Traitement de la schizophrénie. En raison de la sécurité sur le système cardio-vasculaire, le sertindole ne doit être utilisé chez les patients intolérants à au moins un autre antipsychotique. La préparation ne doit pas être utilisée dans des situations d'urgence afin de soulager rapidement les symptômes chez les patients présentant des troubles aigus.
ingrédients:
1 tabl POWL. contient 4 mg, 12 mg ou 16 mg de serticol. Les comprimés contiennent du lactose.
l'action:
Un médicament antipsychotique. Le mécanisme d'action implique l'inhibition sélective des neurones dopaminergiques du système mésolimbique, et une inhibition équilibrée des récepteurs dopaminergiques centraux D2, Récepteurs sérotoninergiques 5-HT2 et récepteurs α1adrénergique. Après administration orale, le serticol est bien absorbé. La concentration maximale dans le sang atteint environ 10 heures et le médicament se lie aux protéines plasmatiques dans environ 99,5% des cas. Il pénètre dans les globules rouges, pénètre facilement dans la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire. Il est éliminé par métabolisme hépatique. T moyen0,5 est d'environ 3 jours. Sertindole et ses métabolites sont excrétés très lentement pendant 14 jours est récupéré 50-60% de la dose administrée. Environ 4% de la dose sont excrétés dans l'urine en tant que médicament d'origine et métabolites. L'excrétion fécale est la principale voie d'excrétion du médicament d'origine et des métabolites.
Contre-indications:
Hypersensibilité aux composants de la préparation. Identifié hypokaliémie ou hypomagnésémie diagnostiquée. antécédents de maladie cardiovasculaire cliniquement significative, l'insuffisance cardiaque congestive, cardiomyopathie hypertrophique, arythmie, ou bradycardie (<50 battements par minute). Le syndrome congénital du QT long ou une histoire de famille pour ce groupe ou acquis une prolongation de l'intervalle QT détecté (intervalle QT corrigé (QTc)> 450 millisecondes chez les hommes et 470 millisecondes chez les femmes). Dysfonction hépatique sévère. L'utilisation concomitante de médicaments, qui prolongent de façon significative l'intervalle QT: antiarythmiques de classe Ia et III (. par exemple, la quinidine, l' Amiodarone, le sotalol, dofétilide), certains antipsychotiques (. par exemple thioridazine), certains antibiotiques macrolides (par exemple érythromycine.), des antihistaminiques ( ex. terfénadine, astémizole) chinolowe certains antibiotiques (par ex. la gatifloxacine, moxifloxacine). La liste ci-dessus ne sont pas exhaustives et sont également contre-médicaments uniques, qui provoquent augmentation significative de l'intervalle QT (par ex. Cisapride, composés de lithium). L'utilisation concomitante d'un inhibiteur puissant connus et cytochrome P450 3A: utilisé pour traiter les infections fongiques antifongiques dans les « azoles » (par exemple, le kétoconazole, l'itraconazole.), certains antibiotiques macrolides (par exemple, érythromycine, clarithromycine.), les inhibiteurs de la protéase du VIH (par exemple. indinavir), certains inhibiteurs calciques (par exemple, le diltiazem, le vérapamil). La liste ci-dessus ne sont pas exhaustives et sont également contre-médicaments simples avec des inhibiteurs puissants connus des enzymes du CYP3A (par exemple. Cimétidine).
