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Traitement de la schizophrénie. L'olanzapine est efficace dans les soins de soutien à long terme pour les patients qui ont bien répondu au traitement au début du traitement. Traitement des épisodes maniaques modérés à sévères. Chez les patients ayant une bonne réponse au traitement par olanzapine dans le traitement d'un épisode maniaque, l'olanzapine est indiquée pour la prévention des rechutes du trouble bipolaire.

1 tabl Désintégration orale contient 5 mg, 10 mg, 15 mg ou 20 mg d’olanzapine. Les comprimés contiennent du lactose et de l'aspartame.

Humeur antipsychotique, anti-maniaque et stabilisante. L’olanzapine a une affinité pour de nombreux récepteurs: la sérotonine (5HT_{2A / 2C}5HT₃5HT₆), Dopamine (D.₁, D₂, D₃, D₄, D₅), récepteurs muscariniques cholinergiques (M.₁-M₅), α₁-récepteurs de l'histamine et de l'histamine₁. Il a une plus grande affinité pour le récepteur 5-HT₂ que le récepteur D₂. L'olanzapine réduit de façon sélective la mise à feu des neurones dopaminergiques du système mésolimbique (A10), tout en ayant peu d'effet sur la striatal (A9) impliqué dans la fonction motrice. Affaiblit la réponse d'évitement conditionné, un test de l'activité antipsychotique à des doses plus faibles que celles requises pour induire la catalepsie, indiquant l'apparition de phénomènes associés à des effets secondaires moteurs. Contrairement à d'autres antipsychotiques, l'olanzapine augmente la réponse au test "anxiolytique". Après administration orale, l’olanzapine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal, atteignant une concentration sanguine maximale dans les 5 à 8 heures (la nourriture n’affecte pas l’absorption du médicament). Il est métabolisé dans le foie par conjugaison et oxydation. Le principal métabolite circulant de l'olanzapine est le 10-N-glucuronide, qui ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique. Cytochrome P450 1A2 et 2D6 sont impliqués dans la formation du métabolite N-desméthyl et le 2-hydroxyméthyl qui présentent significativement moins actif que l'olanzapine. L'activité pharmacologique dépend principalement du composé d'origine - l'olanzapine. L'olanzapine se lie à environ 93% des protéines plasmatiques. La demi-vie et la clairance de l'olanzapine peuvent varier en fonction de l'âge et du sexe, ainsi que du tabagisme chez les femmes._0,5 est de 36,7 h, 32,3 h chez les hommes, les patients non-fumeurs 38,6 h, 30,4 fumeurs h. Le médicament est excrété dans environ. 57% dans l'urine principalement sous forme de métabolites. Olanzapine sous forme de tabl. la désintégration dans la bouche est bioéquivalente à l’olanzapine sous forme de enrobé, montrant une vitesse et un degré d'absorption similaires.

Hypersensibilité à l'olanzapine ou à d'autres composants de la préparation. Patients à risque de glaucome à angle fermé.

