Traitement à court terme de l'anxiété (pendant 2 à 4 semaines), qui peut également être associé à l'insomnie. Traitement des symptômes du sevrage soudain de l'alcool. En tant que tranquillisant et agent de prémédication. Traitement du tonus musculaire accru. Comme alternative au traitement anticonvulsivant pour certains types d'épilepsie, par exemple les crises cloniques des muscles.
ingrédients:
1 tabl contient 2 mg ou 5 mg de diazépam. La préparation contient du lactose. Tableau. 2 mg contiennent de la cochenille rouge. Tableau. 5 mg contiennent du jaune de quinoléine.
l'action:
Diazepam agit anxiolytique, sédatif, hypnotique, anticonvulsivante, et provoque la relaxation du muscle squelettique peut être par inhibition de neurotransmetteur - l'acide γ-aminobutyrique (GABA). Il peut provoquer une légère sédation jusqu'à l'induction du sommeil et même le coma, car dans o.u.n. travaille sur les systèmes limbique, hypothalamus et colline. On pense que le mécanisme d'action centrale du médicament repose sur l'interaction entièrement spatiale des récepteurs membranaires avec les récepteurs GABA, ce qui provoque l'ouverture des canaux chlorure et augmente la pénétration des ions chlorure à l'intérieur du neurone. L'effet de cette action est l'hyperpolarisation des membranes et l'inhibition de la fonction neuronale. Action anxiolytique du diazépam et peut-être un effet stimulant paradoxal ils sont probablement le résultat de la suppression de la réponse de suppression. L'effet de relaxation du diazépam sur le muscle squelettique repose sur l'inhibition des voies centripètes polysynaptiques. Le diazépam peut inhiber le rebond mono- et polysynaptique, agissant comme inhibiteur de la conduction nerveuse ou bloquant la transduction du signal synaptique. Le deuxième mécanisme d'action le plus probable est l'inhibition de la fonction motrice et musculaire. Le diazépam prévient les crises convulsives en augmentant l'inhibition présynaptique et réduit la prolifération de l'activité convulsive, mais n'affecte pas les décharges normales. Aux doses habituelles, il a un léger effet sur les systèmes nerveux, respiratoire et cardiovasculaire autonomes. Après administration orale, le diazépam est rapidement et presque totalement absorbé par le tractus gastro-intestinal, atteignant une concentration sanguine maximale 30 à 90 minutes après l’administration. Les concentrations sanguines de diazépam et de ses métabolites, qui présentent également une activité pharmacologique, sont proportionnelles à la dose et présentent des différences individuelles significatives. Le diazépam se lie aux protéines plasmatiques à 98-99%. Le médicament et ses métabolites pénètrent dans le liquide céphalo-rachidien, à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel; dans le sang du fœtus, elles atteignent une concentration similaire ou même supérieure à celle du sang de la mère. Le diazépam est métabolisé dans le foie et produit 3 métabolites actifs: l’oxazépam, le témazépam, le déméthyldiazépam. L'élimination du diazépam est en deux phases. Initialement, il y a une phase de distribution rapide suivie d'une phase d'élimination prolongée par T0,5 Le diazépam est excrété sous forme inchangée dans l'urine sous forme inchangée associée à l'acide glucuronique, mais principalement sous forme de métabolites. T0,5 diazépam et ses métabolites chez des volontaires sains est la suivante: diazépam - 20-50 h demetylodiazepam - 30-200 h, 3 hydroksydiazepam - h 5-20, oxazépam - 6-20 h Chez les patients âgés et chez les patients ayant une fonction hépatique. et les reins il y a une extension de T0,5 diazépam; également chez les nouveau-nés prématurés et les nouveau-nés0,5 le diazépam est plus long que chez les adultes et les enfants plus âgés.
Contre-indications:
Hypersensibilité aux benzodiazépines ou à l'un des excipients.Myasthénie grave. Insuffisance respiratoire aiguë. Syndrome d'apnée du sommeil. Insuffisance hépatique sévère. Conditions avec phobie ou obsessions. Psychose chronique.
