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Traitement d'entretien de la schizophrénie chez les patients actuellement traités par antipsychotiques oraux.

Un flacon contient 25 mg, 37,5 mg ou 50 mg de rispéridone. 1 ml de suspension reconstituée pour l'injection, la formulation à libération prolongée comprend 12,5 mg, 18,75 mg ou 25 mg de rispéridone (3 mg, et de sodium).

Un médicament antipsychotique - un antagoniste monoaminergique sélectif sous la forme d'une suspension à libération prolongée pour injection. Il présente une forte affinité pour les récepteurs sérotoninergiques 5-HT₂ et dopaminergique D₂. Il se lie également aux récepteurs α₁-adrénergique et, dans une moindre mesure, histaminergique₁ et α₂-adrenergicznymi. Il ne montre pas d'affinité pour les récepteurs cholinergiques. Bien que la rispéridone soit un puissant antagoniste des récepteurs D₂, Qui est associée à un effet bénéfique des symptômes de la schizophrénie, dans une moindre mesure réduit l'activité motrice et induit catalepsie que neuroleptiques classiques. antagonisant central équilibré la sérotonine et de la Dopamine peuvent réduire la probabilité d'effets secondaires extrapyramidaux et d'étendre les symptômes négatifs et les troubles affectifs thérapeutiques se produire dans la schizophrénie. La Risperidone est métabolisé par CYP2D6 à 9-hydroxy qui a une activité pharmacologique similaire de la rispéridone. La rispéridone et la 9-hydroxypéridone forment une fraction antipsychotique active. Après l'injection intramusculaire d'une dose unique de la préparation, la libération du médicament se déroule en 2 phases. Au départ, une petite dose de médicament est libérée (<1% de la dose); suivie d'une période de 3 semaines d'une durée de latence. La libération principale de risperidone commence au bout de 3 semaines. dure de 4 à 6 semaines. et se termine à 7 semaines. Par conséquent, dans les 3 premières semaines. L'utilisation de la préparation doit être administrer des antipsychotiques complémentaires. L'absorption de la rispéridone de la préparation est complète. Le médicament est excrété dans 70% des urines et environ 14% dans les fèces.

Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.

