Index des médicaments

Traitement de la schizophrénie, y compris la prévention des rechutes chez les patients atteints de schizophrénie stable utilisant le produit comme traitement d'entretien. Traitement du trouble bipolaire: traitement des épisodes maniaques modérés à sévères au cours du trouble bipolaire; traitement des épisodes dépressifs majeurs au cours du trouble bipolaire; prévention des rechutes chez les patients atteints de trouble bipolaire, chez les patients présentant des épisodes maniaques ou dépressifs répondant au traitement par la quétiapine. Traitement des épisodes dépressifs majeurs chez les patients souffrant de dépression majeure, en tant que traitement d'appoint, si la réponse à la monothérapie par antidépresseur n'était pas optimale; Avant de commencer le traitement, le profil de sécurité du médicament doit être pris en compte.

1 tabl la libération prolongée (XR) contient 50 mg ou 300 mg de quétiapine (sous forme de fumarate); Les comprimés XR contiennent du lactose.

Antipsychotique atypique. La quétiapine et son métabolite actif, la norkwetiapine, agissent sur de nombreux récepteurs des neurotransmetteurs. l'activité antipsychotique est due au blocage principalement dans la sérotonine du cerveau (5-HT₂) et de Dopamine (D.₁ et D₂). De plus, la norcorapine a une forte affinité pour le transporteur de norépinéphrine (NET). La quétiapine et la norquétiapine ont également une forte affinité pour les récepteurs histaminiques et α₁-adrénergique et faible affinité pour les récepteurs α₂-rénergique et sérotonine 5-HT₁. L'affinité aux récepteurs cholinergiques muscariniques et benzodiazépiniques est négligeable. La quétiapine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal. La concentration plasmatique maximale de quétiapine et de norcoratapine est atteinte environ 6 heures après l’utilisation de comprimés à libération prolongée. La concentration molaire maximale du métabolite actif, la norkwetiapine, à l'état d'équilibre est d'environ 35% des valeurs obtenues pour la quétiapine. L'ASC de la quétiapine sous forme à libération prolongée administrée une fois par jour et la même dose quotidienne de quétiapine dans la forme à libération immédiate administrée deux fois par jour sont comparables, mais C_max il est inférieur de 13% à l'état d'équilibre. Comparativement à la quétiapine à libération prolongée pour la quétiapine à libération immédiate, l'ASC du métabolite - norvetiapine est inférieure de 18%. Les aliments riches en matières grasses ont provoqué une augmentation statistiquement significative de C_max et ASC de la quétiapine sous forme de libération prolongée, respectivement de 50% et 20%. On ne peut exclure que l'impact des repas riches en graisses sur le médicament soit plus important. Un repas léger n'a pas d'effet significatif sur le C_max ou Quetiapine AUC. Il est recommandé de prendre la quétiapine sous une forme à libération prolongée une fois par jour sans nourriture. La quétiapine est liée à environ 83% aux protéines plasmatiques. Il est largement métabolisé dans le foie, impliquant principalement le CYP3A4. Moins de 5% de la quétiapine sont excrétés sous forme inchangée avec les fèces et l'urine. Environ 73% des métabolites de la quétiapine est excrétée dans l'urine, 21% dans les matières fécales. T_0,5 la quétiapine en phase d’élimination est d’environ 7 h, la noradréniapine - 12 h.

Hypersensibilité à la quétiapine ou à d'autres composants de la préparation. Non utilisé en association avec des inhibiteurs de CYP3A4, tels que les inhibiteurs de protéase du VIH, des préparations antifongiques azolés, l'érythromycine, la clarithromycine, néfazodone.