Précautions:
L'utilisation concomitante de diazépam avec de l'alcool et / ou des médicaments inhibiteurs Le diazépam doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients ayant des antécédents d'alcoolisme ou de toxicomanie. Le diazépam doit être évité chez les patients qui ont une dépendance aux médicaments qui inhibent o.u.n. et de l'alcool. Une exception à la situation ci-dessus est le traitement des symptômes de sevrage aigus. Après des utilisations répétées pendant plusieurs semaines, certains effets calmants des benzodiazépines peuvent être perdus.L'utilisation de benzodiazépines peut entraîner une dépendance mentale et physique. Le risque de dépendance augmente avec la dose et la durée du traitement, est plus élevé chez les patients ayant des antécédents de dépendance à l'alcool et de médicaments ou chez les patients présentant des troubles de la personnalité. Une surveillance régulière de ces patients, en évitant une prescription de routine et une réduction progressive de la dose, est très importante. Au cours de l'arrêt du traitement, le phénomène de «rebond» peut se produire temporairement - la gravité des symptômes à l'origine de l'utilisation des benzodiazépines; ils peuvent être accompagnés d'autres symptômes tels que sautes d'humeur, anxiété, troubles du sommeil et insomnie. Dans le cas des benzodiazépines ayant une courte durée d'action, l'effet de sevrage peut survenir dans l'intervalle entre les doses, en particulier lorsque la dose est élevée. Les benzodiazépines peuvent provoquer une amnésie (le risque est plus élevé à des doses plus élevées). Les symptômes de l'oubli peuvent être accompagnés d'un comportement inadapté à la situation. L'amnésie antérograde survient le plus souvent après quelques heures après l'ingestion et par conséquent, de réduire le risque de son apparition, le patient doit être muni 7-8 heures de sommeil ininterrompu. Si les symptômes de réactions et paradoxale psychologiques (comme l'anxiété, l'agitation, l'irritabilité, l'agressivité, le délire, la colère, la rage, des cauchemars, des hallucinations, une psychose, un comportement anormal et d'autres effets néfastes sur le comportement) doit être interrompu. La probabilité de tels symptômes est plus grande chez les enfants et chez les patients âgés. Les benzodiazépines ne doivent pas être utilisées chez les enfants sans une évaluation minutieuse de la nécessité de l’utiliser; la durée du traitement doit être réduite au minimum. Étant donné que l'innocuité et l'efficacité n'ont pas été établies chez les enfants de moins de 6 mois, le diazépam ne doit être utilisé avec prudence dans ce groupe que si aucun autre traitement n'est disponible. Les patients âgés risquent de subir des chutes et des fractures de la hanche. En raison de la possibilité d'une dépression respiratoire chez les patients souffrant d'insuffisance respiratoire chronique, une réduction de la dose est recommandée. Des précautions normales doivent être prises chez les patients présentant une insuffisance rénale. Les benzodiazépines ne sont pas indiquées pour le traitement des troubles psychotiques. Ils ne doivent pas être utilisés en monothérapie pour la dépression ou l'anxiété liée à la dépression (risque accru de suicide). En cas de perte d'un être cher ou d'un deuil, les benzodiazépines peuvent inhiber l'adaptation psychologique. La formulation contient du lactose - il ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance rare héréditaire au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose. En raison de la teneur en caféine noire (tableau 2 mg) et en jaune quinoléine (tableau 5 mg), la préparation peut provoquer des réactions allergiques.
Grossesse et allaitement:
L'utilisation pendant la grossesse, en particulier au premier et au troisième trimestre, devrait être limitée aux situations résultant d'un besoin important. Les études animales ont montré des effets nocifs des benzodiazépines sur le fœtus. Certaines études ont signalé des troubles comportementaux tardifs chez les nouveau-nés exposés au diazépamdans l'utérus. Si la préparation a été prescrite à une femme en période de procréation, on devrait lui conseiller de consulter un médecin pour arrêter le traitement si elle a l'intention de devenir enceinte ou soupçonne qu'elle est enceinte. Si nécessaire, à cause de la femme essentielle appliquer la formulation en fin de grossesse ou pendant l'accouchement, le nouveau-né peut attendre une action pharmacologique des signes de diazépam (température corporelle, la pression, les irrégularités dans la fonction cardiaque, aucun réflexe de succion, dépression respiratoire modérée). Il convient de rappeler que chez les nouveau-nés, l'ensemble des enzymes responsables du métabolisme du médicament n'est pas encore complètement développé (en particulier chez les bébés prématurés). Chez les enfants de mères qui ont pris du diazépam à long terme en fin de grossesse, une dépendance physique se développe et il existe un risque de symptômes de syndrome de sevrage après la naissance. Les benzodiazépines sont excrétées dans le lait maternel - l'utilisation pendant l'allaitement n'est pas recommandée.
