Traitement des épisodes maniaques modérés à sévères dans le trouble bipolaire I chez les adultes.
ingrédients:
1 tabl sublingual contient 5 mg ou 10 mg d'asénapine (sous forme de maléate).
l'action:
Un médicament antipsychotique. Le mécanisme d'action de l'asénapine est pas entièrement comprise, mais sa pharmacologie du récepteur ce qui suggère que l'efficacité de l'asénapine est médiée par une combinaison antagoniste aux récepteurs D2 et 5-HT2A. Les activités cliniques de l’asénapine peuvent également résulter des effets sur d’autres récepteurs, y compris la 5-HT.1A, 5-HT1B, 5-HT2C, 5-HT6, 5-HT7, D3 et récepteurs α2Adrénergique. Après asénapine sublinguale est rapidement absorbé avec des concentrations plasmatiques maximales à l'intérieur de 0,5 à 1,5 h. La biodisponibilité absolue après l'administration sublinguale de 5 mg d'asénapine est de 35%. Le médicament est fortement (95%) lié aux protéines plasmatiques, y compris l’albumine et1glycoprotéine acide. L'asénapine est rapidement métabolisée. Les principales voies métaboliques de l'asénapine est la glucuronidation directe (via UGT1A4), l'oxydation par le cytochrome P450 (CYP1A2 principalement, avec la participation de 2D6 et 3A4) et déméthylation. L'asénapine est un faible inhibiteur du CYP2D6, ne provoque pas d'activités de CYP1A2 ou CYP3A4. Le médicament est rapidement éliminé. Env. 50% de la dose est excrétée dans l'urine et environ 40% dans les fèces; seule une petite quantité est excrétée dans les fèces (5-16%) sous forme inchangée. Après la phase de distribution initiale plus rapide de T0,5 l'asénapine en phase d'élimination est d'environ 24 heures.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
Précautions:
La préparation n'a pas été approuvée pour le traitement des patients atteints de psychose associée à la démence. Il n'est pas recommandé d'utiliser ce groupe de patients. Si le patient développe des signes et des symptômes d'un syndrome malin des neuroleptiques, la préparation doit être interrompue. Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents d'épilepsie ou les patients qui présentent des conditions associées à la susceptibilité aux crises. En raison du risque de comportement suicidaire, le traitement antipsychotique doit être accompagné d'une surveillance étroite des patients à haut risque. L'asénapine peut entraîner une hypotension orthostatique et des syncopes, en particulier dans les premiers stades de traitement - un médicament utilisé avec prudence chez les patients âgés et chez les patients ayant une maladie cardiovasculaire diagnostiquée (par exemple insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde ou d'une maladie coronarienne, troubles de la conduction, une maladie vasculaire cérébrale. ou des maladies au cours desquelles il existe une hypotension, par exemple une déshydratation et une hypovolémie). Si, au cours du traitement par l'asénapine, le patient développe des signes et des symptômes de dyskinésie tardive, l'arrêt du traitement doit être envisagé. Des élévations de la prolactine ont été observées chez certains patients traités avec le produit. La prudence est recommandée en utilisant un médicament chez les patients présentant une maladie du système cardio-vasculaire ou de l'histoire familiale de prolongation de l'intervalle QT et l'utilisation concomitante d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT. En raison du risque d'hyperglycémie ou exacerbation d'un diabète préexistant, il est recommandé que la surveillance clinique appropriée des patients diabétiques et les patients présentant des facteurs de risque de développer un diabète. Les patients utilisant des antipsychotiques peuvent présenter des anomalies dans la contractilité et l'aspiration des muscles de l'œsophage; Des cas de dysfagie ont été rapportés chez des patients traités avec la préparation. Les médicaments antipsychotiques peuvent nuire à la capacité du corps à réduire la température corporelle interne et externe - prudence est recommandée lors de prescrire le médicament aux patients qui sont exposés à des facteurs qui peuvent contribuer à augmenter le corps de la chaleur profonde, comme un exercice intense, très haute température ambiante, concomitante préparations à activité anticholinergique ou déshydratation. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère exposition (Child-Pugh C) augmente asénapine sept - pas recommandé pour une utilisation chez ces patients.Chez certains patients présentant une insuffisance hépatique modérée (Child-Pugh B) ne peut pas exclure la possibilité d'une augmentation des niveaux de l'asénapine dans le plasma - la prudence est recommandée dans ce cas. Lors de la prescription, y compris les patients neuroleptiques de l'asénapine avec la maladie de Parkinson et de la démence à corps de Lewy (DCL), doit être soigneusement équilibrée contre le risque, puisque les deux groupes peuvent être à un risque accru de syndrome malin des neuroleptiques, et une sensibilité accrue aux médicaments neuroleptiques. Cette sensibilité accrue, en plus de l'induction de symptômes extrapyramidaux, peut également se manifester, entre autres. confusion, oubli de la conscience et instabilité de la posture associées à des chutes fréquentes. Il n'y a pas d'expérience sur l'utilisation de l'asénapine dans le traitement des patients ayant une fonction rénale sévère, la clairance de la créatinine est inférieure à 15 ml / min. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de la préparation chez les patients âgés - données insuffisantes sur l'efficacité chez les patients âgés de 65 ans et plus. La sécurité et l'efficacité de la préparation chez les enfants de moins de 18 ans n'ont pas été établies; les données sur la sécurité d'emploi chez les adolescents sont limitées.
