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Traitement de la schizophrénie. Le traitement d'épisodes maniaques ou mixtes épisodes de trouble bipolaire modérée (prévenir les épisodes de trouble bipolaire n'a pas été établie). Le prescripteur doit considérer que ziprasidone peut prolonger l'intervalle QT.

1 gélule contient 80 mg de chlorhydrate de ziprasidone.

Un médicament antipsychotique. La zyprasidone a une forte affinité pour les récepteurs dopaminergiques de type 2 (D.₂) et une plus grande affinité pour les récepteurs sérotoninergiques de type 2A (5HT_2A). Il fonctionne également sur les récepteurs sérotoninergiques 5HT_2C5HT_1D et 5HT_1ADans lequel l'affinité pour les sites de liaison de ces récepteurs est supérieure ou égale à l'affinité D₂. Il a une affinité modérée pour la sérotonine neuronale et les transporteurs de la noradrénaline et l'histamine H₁ et récepteurs de type α₁. Il ne montre pas d'affinité significative pour les récepteurs muscariniques de type M₁. La ziprasidone était antagoniste aux deux récepteurs sérotoninergiques 5HT_2Aainsi que les récepteurs dopaminergiques D₂. On pense que l'effet antipsychotique est en partie dû à l'association des activités antagonistes ci-dessus. La ziprasidone est également un antagoniste puissant des récepteurs 5HT_2C et 5HT_1D et le récepteur 5HT_1AIl inhibe la recapture neuronale de la sérotonine et de la norépinéphrine. Après administration orale de doses multiples d'un médicament au cours d'un repas, la concentration plasmatique maximale observée 6-8 heures après l'administration. La biodisponibilité orale absolue de 20 mg est de 60%. La biodisponibilité augmente jusqu'à 100% en présence de nourriture. Le médicament est associé aux protéines plasmatiques à plus de 99%. T moyen_0,5 ziprasidone après administration orale est de 6,6 h. L'état d'équilibre est atteint après 1-3 jours de traitement. Environ 20% de la dose administrée est éliminée dans l'urine, environ 66% - les matières fécales. Le médicament est largement métabolisé, et seulement une petite quantité de ziprasidone est excrétée inchangée dans l'urine (<1%) et de matières fécales (<4%). Dans légère à modérée insuffisance hépatique (grade A ou B de Child-Pugh) provoquée par une cirrhose, la concentration dans le sang après administration orale a été de 30% et le T_0,5 environ 2 heures de plus que chez les patients sans insuffisance hépatique.

Hypersensibilité à la ziprasidone ou à d'autres ingrédients de la préparation. Identifié prolongation de l'intervalle QT, le prolongement de l'intervalle QT congénitale, l'infarctus du myocarde récent du myocarde aigu. Insuffisance cardiaque non compensée. Arythmies traitées avec des antiarythmiques des groupes IA et III. L'utilisation concomitante de médicaments provoquant un allongement de l'intervalle QT, tels que les anti-arythmiques de classe IA et III, le trioxyde d'arsenic, l'halofantrine, l'acétate de lévométhadyl, la mésoridazine, la thioridazine, le pimozide, la sparfloxacine, la gatifloxacine, la moxifloxacine, le mesylate de dolasétron, la méfloquine, le sertindole, le cisapride.

La prudence est recommandée chez les patients présentant une bradycardie significative. Les perturbations électrolytiques telles que hypokaliémie et l'hypomagnésémie, augmentent le risque de troubles du rythme malignes et doivent être corrigées avant le début du traitement avec ziprasidone. Chez les patients présentant une cardiopathie stable, l'ECG doit être envisagé avant le début du traitement. (par exemple. palpitations cardiaques, des étourdissements, des évanouissements ou des convulsions) Si pendant le traitement que vous présentez des symptômes indicatifs d'arythmie cardiaque, envisager la possibilité de troubles malins du cœur et l'évaluation cardiaque est nécessaire, y compris ECG; si l'intervalle QTc> 500 ms, il est recommandé d'arrêter l'utilisation. Si les symptômes du syndrome malin des neuroleptiques doit être interrompu tous les médicaments antipsychotiques. En cas de signes et symptômes de dyskinésie tardive devraient envisager la réduction de la dose ou l'arrêt du ziprasidone. Il doit être utilisé avec prudence chez les patients qui ont des antécédents de convulsions, une insuffisance hépatique (manque d'expérience chez ces patients) et chez les patients présentant des facteurs de risque d'AVC (patients atteints de démence traités avec des antipsychotiques atypiques, avaient un 3 fois plus de risque événements vasculaires cérébraux indésirables. Le médicament est déconseillée chez les enfants et les adolescents (manque de données sur la sécurité et l'efficacité).

