT et ASAT (ou), les signes et les symptômes de l'insuffisance hépatique avec une réserve fonctionnelle hépatique préexistante limitée, et chez les patients recevant des médicaments avec potentiellement hépatotoxiques (détermination de l'hépatite est une indication de cesser olanzapine de traitement); avec un faible nombre de leucocytes et (ou) neutrophiles, la prise de médicaments connus pour provoquer une neutropénie, avec la drogue (ou) la dépression de la moelle osseuse causée par une allergie médicamenteuse, par la maladie concomitante, la radiothérapie ou la chimiothérapie et les patients atteints d'hyperéosinophilie ou de syndrome myéloprolifératif (combinaison thérapeutique l'olanzapine et le valproate augmentent le risque de neutropénie); avec convulsions ou soumis à des facteurs abaissant le seuil de saisie; Personnes âgées (patients> 65 ans est recommandé des mesures périodiques de la pression artérielle au cours du traitement par l'olanzapine). Avant de commencer le traitement par olanzapine et pendant le traitement doit identifier tous les facteurs possibles de risque de thromboembolie veineuse, et les mesures de prévention prises. La prudence est de mise lorsque l’olanzapine est utilisée en concomitance avec d’autres médicaments agissant sur ou de l'alcool. Il faut être prudent lorsque l'olanzapine est prescrit en association avec d'autres médicaments connus pour allonger l'intervalle QTc, en particulier chez les patients âgés, les patients atteints du syndrome de QT long congénital, une insuffisance cardiaque congestive, une hypertrophie, une hypokaliémie ou une hypomagnésémie. Si les symptômes du syndrome malin des neuroleptiques (SMN) ou une forte fièvre, inexpliquée, sans manifestations cliniques de SMN devrait être arrêté tous les médicaments antipsychotiques y compris olanzapine. Dans le cas de dyskinésie tardive devrait envisager la réduction de la dose ou l'arrêt du traitement par olanzapine. En raison du contenu de l'aspartame, tabl. soumis. dans la bouche peut être nocif pour les personnes atteintes de phénylcétonurie.
Grossesse et allaitement:
Enceintes appliquent uniquement dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le foetus. Chez les nourrissons dont les mères avaient pris olanzapine au cours du troisième trimestre de la grossesse, le risque d'effets indésirables, y compris des symptômes extrapyramidaux et le retrait (ou), de divers degrés de gravité et de la durée - les nourrissons doivent être surveillés attentivement. On doit conseiller aux patients de ne pas allaiter lors de la prise d’olanzapine.
Effets secondaires:
Très souvent, le gain de poids, la somnolence, l'hypotension orthostatique, une augmentation des taux de prolactine dans le sang (la majorité des patients une légère, ne dépassant pas 2 fois la limite supérieure de la normale). Commun: éosinophilie, leucopénie et neutropénie, augmentation de la glycémie, les triglycérides et le cholestérol dans le sang, glycosurie, augmentation de l'appétit, vertiges, akathisie, parkinsonisme, dyskinésie, doux, symptômes transitoires activité anticholinergique (y compris la constipation et bouche sèche). élévations transitoires asymptomatiques des transaminases sériques, des éruptions cutanées, des douleurs articulaires, la dysfonction érectile chez l'homme et diminution de la libido chez les deux sexes, asthénie, fatigue, l'œdème, la fièvre, l'augmentation de la phosphatase alcaline fosfokikazy créatinine, GGT, l'augmentation des niveaux d'acide urique. Peu fréquent: hypersensibilité, développement ou exacerbation du diabète sucré (parfois associé à une acidocétose ou un coma, y compris des cas mortels), les saisies (dans la majorité des patients présentant des crises ou des facteurs de risque de convulsions dans une interview), dystonie (incluant des crises oculogyres) , dyskinésie tardive, l'amnésie, dysarthrie, épistaxis, bradycardie, QTc, troubles