Index des médicaments

Traitement de la schizophrénie. Traitement des épisodes maniaques modérés à sévères. Traitement des épisodes dépressifs majeurs au cours des troubles bipolaires. Le médicament n'est pas indiqué dans la prévention des épisodes récurrents de manie ou de dépression.

1 tabl POWL. contient 25 mg, 100 mg, 200 mg ou 300 mg de quétiapine (sous forme de fumarate). La préparation contient du lactose.

La quétiapine est un antipsychotique atypique. La quétiapine et son métabolite actif, la N-désalkylacétapine, ont une affinité pour de nombreux récepteurs de neurotransmetteurs. Ils montrent une affinité pour les récepteurs de la sérotonine (5HT₂) cerveau et Dopamine D₁ et D₂. On considère que les effets antipsychotiques de la quétiapine sont plus sélectivement actifs sur les récepteurs 5HT que les effets secondaires antipyrétiques de la quétiapine.₂ que chez les récepteurs D₂. De plus, la N-désalkylquithiapine a une forte affinité pour le transporteur de norépinéphrine. La quétiapine et la N-désalkylacétapine ont également une forte affinité pour les récepteurs histaminergiques et α1-adrénergiques et une faible affinité pour les récepteurs α₂-récepteurs de la sérotonine 5-HT et 5-HT₁A. La quétiapine n'a pas d'affinité significative pour les récepteurs cholinergiques muscariniques ou les récepteurs des benzodiazépines. Après administration orale, la quétiapine est largement absorbée et métabolisée. La prise de nourriture n'a pas d'effet significatif sur la biodisponibilité du médicament. Il est lié à 83% aux protéines plasmatiques. La quétiapine est largement métabolisée dans le foie (principalement par le CYP3A4). Environ 73% du médicament est excrété dans l'urine et 21% dans les fèces. T_0,5 dans la phase d'élimination, il est de 7 heures pour la quétiapine et de 12 heures pour son métabolite principal.

Hypersensibilité à la substance active ou aux autres ingrédients de la préparation. Utilisation concomitante d'inhibiteurs du cytochrome P450 3A4 tels que les inhibiteurs de la protéase du VIH, les antifongiques azolés, l'érythromycine, la clarithromycine et la néfazodone.

L'efficacité et la sécurité de la quétiapine chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies. Les patients souffrant de dépression au cours d'un trouble bipolaire, en raison du risque accru de pensées suicidaires, d'automutilation et de suicide, doivent rester sous surveillance médicale stricte jusqu'à leur amélioration. Les patients souffrant de dépression dans le trouble bipolaire, chez lesquels une somnolence sévère survient, peuvent nécessiter des visites de suivi plus fréquentes pendant au moins 2 semaines après le début de la somnolence ou pour atténuer les symptômes; il peut être nécessaire d'envisager l'arrêt du traitement. Des précautions doivent être prises chez les patients présentant une maladie cardiovasculaire connue, une maladie cérébrovasculaire et d'autres conditions prédisposant à une pression artérielle basse. La quétiapine peut provoquer une hypotension orthostatique, en particulier pendant la période d'augmentation de la dose initiale. Par conséquent, une réduction de la dose ou une titration plus lente doivent être envisagées. La prudence doit être exercée chez les patients ayant des antécédents de convulsions. Dans les essais cliniques, la quétiapine a été associée à une incidence accrue de symptômes extrapyramidaux chez les patients traités pour des épisodes dépressifs majeurs dans le trouble bipolaire par rapport à ceux prenant un placebo. En cas de signes et de symptômes de dyskinésie tardive, une réduction de la dose ou l'arrêt du traitement doit être envisagé. En cas de symptômes de syndrome neuroleptique malin, le traitement doit être interrompu et un traitement approprié doit être administré. Pendant le traitement par la quétiapine, une neutropénie sévère (nombre de neutrophiles <0,5 x 10) peut rarement survenir⁹/ L). Les facteurs de risque probables sont: une diminution préexistante du nombre de globules blancs (GB) et des antécédents de neutropénie médicamenteuse. Patients présentant une numération des neutrophiles <1,0 x 10⁹/ l, le traitement par la quétiapine doit être interrompu. Les patients doivent être observés pour détecter les signes et symptômes d’infection et contrôler le nombre de neutrophiles (jusqu’à 1,5 x 10⁹/ L).Les patients qui prennent des médicaments inducteurs enzymatiques, le traitement par la quétiapine ne peut commencer que lorsque le bénéfice est supérieur au risque d'abandon de la quétiapine de l'évacuateur. Toute modification des médicaments inducteurs des enzymes hépatiques doit être effectuée progressivement et, si nécessaire, ces médicaments doivent être remplacés par des médicaments sans effet sur les enzymes hépatiques (par exemple le valproate de sodium). En cas d’augmentation des triglycérides, du cholestérol LDL et du cholestérol total, une prise en charge clinique appropriée doit être utilisée. Si une augmentation des triglycérides et du cholestérol est présente, une prise en charge clinique appropriée doit être utilisée. En raison du risque d'allongement de l'intervalle QT doit être utilisé avec précaution chez les patients ayant des antécédents cardio-vasculaire diagnostiqué ou de la famille de prolongation de l'intervalle QT, et lorsque la quétiapine est utilisé en combinaison avec d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QTc, neuroleptiques, en particulier chez les patients personnes âgées, chez les patients présentant un syndrome du QT long congénital, une insuffisance cardiaque congestive, une hypertrophie, une hypokaliémie ou une hypomagnésémie. Chez les patients traités par antipsychotiques ont rapporté des cas de thrombo-embolie veineuse, la quétiapine n'est pas approuvé pour le traitement des patients atteints de psychose liée à la démence. Chez les patients présentant un risque accru d'AVC, la préparation doit être utilisée avec prudence. Des précautions doivent être prises chez les patients âgés (en particulier au début du traitement). L'innocuité et l'efficacité de la quétiapine chez les patients âgés de plus de 65 ans présentant des épisodes de dépression au cours de troubles bipolaires n'ont pas été évaluées. Des précautions doivent être prises chez les patients présentant un risque de pneumonie par aspiration. Les données sur l'utilisation de la quétiapine en association avec valproate ou le lithium dans le traitement de la forme modérée à sévère manie sont limitées, cependant, la thérapie de combinaison a été bien toléré; les données ont montré un effet additif dans la troisième semaine de traitement. En raison de la teneur en lactose, la formulation ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance rare héréditaire au galactose, un déficit en lactase (Lapp) ou malabsorption du glucose-galactose.

