La préparation est indiquée pour le contrôle rapide agité chez les patients schizophrènes, chez lesquels l'administration de médicaments par voie orale n'est pas conseillé. Le traitement sous forme intramusculaire peut prendre jusqu'à trois jours consécutifs. Le traitement par ziprasidone sous cette forme doit être arrêté et le traitement par voie orale doit être entrepris dès que la situation clinique le permet.
ingrédients:
1 flacon contient 20 mg de ziprasidone.
l'action:
La ziprasidone a une affinité élevée pour le type de Dopamine 2 et une affinité nettement supérieure pour le type de la sérotonine 2A. Il fonctionne également sur les récepteurs sérotoninergiques 5HT2C5HT1D et 5HT1Adans lequel son affinité pour les sites de liaison de ces récepteurs est égale ou supérieure à l'affinité pour le récepteur de type D2. Il a une affinité modérée pour la sérotonine neuronale et les transporteurs de la noradrénaline et l'histamine H1 et récepteurs alpha1. Il ne montre pas d'affinité significative pour les récepteurs muscariniques de type M1. La ziprasidone était antagoniste aux deux récepteurs sérotoninergiques 5HT2Aainsi que les récepteurs dopaminergiques D2. On pense que l'effet antipsychotique est en partie dû à l'association des activités antagonistes ci-dessus. La biodisponibilité du médicament utilisé pour les injections intramusculaires est de 100%. Après administration intramusculaire, la concentration maximale du médicament dans le sang est généralement atteinte après 30 à 60 minutes. La concentration augmente avec l'augmentation de la dose et une légère accumulation de médicament est observée après 3 jours d'administration du médicament. La demi-vie moyenne dans le troisième jour du traitement est de 8-10 heures. Le médicament est lié aux protéines plasmatiques dans plus de 99%. La ziprasidone administrée est largement métabolisé par voie orale, et seule une petite quantité du médicament est excrété dans l'urine (<1%) et de matières fécales (<4%) inchangé. La zyprasidone est convertie en trois voies métaboliques en quatre métabolites majeurs. Environ 20% de la dose administrée sont excrétés dans l'urine, soit environ 66%, avec des fèces. Chez les patients présentant une insuffisance légère à modérée (grade A ou B de Child-Pugh), la cirrhose hépatique, après administration par voie orale de la concentration de ziprasidone était supérieur de 30% et la demi-vie de 2 heures plus que chez les patients en bonne santé.
Contre-indications:
Hypersensibilité à la ziprasidone ou à d'autres ingrédients de la préparation. QT prolongation trouvé. Allongement congénital de l'intervalle QT. Infarctus du myocarde frais. Insuffisance cardiaque non compensée. Arythmies traitées avec des antiarythmiques des groupes IA et III. Traitement concomitant avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT, tels que les anti-arythmiques du Groupe IA et III, le trioxyde d'arsenic, l'halofantrine, l'acétate de lévométhadyl, la mésoridazine, la thioridazine, le pimozide, la sparfloxacine, la gatifloxacine, la moxifloxacine, le mésylate de dolasétron, la méfloquine, le sertindole, le cisapride.
Précautions:
La prudence est recommandée chez les patients présentant une bradycardie importante, des troubles électrolytiques (hypokaliémie, hypomagnésémie), la pression artérielle anormale et les patients qui ont des antécédents de convulsions. Chez les patients présentant une maladie cardiaque stable avant le début du traitement, l’ECG doit être envisagé. Il n'y a pas d'expérience chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique sévère - soyez prudent lors de l'utilisation ziprasidone chez ces patients. Utiliser avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale. L'innocuité et l'efficacité du médicament chez les enfants de moins de 18 ans n'ont pas été étudiées. L'expérience clinique avec injection intramusculaire de ziprasidone chez les personnes âgées (plus de 65 ans) est limitée - il est recommandé de ne pas utiliser ce formulaire de médicament dans ce groupe de patients. Non inclus dans les essais cliniques de nombre suffisant de patients atteints de maladies du système cardio-vasculaire - n'a pas été établie, donc la sécurité des intramusculaire dans ce groupe de patients.
Grossesse et allaitement:
Il n'y a pas d'études chez les femmes enceintes. Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une méthode de contraception efficace.Non recommandé pour une utilisation pendant la grossesse à moins que le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le foetus. On ne sait pas si le médicament est excrété dans le lait. Vous ne devez pas allaiter pendant le traitement par la ziprasidone.
Effets secondaires:
Fréquent (> 1/100, <1/10): akathisie, étourdissements, dystonie, maux de tête, la sédation, somnolence, troubles extrapyramidaux, l'hypertension, l'hypotension, des nausées, des vomissements, une raideur douleur musculo-squelettique ou de brûlure sur le site crevaisons, faiblesse. Peu fréquents (> 1/1000, <1/100): anorexie, l'agitation, le comportement anti-social, le trouble psychotique, l'insomnie, les tics, les engins de symptôme, vertige positionnel, dysarthrie, la dyskinésie, la dyspraxie, les symptômes parkinsoniens, des tremblements, une bradycardie , tachycardie, vertiges, bouffées de chaleur, hypotension orthostatique, des spasmes laryngés, la constipation, la diarrhée, des selles molles, la bouche sèche, la transpiration excessive, augmentation des enzymes hépatiques, les symptômes de sevrage, les symptômes pseudo-grippaux, inconfort au site d'injection. Rare: incontinence urinaire, dysurie. En outre: le syndrome malin des neuroleptiques, le syndrome de la sérotonine, de la paralysie des muscles du visage, le type d'arythmietorsade à pointes, Syncope, thromboembolie veineuse, des réactions d'hypersensibilité, angioedème, énurésie, réactions anaphylactiques, syndrome de sevrage néonatal.
dosage:
Par voie intramusculaire. Adultes: la dose recommandée est de 10 mg, utilisée au besoin. La dose quotidienne maximale est de 40 mg. Dose de 10 mg peut être administrée toutes les 2 h. Certains patients peuvent nécessiter une dose initiale de 20 mg, suivie par l'utilisation d'une dose supplémentaire de 10 mg après 4 heures. Aucune étude sur l'administration d'une injection intramusculaire de ziprasidone pendant une période de plus de 3 jours consécutifs. Dans le traitement d'entretien le plus tôt possible de remplacer la forme de capsules dose intramusculaire de ziprasidone jusqu'à 80 mg deux fois par jour. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une réduction de la dose doit être envisagée.