thromboemboliques (thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire), flatulences, hypersensibilité à la lumière, la perte de cheveux, l'incontinence urinaire, rétention urinaire, sensation de pression sur la vessie, l'aménorrhée, l'élargissement du sein, la production de lait maternel en dehors de la période de lactation, une gynécomastie, ou l'élargissement du sein chez l'homme, l'augmentation de la bilirubine totale.Rare: thrombocytopénie, l'hypothermie, le syndrome malin des neuroleptiques, des symptômes de sevrage (insomnie, tremblements, anxiété, transpiration, nausées ou vomissements), tachycardie ventriculaire ou fibrillation ventriculaire, mort subite cardiaque, pancréatite, hépatite (y compris hépatocellulaire, des lésions hépatiques cholestatiques et des formes mixtes de dommages au foie), rhabdomyolyse, priapisme. Inconnu: syndrome de sevrage néonatal. Chez les adolescents, une incidence accrue de certains effets indésirables a été observée chez les adultes, le gain de poids, l'augmentation des triglycérides sanguins, augmentation de l'appétit, la sédation, augmentation des transaminases du foie, une réduction de la bilirubine totale, augmentation GGT, l'augmentation de la concentration de la prolactine dans le sang, des taux accrus de cholestérol dans le sang et la sécheresse de la bouche, - une préparation ne il est indiqué pour une utilisation chez les enfants et les adolescents.
dosage:
De vive voix. Adultes. Schizophrénie: La dose initiale recommandée est de 10 mg d'olanzapine / jour. Mania: Une dose initiale de 15 mg / jour seul ou 10 mg / jour dans une thérapie combinée. Prévention de la récurrence du trouble bipolaire: La dose initiale recommandée est de 10 mg / jour. Chez les patients recevant de l'olanzapine pour traiter un épisode maniaque, afin de prévenir les rechutes, le traitement par la même dose doit être poursuivi. Dans le cas d'une nouvelle manie, d'un épisode mixte ou d'un épisode de dépression, l'olanzapine doit être poursuivie (si nécessaire en optimisant la dose) et s'il existe des indications cliniques - traitement supplémentaire des symptômes affectifs. Pendant le traitement de la schizophrénie, des épisodes maniaques et pour la prévention de la récurrence du trouble bipolaire, la dose quotidienne peut être établie en fonction de l'état clinique du patient dans la plage de 5 à 20 mg / jour. L'augmentation de la dose au-delà de la dose initiale recommandée n'est recommandée qu'après une réévaluation de l'état clinique et ne doit pas être effectuée plus fréquemment que toutes les 24 heures.Groupes spéciaux de patients. Les patients âgés (âge ≥65 ans) dose initiale de 5 mg est pas systématiquement recommandée, mais devraient être considérés aussi longtemps que cela est pris en charge par des facteurs cliniques. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale et (ou) du foie doit être considérée comme une dose initiale plus faible de - 5 mg. En cas d'insuffisance hépatique modérée (cirrhose, classe A ou B de Child-Pugh), la dose initiale doit être de 5 mg et doit être augmentée avec prudence. En présence de plus d'un facteur, ce qui peut ralentir le métabolisme de l'olanzapine (femelle, le vieillissement, l'état non-fumeur) à la réduction de la dose initiale; chez ces patients, l'augmentation de la dose, si nécessaire, doit être effectuée avec prudence.Mode d'administration. La préparation peut être prise indépendamment des repas. Tableau. soumis. dans la version orale sont bioéquivalents de la table POWL. et peut être utilisé indifféremment. Tableau. soumis. commencer dans la bouche doit être placé dans la bouche, où ils sont rapidement désintégrés dans la salive. Le comprimé doit être pris immédiatement après l'ouverture du paquet; éventuellement, il peut être dissous dans un verre d'eau ou autre boisson appropriée (jus d'orange, le jus de pomme, le lait) immédiatement avant l'utilisation.