L'olanzapine n'est pas approuvée pour le traitement des patients présentant des symptômes de psychose et / ou de troubles du comportement dus à la démence, en raison de la mortalité accrue et du risque d'événements vasculaires cérébraux. L'olanzapine n'est pas recommandée pour le traitement de la psychose causée par la prise d'agonistes de la dopamine chez les patients atteints de la maladie de Parkinson. Le syndrome neuroleptique malin (ZZN) est une maladie potentiellement mortelle associée à la prise d'antipsychotiques. Si un patient présente des signes et des symptômes évocateurs de la fièvre ou NMS élevé de cause inconnue, sans manifestations cliniques de SMN, devrait être arrêté tous les médicaments antipsychotiques y compris olanzapine. Les patients traités avec un médicament antipsychotique, y compris, y compris l'olanzapine, doivent être observés pour les signes et les symptômes de l'hyperglycémie et les patients atteints de diabète sucré ou présentant des facteurs de risque pour le diabète devraient être testés régulièrement pour détecter la détérioration du contrôle de la glycémie; le poids corporel doit être surveillé régulièrement. En cas de modification de la concentration en lipides, un traitement approprié doit être appliqué, en particulier chez les patients atteints de dyslipidémie et chez les patients présentant des facteurs de risque de développement de troubles lipidiques.Pour les patients recevant des médicaments antipsychotiques, y compris ceux contenant de l'olanzapine, les taux de lipides doivent être surveillés régulièrement conformément aux directives acceptées pour le traitement antipsychotique. L'expérience clinique avec l'olanzapine chez les patients atteints de maladies concomitantes est limitée - être prescrire avec prudence aux patients atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate, iléus paralytique et les maladies apparentées. La prudence est recommandée chez les patients présentant une élévation des ALAT et ASAT (ou), chez les patients présentant des signes et des symptômes d'insuffisance hépatique chez les patients ayant une réserve fonctionnelle hépatique limitée précédemment diagnostiqué, et chez les patients recevant des médicaments potentiellement hépatotoxiques avec. Lorsqu'une augmentation des taux d'ALT et / ou d'AST se développe pendant le traitement, un bilan doit être effectué et une réduction de la dose doit être envisagée. L'olanzapine doit être arrêtée chez les patients présentant une hépatite (y compris une atteinte hépatocellulaire et cholestatique du foie et une forme mixte d'atteinte hépatique). Il doit être utilisé avec prudence chez les patients dont les états pour une raison quelconque un petit nombre de leucocytes et (ou) neutrophiles, chez les patients recevant des médicaments connus pour induire des neutropénies, chez les patients ayant des antécédents de drogue et (ou) la toxicité induite par les médicaments de la dépression de la moelle osseuse dans une interview accordée à les patients atteints de myélosuppression causée par une maladie concomitante, une radiothérapie ou une chimiothérapie et chez les patients présentant une hypereosinophilie ou une maladie myéloproliférative. La survenue d'une neutropénie a été fréquemment rapportée chez des patients prenant simultanément de l'olanzapine et du valproate. La prudence est recommandée en même temps olanzapine et d'autres médicaments entraînant un allongement de l'intervalle QT, en particulier chez les personnes âgées, chez les patients ayant un syndrome du QT long congénital, une insuffisance cardiaque congestive, une hypertrophie, la concentration réduite de potassium ou de magnésium dans le sang. Au cours du traitement par olanzapine, il existe un risque de thrombus transitoire avec blocage du système veineux. Les patients atteints de schizophrénie facteurs de risque souvent présents pour veineuse thromboembolique tous les facteurs de risque possibles de TEV, par exemple. Immobilisation des patients, devraient être identifiés et des mesures préventives mises en œuvre. La prudence est de rigueur lors de la prise du médicament en association avec d'autres médicaments à action centrale et avec de l'alcool. Il est possible d'antagoniser l'olanzapine contre les agonistes directs et indirects de la dopamine. La prudence est de mise lorsque l’olanzapine est utilisée chez des patients ayant des antécédents de crises ou soumis à des facteurs abaissant le seuil de crise. Si un patient prenant de l'olanzapine présente des symptômes de dyskinésie tardive, une réduction de la dose ou l'arrêt du traitement doit être envisagé. Après l'arrêt du médicament, ces symptômes peuvent temporairement s'aggraver ou se produire uniquement. En raison du risque d'hypotension orthostatique, des mesures périodiques de la pression artérielle chez les patients de plus de 65 ans sont recommandées. Après une expérience de commercialisation, des décès cardiaques soudains ont été rapportés chez des patients sous olanzapine. L'olanzapine n'est pas indiquée pour le traitement des enfants de moins de 18 ans. Dans des études portant sur des patients âgés de 13 à 17 ans, divers effets secondaires ont été observés, notamment une prise de poids, une altération métabolique et une augmentation des taux de prolactine. Les effets à long terme de ces effets secondaires n'ont pas été étudiés et restent inconnus. Les comprimés contiennent du lactose - ne doivent pas être utilisés chez les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, un déficit en lactase (type Lapp) ou une malabsorption du glucose-galactose. Les comprimés contiennent de l'aspartame, une source de phénylalanine, qui peut être nocif pour les patients atteints de phénylcétonurie.