Précautions:
La sérotonine prolonge davantage l'intervalle QT que les autres antipsychotiques. La prolongation de l'intervalle QT moyen est supérieur à des doses dans la limite supérieure de la plage recommandée des doses (20 mg et 24 mg). Par conséquent, il doit être utilisé que chez les patients intolérants à au moins l'un des autres neuroleptiques. Le médecin prescripteur doit se conformer pleinement aux mesures de sécurité requises. ECG doit nécessairement être fait avant le début du traitement, à l'état d'équilibre après environ 3 semaines de traitement ou à une dose de 16 mg et après 3 mois de traitement, pendant le traitement d'entretien qui 3 mois, au cours de l'ECG de traitement d'entretien doit être effectué avant chaque augmentation de la dose et, lors de son achèvement, un ECG est recommandé lorsque l'addition ou l'augmentation de la dose du médicament en même temps, ce qui peut conduire à une augmentation de la concentration du sertindole; sertindole est contre-indiqué si l'intervalle QTc, avant le traitement est plus de 450 msec chez les hommes ou 470 msec chez les femmes; lorsque l'intervalle QTc est supérieur à 500 millisecondes pendant le traitement, l'arrêt du traitement est recommandé; en cas de symptômes tels que des palpitations, des convulsions ou des syncopes qui pourraient indiquer l'apparition d'arythmies, le médecin doit immédiatement examiner le patient, y compris l'exécution d'un ECG; ECG est préférable de faire le matin, et l'intervalle QTc doit être calculé selon la formule Bazette'a ou Fredericia. Le risque d'allongement de l'intervalle QT est augmenté chez les patients qui prennent les deux médicaments qui prolongent l'intervalle QT ou d'inhiber le métabolisme du sertindole.Le potassium sérique et le magnésium chez les patients présentant un risque de troubles électrolytiques significatifs et un taux faible de potassium et de magnésium sériques doivent être mesurés avant le début du traitement par le Serticol. Une surveillance régulière du potassium sérique est recommandée chez les patients souffrant de vomissements, de diarrhée, traités par des diurétiques entraînant une perte de potassium ou chez les patients présentant d'autres troubles électrolytiques. Parce que le sertindol bloque les récepteurs α1 lors de la période initiale d'établissement de la dose, une hypotension orthostatique peut survenir. Les patients traités par antipsychotiques ont signalé des cas de thromboembolie veineuse (TEV). Les patients traités par antipsychotiques souvent observé en présence de facteurs de risque acquis de TEV, avant et pendant le traitement par sertindole doit identifier tous les facteurs de risque pour la maladie et prendre des mesures préventives. Les antipsychotiques peuvent inhiber l'action des agonistes de la dopamine. Il doit être utilisé en association avec certains ISRS (fluoxétine, paroxétine) avec une prudence particulière et uniquement si les avantages potentiels sont supérieurs aux risques. Sertindole peut être nécessaire à une dose d'entretien plus faible et la surveillance de l'ECG doit être surveillée avant et après la détermination de la dose. Utiliser avec prudence chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, présentant un métabolisme faible du CYP2D6 et chez les patients ayant des antécédents de convulsions. En raison du risque d'hyperglycémie ou d'aggravation du diabète sucré, il est recommandé de surveiller l'état clinique des patients diabétiques ou présentant des facteurs de développement du diabète. La préparation ne soit pas indiqué dans le traitement de la psychose associée à la démence et des troubles (ou) et dans le traitement de patients âgés souffrant de démence. Les patients âgés doivent être prudents avec les facteurs de risque prédisposant à un AVC; le traitement par le sertindol doit être entrepris après un examen attentif du système cardiovasculaire. Les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée doivent être étroitement surveillés. Si des signes de dyskinésie tardive apparaissent, une réduction de la dose de sertindole ou l'arrêt du traitement doit être envisagée. En cas de symptômes indiquant un syndrome neuroleptique malin, l'antipsychotique doit être arrêté immédiatement. En raison de la teneur en lactose, la préparation ne doit pas être administrée aux patients présentant une intolérance congénitale rare au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une mauvaise absorption du Glucose et du galactose. L'utilisation de la préparation n'est pas recommandée chez les enfants de moins de 18 ans, en raison du manque de données sur l'innocuité et l'efficacité de ce groupe de patients.
