Traitement de la schizophrénie. L'olanzapine est indiquée dans les soins de soutien à long terme pour les patients qui répondent bien au traitement au début du traitement. Traitement des épisodes maniaques modérés à sévères. Chez les patients qui répondent bien à l’olanzapine dans le traitement d’un épisode maniaque, il est indiqué pour prévenir la récurrence du trouble bipolaire.
ingrédients:
1 tabl POWL. contient 5 mg ou 10 mg d'olanzapine; la préparation contient du lactose et de la lécithine de soja.
l'action:
Humeur antipsychotique, anti-maniaque et stabilisante. L’olanzapine a une affinité pour de nombreux récepteurs: la sérotonine (5HT2A / 2C5HT35HT6), Dopamine (D.1, D2, D3, D4, D5), récepteurs muscariniques cholinergiques (M.1-M5), α1-récepteurs de l'histamine et de l'histamine1. Il a une plus grande affinité pour le récepteur 5-HT2 que le récepteur D2. L'olanzapine réduit de façon sélective la mise à feu des neurones dopaminergiques du système mésolimbique (A10), tout en ayant peu d'effet sur la striatal (A9) impliqué dans la fonction motrice. Affaiblit la réponse d'évitement conditionné, un test de l'activité antipsychotique à des doses plus faibles que celles requises pour induire la catalepsie, indiquant l'apparition de phénomènes associés à des effets secondaires moteurs. Contrairement à d'autres antipsychotiques, l'olanzapine augmente la réponse au test "anxiolytique". Après administration orale, l’olanzapine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal, atteignant une concentration plasmatique maximale dans les 5 à 8 heures (la nourriture n’affecte pas l’absorption du médicament). Le degré de liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 93%. L'olanzapine dans le plasma se lie principalement à l'albumine et1glycoprotéine acide. Il est métabolisé dans le foie par conjugaison et oxydation. Le principal métabolite circulant de l'olanzapine est le 10-N-glucuronide, qui ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique. Cytochromes CYP1A2 et CYP2D6 sont impliqués dans la formation du métabolite N-desméthyl et le 2-hydroxyméthyl qui présentent significativement moins actif que l'olanzapine. L'activité pharmacologique dépend principalement du composé d'origine. T moyen0,5 dans la phase d'élimination, l'olanzapine était légèrement plus longue chez la femme que chez l'homme (respectivement 36,7 h et 32,3 h). Chez les patients âgés, T moyenne0,5 il a été prolongé (51,8 heures). Chez les fumeurs, moyenne T0,5 dans la phase d'élimination, il est réduit - 30,4 h.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Patients à risque de glaucome à angle fermé.
Précautions:
Olanzapine n'a pas été approuvé pour le traitement des symptômes de la psychose et des troubles du comportement (ou) et la démence en raison de l'augmentation de la mortalité et le risque d'événements vasculaires cérébraux - pas recommandé pour une utilisation chez ces patients. L'olanzapine n'est pas recommandée pour le traitement de la psychose causée par la prise d'agonistes de la dopamine chez les patients atteints de la maladie de Parkinson. Le syndrome neuroleptique malin (ZZN) est une maladie potentiellement mortelle associée à la prise d'antipsychotiques. Si un patient présente des signes et des symptômes évocateurs de la fièvre ou NMS élevé de cause inconnue, sans manifestations cliniques de SMN, devrait être arrêté tous les médicaments antipsychotiques y compris olanzapine. En raison du risque d'hyperglycémie et (ou) le développement ou l'aggravation du diabète, il est recommandé de surveillance clinique pertinente conformément aux directives applicables de antipsychotique (par exemple:. Test de taux de Glucose dans le sang au début du traitement, 12 semaines de traitement et chaque. année). Les patients doivent être surveillés afin de détecter les signes et symptômes d'hyperglycémie (tels que polydipsie, polyurie, polyphagie et faiblesse) et les patients atteints de diabète sucré ou présentant des facteurs de risque pour son développement - évaluer régulièrement le degré de contrôle de la glycémie. Le poids du patient doit être systématiquement vérifié, par exemple au début du traitement, 4, 8, 12 semaines.dès le début du traitement, puis tous les trimestres. En cas de modification de la concentration en lipides, un traitement approprié doit être utilisé, en particulier chez les patients