Le médicament ne peut être utilisé pendant la grossesse que si les avantages sont supérieurs au risque potentiel pour le fœtus. Il y avait des symptômes de sevrage chez les nouveau-nés dont les mères prenaient de la quétiapine pendant la grossesse. Il est recommandé d'éviter l'allaitement lors de l'utilisation de la quétiapine.

Très fréquent: vertiges, somnolence, maux de tête; bouche sèche; les symptômes de sevrage (insomnie, des nausées, des maux de tête, de la diarrhée, des vomissements, des étourdissements et irritabilité), les triglycérides plasmatiques, une augmentation du cholestérol sanguin total (essentiellement du cholestérol LDL), la réduction des taux de cholestérol HDL, le gain de poids. Commune: leucopénie; hyperprolactinémie, augmentation de l'appétit, rêves et cauchemars désagréables, syncope, symptômes extrapyramidaux, dysarthrie; vision floue tachycardie; hypotension orthostatique (en particulier dans la phase initiale d'escalade de dose); la rhinite; constipation, indigestion; légère faiblesse; œdème périphérique, irritabilité; augmentation des transaminases sériques et AST, diminution du nombre de neutrophiles, augmentation du Glucose en hyperglycémie. Peu fréquent: éosinophilie, thrombocytopénie, l'hypersensibilité, hyponatrémie, crises d'épilepsie, le syndrome des jambes sans repos, dyskinésie tardive; dysphagie; dysfonction sexuelle, augmentation de l'activité GGT, diminution du nombre de plaquettes, allongement de l'intervalle QT. Rare: thromboembolie veineuse; ictère, priapisme, mellitus, gonflement des seins, troubles du cycle menstruel, syndrome malin des neuroleptiques; augmentation de la créatine-phosphokinase. Très rare: réaction anaphylactique, sécrétion inappropriée d'hormones antidiurétiques, diabète, hépatite, œdème de Quincke, syndrome de Stevens-Johnson; rhabdomyolyse. Fréquence inconnue: neutropénie. Au cours du traitement par la quétiapine ou peu après l'arrêt du traitement, des cas de pensées et de comportements suicidaires ont été rapportés. Les patients traités avec des neuroleptiques, des cas d'allongement de l'intervalle QT, arythmie ventriculaire, mort subite inexpliquée, arrêt cardiaque et de torsades de pointes.traitement quétiapine a été associé à une petite diminution liée à la dose d'hormones thyroïdiennes, en particulier la concentration totale de thyroxine T4 et fT4 de thyroxine libre - réduction était plus importante dans les 2-4 premières semaines quétiapine, sans réduire davantage l'utilisation à long terme.. De légères diminutions des hormones thyroïdiennes T3 et rT3 (triiodothyronine totale et inverse) ont été observées uniquement à fortes doses. Il n'y a eu aucun changement dans la TBG ni d'augmentation de la TSH; aucune hypothyroïdie cliniquement significative n'a été observée. Pour les enfants et les adolescents (10-17 ans), les mêmes effets indésirables doivent être considérés comme des adultes. Cependant, certains d'entre eux se produisent avec une incidence accrue et certains n'ont pas été retrouvés chez les adultes. Celles-ci comprennent: très souvent: augmentation de l'appétit, augmentation des taux de prolactine, augmentation de la pression artérielle, symptômes extrapyramidaux; souvent: irritabilité. L'arrêt brutal du traitement peut provoquer une récurrence des symptômes psychotiques, ainsi que l'apparition de troubles associés à des mouvements involontaires (tels que l'akathisie, la dyskinésie et la dystonie). Il est recommandé d'arrêter le médicament progressivement pendant au moins 1 à 2 semaines.

