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Traitement de la schizophrénie. L'olanzapine est efficace dans l'amélioration clinique traitement d'entretien à long terme chez les patients ayant répondu au traitement dans la phase précoce de la thérapie. Traitement des épisodes maniaques moyens à sévères. Chez les patients dont l'épisode maniaque a répondu au traitement par l' olanzapine, le médicament est indiqué pour la prévention de la récurrence des troubles bipolaires.

1 tabl contient 5 mg ou 10 mg d'olanzapine; la préparation contient du lactose. 1 tabl la désintégration orale contient 5 mg ou 10 mg d'olanzapine; la préparation contient de l'aspartame.

Humeur antipsychotique, anti-maniaque et stabilisante. L’olanzapine a une affinité pour les récepteurs suivants: la sérotonine (5HT_{2A / 2C}5HT₃5HT₆), Dopamine (D.₁, D₂, D₃, D₄, D₅), récepteurs muscariniques cholinergiques (M.₁-M₅), α₁-récepteurs de l'histamine et de l'histamine₁. Il a une plus grande affinité pour le récepteur 5-HT₂ que le récepteur D₂. L'olanzapine réduit de façon sélective la mise à feu des neurones dopaminergiques du système mésolimbique (A10), tout en ayant peu d'effet sur la striatal (A9) impliqué dans la fonction motrice. Après administration par voie orale de l'olanzapine bien absorbé par le tractus gastro-intestinal, les concentrations sanguines maximales dans les 5-8 h (alimentation n'a pas d'effet sur l'absorption). Il est métabolisé dans le foie par conjugaison et oxydation. Le principal métabolite circulant de l'olanzapine est le 10-N-glucuronide, qui ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique. Cytochrome P450-P450 CYP1A2 et CYP2D6-sont impliqués dans la formation du métabolite N-desméthyl et le 2-hydroxyméthyl qui olanzapine que présentent significativement moins active. L'activité pharmacologique dépend principalement du composé d'origine - l'olanzapine. L'olanzapine se lie à environ 93% des protéines plasmatiques. Concentration dans le sang, et la clairance demi-vie de l'olanzapine peut varier en fonction de l'âge et le sexe, et le tabagisme. Le médicament est excrété dans environ 57% des urines, principalement sous forme de métabolites.

Hypersensibilité à l’olanzapine ou à d’autres ingrédients. Patients à risque de glaucome à angle fermé.

Non recommandé pour l'utilisation de l'olanzapine chez les enfants et les adolescents âgés <18 ans (manque de données sur la sécurité et l'efficacité, alors que les études à court terme des adolescents ont gagné augmentation significativement plus importante dans le poids du corps. Et de plus grands changements dans les lipides sériques et de la prolactine dans le sang que dans les études des adultes ). Utiliser avec prudence chez les patients diabétiques ou présentant des facteurs de risque pour le développement du diabète sucré; avec prostatite hypertrophique, iléus paralytique et maladies similaires; avec des perturbations du métabolisme lipidique ou avec des facteurs de risque pour le développement de tels troubles; avec élévation des ALAT et (ou) AST (effectuer les contrôles et la réduction de la dose), les signes et les symptômes d'insuffisance hépatique de la réserve fonctionnelle hépatique préexistante réduite, et chez les patients recevant des médicaments avec potentiellement hépatotoxiques (détermination de l'hépatite, y compris des dommages au foie cholestatique hépatocellulaire ou des dommages au foie forme mixte, il est une indication de cesser l'olanzapine de traitement); avec un faible nombre de leucocytes et (ou) neutrophiles, la prise de médicaments connus pour provoquer une neutropénie, avec la drogue (ou) la dépression de la moelle osseuse toxique causée par le médicament dans l'entretien par la maladie concomitante, la radiothérapie ou la chimiothérapie et chez les patients atteints de la maladie myéloprolifératif ou hyperéosinophilie; avec convulsions ou soumis à des facteurs abaissant le seuil de saisie; dans la vieillesse. La prudence est de mise lorsque l’olanzapine est utilisée en concomitance avec d’autres médicaments agissant sur ou de l'alcool.Il faut être prudent lorsque l'olanzapine est prescrit en association avec d'autres médicaments connus pour prolonger l'intervalle QT, en particulier chez les patients âgés, les patients atteints du syndrome de QT long congénital, une insuffisance cardiaque congestive, une hypertrophie, une hypokaliémie ou une hypomagnésémie. Ne pas utiliser olanzapine pour le traitement des troubles du comportement psychose et (ou) causée par la démence (une augmentation de la mortalité et le risque accru d'accidents vasculaires cérébraux) et dans le traitement des patients atteints d'un agoniste de la dopamine psychose avec la maladie de Parkinson (aggravation des troubles parkinsoniens et des hallucinations). Dans le cas des signes et des symptômes évocateurs d'un syndrome malin des neuroleptiques (SMN) ou une forte fièvre d'origine inconnue, sans autres manifestations cliniques de NMS, arrêtez tous les antipsychotiques, y compris olanzapine. Les changements dans les lipides doivent être gérés de manière cliniquement appropriée, en particulier chez les patients dyslipidémiques et chez les patients présentant des facteurs de risque pour le développement de troubles lipidiques. Chez les patients prenant des médicaments antipsychotiques sont souvent acquis des facteurs de risque de thromboembolie veineuse comme. Immobilisation du patient, il doit être examiné avant le traitement et pendant et prendre des mesures préventives. En cas de dyskinésie tardive, une réduction de la dose ou l'arrêt de l'olanzapine doit être envisagé. après l'arrêt du médicament, ces symptômes peuvent temporairement s'aggraver ou se produire uniquement. En raison de la présence de lactose, les comprimés ne doivent pas être utilisés chez les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose. En raison de la teneur en aspartame, les comprimés orodispersibles ne doivent pas être utilisés chez les patients atteints de phénylcétonurie.