La quétiapine chez les enfants et les adolescents n'est pas recommandée. La quétiapine n'est pas approuvée pour le traitement des patients âgés présentant des symptômes psychotiques au cours de la démence. L'efficacité et la sécurité du médicament n'ont pas été étudiées chez les patients de plus de 65 ans présentant des épisodes de dépression au cours d'un trouble bipolaire. L'efficacité et la sécurité à long terme des soins de soutien (quétiapine, y compris un traitement antidépresseur) chez les patients souffrant de dépression majeure n'ont pas été évaluées. Utiliser avec prudence chez les patients présentant une maladie cardiovasculaire, une maladie cérébrovasculaire ou d'autres conditions prédisposant à l'hypotension; avec des facteurs de risque d'accident vasculaire cérébral; avec des antécédents de convulsions; souffrant de diabète ou de facteurs de risque de développer un diabète (surveillez régulièrement la détérioration du contrôle de la glycémie et du contrôle du poids chez ces patients); avec des facteurs de risque de pancréatite (tels que: augmentation des triglycérides, des calculs biliaires et de la consommation d'alcool); avec des facteurs de risque de neutropénie (les précédentes faible nombre de globules blancs et neutropénie induite par le médicament dans l'entretien); avec insuffisance hépatique chez les personnes âgées; les patients traités avec des inducteurs puissants des enzymes hépatiques (ces médicaments réduisent de façon significative la concentration de la quétiapine dans le sang).Doit être utilisé avec précaution chez les patients souffrant d'une maladie cardiovasculaire ou de antécédents familiaux de prolongation de l'intervalle QT, et lorsque la quétiapine est utilisé en combinaison avec d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT, en particulier chez les patients âgés, les patients ayant un syndrome du QT long congénital, une insuffisance cardiaque congestive, une hypertrophie insuffisance cardiaque, hypokaliémie ou hypomagnésémie. Lorsque la quétiapine a été observé troubles de la déglutition - doit être utilisé avec prudence chez les patients à risque de pneumonie d'aspiration. Avant de commencer le traitement et pendant le traitement doit identifier tous les facteurs de risque de thromboembolie veineuse, et des mesures préventives mises en œuvre. Tous les patients traités par la quétiapine doivent être surveillés pour détecter la présence de pensées et de comportements suicidaires (en particulier dans la première période de récupération, et de modifier la dose, et après le retrait brusque); Ceci s'applique particulièrement aux patients de moins de 25 ans et aux patients ayant des antécédents de comportement ou de pensées suicidaires. Lors du traitement de patients présentant d'autres troubles mentaux, les mêmes précautions doivent être prises que lors du traitement de patients présentant un trouble dépressif majeur. Tous les patients traités par la quétiapine doivent être surveillés pour des symptômes d'hyperglycémie (soif excessive et de l'appétit, polyurie et faiblesse). Pendant le traitement par la quétiapine, le poids corporel et le profil lipidique doivent être surveillés. Dans le cas de détérioration du profil de risque des changements métaboliques (changements dans le poids corporel, la glycémie, les lipides sanguins) suivent les directives cliniques et le traitement approprié. Si des symptômes d'hypotension surviennent pendant le traitement par la quétiapine, une réduction de la dose ou une titration plus lente doivent être envisagées. Chez les patients atteints d'akathisie, l'augmentation de la dose de quétiapine peut être nocive. En cas de dyskinésie tardive devrait envisager la réduction de la dose ou l'arrêt de la quétiapine. Quétiapine doit être interrompu si les symptômes du syndrome malin des neuroleptiques. L'arrêt du traitement doit être interrompu chez les patients présentant une numération des neutrophiles <1 x 10⁹/ L; les signes d'infection doivent être surveillés chez les patients et la numération des neutrophiles doit être surveillée jusqu'à ce qu'ils dépassent 1,5 x 10⁹/ L. Les patients souffrant de dépression dans le trouble bipolaire et les patients présentant des épisodes dépressifs graves au cours de la dépression majeure, et présentant une somnolence d'intensité sévère peuvent nécessiter des visites plus fréquentes durant les 2 premières semaines Apparition de la somnolence ou jusqu'à amélioration. il peut être nécessaire d'envisager l'arrêt du traitement. Les données sur l'utilisation de la quétiapine en association avec le lithium ou le valproate modérée à sévère des épisodes maniaques sont limités, bien que la thérapie de combinaison a été bien toléré (de ces données montre que, dans la troisième semaine. La thérapie a un effet additif). En raison du lactose ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.

