Traitement de la schizophrénie chez l'adulte. Le traitement des épisodes maniaques ou mixtes épisodes, modérés dans le trouble bipolaire chez les adultes, les enfants et les adolescents de 10 ans.
ingrédients:
1 capsule contient 20 mg, 40 mg, 60 mg ou 80 mg de chlorhydrate de ziprasidone.
l'action:
Un médicament antipsychotique. La zyprasidone a une forte affinité pour les récepteurs dopaminergiques de type 2 (D.2) et une plus grande affinité pour les récepteurs sérotoninergiques de type 2A (5HT2A). Il fonctionne également sur les récepteurs sérotoninergiques 5HT2C5HT1D et 5HT1ADans lequel l'affinité pour les sites de liaison de ces récepteurs est supérieure ou égale à l'affinité D2. Il a une affinité modérée pour la sérotonine neuronale et les transporteurs de la noradrénaline et l'histamine H1 et récepteurs alpha1. Il présente une affinité négligeable pour les récepteurs M-muscariniques1. La ziprasidone était antagoniste aux deux récepteurs sérotoninergiques 5HT2Aainsi que les récepteurs dopaminergiques D2. On pense que l'effet antipsychotique est en partie dû à l'association des activités antagonistes ci-dessus. Après administration orale, la concentration maximale de médicament dans le sérum a été observée après 6-8 h après l'administration. La biodisponibilité orale absolue de 20 mg est de 60%. Des études ont montré que la biodisponibilité du médicament peut augmenter de 100% en présence d'aliments. La demi-vie moyenne est de 6,6 heures Le médicament est associé aux protéines plasmatiques à plus de 99%. La ziprasidone administrée est largement métabolisé par voie orale, et seule une petite quantité du médicament est excrété dans l'urine (<1%) et de matières fécales (<4%) inchangé. La zyprasidone est convertie en trois voies métaboliques en quatre métabolites majeurs. Environ 20% de la dose administrée est éliminée dans l'urine, environ 66% - les matières fécales. Chez les patients présentant une insuffisance légère à modérée (grade A ou B de Child-Pugh), la cirrhose hépatique, après administration par voie orale de la concentration de ziprasidone était supérieur de 30% et la demi-vie de 2 heures plus que chez les patients en bonne santé.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la ziprasidone ou à d'autres ingrédients de la préparation. QT prolongation trouvé. Allongement congénital de l'intervalle QT. Infarctus du myocarde frais. Insuffisance cardiaque non compensée. Arythmies traitées avec des antiarythmiques des groupes IA et III. Traitement concomitant avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT, tels que les anti-arythmiques du Groupe IA et III, le trioxyde d'arsenic, l'halofantrine, l'acétate de lévométhadyl, la mésoridazine, la thioridazine, le pimozide, la sparfloxacine, la gatifloxacine, la moxifloxacine, le mésylate de dolasétron, la méfloquine, le sertindole, le cisapride.
Précautions:
Surtout utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère - aucune expérience du médicament chez ces patients. La prudence est recommandée chez les patients présentant une bradycardie importante, des troubles électrolytiques (hypokaliémie, hypomagnésémie), chez les patients qui ont des antécédents de convulsions et chez les patients présentant des facteurs de risque d'AVC. Chez les patients présentant une maladie cardiaque stable avant le début du traitement, l’ECG doit être envisagé. Si l'intervalle QTc > 500 il est recommandé d'arrêter le médicament. Si les symptômes du syndrome malin des neuroleptiques doit être interrompu tous les médicaments antipsychotiques, y compris ziprasidone. Si vous ressentez des symptômes de dyskinésie tardive devraient envisager la réduction de la dose ou l'arrêt du ziprasidone. Il n'y a pas d'études évaluant l'innocuité et l'efficacité de ziprasidone chez les patients pédiatriques atteints de schizophrénie. La formulation contient du lactose et ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.
Grossesse et allaitement:
Il n'y a pas d'études chez les femmes enceintes. Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une méthode de contraception efficace. Non recommandé pour une utilisation pendant la grossesse à moins que le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le foetus.On ne sait pas si le médicament est excrété dans le lait. Vous ne devez pas allaiter pendant le traitement par la ziprasidone.