Chez les patients qui ne prenaient pas rispéridone jamais sous quelque forme, avant de commencer le traitement par une suspension pour la libération prolongée d'injection, il est conseillé de vérifier la tolérance par dose orale de rispéridone. La préparation n'est pas indiquée chez les patients âgés atteints de démence. Chez les patients âgés atteints de démence, utilisant des antipsychotiques atypiques (y compris la rispéridonepo) une mortalité accrue a été observée ainsi qu’une incidence accrue d’accidents vasculaires cérébraux. La préparation doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant des facteurs de risque d'accident vasculaire cérébral. Chez les patients âgés atteints de démence traités par furosémide plus rispéridone a été observée une mortalité plus élevée, par rapport aux patients ayant reçu la rispéridone seule ou furosémide seul; L'administration concomitante de rispéridone avec d'autres diurétiques (principalement des thiazidiques à faibles doses) n'a pas été associée à des observations similaires. Prenez des précautions particulières et tenez compte des risques et des avantages avant de décider d'utiliser de la rispéridone avec des diurétiques puissants. Lors de la prescription rispéridone aux patients atteints de démence à corps de Lewy ou la maladie de Parkinson devrait être mis en balance les risques et les avantages, en raison du risque de parkinsonisme aggravation, et le syndrome malin des neuroleptiques, et aussi en raison de la sensibilité accrue aux antipsychotiques (se manifestant par la confusion, le désordre conscience, instabilité de la posture avec des chutes fréquentes). Utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladies cardio-vasculaires - En cas d'hypotension cliniquement significative persistante devrait évaluer le rapport bénéfice / risque d'une nouvelle formulation de traitement (par exemple, l'insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, troubles de la conduction, déshydratation, hypovolémie, une maladie vasculaire cérébrale.); souffrant de diabète ou de facteurs de risque de développement du diabète (contrôlez régulièrement la glycémie); avec un entretien pour des tumeurs potentiellement dépendantes de la prolactine (par ex.cancer du sein) et chez les patients ayant déjà diagnostiqué une hyperprolactinémie ou des tumeurs dépendantes de la prolactine; avec les maladies cardiovasculaires, la prolongation de l'intervalle QT dans l'histoire familiale, bradycardie, troubles électrolytiques (hypokaliémie ou hypomagnésémie), comme la rispéridone peut augmenter le risque d'arythmie; ayant des antécédents de convulsions ou d'autres conditions pouvant abaisser le seuil de saisie; chez les patients présentant un risque d'augmentation de la température basale du corps (. par exemple engagé dans un exercice intense, sont exposés à des températures extrêmement élevées, des médicaments concomitants avec un anticholinergique ou déshydraté); avec altération de la fonction rénale et hépatique; dans la vieillesse. Les patients atteints de leucopénie cliniquement significative ou leucopénie induite par le médicament et (ou) dans un entretien avec neutropénie doivent être surveillés au cours des premiers mois de traitement. De rispéridone. Doit être considéré comme cesser de prendre le premier signe d'une diminution cliniquement significative du nombre de leucocytes en l'absence d'autres facteurs de causalité. Les patients présentant une neutropénie cliniquement significative doivent faire l'objet d'une surveillance étroite afin de détecter tout signe de fièvre ou d'autres signes ou symptômes d'infection et de traiter immédiatement ces symptômes. Chez les patients présentant une neutropénie sévère (nombre absolu de neutrophiles <1 x 10⁹/ l) cesser d'utiliser la rispéridone et vérifier le nombre de leucocytes jusqu'à ce que le résultat soit normal. En raison de facteurs fréquents de risque thrombo-embolique veineux chez les patients traités par un antipsychotique avant et pendant le traitement devrait déterminer les facteurs de risque et de prendre les mesures préventives appropriées. En raison du risque de syndrome d'iris flasque peropératoire (IFIS) chez les patients recevant des antagonistes des récepteurs α₁Adrénergique (y compris la rispéridone), avant la chirurgie, ophtalmologue de la cataracte devraient être informés de l'utilisation de la rispéridone actuellement ou dans le passé; avantage possible n'a pas été établie retrait α médicaments bloquant des récepteurs avant la chirurgie pour enlever une cataracte et cela devrait être considéré contre le risque d'arrêt du traitement antipsychotique. Tous les patients traités par antipsychotiques atypiques, y compris la rispéridone, doivent être surveillés pour des symptômes d'hyperglycémie (tels que polydipsie, polyurie, polyphagie et faiblesse) et vérifier régulièrement votre poids. La rispéridone doit être interrompue en cas de dyskinésie tardive ou de symptômes d'un syndrome neuroleptique malin. Il convient de noter que l'activité antiémétique de risperidone peut masquer les symptômes d'un surdosage de certains médicaments ou des conditions telles que l'obstruction intestinale, le syndrome de Reye et une tumeur au cerveau. L'innocuité et l'efficacité du médicament chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies.

L'innocuité de la rispéridone pendant la grossesse n'a pas été établie. Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. Les nouveau-nés exposés à la rispéridone au cours du troisième trimestre de la grossesse sont à risque pour des troubles extrapyramidaux et (ou) des symptômes de sevrage de gravité variable et la durée de la stimulation post-partum (observée, la tension accrue, basse tension, en agitant, de la léthargie, le syndrome de détresse respiratoire et des troubles apparentés avec alimentation) - par conséquent, les nouveau-nés doivent être étroitement surveillés. La rispéridone et le 9-hydroxy-sucre sont excrétés dans le lait maternel - les avantages de l'allaitement doivent être évalués en fonction du risque potentiel pour le bébé. Hyperprolactinémie induite par la rispéridone peut inhiber la production de GnRH dans l'hypothalamus pour réduire la sécrétion des gonadotrophines par l'hypophyse, ce qui peut inhiber la fonction de reproduction chez les femmes et les hommes (il n'y avait pas de telles activités dans les études précliniques).

