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Traitement de la schizophrénie. L'olanzapine est efficace dans les soins de soutien à long terme pour les patients qui ont bien répondu au traitement au début du traitement. Traitement des épisodes maniaques modérés à sévères. Chez les patients ayant une bonne réponse au traitement par olanzapine dans le traitement d'un épisode maniaque, l'olanzapine est indiquée pour la prévention des rechutes du trouble bipolaire.

1 tabl POWL. contient 5 mg, 10 mg 15 mg ou 20 mg d'olanzapine; la préparation contient du lactose. 1 tabl la désintégration orale contient 5 mg, 10 mg, 15 mg ou 20 mg d'olanzapine; la préparation contient de l'aspartame.

Humeur antipsychotique, anti-maniaque et stabilisante. L’olanzapine a une affinité pour de nombreux récepteurs: la sérotonine (5HT_{2A / 2C}5HT₃5HT₆), Dopamine (D.₁, D₂, D₃, D₄, D₅) Cholinergique Les récepteurs muscariniques (m₁-m₅), α₁-récepteurs de l'histamine et de l'histamine₁. Il a une plus grande affinité pour le récepteur 5-HT₂ que le récepteur D₂. Le mécanisme exact d'action est inconnu, est susceptible d'être associé à l'antagonisme au niveau des récepteurs de la dopamine et de la sérotonine 5-HT₂. L'olanzapine réduit de façon sélective la mise à feu des neurones dopaminergiques du système mésolimbique (A10), tout en ayant peu d'effet sur la striatal (A9) impliqué dans la fonction motrice. Après administration orale, l’olanzapine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal, atteignant une concentration sanguine maximale dans les 5 à 8 heures (la nourriture n’affecte pas l’absorption du médicament). Il est métabolisé dans le foie par conjugaison et oxydation. Le principal métabolite circulant est le 10-N-glucuronide, qui ne traverse pas la barrière sang-cerveau. Cytochrome P450 1A2 et 2D6 sont impliqués dans la formation du métabolite N-desméthyl et le 2-hydroxyméthyl qui présentent significativement moins actif que l'olanzapine. L'activité pharmacologique dépend principalement du composé d'origine - l'olanzapine. L'olanzapine se lie à environ 93% des protéines plasmatiques. La demi-vie et la clairance de l'olanzapine peuvent varier en fonction de l'âge et du sexe et du tabagisme. Le médicament est excrété dans environ 57% des urines, principalement sous forme de métabolites. Olanzapine sous forme de tabl. la désintégration dans la bouche est bioéquivalente à l’olanzapine sous forme de enrobé, montrant une vitesse et un degré d'absorption similaires.

Hypersensibilité à l'olanzapine ou à d'autres composants de la préparation. Patients à risque de glaucome à angle fermé.