Non recommandé pour une utilisation pendant la grossesse à moins que le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque pour le fœtus.On devrait conseiller aux femmes en âge de procréer d'utiliser une contraception efficace pendant le traitement. Vous ne devez pas allaiter pendant le traitement. Si un traitement est nécessaire, l'allaitement doit être interrompu.

Commun: anxiété; dystonie, l'akathisie, les troubles extrapyramidaux, le parkinsonisme (y compris les engins de symptôme, rigidité, bradykinésie, hypokinésie), les tremblements, les étourdissements, la sédation, la somnolence, les maux de tête; vision floue nausées, vomissements, constipation, dyspepsie, bouche sèche, salivation excessive; raideur musculo-squelettique; asthénie, fatigue. Peu fréquent: augmentation de l'appétit; agitation, anxiété, oppression dans la gorge, cauchemars; généralisées crises tonico-cloniques, la dyskinésie tardive (sensible sont, en particulier, les patients souffrant d'un trouble bipolaire, l'incidence de ces effets secondaires augmentent avec l'augmentation de la durée du traitement et de l'âge), les dyskinésies, la bave, ataxie, dysarthrie, saisies forcées visualisation du bouton de rotation troubles oculaires, déficit de l'attention, somnolence excessive, faiblesse des sensations, paresthésie, léthargie; photophobie; vertiges, acouphènes; palpitations, tachycardie; crise hypertensive, hypertension, hypotension orthostatique, hypotension; essoufflement, mal de gorge; diarrhée, dysphagie, gastrite, malaise dans le tractus gastro-intestinal, gonflement de la langue, épaississement de la langue, ballonnements; urticaire, éruption cutanée, éruption maculo-papuleuse, acné; Inconfort musculo-squelettique, spasmes musculaires, douleur des membres, raideur articulaire; inconfort dans la poitrine, démarche anormale, douleur, soif; augmentation des enzymes hépatiques. Rare: rhinite; lymphopénie; hypocalcémie; attaques de panique, symptômes de dépression, ralentissement de la pensée, privation émotionnelle, manque d'orgasme; torticolis, parésie, immobilité, tension accrue, syndrome des jambes sans repos; amblyopie, déficience visuelle, prurit de l'œil, yeux secs; mal d'oreille; hypertension systolique, hypertension diastolique, fluctuations de la pression artérielle; hoquet; reflux gastro-oesophagien, selles molles; psoriasis, dermatite allergique, alopécie, œdème facial, érythème, éruption folliculaire, irritation cutanée; trismus; incontinence urinaire, dysurie; dysfonction érectile, érection accrue, galactorrhée, gynécomastie; fièvre, sensation de chaleur; Intervalle ECG (dose-dépendante), anomalies des fonctions hépatiques, augmentation de l'activité déshydrogénase laitière, augmentation du nombre d'éosinophiles. Dans les essais cliniques, le traitement d'entretien à long terme de la schizophrénie chez les patients prenant ziprasidone, étaient les taux de prolactine augmentent, la plupart d'entre eux, cependant, sont retournés aux normes sans interruption du traitement. Dans la a été observée après la rotation: réactions anaphylactiques, l'insomnie, la manie ou l'hypomanie, le syndrome malin des neuroleptiques, le syndrome de la sérotonine (qui se manifeste par de la fièvre, l'agitation, la transpiration, l'ataxie, hyperréflexie, myoclonie et diarrhée)torsade de pointes, évanouissement, hypersensibilité, œdème angioneurotique, priapisme.

De vive voix. Adultes: 40 mg deux fois par jour avec les repas. La dose quotidienne peut alors être augmentée jusqu'à un maximum de 80 mg 2 fois par jour, en fonction de l'état clinique du patient. Si indiqué, la dose maximale recommandée peut être utilisée à partir du 3ème jour du traitement. Ne dépassant pas la dose maximale recommandée, car le profil de sécurité pour une utilisation à plus de 160 mg / jour n'a pas été confirmée et l'utilisation de ziprasidone est associée à une prolongation dépendante de la dose de l'intervalle QT. Pour le traitement d'entretien des patients atteints de schizophrénie, la dose efficace la plus faible doit être utilisée. dans de nombreux cas, une dose de 20 mg 2 fois par jour peut suffire. L'utilisation chez les enfants et les adolescents n'est pas recommandée. Une réduction de la dose initiale de routine n'est pas recommandée. Cependant, cette option doit être envisagée chez les patients âgés de plus de 65 ans, si cela est cliniquement nécessaire. Il n'est pas nécessaire de modifier la posologie chez les patients présentant une insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une réduction de la dose doit être envisagée.