Grossesse et allaitement:
L'innocuité du médicament pendant la grossesse n'a pas été établie. Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. L'exposition aux neuroleptiques (y compris sertindole) au cours du troisième trimestre de la grossesse entraîne le risque d'effets secondaires, y compris néonatales symptômes extrapyramidaux, et (ou) des symptômes de sevrage, qui peuvent varier en gravité et la durée après la naissance. Des cas d'agitation, d'hypertonie, de tremblement, de somnolence, de syndrome de détresse respiratoire et de troubles de l'alimentation ont été rapportés. Par conséquent, l'état des nouveau-nés doit être surveillé attentivement. Le sertindol devrait être excrété dans le lait maternel. Si le traitement par sertindole est jugé nécessaire, l’arrêt de l’allaitement doit être envisagé. Des études périnatales et postnatales réalisées chez le rat ont montré une diminution de la fertilité chez la progéniture lorsque les doses restaient dans la plage thérapeutique utilisée chez l'homme.
Effets secondaires:
Très fréquent: rhinite ou obstruction. Souvent, le gain de poids, la prolongation de l'intervalle QT, la présence de globules rouges dans l'urine, la présence de leucocytes dans l'urine, œdème périphérique, des vertiges, une paresthésie, l'essoufflement, la bouche sèche, l'hypotension orthostatique, l'éjaculation anormale. Peu fréquent:torsade de pointes, évanouissement, convulsions, troubles du mouvement (en particulier dyskinésies tardives), hyperglycémie. Rare: un syndrome malin des neuroleptiques. Très rare: thromboembolie veineuse (incluant des cas d'embolie pulmonaire et de thrombose veineuse profonde). Inconnu: syndrome de sevrage chez le nouveau-né.Si vous arrêtez soudainement d'utiliser des antipsychotiques, vous pouvez ressentir des symptômes de sevrage aigus (nausées, vomissements, transpiration et insomnie); les récidives de symptômes psychotiques et l'apparition de troubles - mouvements involontaires (akathisie, dystonie, dyskinésie).
dosage:
De vive voix. Adultes.Réglage de la dose: tous les patients doivent commencer à utiliser la dose quotidienne de 4 mg. La dose doit être augmentée de 4 mg après 4 à 5 jours de chaque dose jusqu'à ce qu'une dose d'entretien quotidienne optimale de 12 à 20 mg soit atteinte. La dose initiale de 8 mg ou une augmentation rapide de la dose est associée à un risque significativement accru d'hypotension orthostatique.Traitement d'entretien: en fonction de la réponse du patient au traitement, la dose peut être augmentée à 20 mg par jour. Une dose maximale de 24 mg par jour ne peut être utilisée que dans des cas exceptionnels (les études n'ont pas démontré une efficacité de dose nettement supérieure à 20 mg et l'allongement de l'intervalle QT peut être plus élevé lorsque les doses sont supérieures). Le contrôle de la dose doit être effectué pendant le réglage de la dose et la période d'entretien précoce. Chez les patients âgés, le traitement ne doit être instauré qu'après un examen cardiovasculaire direct; dans ce groupe de patients, une dose plus lente et une dose d'entretien plus faible peuvent être indiquées. Les patients présentant une insuffisance hépatique nécessitent une dose plus lente et une dose d'entretien plus faible. Il n'est pas nécessaire de modifier la posologie chez les patients présentant une insuffisance rénale. L'hémodialyse n'affecte pas la pharmacocinétique du sertindole. Lors de la reprise du traitement par sertindole chez les patients n'ayant pas reçu le médicament pendant moins d'une semaine, aucun autre ajustement de la dose n'est nécessaire et la dose d'entretien fixe peut être réappliquée. Dans d'autres cas, il est conseillé de suivre le schéma de dosage recommandé. L'ECG doit être effectué avant le nouveau dosage. Posologie après utilisation préalable d'autres antipsychotiques: le traitement par le sertindol peut être débuté conformément au calendrier de fixation de la dose recommandée et, parallèlement, le traitement par d'autres antipsychotiques par voie orale doit être interrompu. Chez les patients traités par antipsychotiques à libération prolongée, la première dose de sertindole doit être administrée au lieu de l'injection ultérieure du médicament sous forme de dépôt. Dans les cas où un effet sédatif est nécessaire, la préparation peut être associée à une benzodiazépine. Les comprimés doivent être pris une fois par jour, indépendamment des repas.