Traitement à court terme de l'insomnie se manifestant par une difficulté à s'endormir. Le médicament est recommandé uniquement chez les patients présentant des troubles graves, empêchant un mode de vie normal ou provoquant une gêne grave.
ingrédients:
1 capsule contient 5 mg ou 10 mg de zaleplon.
l'action:
Un somnifère du groupe pyrazolopyrimidine. Il se lie au récepteur benzodiazépine GABAA, trouvé dans les structures neurales o.u.n. Se lie sélectivement au récepteur oméga-1 du complexe GABAA, situé sur la sous-unité du récepteur alpha. GABA agit comme un canal d'ions chlorure, et la liaison du zaleplon pour le t-butylobicyklofosfotionianowym (TBPS) aux résultats des récepteurs de l'influx de Cl- hyperpolarisation membranaire de la cellule, conduisant à l'inhibition de la conduction neuronale, et par suite exercer un hypnotique, sédatif, anxiolytique, anticonvulsivant et amnésique. Après administration orale, le zaleplon est absorbé rapidement et presque complètement (au moins 71%). La concentration sanguine maximale atteinte en 0,5-1 heures. Zaleplon est métabolisé dans le foie (le. De l'effet de premier passage), et sa biodisponibilité est d'environ 30%. Il se lie aux protéines plasmatiques dans 45 à 65% des cas. Elle est métabolisée principalement dans le foie, où il est converti en 5-oxo-zaleplon par l'enzyme - aldéhyde oxydase. Dans une moindre mesure, il est dégradé par isozyme 3A4 du cytochrome P-450 déséthylzaleplon, qui est largement métabolisé, probablement en raison de l'aldéhyde oxydase en 5-oxo-déséthylzaleplon. Par la suite, les deux métabolites - 5-oxo-zaleplon et 5-oxo-deetylozaleplon - sont convertis en glucuronide et sont excrétés dans les urines (32% de la dose), et 17% du médicament est excrété dans les matières fécales - principalement sous la forme de 5-oxo-zaleplon. Moins de 1% de zaleplon est excrété sous forme inchangée. La demi-vie du zaleplon est relativement courte, d'environ 1 h. La nourriture, la graisse particulièrement élevée affecte l'absorption du médicament par l'augmentation de la Tmax jusqu'à 2 h et réduire la concentration maximale de 35%; cependant, cela n'affecte pas l'ASC et la demi-vie.
Contre-indications:
Hypersensibilité au zaleplon ou à d'autres composants de la préparation. Insuffisance hépatique sévère. Syndrome d'apnée du sommeil. Insuffisance respiratoire sévère. Myasthénie. Enfants (moins de 18 ans).
Précautions:
Envisagez d'utiliser une thérapie alternative en cas de se réveiller tôt le matin (demi-vie courte de zaleplon). Attention à utiliser avec des médicaments qui affectent le CYP3A4. Le médicament ne doit pas être utilisé chez les personnes présentant des symptômes de dépression. Faites preuve de prudence chez les personnes qui abusent de l'alcool ou de médicaments. Des précautions particulières doivent être prises chez les personnes souffrant d'insuffisance respiratoire chronique. N'utilisez pas le médicament comme traitement de base contre la psychose. Utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance légère à modérée et une insuffisance hépatique chez les personnes âgées (modification de dose) et les patients ayant une insuffisance rénale.
Grossesse et allaitement:
Vous ne devez pas utiliser le zaleplon chez la femme enceinte. L'utilisation de zaleplon à fortes doses dans la dernière étape de la grossesse ou pendant le travail peut provoquer l'apparition de l'hypothermie néonatale, une hypotension ou une dépression respiratoire modérée. Une petite quantité du médicament est excrété dans le lait des femmes allaitantes - médicament ne doit pas être utilisé chez les femmes qui allaitent.
Effets secondaires:
Fréquent: amnésie, paresthésie, somnolence, ataxie, confusion; menstruations douloureuses. Peu fréquent: anorexie, asthénie, diminution de sens du toucher, le sentiment, la sensibilité à la lumière; troubles de la concentration, l'apathie, dépersonnalisation, dépression, vertiges, hallucinations, hyperacousie, hallucinations olfactives, vision double, troubles de l'élocution, troubles de la vision, les réactions psychiatriques et paradoxales (les plus courantes chez les enfants et les personnes âgées); nausées. Très rare: réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes. L'utilisation de dérivés de benzodiazépines peut entraîner une dépendance mentale et physique. L'arrêt du traitement peut provoquer des symptômes de syndrome d'abstinence ou d'insomnie de rebond.
dosage:
Le traitement doit durer le moins longtemps possible, maximum 2 semaines. De vive voix.Adultes: la dose quotidienne recommandée est de 10 mg. Le médicament doit être pris immédiatement avant d'aller au lit, au moins 4 heures avant le réveil. Ne pas utiliser une dose quotidienne supérieure à 10 mg. Ne donnez pas votre deuxième dose la même nuit. Les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée et chez les personnes âgées, la dose recommandée est de 5 mg. Ne pas utiliser le médicament pendant ou après un repas.