Enceintes appliquent uniquement dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le foetus. Spontanément tremblements rapportés, hypertonie, léthargie et somnolence chez les nouveau-nés de mères qui, dans le troisième trimestre utilisé olanzapine. On doit conseiller aux patients de ne pas allaiter lors de la prise d’olanzapine.

Très fréquent: Prise de poids, somnolence, augmentation du taux de prolactine dans le sang, ce qui est souvent associée à des symptômes cliniques (. Par exemple, l'absence de règles, l'élargissement du sein, gynécomastie, galactorrhée), la majorité des patients ont augmenté la concentration était généralement légère. Fréquent: éosinophilie, augmentation de l'appétit, augmentation du Glucose, des triglycérides et du cholestérol dans le sang, glycosurie; le vertige, l'akathisie, le parkinsonisme, la dyskinésie, hypotension orthostatique, et des agents doux transitoires (y compris la constipation et la sécheresse de la muqueuse buccale); élévation asymptomatique transitoire des transaminases hépatiques (ALT et AST), en particulier dans la phase initiale du traitement; éruptions cutanées; asthénie, fatigue, œdème. Peu fréquent: leucopénie, neutropénie; bradycardie, prolongation de l'intervalle QTc; réactions d'hypersensibilité à la lumière du soleil, alopécie; ne pas recevoir d'urine; augmentation de la phosphokinase alcaline, augmentation de la bilirubine totale. En outre, vous pouvez rencontrer: thrombocytopénie, réactions allergiques; apparition ou aggravation du diabète avec acidocétose ou coma (y compris les cas mortels), hypothermie; les saisies (dans la plupart des cas, des antécédents de convulsions ou des facteurs de risque pour leur apparition), le syndrome malin des neuroleptiques (SMN) (symptômes sont une forte fièvre, une raideur des muscles, la confusion, et les symptômes de dysautonomie, par exemple, pouls irrégulier, des fluctuations de pression la tension artérielle, tachycardie, hypersudation troubles du rythme cardiaque et peut également subir une augmentation de l'activité phosphatase de la créatine, une myoglobinurie et une insuffisance rénale aiguë), la dystonie (y compris les crises oculogyres), la dyskinésie tardive, des symptômes de sevrage; tachycardie ventriculaire ou fibrillation ventriculaire, mort subite; thromboembolie (y compris l'embolie pulmonaire et thrombose veineuse profonde, la pancréatite, l'hépatite (y compris hépatocellulaire, des lésions hépatiques cholestatiques ou des lésions hépatiques mixtes), rhabdomyolyse, incapacité d'uriner, malgré la pression), priapisme, augmentation des phosphatases alcalines. Des cas de mort cardiaque soudaine ont été rapportés.Au cours du traitement à long terme (au moins 48 semaines), la proportion de patients présentant des modifications cliniques indésirables de la prise de poids, du glucose, du cholestérol total / LDL / HDL ou des triglycérides a augmenté. Chez les patients âgés atteints de démence traités par olanzapine, des décès plus fréquents et des événements vasculaires cérébraux indésirables ont été observés dans le groupe placebo. Dans ce groupe de patients, la démarche et les chutes anormales étaient très fréquentes. fréquent: pneumonie, augmentation de la température corporelle, léthargie, érythème, hallucinations visuelles et incontinence. Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson présentant une psychose induite par un médicament (causée par des agonistes de la dopamine), le parkinsonisme et les hallucinations ont été très fréquemment rapportés. Chez les patients présentant un épisode maniaque de trouble bipolaire, l'association du valproate et de l'olanzapine a induit une neutropénie (des taux plasmatiques élevés de valproate pourraient être un facteur d'apparition). Lorsque l’olanzapine était administrée avec du lithium ou du valproate, les tremblements, la sécheresse de la muqueuse buccale, l’appétit et la prise de poids étaient plus fréquents. Les troubles de la parole étaient également fréquents. Au cours du traitement par olanzapine en association avec le lithium ou le divalproex pendant la phase aiguë du traitement (jusqu'à 6 semaines), une prise de poids a été observée. Chez les adolescents (13-17 ans) a augmenté l'incidence de certains effets secondaires que chez les adultes, principalement l'augmentation du poids, augmentation des triglycérides sanguins, augmentation de l'appétit, la sédation (y compris hypersomnie, léthargie, somnolence) , une augmentation des transaminases hépatiques, réduit la bilirubine totale, augmentation GGT, augmentation de la concentration de prolactine dans le sang, une augmentation des taux de cholestérol sanguin et les muqueuses sèches de la cavité buccale - formulation n'est pas recommandé pour une utilisation chez les enfants et les adolescents. Des symptômes d'arrêt du traitement tels que l'insomnie, le tremblement, l'anxiété, la transpiration, la nausée ou le vomissement ont été rapportés lors de l'arrêt brutal du traitement.

