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Traitement de la schizophrénie. L'olanzapine est efficace dans les soins de soutien à long terme pour les patients qui ont bien répondu au traitement au début du traitement. Traitement des formes modérées à sévères épisodes de manie. Chez les patients qui répondent bien à l’olanzapine dans le traitement des épisodes maniaques, l’olanzapine est indiquée dans la prévention des rechutes du trouble bipolaire.

1 tabl contient 5 mg ou 10 mg d'olanzapine; la préparation contient du lactose. 1 tabl la désintégration orale contient 5 mg, 10 mg, 15 mg ou 20 mg d'olanzapine; la préparation contient de l'aspartame.

Humeur antipsychotique, anti-maniaque et stabilisante. L’olanzapine a une affinité pour de nombreux récepteurs: la sérotonine (5HT_{2A / 2C}5HT₃5HT₆), Dopamine (D.₁, D₂, D₃, D₄, D₅), récepteurs muscariniques cholinergiques (M.₁-M₅), α₁-récepteurs de l'histamine et de l'histamine₁. Il a une plus grande affinité pour le récepteur 5-HT₂ que le récepteur D₂. L'olanzapine réduit de façon sélective la mise à feu des neurones dopaminergiques du système mésolimbique (A10), tout en ayant peu d'effet sur la striatal (A9) impliqué dans la fonction motrice. Affaiblit la réponse d'évitement conditionné, un test de l'activité antipsychotique à des doses plus faibles que celles requises pour induire la catalepsie, indiquant l'apparition de phénomènes associés à des effets secondaires moteurs. Contrairement à d'autres antipsychotiques, l'olanzapine augmente la réponse au test "anxiolytique". olanzapine sous forme de tabl. la désintégration dans la cavité buccale est bioéquivalente à l’olanzapine sous forme de enrobé, montrant une vitesse et un degré d'absorption similaires. Après administration orale, l’olanzapine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal, atteignant une concentration sanguine maximale dans les 5 à 8 heures (la nourriture n’affecte pas l’absorption du médicament). Il est métabolisé dans le foie par conjugaison et oxydation. Le principal métabolite circulant est le 10-N-glucuronide, qui ne traverse pas la barrière sang-cerveau. Cytochrome P450 1A2 et 2D6 sont impliqués dans la formation du métabolite N-desméthyl et le 2-hydroxyméthyl qui présentent significativement moins actif que l'olanzapine. L'activité pharmacologique dépend principalement du composé d'origine - l'olanzapine. L'olanzapine se lie à environ 93% des protéines plasmatiques. La demi-vie et la clairance de l'olanzapine peuvent varier en fonction de l'âge et du sexe et du tabagisme. Le médicament est excrété dans environ 57% des urines, principalement sous forme de métabolites.

Hypersensibilité à l'olanzapine ou à d'autres composants de la préparation. Patients à risque de glaucome à angle fermé.