Grossesse et allaitement:
N'utilisez pas le produit pendant la grossesse à moins que cela soit nécessaire et que les avantages potentiels l'emportent sur le risque potentiel pour le fœtus. Dans les études chez l'animal, l'asénapine n'a pas montré de propriétés tératogènes tant que la toxicité chez la mère et le fœtus a été constatée. Neonates exposés aux médicaments antipsychotiques (y compris l'asénapine) au cours du troisième trimestre de la grossesse sont à risque, où il peut y avoir des effets indésirables, y compris les symptômes de sevrage extrapyramidal et (ou) qui peuvent varier en fonction de la gravité et la durée de la livraison à effectuer. la stimulation observée, la tension accrue, basse tension, en agitant, de la léthargie, le syndrome de détresse respiratoire ou de troubles associés à l'alimentation des nouveau-nés - les nourrissons doivent être soigneusement contrôlés. Les femmes prenant le médicament ne doivent pas allaiter.
Effets secondaires:
Très fréquent: anxiété, somnolence, alanine aminotransférase accrue. Couramment: prise de poids, augmentation de l'appétit, dystonie, akathisie, dyskinésie, parkinsonisme, la sédation, des étourdissements, dysgueusie, hypoesthésie dans la bouche, la raideur musculaire, fatigue. Peu fréquents: hyperglycémie, syncopes, convulsions, troubles extrapyramidaux, dysarthrie, bradycardie sinusale, bloc de branche, l'intervalle QT prolongé sur un ECG, tachycardie sinusale, hypotension, hypotension orthostatique, gonflement de la langue, dysphagie, langue hyperacousie, paresthésie dans la bouche dysfonctionnement sexuel oral, aménorrhée. Rare: neutropénie, syndrome malin des neuroleptiques, des troubles visuels, une embolie pulmonaire, rhabdomyolyse, gynécomastie, galactorrhée. Connu: réactions allergiques, le syndrome des jambes sans repos, des nausées, des changements dans la muqueuse buccale (ulcérations, la formation d'ampoules et de l'inflammation), une salivation excessive, le syndrome de sevrage du nouveau-né. les patients traités par asénapine ont signalé des accidents vasculaires cérébraux, mais il n'y a aucune preuve que leur incidence a dépassé les valeurs attendues chez les adultes (18-65 ans). Les propriétés anesthésiques de drogue - immédiatement après l'administration du médicament peut paresthésie et de la bouche de hypoesthésie dans la bouche; Ces conditions disparaissent habituellement dans les 1 h. Au cours de l'expérience post-commercialisation chez des patients traités par des rapports de l'asénapine de réactions d'hypersensibilité sévères, y compris des réactions réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, tels que le gonflement de la langue et du pharynx (œdème de la gorge).
dosage:
Adultes. Les épisodes maniaques: La dose initiale recommandée pour la monothérapie est de 10 mg administrée deux fois par jour, matin et soir. La dose peut être réduite à 5 mg 2 fois par jour après une évaluation clinique préalable. Pour une thérapie combinée, une dose initiale de 5 mg 2 fois par jour est recommandée. La dose peut être augmentée à 10 mg 2 fois par jour en fonction de la réponse clinique et de la tolérance du patient. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale ou chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère. Retirez le comprimé de la plaquette uniquement lorsque le patient est prêt à le prendre. Les comprimés se touchent avec les mains sèches. Ne pas presser le comprimé à travers le blister. L'emballage ne doit pas être coupé ou déchiré. Séparez la feuille du blister et retirez doucement la tablette. Ne pas écraser le comprimé. Placez le comprimé sous la langue jusqu'à ce qu'il soit complètement dissous; le comprimé se dissoudra dans la salive en quelques secondes. Les comprimés ne doivent pas être mâchés ou avalés. Ne mangez pas de nourriture ou de boisson pendant 10 minutes après avoir pris le comprimé. Lorsqu'il est utilisé en association avec d'autres médicaments, la préparation doit être prise en dernier. Le traitement avec la préparation n'est pas recommandé chez les patients incapables d'adhérer à cette méthode d'administration car la biodisponibilité de l'asénapine est faible (<2% pour les comprimés oraux).