Enceintes appliquent uniquement dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le foetus. Dans de très rares cas, des cas de tremblements, une augmentation de la tension, un ralentissement important et une somnolence chez les nouveau-nés de mères ayant utilisé l’olanzapine au troisième trimestre de la grossesse ont été signalés spontanément. L'olanzapine est excrété dans le lait maternel - les patients doivent être informés contre l'allaitement maternel tout en recevant l'olanzapine.

Très souvent, le gain de poids, la somnolence, les taux de prolactine ont augmenté (symptômes cliniques associés associés au sein et les règles, par exemple aménorrhée, l'élargissement du sein, de la sécrétion de lait en dehors de la période d'alimentation, gynécomastie -. L'élargissement du sein chez les hommes sont rares, les effets secondaires associés avec des fonctions sexuelles, par exemple, une dysfonction érectile chez les hommes et une diminution de la libido chez les deux sexes étaient fréquentes. Commun: éosinophilie, le cholestérol sérique, le Glucose sérique, les triglycérides sériques, glycosurie, augmentation de l'appétit, vertiges, akathisie, parkinsonisme, dyskinésie, hypotension orthostatique, doux, anticholinergiques légers et transitoires (y compris la constipation et bouche sèche). élévations transitoires asymptomatiques de l'ALT et AST (en particulier dans la phase initiale du traitement), une éruption cutanée, asthénie, fatigue, œdème. Peu fréquent: leucopénie, neutropénie, bradycardie, QTc, hypersensibilité à la lumière, la perte de cheveux, l'incontinence urinaire, l'activité élevée de la créatine phosphokinase, augmentation de la bilirubine totale. Non connu: thrombocytopénie, réactions allergiques, le développement ou l'exacerbation du diabète sucré (parfois associé à une acidocétose ou un coma, y ​​compris des cas mortels), l'hypothermie, des convulsions (chez les patients ayant des antécédents de convulsions ou des facteurs de risque pour leur apparition), le syndrome malin des neuroleptiques, dystonie (incluant des crises oculogyres), dyskinésie tardive, les symptômes de sevrage (par exemple:. transpiration, insomnie, tremblements, anxiété, nausées, vomissements), tachycardie, fibrillation ventriculaire, mort subite, d'événements thromboemboliques (y compris l'embolie pulmonaire et thrombose veineuse profonde), pancréatite, hépatite (y compris hépatocellulaire, des lésions hépatiques cholestatiques ou mixtes), rhabdomyolyse, besoin fréquent d'uriner, priapisme, augmentation des phosphatases alcalines.
Le pourcentage de patients ayant connu des changements cliniquement significatifs dans la prise de poids, la glycémie, le cholestérol total, le cholestérol LDL ou de triglycérides, a augmenté avec le temps. Chez les patients adultes 9-12 mois. De traitement, le taux d'augmentation de la glycémie moyenne a subi la libération d'environ. 6 mois. Chez les patients âgés souffrant de démence, augmentation de l'incidence des effets indésirables et de la mortalité des cérébrovasculaire. Les effets indésirables très fréquents dans ce groupe de patients étaient une démarche anormale et des chutes; Pneumopathies, une augmentation de la température corporelle, une léthargie, un érythème, des hallucinations visuelles et l'incontinence urinaire. Les patients atteints de la maladie de Parkinson, de la psychose induite par un médicament dont-(agoniste de la dopamine), l'aggravation souvent de la symptomatologie parkinsonienne et des hallucinations. Chez les patients atteints de manie dans le trouble bipolaire, l'utilisation combinée de l'incidence de l'olanzapine et de valproate de neutropénie de 4,1%, wlpronianu concentration élevée dans le sang pourrait être un facteur dans son apparition. L'olanzapine avec le lithium ou le valproate fréquent (> 10%) des tremblements, bouche sèche, augmentation de l'appétit et perte de poids; Les troubles de la parole ont également été fréquemment rapportés. Au cours de l'olanzapine en combinaison avec le lithium ou le divalproex pendant la phase active du traitement (jusqu'à six semaines). Dans 17,4% des patients avaient un gain de poids de ≥7% par rapport au poids initial. À long terme (jusqu'à 12 mois). L'utilisation de l'olanzapine pour la prévention des récidives chez les patients présentant un trouble bipolaire associé à une augmentation du poids corporel de ≥7% par rapport au poids initial dans 39,9% des patients.
L'olanzapine n'est pas indiquée pour le traitement des enfants et des adolescents de moins de 18 ans. Il n'y a pas d'essais cliniques comparant les effets du médicament sur les adolescents et les adultes. Cependant, les données provenant des études avec des adolescents ayant des résultats chez l'adulte ont été comparées. Les effets indésirables rapportés avec une fréquence plus élevée chez les patients adolescents (âgés de 13-17 ans) que chez les patients adultes et les effets indésirables uniquement observés lors des essais cliniques à court terme chez les adolescents: Très fréquent: prise de poids, augmentation des triglycérides sanguins, augmentation de l'appétit, la sédation (en dont hypersomnie, léthargie, somnolence), augmentation des ALAT et ASAT, ce qui réduit la bilirubine totale, augmentation GGT.augmentation de la concentration plasmatique de prolactine; souvent: augmentation du cholestérol, sécheresse de la muqueuse buccale.