Il ne peut être utilisé pendant la grossesse que si les avantages pour la mère l'emportent sur les risques pour le fœtus. Dans nouveau-nés exposés au cours du troisième trimestre de la grossesse pour les antipsychotiques (y compris la quétiapine) peuvent avoir des effets secondaires moins graves et l'heure de début, y compris le syndrome extrapyramidal et (ou) le syndrome de sevrage; ont été décrits comme agitation, hypertonie, tremblements, somnolence, troubles respiratoires, troubles de l'alimentation - les nouveau-nés doivent être soigneusement surveillés. Vous devez éviter d’allaiter tout en utilisant la quétiapine.

Très fréquent: Diminution de l'hémoglobine, l'augmentation des triglycérides sériques, de cholestérol total élevé (principalement le cholestérol LDL), la réduction des taux de cholestérol HDL, le gain de poids, des étourdissements, de la somnolence, les maux de tête, des muqueuses sèches dans la bouche, les symptômes de sevrage ( après l'arrêt du traitement, y compris: insomnie, nausée, mal de tête, diarrhée, vomissements, vertiges et irritabilité). Common: leucopénie, une diminution du nombre de neutrophiles, d'augmenter le nombre d'éosinophiles, l'hyperprolactinémie, la réduction des niveaux de T4 totale, diminution de la T4 libre, réduit la concentration globale de T3 a augmenté les concentrations de TSH, augmentation de l'appétit, une augmentation des niveaux de Glucose dans le sang jusqu'à l'hyperglycémie, les rêves anormaux et cauchemars. pensées suicidaires ou de comportement, perte de connaissance, les symptômes extrapyramidaux, dysarthrie, tachycardie, palpitations, troubles de la vision, l'hypotension orthostatique, la rhinite, dyspnée, la constipation, l'indigestion, des vomissements, augmentation des ALAT, ASAT, GGT, légère faiblesse, oedème périphérique, irritabilité, fièvre.Peu fréquent: thrombocytopénie, l'anémie, la réduction du nombre de plaquettes, l'hypersensibilité (y compris les réactions allergiques de la peau) réduire la concentration de T3 libre, l'hypothyroïdie, l'hyponatrémie, le diabète, des convulsions, syndrome des jambes sans repos, dyskinésie tardive, la prolongation de l'intervalle QT, bradycardie, dysphagie, dysfonction sexuelle. Rare: agranulocytose, syndrome métabolique, le somnambulisme et les réactions associées à (par exemple, somniloquie, troubles de l'alimentation associés à dormir..), La maladie thromboembolique veineuse, la pancréatite, l'hépatite, l'hépatite, priapisme, galactorrhée, gonflement des seins, troubles menstruels, malin syndrome neuroleptique, hypothermie, élévation de la créatine phosphokinase. Très rare: réactions anaphylactiques, la sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique, angioedème, syndrome de Stevens-Johnson, rhabdomyolyse. Non connu: neutropénie, nécrolyse épidermique nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe, syndrome de sevrage néonatal. Au cours du traitement avec des neuroleptiques, des cas de QTc, troubles du rythme ventriculaire, mort subite, arrêt cardiaque, type de tachycardie ventriculairetorsade de pointes. Effets indésirables plus fréquents chez les enfants et les adolescents (10-17 ans) que chez les adultes et effets indésirables non observés chez les adultes: très fréquent: augmentation de l'appétit, augmentation de la prolactine, augmentation de la pression artérielle, symptômes extrapyramidaux; Fréquent: irritabilité - déconseillé chez les enfants.