L'olanzapine n'est pas recommandée chez les patients présentant des symptômes de psychose et / ou de troubles du comportement dus à la démence en raison d'une mortalité accrue et du risque d'événements cérébrovasculaires. L'olanzapine n'est pas recommandée pour le traitement de la psychose causée par la prise d'agonistes de la dopamine chez les patients atteints de la maladie de Parkinson. Le syndrome neuroleptique malin (ZZN) est une maladie potentiellement mortelle associée à la prise d'antipsychotiques. Si un patient présente des signes et des symptômes évocateurs de la fièvre ou NMS élevé de cause inconnue, sans manifestations cliniques de SMN, devrait être arrêté tous les médicaments antipsychotiques y compris olanzapine. En raison du risque d'hyperglycémie et (ou) le développement ou la gravité des symptômes du diabète, il est recommandé à la surveillance clinique pertinente, conformément aux lignes directrices acceptées pour le traitement antipsychotique, par exemple.,. Pour effectuer la mesure des niveaux de Glucose dans le sang avant le traitement, 12 semaines. Après le début du traitement par olanzapine et puis une fois par an. Les patients traités avec un médicament antipsychotique, y compris, y compris l' olanzapine, doivent être observés pour les signes et les symptômes de l'hyperglycémie et les patients atteints de diabète sucré ou présentant des facteurs de risque pour le diabète doivent être testés régulièrement pour détecter la détérioration du contrôle de la glycémie.La prise de poids peut être un facteur prédisposant - le poids corporel doit être surveillé régulièrement, par exemple avant le traitement, 4, 8 et 12 semaines après le début du traitement par olanzapine, puis une fois par trimestre. En cas de modification de la concentration en lipides, un traitement approprié doit être appliqué, en particulier chez les patients présentant un métabolisme lipidique altéré et chez les patients présentant un risque de développer de tels troubles. Les patients traités par olanzapine antipsychotique contenant ce devraient être contrôlés régulièrement pour les lipides conformément aux directives acceptées pour le traitement antipsychotique, par exemple.,. Avant le traitement de 12 semaines. Après le début du traitement par olanzapine puis tous les cinq ans. L'expérience clinique avec l'olanzapine chez les patients atteints de maladies concomitantes est limitée - être prescrire avec prudence aux patients atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate, iléus paralytique et les maladies apparentées. La prudence est recommandée chez les patients présentant une élévation des ALAT et ASAT (ou), chez les patients présentant des signes et des symptômes d'insuffisance hépatique chez les patients ayant une réserve fonctionnelle hépatique limitée précédemment diagnostiqué, et chez les patients recevant des médicaments potentiellement hépatotoxiques avec. Les patients atteints de l'hépatite (y compris hépatocellulaire et des lésions cholestatiques du foie et des formes mixtes de lésions du foie), il faut cesser le traitement par olanzapine. Il doit être utilisé avec prudence chez les patients dont les états pour une raison quelconque un petit nombre de leucocytes et (ou) neutrophiles, chez les patients recevant des médicaments connus pour induire des neutropénies, chez les patients ayant des antécédents de drogue et (ou) la toxicité induite par les médicaments de la dépression de la moelle osseuse dans une interview accordée à les patients atteints de myélosuppression causée par une maladie concomitante, une radiothérapie ou une chimiothérapie et chez les patients présentant une hypereosinophilie ou une maladie myéloproliférative. La prudence est recommandée l'utilisation concomitante d'autres médicaments olanzapine et d'augmenter l'intervalle QTc, en particulier chez les personnes âgées, chez les patients atteints du syndrome de QT long congénital, une insuffisance cardiaque congestive, une hypertrophie, la concentration réduite de potassium ou de magnésium dans le sang. Au cours du traitement par olanzapine, il existe un risque de thrombus transitoire avec blocage du système veineux. Les patients atteints de schizophrénie facteurs de risque souvent présents pour veineuse thromboembolique tous les facteurs de risque possibles de TEV, par exemple. Immobilisation des patients, devraient être identifiés et des mesures préventives mises en œuvre. La prudence est de rigueur lors de la prise du médicament en association avec d'autres médicaments à action centrale et avec de l'alcool. Il est possible d'antagoniser l'olanzapine contre les agonistes directs et indirects de la dopamine. La prudence est de mise lorsque l’olanzapine est utilisée chez des patients ayant des antécédents de crises ou soumis à des facteurs abaissant le seuil de crise. Si le patient recevant l'olanzapine présente des signes et des symptômes de dyskinésie tardive, une réduction de la dose ou un arrêt du traitement doit être envisagé. Après l'arrêt du médicament, ces symptômes peuvent temporairement s'aggraver ou se produire uniquement. En raison du risque d’hypotension orthostatique, il est recommandé de mesurer périodiquement la pression artérielle chez les patients de plus de 65 ans. Après la commercialisation d'un produit contenant de l'olanzapine, des décès cardiaques soudains ont été rapportés chez des patients utilisant l'olanzapine. L'olanzapine n'est pas indiquée pour le traitement des enfants et des adolescents. Dans des études portant sur des patients âgés de 13 à 17 ans, divers effets secondaires ont été observés, notamment une prise de poids, une altération métabolique et une augmentation des taux de prolactine. Préparation sous forme de tabl. Il contient du lactose - il ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance rare héréditaire au galactose, un déficit en lactase (Lapp) ou malabsorption du glucose-galactose. Tableau. la désintégration dans la bouche contient de l'aspartame, source de phénylalanine, qui peut être nocif pour les patients atteints de phénylcétonurie.