Effets secondaires:
Les plus courantes sont la fatigue, la somnolence, la faiblesse musculaire. Non connu: réactions paradoxales (agitation, l'agitation, l'irritabilité, l'agressivité, le délire, la colère, des cauchemars, des hallucinations, une psychose, un comportement inapproprié à la situation, la confusion, l'essoufflement de vigilance émotionnelle, une diminution, la dépression,augmenter ou diminuer la libido), ataxie, dysarthrie, troubles de l'élocution, maux de tête, des tremblements, des étourdissements, une vision double, nystagmus, troubles de la vision, des étourdissements, une insuffisance cardiaque (y compris un arrêt cardiaque), un rythme cardiaque irrégulier, hypotension, dépression circulatoire, une dépression respiratoire (y compris détresse respiratoire), des nausées, des muqueuses sèches de la bouche, une salivation excessive, la constipation, les troubles gastro-intestinaux, l'hépatite, augmentation des transaminases et de la phosphatase alcaline dans le sang, les réactions cutanées, l'incontinence urinaire, la rétention urinaire, , risque accru de chutes et de fractures osseuses (en particulier chez les patients âgés). Le post-myalème peut survenir après l'administration de doses thérapeutiques, et le risque de survenue est plus élevé à des doses plus élevées. les symptômes de l'oubli peuvent être accompagnés de troubles du comportement. L'utilisation à long terme (même à des doses thérapeutiques) peut entraîner une dépendance mentale; le retrait soudain du médicament peut provoquer un effet de sevrage ou un phénomène de «rebond». Dans le cas de développer la dépendance, le retrait de la drogue provoque l'apparition soudaine de symptômes de sevrage, tels que des maux de tête, des douleurs musculaires, augmentation de l'anxiété, la tension, l'excitation, la confusion, l'irritabilité; dans les cas graves peuvent éprouver les symptômes suivants: perte du sens de la réalité, les troubles de la personnalité, une hypersensibilité au son, un engourdissement et des picotements des extrémités, hypersensibilité à la lumière, le bruit et le toucher, des hallucinations, des crises d'épilepsie.
dosage:
De vive voix. Adultes. Anxiété: 2-10 mg 2-4 fois par jour. Insomnie associée à l'anxiété - 5-15 mg par jour avant de s'endormir. Le traitement des symptômes de sevrage de l'alcool 10 mg 3-4 fois dans les premières 24 h, la dose peut être réduite à 5 mg 3-4 fois par jour. Comme agent de prémédication: 5-15 mg avant l'intervention. Conditions de tonus musculaire accru: 2-15 mg par jour en doses fractionnées. Comme anticonvulsivant: 2-10 mg 2-4 fois par jour. Les enfants de plus de trois ans: dans les états d'anxiété, les conditions avec un tonus musculaire accru ou comme un anticonvulsivant: 1-2.5 mg 3-4 fois par jour ou 0,12-0,8 mg / kg. ou 3,5-24 mg / m2 pc. quotidiennement en 3-4 doses fractionnées, la dose peut être augmentée progressivement en fonction de l’efficacité et de la gravité des effets secondaires. Les patients de plus de 65 ans et les patients affaiblis initialement 2-2.5 mg 1-2 fois par jour, puis les doses peuvent être augmentées en fonction de la réponse du patient et la tolérance. traitement diazépam devrait durer aussi courte que possible et ne doit pas être plus de quatre semaines. Dans le cas d'insomnie ou de 8-12 semaines. Dans l'anxiété, y compris le temps de retrait progressif du médicament. Ces périodes ne doivent pas être prolongées sans réévaluer l'état du patient.