De vive voix. Adultes.Traitement de la schizophrénie et des épisodes maniaques de trouble bipolaire. La dose quotidienne est de: 300 mg - jour 1, 600 mg - jour 2. La dose quotidienne recommandée est de 600 mg. Toutefois, dans les cas cliniquement pertinents, la dose peut être augmentée à 800 mg par jour. En fonction de la réponse clinique et la tolérance, la dose peut être ajustée dans la gamme de 400-800 mg par jour. Il n'est pas nécessaire de modifier la posologie pendant le traitement d'entretien dans la schizophrénie.Traitement des épisodes dépressifs du trouble bipolaire. Le médicament administré avant le coucher. La dose quotidienne totale pour les quatre premiers jours du traitement est de 50 mg - 1er jour, 100 mg - 2 jours, 200 mg - 3 jours, 300 mg - quatrième jour. La dose quotidienne recommandée est de 300 mg. Certains patients bénéficient d'une dose de 600 mg par jour. Des doses supérieures à 300 mg doit être effectuée par un médecin expérimenté dans le traitement du trouble bipolaire. Chez certains patients qui ont des difficultés à tolérer le médicament, une réduction de la dose allant jusqu'à 200 mg par jour peut être envisagée.Prévention des récidives du trouble bipolaireLes patients qui ont eu une réaction à quétiapine utilisé pour traiter la phase aiguë du trouble bipolaire, continuent à quétiapine dans la même dose au coucher, et dans la prévention des récidives d'épisodes maniaques, dépressifs ou mixtes. La dose peut être ajustée en fonction de la réponse clinique et de la tolérance du patient dans la plage de 300 à 800 mg par jour. Pour le traitement d'entretien, la dose efficace la plus faible doit être utilisée.Thérapie de soutien pour le traitement des épisodes dépressifs graves dans la dépression majeure. Le médicament administré avant le coucher. La dose quotidienne du début du traitement est de 50 mg - 1er et 2ème jour, 150 mg - 3ème et 4ème jour. Dans l'activité antidépresseur clinique à court terme observée à des doses de 150 et 300 mg comme traitement adjuvant (avec l' Amitriptyline, le bupropion, le citalopram, la duloxétine, l'escitalopram, la fluoxétine, la paroxétine, la sertraline et la venlafaxine) et 50 mg par jour en monothérapie dans les études à court terme. Il y a un risque accru d'effets secondaires après l'utilisation du médicament à des doses plus élevées. Par conséquent, la dose efficace la plus faible doit être utilisée à partir de 50 mg par jour. devrait être fondée sur une évaluation individuelle du patient La nécessité d'augmenter la dose de 150 à 300 mg par jour.Changement de traitement des comprimés à libération immédiate aux comprimés XRAfin de faciliter l'administration aux patients utilisant le médicament pour une libération immédiate en doses fractionnées peuvent être modifiées comprimés de thérapie d'une libération prolongée (XR) indiquant l'équivalence de la dose quotidienne totale une fois par jour. Des ajustements de dose individuels peuvent être nécessaires.Groupes spéciaux de patients. Personnes âgées: la dose initiale est de 50 mg, la dose peut ensuite être augmentée de 50 mg par jour pour une dose efficace, en fonction de la réponse clinique et de la tolérance du patient individuel; chez les patients présentant des épisodes dépressifs sévères dans les troubles dépressifs dose quotidienne est de 50 mg de 1 à 3 jours, alors il devrait être portée à 100 mg par jour et le quatrième jour à 150 mg par jour 8ème jour, la dose minimale efficace lorsque il est nécessaire d'augmenter la dose à 300 mg par jour ne pas entrer dans la dose avant le jour 22 du traitement.Patients atteints d'insuffisance hépatique: initialement 50 mg, la dose peut alors être augmentée de 50 mg par jour jusqu'à ce que la dose thérapeutique soit atteinte. Patients souffrant d'insuffisance rénale: il n'est pas nécessaire de modifier la posologie.Mode d'administration. Le médicament administré une fois par jour, sans nourriture (au moins 1 heure avant un repas). Les comprimés XR doivent être avalés entiers, ils ne doivent pas être divisés, mâchés ou écrasés.