Pendant la grossesse, utiliser uniquement dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le fœtus.Après la naissance, les nouveau-nés exposés aux antipsychotiques (y compris olanzapine) au cours du troisième trimestre de la grossesse sont à risque, ce qui pourrait entraîner des effets secondaires, y compris des symptômes extrapyramidaux, et (ou) des symptômes de sevrage de divers degrés de gravité et de la durée. la stimulation observée, la tension accrue, basse tension, en agitant, de la léthargie, le syndrome de détresse respiratoire ou de troubles de l'alimentation. Par conséquent, l'état des nouveau-nés doit être surveillé attentivement. L'olanzapine est excrétée dans le lait maternel - les patientes doivent être déconseillées d'allaitement lorsqu'elles prennent de l'olanzapine.

Très souvent, le gain de poids, la somnolence, l'hypotension orthostatique, des niveaux accrus prolactine. Commune: éosinophilie, leucopénie, neutropénie, augmentation du cholestérol, le glucose sérique, les triglycérides sériques, glycosurie, augmentation de l'appétit, vertiges, akathisie, parkinsonisme, dyskinésie, doux, anticholinergiques légers et transitoires (y compris la constipation et bouche sèche) , élévations transitoires asymptomatiques des transaminases hépatiques (en particulier dans la phase initiale du traitement), des éruptions cutanées, des douleurs articulaires, la dysfonction érectile chez l'homme, diminution de la libido chez les hommes et les femmes, l'asthénie, la fatigue, l'œdème, la fièvre, l'augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, une activité élevée de la créatinine phosphokinase , forte activité GGT, forte concentration d'acide urique. Peu fréquent: hypersensibilité, développement ou exacerbation du diabète (associée à une acidocétose ou un coma, y ​​compris des cas mortels), les saisies (dans la plupart des cas, les patients présentant des crises ou des facteurs de risque pour leur apparition dans l'interview), dystonie (incluant des crises oculogyres) , dyskinésie tardive, l'amnésie, dyzatria, épistaxis, bradycardie, QTc, thromboembolie (y compris l'embolie pulmonaire et thrombose veineuse profonde), flatulences, hypersensibilité à la lumière, la perte de cheveux, l'incontinence urinaire, rétention urinaire, sensation de pression la vessie, l'aménorrhée, l'élargissement du sein, la production de lait maternel en dehors de la période d'alimentation, la gynécomastie, ou l'élargissement du sein chez l'homme, l'augmentation de la bilirubine totale. Rare: thrombocytopénie, l'hypothermie, le syndrome malin des neuroleptiques, des symptômes de sevrage (par exemple:. Transpiration, insomnie, tremblements, anxiété, nausées, vomissements), tachycardie ventriculaire ou fibrillation ventriculaire, mort subite, la pancréatite, l'hépatite (y compris hépatocellulaire, cholestatique des dommages au foie ou lésions hépatiques mixtes), rhabdomyolyse, priapisme. Inconnu: syndrome de sevrage chez le nouveau-né. Chez les patients adultes 9-12 mois. Le traitement, le taux d'augmentation de la concentration moyenne de glucose dans le sang a diminué de 6 mois environ.. Chez les patients âgés souffrant de démence, augmentation de l'incidence des effets indésirables et de la mortalité des cérébrovasculaire. Les effets indésirables très fréquents dans ce groupe de patients étaient une démarche anormale et des chutes; Pneumopathies, une augmentation de la température corporelle, une léthargie, un érythème, des hallucinations visuelles et l'incontinence urinaire. Les patients atteints de la maladie de Parkinson, de la psychose induite par un médicament dont-(agoniste de la dopamine), l'aggravation souvent de la symptomatologie parkinsonienne et des hallucinations. Chez les patients souffrant de manie dans le trouble bipolaire, l'utilisation combinée de l'olanzapine et du valproate incidence de neutropénie de 4,1%. L'olanzapine avec le lithium ou le valproate fréquent (> 10%) des tremblements, bouche sèche, augmentation de l'appétit et perte de poids; Les troubles de la parole ont également été fréquemment rapportés. Au cours de l'olanzapine en combinaison avec le lithium ou le divalproex pendant la phase active du traitement (jusqu'à six semaines). Dans 17,4% des patients avaient un gain de poids de ≥7% par rapport au poids initial. À long terme (jusqu'à 12 mois). L'utilisation de l'olanzapine pour la prévention des récidives chez les patients présentant un trouble bipolaire associé à une augmentation du poids corporel de ≥7% par rapport au poids initial dans 39,9% des patients. L'olanzapine n'est pas indiquée pour le traitement des enfants et des adolescents de moins de 18 ans. Il n'y a pas d'essais cliniques comparant les effets du médicament sur les adolescents et les adultes. Cependant, les données provenant des études avec des adolescents ayant des résultats chez l'adulte ont été comparées.Les effets indésirables rapportés avec une fréquence plus élevée chez les patients adolescents (âgés de 13-17 ans) que chez les patients adultes et les effets indésirables uniquement observés lors des essais cliniques à court terme chez les adolescents: Très fréquent: prise de poids, augmentation des triglycérides sanguins, augmentation de l'appétit, la sédation ( dont: hypersomnie, léthargie, de la somnolence), une augmentation des transaminases hépatiques (ALT, AST), la diminution de la bilirubine totale, augmentation GGT, les taux de prolactine sérique; souvent: augmentation du cholestérol, sécheresse de la muqueuse buccale.