atteints de dyslipidémie et chez les patients présentant des facteurs de risque de développer des troubles lipidiques. Les patients prenant olanzapine doivent être contrôlés régulièrement pour les lipides conformément aux directives actuelles antipsychotiques, par exemple:. Le début du traitement, 12 semaines après le début du traitement, puis tous les cinq ans.. En raison de l'activité anticholinergique de l'olanzapine et de l'expérience clinique limitée chez les patients atteints de maladies concomitantes être prudent de prescrire aux patients atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate, iléus paralytique et les maladies apparentées. Des précautions doivent être prises pour effectuer les tests de contrôle chez les patients présentant une élévation des ALAT et ASAT (ou), chez les patients présentant des signes et des symptômes de dysfonctionnement hépatique chez les patients ayant une réserve fonctionnelle hépatique limitée précédemment diagnostiqué, et chez les patients recevant des médicaments potentiellement hépatotoxiques avec. L'olanzapine doit être arrêtée chez les patients présentant une hépatite (y compris une atteinte hépatocellulaire et cholestatique du foie et une forme mixte d'atteinte hépatique). Il doit être utilisé avec prudence chez les patients dont les états pour une raison quelconque un petit nombre de leucocytes et (ou) neutrophiles, chez les patients recevant des médicaments connus pour induire des neutropénies, chez les patients ayant des antécédents de drogue et (ou) la toxicité induite par les médicaments de la dépression de la moelle osseuse dans une interview accordée à les patients atteints de myélosuppression causée par une maladie concomitante, une radiothérapie ou une chimiothérapie et chez les patients présentant une hypereosinophilie ou une maladie myéloproliférative. Il faut être prudent en même olanzapine de temps et d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT, en particulier chez les personnes âgées, chez les patients présentant un syndrome de QT long congénital, l'insuffisance cardiaque congestive, l'hypertrophie, la concentration réduite de potassium ou de magnésium dans le sang. Au cours du traitement par olanzapine, une occurrence transitoire de thromboembolie veineuse (TEV) a été très rarement rapportée. La relation de cause à effet entre cette maladie et l’utilisation de l’olanzapine n’a pas été confirmée. Cependant les patients schizophrènes présentant souvent des facteurs de risque acquis de TEV, tous les facteurs de risque possibles de TEV, par exemple. Immobilisation des patients, doivent être identifiés et prendre prophylaxie appropriée. La prudence est de rigueur lors de la prise du médicament en association avec d'autres médicaments à action centrale et avec de l'alcool. Il est possible d'antagoniser l'olanzapine contre les agonistes directs et indirects de la dopamine. La prudence est de mise lorsque l’olanzapine est utilisée chez des patients ayant des antécédents de crises ou soumis à des facteurs abaissant le seuil de crise. Si le patient recevant l'olanzapine présente des signes et des symptômes de dyskinésie tardive, une réduction de la dose ou un arrêt du traitement doit être envisagé. Après l'arrêt du médicament, ces symptômes peuvent temporairement s'aggraver ou se produire uniquement. En raison du risque d’hypotension orthostatique, il est recommandé de mesurer périodiquement la pression artérielle chez les patients de plus de 65 ans. Après la commercialisation d'un produit contenant de l'olanzapine, des décès cardiaques soudains ont été rapportés chez des patients utilisant l'olanzapine. L'olanzapine n'est pas recommandée pour le traitement des enfants et des adolescents de moins de 18 ans. Dans des études portant sur des patients âgés de 13 à 17 ans, divers effets secondaires ont été observés, notamment une prise de poids, une altération métabolique et une augmentation des taux de prolactine. Les effets à long terme de ces effets secondaires n'ont pas été étudiés et restent inconnus. La formulation contient du lactose - il ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance rare héréditaire au galactose, un déficit en lactase ou de malabsorption du déficit en glucose-galactose. La préparation contient de la lécithine de soja - ne pas utiliser en cas d’hypersensibilité connue à l’arachide ou au soja.