De vive voix. Adultes. Schizophrénie: la dose initiale recommandée est de 10 mg par jour. Épisode maniaque: la dose initiale est de 15 mg par jour, administrée en dose unique en monothérapie ou de 10 mg par jour en association. Prévention des rechutes du trouble bipolaire: la dose initiale recommandée est de 10 mg par jour. Chez les patients recevant de l'olanzapine pour traiter un épisode maniaque, afin de prévenir les rechutes, le traitement par la même dose doit être poursuivi. Si un nouvel épisode maniaque, mixte ou dépressif devrait continuer olanzapine (si l'optimisation de la dose nécessaire) et si cela est cliniquement indiqué - thérapie supplémentaire pour traiter les troubles de l'humeur. Pendant le traitement de la schizophrénie, des épisodes maniaques et pour la prévention de la récurrence du trouble bipolaire, la dose quotidienne peut être établie en fonction de l'état clinique du patient dans la plage de 5 à 20 mg / jour. L'augmentation de la dose que la dose initiale recommandée est seulement recommandé une réévaluation clinique et devrait être au moins 24 heures. Les patients ≥65 ans de dose initiale plus faible (5 mg par jour) n'est pas indiquée de façon systématique mais doit être envisagée si Ceci est soutenu par des facteurs cliniques. Chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique, une dose initiale plus faible (5 mg) doit être envisagée. En cas d'insuffisance rénale modérée (cirrhose, classe A ou B en Child-Pugh), la dose initiale doit être de 5 mg et être augmenté avec précaution. S'il y a plus d'un facteur pouvant ralentir le métabolisme de l'olanzapine (femmes, personnes âgées, non-fumeurs), une réduction de la dose initiale doit être envisagée. Chez ces patients, l'augmentation de la dose, si indiquée, doit être effectuée avec prudence.
La préparation peut être prise indépendamment des repas. Tableau. se désagrégeant dans la bouche, il doit être placé dans la bouche, où il se dissout rapidement dans la salive et peut être facilement avalé; il doit être pris immédiatement après l'ouverture du blister. Il est également possible de dissoudre le comprimé dans un grand verre d'eau ou une autre boisson appropriée (jus d'orange, jus de pomme, lait ou café) immédiatement avant l'administration. Olanzapine sous forme de tabl. la désintégration dans la bouche est bioéquivalente à l’olanzapine sous forme de enrobé, la dose et la fréquence d'administration du médicament sont les mêmes que pour l'olanzapine sous forme de revêtu; ces formes peuvent être utilisées indifféremment.