Très fréquent: infection des voies respiratoires supérieures, insomnie, dépression, anxiété, parkinsonisme, maux de tête. Souvent, la pneumonie, la bronchite, sinusite, infection des voies urinaires, la grippe, l'anémie, l'hyperprolactinémie (peut, dans certains cas entraînent gynécomastie, problèmes menstruels, aménorrhée, galactorrhée), l'hyperglycémie, le gain de poids, augmentation de l'appétit, perte de poids , diminution de l'appétit, troubles du sommeil, agitation, diminution de la libido, la sédation / somnolence, l'akathisie, la dystonie, le vertige, la dyskinésie, le tremblement, la vision brouillée, la tachycardie, l'hypotension, l'hypertension, l'essoufflement, maux de gorge et du larynx,la toux, la congestion nasale, des douleurs, des douleurs abdominales, douleurs abdominales, des vomissements, des nausées, la constipation, la gastro-entérite, la diarrhée, l'indigestion, la bouche sèche, douleur dentaire, éruptions cutanées, des crampes musculaires, douleurs musculo-squelettiques, maux de dos, des douleurs articulaires, l'incontinence urinaire, dysfonction érectile, l'aménorrhée, galactorrhée, gonflement, fièvre, douleur thoracique, la faiblesse, la fatigue, la douleur, réaction au site d'injection, augmentation des transaminases, augmenté GGT, l'automne. Peu fréquent: infection des voies respiratoires, cystite, infections de l'oreille, infection oculaire, inflammation des amygdales, onychomycose, cellulites, infection virale, akaroza peau, abcès sous-cutané, leucopénie, thrombocytopénie, diminution de l'hématocrite, les réactions d'hypersensibilité, la présence de Glucose l'incontinence, le diabète, l'anorexie, augmentation des triglycérides sanguins, augmentation du cholestérol sanguin, la manie, la confusion, l'anorgasmie, l'agitation, des cauchemars, dyskinésie tardive, une ischémie cérébrale, une perte de conscience, convulsions, perte de connaissance, hyperactivité psychomotrice, vertige, anormal la coordination, des étourdissements dépendant de la posture du corps, troubles de la concentration, dysarthrie, dysgueusie, hypoesthésie, paresthésie, conjonctivite, sécheresse oculaire, larmoiement, les yeux injectés de sang, des vertiges, acouphènes, douleur à l'oreille, la fibrillation auriculaire w, bloc auriculo-ventriculaire, troubles de la conduction ventriculaire, l'intervalle QT prolongé sur l'ECG, la bradycardie, l'électrocardiogramme anormal, palpitations, hypotension orthostatique, hyperventilation, congestion des voies respiratoires, une respiration sifflante, épistaxis, l'incontinence fécale, la dysphagie, distension abdominale, le prurit, l'alopécie, l'eczéma, la peau sèche, érythème, décoloration de la peau, l'acné, la dermatite séborrhéique, l'augmentation de CPK dans le sang, un raidissement des articulations, le gonflement des articulations, une faiblesse musculaire, la douleur au cou, la fréquence urinaire, la rétention urinaire, de la dysurie, l'éjaculation anormale, un retard de règles, des troubles menstruels , la gynécomastie, la dysfonction sexuelle, la douleur du sein, de l'inconfort du sein, des pertes vaginales, gonflement du visage, des frissons, une augmentation de la température du corps, démarche anormale, la soif, gêne thoracique, malaise, sensation bizarre, induration, augmentation des enzymes hépatiques, douleur liés aux procédures médicales. Rare: agranulocytose, neutropénie, augmentation du nombre d'éosinophiles, anaphylaxie, sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique, intoxication à l'eau, l'hypoglycémie, l'hyperinsulinémie, une soif accrue, terne effet, le syndrome malin des neuroleptiques, des troubles vasculaires cérébraux, le manque de réponse à des stimuli, diminution du niveau de conscience, coma diabétique, hocher la tête, l'occlusion de l'artère rétinienne, le glaucome, le mouvement des yeux, le mouvement de rotation de l'oeil, la photophobie, les ulcères blépharite, peropératoire syndrome de l'iris de disquette (IFIS), arythmie sinusale, l'embolie pulmonaire, la thrombose veineuse, des convulsions rougeur, l'apnée du sommeil , une pneumonie par aspiration, la congestion pulmonaire, râles, dysphonie, les troubles respiratoires, la pancréatite, l'obstruction intestinale, gonflement de la langue, des pierres fécales, la chéilite, les éruptions médicamenteuses, l'urticaire, l'hyperkératose, les pellicules, les troubles sk Ory, des lésions cutanées, une rhabdomyolyse, une posture anormale, le syndrome de sevrage néonatal, le priapisme, gonflement des seins, augmentation mammaire, les sécrétions mammaires, hypothermie, diminution de la température du corps, le refroidissement des parties périphériques du corps, le syndrome de sevrage de drogue, de l'inconfort, la jaunisse. Très rare: acidocétose diabétique, iléus, angioedème. Peut éprouver le syndrome de tachycardie orthostatique observée lors de l'utilisation de préparations de palipéridone (le métabolite actif de la rispéridone). rapports post-commercialisation de réaction anaphylactique suivant l'injection de rispéridone sous la forme d'une suspension pour la libération prolongée d'injection chez les patients qui ont déjà toléré rispéridone par voie orale. D'autres effets liés à la classe sur le cœur rapporté avec neuroleptiques, qui allongent l'intervalle QT sont: l'arythmie ventriculaire, fibrillation ventriculaire, tachycardie ventriculaire, mort subite, arrêt cardiaque et le type de tachycardie ventriculairetorsade de pointes.