De vive voix. Adultes.Traitement de la schizophrénie: les doses quotidiennes totales pendant les 4 premiers jours de traitement sont: 50 mg - jour 1, 100 mg - jour 2, 200 mg - jour 3, 300 mg - jour 4. À partir du jour 4, la dose doit être comprise entre 300 et 450 mg / jour (dose généralement efficace). La dose peut être ajustée dans la plage de 150 à 750 mg / jour en fonction de la réponse clinique et de la tolérance du patient. La quétiapine doit être administrée deux fois par jour.Traitement des épisodes maniaques au cours des troubles bipolaires: Les doses quotidiennes totales pour les quatre premiers jours de traitement sont les suivants: 100 mg - 1er jour, 200 mg - 2 jours, 300 mg - 3 jours, 400 mg - 4 jours, la dose peut être augmentée jusqu'à 200 mg / jour jusqu'à une dose quotidienne de 800 mg / jour le jour 6 du traitement. La dose peut être ajustée entre 200 et 800 mg / jour en fonction de la réponse clinique et de la tolérance du patient. La dose efficace habituelle est de 400 à 800 mg / jour. La quétiapine doit être administrée deux fois par jour.Traitement des épisodes de dépression au cours des troubles bipolaires: la quétiapine doit être administrée une fois par jour avant le coucher. Les doses quotidiennes totales pendant les 4 premiers jours de traitement sont: 50 mg - jour 1, 100 mg - jour 2, 200 mg - jour 3, 300 mg - jour 4. Selon la réponse clinique du patient, la dose peut être augmentée jusqu'à 600 mg / jour. L'efficacité antidépressive a été démontrée pour des doses de 300 et 600 mg / jour, mais aucun bénéfice supplémentaire n'a été observée dans le groupe recevant 600 mg se produisant autrement dans le groupe recevant 300 mg / jour pendant le traitement à court terme. Lors du traitement des épisodes de dépression au cours d'un trouble bipolaire, le traitement doit être prescrit par un médecin expérimenté dans le traitement des troubles bipolaires.
Des précautions doivent être prises chez les patients âgés, en particulier au cours de la période de dosage initiale; Vous devrez peut-être plus lent titrage et l'administration d'une dose quotidienne de moins que chez les patients plus jeunes, en fonction de la réponse clinique et de la tolérance du patient au médicament (la clairance moyenne de la quétiapine chez les personnes âgées est réduite de 30-50% par rapport aux plus jeunes patients). Il convient de faire preuve de prudence lors de l’utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique connue, en particulier pendant la période initiale d’utilisation; l'administration du médicament doit commencer avec une dose de 25 mg / jour; En fonction de la réponse clinique et de la tolérance du patient, la dose peut être augmentée de 25 à 50 mg par jour jusqu'à ce que la dose efficace soit atteinte. La dose efficace la plus faible nécessaire pour maintenir la rémission doit être utilisée. Les patients doivent être périodiquement réévalués pour déterminer s'ils nécessitent ou non un traitement de maintenance. Si la quétiapine est utilisée moins d'une semaine, le traitement peut être poursuivi avec la dose d'entretien. Dans le cas de la reprise du traitement des patients qui n'ont pas utilisé quétiapine pendant plus d'une semaine, commencer le traitement par l'escalade de dose standard initiale pour déterminer la dose efficace en fonction de la réponse clinique du patient.Si le traitement est modifié par rapport à un autre antipsychotique, si ce changement nécessite l'utilisation simultanée de deux antipsychotiques, le chevauchement doit être aussi court que possible. En cas de passage du traitement en dépôt à la quétiapine, si cela est approprié sur le plan clinique, le traitement par la quétiapine doit être instauré lors de la prochaine injection prévue dans le dépôt.
Le médicament peut être administré indépendamment des repas.