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indications:
La schizophrénie, psychoses schizophréniques aiguës et chroniques et d'autres la destruction de la psychose dans laquelle des symptômes positifs (tels que des hallucinations, des idées délirantes, la pensée des troubles, l'hostilité, la méfiance), et (ou) des symptômes négatifs (tels que affectent la pâleur, le retrait émotionnel et de la parole appauvrie sociale ). Rispéridone soulage les symptômes affectifs (tels que la dépression, sentiment de culpabilité, l'anxiété) associés à la schizophrénie. Rispéridone est également efficace pour maintenir l'amélioration clinique obtenu dans le traitement continu chez les patients qui ont répondu au traitement initial de la manie dans le trouble bipolaire (épisodes sont caractérisés par des symptômes tels que l'humeur expansive ou irritable, l'estime de soi gonflé, une diminution du besoin de sommeil. discours sous pression, les pensées de course, la durée d'attention avec facultés affaiblies, ou un mauvais jugement, y compris les troubles et d'autres troubles perturbateurs ou agressifs) et comportementaux destructeurs chez les enfants, les adolescents et les adultes souffrant d'un retard mental dont les symptômes destructeurs garder (tels que l'agressivité, l'impulsivité, conduisant à un comportement d'auto-mutilation) sont prédominants, et lorsque le traitement non psychosocial ne produit pas l'effet désiré.
Antipsychotique - monoaminergiczny antagoniste sélectif avec une forte affinité pour les récepteurs sérotoninergiques 5-HT2 et dopaminergique D2. La rispéridone se lie également aux récepteurs α1-adrénergique, avec une affinité moindre pour les récepteurs histaminergiques H1 et α2-adrenergicznymi. Il ne montre pas d'affinité pour les récepteurs cholinergiques. Bien que la rispéridone soit un puissant antagoniste des récepteurs D2, Quel est l'effet est considéré comme important dans le traitement des symptômes positifs de la schizophrénie, moins inhiber l'activité locomotrice et a faible catalepsie par rapport aux neuroleptiques classiques. Antagonisme équilibré des récepteurs de la sérotonine et de la Dopamine à o.u.n. peut réduire une tendance à provoquer des effets secondaires extrapyramidaux et étendre les effets thérapeutiques sur les symptômes affectifs et négatifs dans la schizophrénie. Après administration par voie orale de rispéridone est complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, atteignant des niveaux sanguins de pointe 1-2 heures après l'administration. La nourriture n'affecte pas l'absorption du médicament. La Risperidone est partiellement métabolisé en 9-hydroxy qui a une activité pharmacologique similaire à celle de la rispéridone. La rispéridone, associée au 9-hydroxy-pridéconide, forme une fraction antipsychotique active. Après administration orale chez les patients atteints de psychose T0,5la rispéridone en phase d'élimination est de 3 heures et T0,5 9-hydroxy-rispéridone est de 24 heures. L'état d'équilibre 9-hydroxy est obtenu en 4-5 jours. Le degré de liaison aux protéines plasmatiques de la rispéridone est de 88% pour 9-hydroxy - 77%. Pendant une semaine de traitement, 70% de la dose est excrétée dans l'urine et 14% dans les fèces. Dans l'urine de 35-45% de la dose de risperidone et de 9-hydroxy, le reste étant des métabolites inactifs. Chez les patients âgés et les patients souffrant d'insuffisance rénale, une concentration accrue de risperidone dans le sang et une élimination plus lente de la rispéridone. Chez les enfants t0,5 il est 30-35% plus court que chez les adultes.
Contre-indications:
Hypersensibilité aux composants de la préparation. Intolérance au galactose, déficit en lactase de Lapp, malabsorption du Glucose et du galactose.
Précautions:
Une attention particulière doit être utilisé en combinaison avec la rispéridone furosémide ou d'autres diurétiques puissants, en particulier chez les personnes âgées. Rispéridone n'est pas recommandé pour le traitement des symptômes comportementaux de la démence en raison d'un risque accru d'effets indésirables liés à vasculaire cérébral (y compris accident vasculaire cérébral et accident ischémique transitoire). Le traitement des psychoses aiguës chez les patients ayant des antécédents de démence devrait se limiter à la thérapie à court terme et le plomb sous la supervision d'un spécialiste.Vous devriez examiner attentivement le risque d'effets indésirables sur les maladies vasculaires cérébrales avant de commencer le traitement d'un patient avec une histoire indiquant une histoire d'accident vasculaire cérébral ou accident ischémique transitoire. Il faut faire preuve de prudence lorsque d'autres facteurs de risque de maladie cérébrovasculaire apparaissent (hypertension, diabète, tabagisme, fibrillation auriculaire, etc.). Des précautions doivent être prises chez les patients présentant une maladie cardiovasculaire, y compris un allongement de l'intervalle QT - la dose doit être augmentée progressivement. Si nécessaire, la sédation plus doit être donnée médicament supplémentaire (par exemple. Dérivé de benzodiazépine) au lieu d'augmenter la dose de rispéridone. En cas de signes et symptômes de dyskinésie tardive devraient envisager l'arrêt de tous les antipsychotiques. En cas de syndrome malin des neuroleptiques, la préparation doit être interrompue. Il est recommandé de réduire de moitié à la fois la dose initiale et l'augmentation des doses subséquentes chez les patients âgés et les patients présentant une insuffisance rénale. Une attention particulière doit également être prise chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, qui peuvent théoriquement rispéridone entraîner une aggravation de la maladie. Les patients atteints de diabète sucré et les patients présentant des facteurs de risque de développer un diabète doivent être étroitement surveillés. La prudence devrait être utilisé dans le cas de tumeurs dépendantes de la prolactine et chez les patients souffrant d'épilepsie.