Par voie intramusculaire. Adultes.La dose de départ: Pour la plupart des patients est de 25 mg toutes les 2 semaines Les patients recevant la dose fixe par voie orale de rispéridone pendant au moins 2 semaines considérer l'ajustement du schéma suivant:.. Patients traités avec une dose de 4 mg ou moins rispéridone orale doivent recevoir 25 mg d'injection intramusculaire; patients traités par la dose orale de> 4 mg - 37,5 mg de préparation intramusculaire. Chez les patients ne prenant pas actuellement de rispéridone par voie orale, le traitement préalable par la rispéridone doit être envisagé avant le choix de la dose intramusculaire initiale. La dose initiale recommandée pour une préparation intramusculaire est de 25 mg toutes les 2 semaines; chez les patients traités par des doses orales élevées d'antipsychotiques, une dose plus élevée de préparation intramusculaire doit être envisagée - 37,5 mg. Dans les trois semaines suivant la première injection, un traitement oral suffisamment efficace par rispéridone ou un antipsychotique antérieur doit être administré. Il ne doit pas être utilisé dans les exacerbations aiguës de la schizophrénie sans fournir une thérapie suffisamment efficace avec la rispéridone orale ou l'antipsychotique précédent au cours de la période de retard de trois semaines d'exécution de la première injection.Dose d'entretien: pour la plupart des patients, 25 mg toutes les 2 semaines Pour certains patients, il peut être préférable d'administrer une dose plus élevée - 37,5 mg ou 50 mg. Doses ne devrait pas être augmenté plus souvent que toutes les 4 semaines. Les résultats augmentent la dose à attendre au plus tôt après 3 semaines. Après la première injection, comprenant une dose modifiée. Aucun avantage supplémentaire n'a été observé avec 75 mg dans les essais cliniques. Des doses supérieures à 50 mg toutes les 2 semaines ne sont pas recommandées.Groupes spéciaux de patients. Il n'est pas nécessaire de modifier la posologie chez les patients âgés. Dans le cas d'une application chez les patients ayant une fonction hépatique ou rénale, il est recommandé d'administrer par voie orale à une dose initiale de rispéridone 0,5 mg deux fois par jour pendant la première semaine. Le traitement de 2 semaines. Il peut être utilisé à 1 mg 2 fois quotidiennement ou 2 mg une fois par jour. Lorsque la dose d'au moins 2 mg par jour est bien toléré, la formulation peut être administrée par voie intramusculaire une dose de 25 mg toutes les deux semaines. L'innocuité et l'efficacité chez les enfants et les adolescents <18 ans.Mode d'administration. Le médicament devant être administré par injection intramusculaire profonde dans le muscle deltoïde (en utilisant une aiguille de 1 pouce) ou muscle fessier (en utilisant l'aiguille de 2 pouces). Les injections doivent être changées une fois en une fois dans l’autre bras (fesse). Ne pas administrer par voie intraveineuse.