De vive voix. Adultes. Schizophrénie: la dose initiale recommandée d'olanzapine est de 10 mg / jour. Épisode maniaque: la dose initiale est de 15 mg / jour administrée en dose unique en monothérapie ou de 10 mg / jour en association. Prévention des rechutes du trouble bipolaire: la dose initiale recommandée est de 10 mg / jour. Chez les patients recevant de l'olanzapine pour traiter un épisode maniaque, afin de prévenir les rechutes, le traitement par la même dose doit être poursuivi. Si un nouvel épisode maniaque, mixte ou dépressif devrait continuer olanzapine (si l'optimisation de la dose nécessaire) et si cela est cliniquement indiqué - un traitement supplémentaire pour traiter les symptômes de l'humeur. Pendant le traitement de la schizophrénie, épisode maniaque et pour la prévention des récidives dans les troubles bipolaires, la dose quotidienne peut être déterminée en fonction de l'état clinique du patient dans la gamme de 5 à 20 mg / jour. L'augmentation de la dose que la dose initiale recommandée est seulement recommandée pour la réévaluation clinique et doit être au moins 24 heures. Dans la plus faible dose de départ des personnes âgées (5 mg / jour) n'est pas indiquée de façon systématique mais doit être envisagée si Ceci est soutenu par des facteurs cliniques. Chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique, une dose initiale plus faible (5 mg) doit être envisagée. En cas d'insuffisance rénale modérée (cirrhose, classe A ou B en Child-Pugh), la dose initiale doit être de 5 mg et être augmenté avec précaution. S'il y a plus d'un facteur pouvant ralentir le métabolisme de l'olanzapine (sexe féminin, vieillesse, non-tabagisme), une réduction de la dose initiale doit être envisagée. Chez ces patients, l'augmentation de la dose, si indiquée, doit être effectuée avec prudence.
La préparation peut être prise indépendamment des repas. Tableau. En se désintégrant dans la bouche, il doit être placé dans la bouche, où il se dissout rapidement dans la salive et peut être facilement avalé. Le comprimé doit être pris immédiatement après l'ouverture du paquet; Alternativement, il peut être dissous dans un grand verre d'eau juste avant de le prendre. Olanzapine sous forme de tabl. la désintégration dans la bouche est bioéquivalente à l’olanzapine sous forme de comprimé, la dose et la fréquence d’administration du médicament sont les mêmes; ces formes peuvent être utilisées indifféremment.