Grossesse et allaitement:
La sécurité de l'utilisation de risperidone pendant la grossesse, il devrait donc être utilisé que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le foetus. Rispéridone et 9-hydroxy-rispéridone sont excrétés dans le lait maternel - pas recommandé pour l'allaitement.
Effets secondaires:
troubles du sommeil, agitation, anxiété, maux de tête, la sédation (le plus souvent chez les enfants et les adolescents que chez les adultes): commune. Peu fréquent: gonflement, légère diminution du nombre de neutrophiles et (ou thrombocytes), le gain de poids, la fatigue, des étourdissements, des troubles de la concentration, dyskinésie tardive, symptômes extrapyramidaux, vertiges postural, le syndrome malin des neuroleptiques, des convulsions, une vision floue, hypotension orthostatique, tachycardie réflexe, la constipation, la dyspepsie, des nausées ou des vomissements, des douleurs abdominales, augmentation des enzymes hépatiques, la rhinite, des éruptions cutanées, et d'autres réactions allergiques, l'incontinence urinaire, l'intoxication par l'eau en raison de la soif excessive ou une augmentation dépendante de la dose inappropriée de la sécrétion d'hormone antidiurétique dans les taux de prolactine plasmatique qui peut conduire à une galactorrhée, gynécomastie, des troubles du cycle menstruel et l'aménorrhée, le priapisme, la dysfonction érectile, les troubles de l'éjaculation, les troubles orgasmiques, la régulation de la température corporelle. Très rare: hyperglycémie ou aggravation d'un diabète existant, accident vasculaire cérébral, accidents ischémiques transitoires.
dosage:
De vive voix.schizophrénie. adultes: la dose initiale est de 2 mg par jour, administrée 1 ou 2 fois par jour. Le deuxième jour, la dose peut être augmentée à 4 mg par jour. Pour la plupart des patients, la dose optimale est de 4 à 6 mg par jour. Chez certains patients, il peut être approprié d’augmenter la dose plus lentement, d’abaisser la dose initiale et d’abaisser la dose d’entretien.Patients âgés: la dose initiale est de 0,5 mg 2 fois par jour. La dose peut être ajustée individuellement en augmentant de 0,5 mg 2 fois par jour à 1 à 2 mg 2 fois par jour. La prudence s'impose lors de l'utilisation de la préparation dans ce groupe de patients.Trouble bipolaire, épisode maniaque. adultes: la dose initiale est de 2 mg par jour. La dose peut être ajustée individuellement pas plus de 1 mg toutes les 24 h. Pour la plupart des patients, la dose d'entretien optimale est de 2-6 mg par jour.Patients âgés: une augmentation plus lente de la dose et une dose d'entretien inférieure sont recommandées.Troubles du comportement et comportement destructeur. Adultes (> 50 kg): la dose initiale est de 0,5 mg par jour. Cette dose peut être ajustée individuellement en l’augmentant de 0,5 mg une fois par jour, tous les deux jours. La dose optimale pour la plupart des patients est de 1 mg une fois par jour.Enfants et adolescents (<50 kg): la dose initiale recommandée est de 0,25 mg une fois par jour. La dose peut être ajustée individuellement, en l’augmentant de 0,25 mg une fois par jour, tous les deux jours. La dose optimale pour la plupart des patients est de 0,5 mg par jour. La pertinence de la poursuite du traitement doit être régulièrement évaluée. Il n'y a pas d'expérience dans l'utilisation de la préparation chez les enfants de moins de 5 ans. Patients atteints d'insuffisance rénale: la dose initiale recommandée est de 0,5 mg par jour. La dose peut être ajustée individuellement, en l’augmentant de 0,5 mg 2 fois par jour à 1 à 2 mg 2 fois par jour. Faites attentionChanger d'autres antipsychotiques en rispéridone: il est recommandé d'arrêter le médicament précédemment utilisé en même temps que le début de l'administration de la rispéridone. Pour les patients qui passent des neuroleptiques à libération prolongée à la formulation, l'administration de la préparation est démarrée au lieu de la formulation à libération prolongée au moment de l'injection suivante à libération prolongée. Périodiquement, une évaluation de la nécessité de poursuivre le traitement anti-parkinsonien doit être effectuée.