Grossesse et allaitement:
Pendant la grossesse, utilisez seulement si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque pour le fœtus.Nouveau-nés exposés aux antipsychotiques (y compris olanzapine) au cours du troisième trimestre de la grossesse, le risque d'effets indésirables, y compris des symptômes extrapyramidaux et (ou) des symptômes de sevrage de divers degrés de gravité et de la durée. Les rapports de l'excitation, l'hypertonie, basse tension, en agitant, de la léthargie, le syndrome de détresse respiratoire ou de troubles de l'alimentation. L'état des nouveau-nés doit être surveillé attentivement. L'olanzapine est excrété dans le lait maternel - les patients doivent être informés contre l'allaitement maternel tout en recevant l'olanzapine.
Effets secondaires:
Très fréquent: prise de poids, somnolence, augmentation des taux plasmatiques de prolactine. Commun: éosinophilie, le cholestérol sérique, le glucose sérique, les triglycérides sériques, glycosurie, augmentation de l'appétit, vertiges, akathisie, parkinsonisme, dyskinésie, hypotension orthostatique, doux, anticholinergiques légers et transitoires (y compris la constipation et bouche sèche). élévations transitoires et asymptomatiques des transaminases hépatiques (en particulier dans la phase initiale du traitement), l'acné, la dysfonction érectile chez l'homme et diminution de la libido chez les deux sexes, asthénie, fatigue, œdème. Peu fréquent: leucopénie, neutropénie, bradycardie, allongement de l'intervalle QT, photosensibilité, perte de cheveux, l'incontinence urinaire, rétention urinaire, l'aménorrhée, l'élargissement du sein, la sécrétion de lait en dehors de la période d'alimentation, gynécomastie - l'élargissement du sein chez les hommes, des CPK, a augmenté bilirubine totale. Non connu: thrombocytopénie, réactions allergiques, le développement ou l'exacerbation du diabète (parfois avec acidocétose ou un coma, y compris certains décès), l'hypothermie, des convulsions (en particulier chez les patients ayant des antécédents de convulsions ou des facteurs de risque de convulsions), le syndrome malin des neuroleptiques, dystonie (en les mouvements de rotation du globe oculaire), dyskinésie tardive, symptômes de sevrage (sueurs, insomnie, tremblements, anxiété, nausées, vomissements), tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire, mort subite, troubles thromboemboliques (y compris l'embolie pulmonaire et thrombose veineuse profonde ), pancréatite, hépatite (y compris hépatocellulaire, des lésions hépatiques cholestatiques ou mixtes), rhabdomyolyse, besoin fréquent d'uriner, le syndrome de sevrage néonatal, priapisme, augmentation des phosphatases alcalines. Pourcentage de patients ayant présenté des effets secondaires cliniquement significatifs, comme le gain de poids, la glycémie, le cholestérol total, cholestérol LDL et HDL ou de triglycérides, a augmenté avec le temps. Chez les patients adultes qui ont suivi le traitement d'une durée de 9 à 12 mois. Le taux d'augmentation de la concentration moyenne en glucose a subi la libération d'environ. 4-6 mois. Chez les patients âgés souffrant de démence, le traitement par olanzapine accompagnée d'une augmentation de l'incidence de décès et d'événements indésirables vasculaires cérébraux -cranial par rapport au placebo. Les effets indésirables très fréquents dans ce groupe de patients étaient une démarche anormale et des chutes; Pneumopathies, une augmentation de la température corporelle, une léthargie, un érythème, des hallucinations visuelles et l'incontinence urinaire. Les patients atteints de la maladie de Parkinson, de la psychose induite par des médicaments qui (après agoniste de la dopamine) est très fréquent gravité des symptômes de