De vive voix. Adultes.schizophrénieLa dose initiale recommandée d’olanzapine est de 10 mg / jour.Épisodes maniaques: la dose initiale est de 15 mg / jour en dose unique en monothérapie ou de 10 mg / jour en association. Prévention de la rechute du trouble bipolaire: la dose initiale recommandée est de 10 mg / jour. Chez les patients recevant de l'olanzapine pour traiter un épisode maniaque, afin de prévenir les rechutes, le traitement par la même dose doit être poursuivi. En cas de nouvelle manie, épisode mixte ou épisode de dépression, l'olanzapine doit être poursuivie (optimisation de la dose si nécessaire) et s'il existe des indications cliniques - traitement supplémentaire des symptômes associés aux troubles de l'humeur. Pendant le traitement de la schizophrénie, des épisodes maniaques et pour prévenir la récurrence des troubles bipolaires, la dose quotidienne peut être ajustée en fonction de l'état clinique du patient dans la plage de 5 à 20 mg / jour. L'augmentation de la dose au-delà de la dose initiale recommandée n'est recommandée qu'après une réévaluation de l'état clinique et ne doit pas être effectuée plus fréquemment que toutes les 24 heures.
Chez les patients âgés (≥ 65 ans), la réduction de la dose initiale n'est pas systématiquement recommandée. Cependant, il convient d'envisager des facteurs cliniques. Chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique, une dose initiale plus faible (5 mg) doit être envisagée. En cas d'insuffisance hépatique modérée (cirrhose, classe A ou B de Child-Pugh), la dose initiale doit être de 5 mg et doit être augmentée avec prudence. S'il y a plus d'un facteur pouvant ralentir le métabolisme de l'olanzapine (sexe féminin, vieillesse, non-tabagisme), une réduction de la dose initiale doit être envisagée. Chez ces patients, l'augmentation de la dose, si indiquée, doit être effectuée avec prudence.
La préparation peut être prise indépendamment des repas. Comprimés et tablettes ceux qui se désintègrent dans la bouche sont bioéquivalents. Les comprimés orodispersibles doivent être placés dans la bouche où ils se dispersent rapidement dans la salive. Le comprimé doit être pris immédiatement après l'ouverture du paquet; alternativement, il peut être dissous dans un grand verre d'eau ou une autre boisson (jus d'orange, jus de pomme, lait, café) juste avant de servir.