Effets secondaires:
Commune: agitation, dystonie, akathisie, troubles extrapyramidaux, parkinsonisme (y compris l'équipement des symptômes, bradykinésie, hypokinésie), des tremblements, des étourdissements, la sédation, la somnolence, des maux de tête, vision floue, des nausées, des vomissements, la constipation, dyspepsie, sec muqueuse buccale, salivation excessive, la raideur musculo-squelettique. faiblesse, la fatigue. Peu fréquent: augmentation de l'appétit, l'agitation, l'anxiété, l'oppression de la gorge, des cauchemars, des crises tonico-cloniques généralisées, dyskinésie tardive, dyskinésie, bave, ataxie, troubles de l'élocution, les saisies forcées de chercher avec les globes oculaires de rotation, le trouble déficitaire de l'attention, hypersomnie sommeil, hypoesthésie, paresthésie, léthargie, palpitations, tachycardie, photophobie, vertiges, acouphènes, crise hypertensive, hypertension, hypotension orthostatique, hypotension, essoufflement, maux de gorge, la diarrhée, dysphagie, gastrite, gêne dans l'abdomen gonflement abdominal de la langue, la langue gras, des ballonnements, de l'urticaire, éruption cutanée (y compris éruption maculo), l'acné, l'inconfort, les troubles musculo-squelettiques, les spasmes musculaires, douleurs dans les extrémités, la raideur articulaire, gêne thoracique, troubles de la marche, la douleur, la soif, l'augmentation de enzymes hépatiques. Rare: la rhinite, l'hypocalcémie, attaques de panique, les symptômes de la dépression, ralentissement mental, l'aplatissement de l'affect, l'anorgasmie, le torticolis, la paralysie, l'immobilité, l'hypertonie, le syndrome des jambes sans repos, la lymphopénie, troubles visuels (y compris amblyopie), le picotement des yeux, les yeux secs , la douleur auriculaire, l'hypertension, l'hypertension systolique, diastolique, la pression artérielle variables, le hoquet, selles molles, gastro-intestinale, le psoriasis, la dermatite allergique, la perte de cheveux, œdème facial, érythème, papuleuse éruption cutanée, une irritation de la peau, le tétanos, l'incontinence urinaire, de la dysurie, dysfonction érectile, l'érection a augmenté, galactorrhée, gynécomastie, pyrexie, sensation de chaleur, allongement du QTc, Anormaux des tests de la fonction hépatique, l'augmentation de la lactate déshydrogénase dans le sang, ce qui augmente le nombre d'éosinophiles. En outre, ils ont observé: l'insomnie, la manie / hypomanie, des niveaux accrus de prolactine dans le sang, l'insomnie, le syndrome malin des neuroleptiques, le syndrome de la sérotonine, la paralysie faciale, le type d'arythmietorsade de pointes, Syncope, thromboembolie veineuse, des réactions d'hypersensibilité, anaphylaxie, angioedème, énurésie, priapisme, syndrome de sevrage néonatal.
dosage:
De vive voix.Adultes: la dose recommandée dans la schizophrénie et le trouble bipolaire est de 40 mg 2 fois par jour. En fonction de la dose clinique peut ensuite être augmentée jusqu'à un maximum de 80 mg 2 fois par jour. Si indiqué, la dose maximale recommandée peut être utilisée à partir du 3ème jour du traitement. N'utilisez pas de doses supérieures à 160 mg par jour. Pour le traitement d'entretien, la dose efficace la plus faible doit être utilisée chez les patients atteints de schizophrénie; dans de nombreux cas, une dose de 20 mg deux fois par jour peut être suffisante. Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une réduction de la dose doit être envisagée. Chez les personnes âgées de la réduction de la dose initiale est généralement pas souhaitable, mais doit être envisagée chez les patients de plus de 65 ans.Trouble bipolaire chez les enfants et les adolescents à partir de 10 ans: en conditions aiguës, 20 mg en une seule dose le premier jour du traitement. Les jours suivants, le médicament doit être administré en deux doses, et la dose quotidienne a augmenté de la période de 1-2 semaines. Jusqu'à une valeur cible de 120-160 mg / jour pour les patients avec un poids corporel ≥ 45 kg ou 60-80 mg / jour chez les patients de plus de 45 kg. Ensuite, la dose doit être choisie individuellement dans l'intervalle de 80 à 160 mg / jour pour les patients avec un poids corporel ≥ 45 kg ou 40-80 mg / jour chez les patients de plus de 45 kg. Dans un essai clinique ont été autorisés répartition inégale des doses divisées (dose du matin était de 20 ou 40 mg inférieur au soir). Ne pas dépasser les doses maximales de 160 mg / jour chez les patients atteints de m.c. ≥ 45 kg ou 80 mg / jour chez les patients de plus de 45 kg.Mode d'administration Les gélules doivent être prises avec de la nourriture.