parkinsonisme et des hallucinations. Chez les patients souffrant de manie dans le trouble bipolaire, l'utilisation combinée de l'olanzapine et du valproate incidence de neutropénie de 4,1%. L'olanzapine avec le lithium ou le valproate fréquent (> 10%) des tremblements, bouche sèche, augmentation de l'appétit et perte de poids; Les troubles de la parole ont également été fréquemment rapportés. Au cours de l'olanzapine en combinaison avec le lithium ou le divalproex pendant la phase active du traitement (jusqu'à six semaines). Dans 17,4% des patients avaient un gain de poids de ≥7% par rapport au poids initial. À long terme (jusqu'à 12 mois). L'utilisation de l'olanzapine pour la prévention des récidives chez les patients présentant un trouble bipolaire associé à une augmentation du poids corporel de ≥7% par rapport au poids initial dans 39,9% des patients. Enfants et adolescents. L'olanzapine n'est pas indiquée pour le traitement des enfants et des adolescents de moins de 18 ans. Il n'y a pas d'essais cliniques comparant l'effet du médicament sur les adolescents et les adultes; Les données des études avec des adolescents ayant des résultats chez l'adulte ont été comparées.Les effets indésirables rapportés avec une fréquence plus élevée chez les patients adolescents (âgés de 13-17 ans) que chez les patients adultes et les effets indésirables uniquement observés lors des essais cliniques à court terme chez les adolescents: Très fréquent: prise de poids, augmentation des triglycérides sanguins, augmentation de l'appétit, la sédation (en ce hypersomnie, léthargie, de la somnolence) augmentation des transaminases (ALAT et ASAT), diminution de la bilirubine totale, augmentation GGT, l'augmentation de la concentration de prolactine dans le plasma (47,4% des adolescents); commun: bouche sèche, augmentation du cholestérol.
dosage:
De vive voix. Adultes. Schizophrénie: La dose initiale recommandée est de 10 mg d'olanzapine / jour. Épisode maniaque: la dose initiale est de 15 mg / jour administrée en dose unique en monothérapie ou de 10 mg / jour en association. Prévention de la récurrence du trouble bipolaire: La dose initiale recommandée est de 10 mg / jour. Chez les patients recevant de l'olanzapine pour traiter un épisode maniaque, afin de prévenir les rechutes, le traitement par la même dose doit être poursuivi. Si un nouvel épisode maniaque, mixte ou dépressif devrait continuer olanzapine (si l'optimisation de la dose nécessaire) et si cela est cliniquement indiqué - thérapie supplémentaire pour traiter les troubles de l'humeur. Pendant le traitement de la schizophrénie, des épisodes maniaques et pour la prévention de la récurrence du trouble bipolaire, la dose quotidienne peut être établie en fonction de l'état clinique du patient dans la plage de 5 à 20 mg / jour. L'augmentation de la dose que la dose initiale recommandée est seulement recommandée pour la réévaluation clinique et doit être au moins 24 heures. Dans la plus faible dose de départ des personnes âgées (5 mg / jour) n'est pas indiquée de façon systématique mais doit être envisagée si Ceci est soutenu par des facteurs cliniques. Chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique, une dose initiale plus faible (5 mg) doit être envisagée. En cas d'insuffisance hépatique modérée (cirrhose, classe A ou B de Child-Pugh), la dose initiale doit être de 5 mg et doit être augmentée avec prudence. S'il y a plus d'un facteur pouvant ralentir le métabolisme de l'olanzapine (sexe féminin, vieillesse, non-tabagisme), une réduction de la dose initiale doit être envisagée. Chez ces patients, l'augmentation de la dose, si indiquée, doit être effectuée avec prudence. La préparation peut être prise indépendamment des repas.