Olanzapine n'a pas été approuvé pour le traitement des symptômes de la psychose et des troubles du comportement et de la démence (ou) en raison de l'augmentation de la mortalité et le risque d'événements vasculaires cérébraux. L'olanzapine n'est pas recommandée pour le traitement de la psychose causée par la prise d'agonistes de la dopamine chez les patients atteints de la maladie de Parkinson. Le syndrome neuroleptique malin (ZZN) est une maladie potentiellement mortelle associée à la prise d'antipsychotiques. Si un patient présente des signes et des symptômes évocateurs de la fièvre ou NMS élevé de cause inconnue, sans manifestations cliniques de SMN, devrait être arrêté tous les médicaments antipsychotiques y compris olanzapine. Les patients traités avec un médicament antipsychotique, y compris, y compris l' olanzapine, doivent être observés pour les signes et les symptômes de l'hyperglycémie et les patients atteints de diabète sucré ou présentant des facteurs de risque pour le diabète devraient être testés régulièrement pour détecter la détérioration du contrôle de la glycémie; Vérifiez régulièrement votre poids (par exemple. au début du traitement, 4, 8 et 12 semaines. après le début du traitement, puis une fois par trimestre). En cas de modification de la concentration en lipides, un traitement approprié doit être appliqué, en particulier chez les patients présentant un métabolisme lipidique altéré et chez les patients présentant un risque de développer de tels troubles. Les patients traités par olanzapine antipsychotique contenant ce devraient être contrôlés régulièrement pour les lipides conformément aux directives acceptées pour le traitement de l'antipsychotique (par exemple.,. Au début du traitement, 12 semaines. Après le début du traitement, puis tous les 5 ans). L'expérience clinique avec l'olanzapine chez les patients atteints de maladies concomitantes est limitée - être prescrire avec prudence aux patients atteints d'hyperplasie bénigne de la prostate, iléus paralytique et les maladies apparentées.La prudence est recommandée chez les patients présentant une élévation des ALAT et ASAT (ou), chez les patients présentant des signes et des symptômes d'insuffisance hépatique chez les patients ayant une réserve fonctionnelle hépatique limitée précédemment diagnostiqué, et chez les patients recevant des médicaments potentiellement hépatotoxiques avec. Lorsqu'une augmentation des taux d'ALT et / ou d'AST se développe pendant le traitement, un bilan doit être effectué et une réduction de la dose doit être envisagée. Les patients atteints de l'hépatite (y compris hépatocellulaire et des lésions cholestatiques du foie et des formes mixtes de lésions du foie), il faut cesser le traitement par olanzapine. Il doit être utilisé avec prudence chez les patients dont les états pour une raison quelconque un petit nombre de leucocytes et (ou) neutrophiles, chez les patients recevant des médicaments connus pour induire des neutropénies, chez les patients ayant des antécédents de drogue et (ou) la toxicité induite par les médicaments de la dépression de la moelle osseuse dans une interview accordée à les patients atteints de myélosuppression causée par une maladie concomitante, une radiothérapie ou une chimiothérapie et chez les patients présentant une hypereosinophilie ou une maladie myéloproliférative. La survenue de neutropénie a été fréquemment rapportée chez des patients utilisant simultanément l’olanzapine et le valproate. La prudence est recommandée l'utilisation concomitante d'autres médicaments olanzapine et d'augmenter l'intervalle QTc, en particulier chez les personnes âgées, chez les patients atteints du syndrome de QT long congénital, une insuffisance cardiaque congestive, une hypertrophie, la concentration réduite de potassium ou de magnésium dans le sang. Au cours du traitement par olanzapine, il existe un risque de thrombus transitoire avec blocage du système veineux. Les patients atteints de schizophrénie facteurs de risque souvent présents pour veineuse thromboembolique tous les facteurs de risque possibles de TEV, par exemple. Immobilisation des patients, devraient être identifiés et des mesures préventives mises en œuvre. La prudence est de rigueur lors de la prise du médicament en association avec d'autres médicaments à action centrale et avec de l'alcool. Il est possible d'antagoniser l'olanzapine contre les agonistes directs et indirects de la dopamine. La prudence est de mise lorsque l’olanzapine est utilisée chez des patients ayant des antécédents de crises ou soumis à des facteurs abaissant le seuil de crise. Si un patient prenant de l'olanzapine présente des symptômes de dyskinésie tardive, une réduction de la dose ou l'arrêt du traitement doit être envisagé. Après l'arrêt du médicament, ces symptômes peuvent temporairement s'aggraver ou se produire uniquement. En raison du risque d’hypotension orthostatique, il est recommandé de mesurer périodiquement la pression artérielle chez les patients de plus de 65 ans. Après la commercialisation d'un produit contenant de l'olanzapine, des décès cardiaques soudains ont été rapportés chez des patients utilisant l'olanzapine. L'olanzapine n'est pas indiquée pour le traitement des enfants et des adolescents. Dans des études portant sur des patients âgés de 13 à 17 ans, divers effets secondaires ont été observés, notamment une prise de poids, une altération métabolique et une augmentation des taux de prolactine. Les effets à long terme de ces effets secondaires n'ont pas été étudiés et restent inconnus. Préparation sous forme de tabl. enrobé contient du lactose - ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance héréditaire rare au galactose, un déficit en lactase (type Lapp) ou une malabsorption du glucose-galactose. Tableau. la désintégration dans la bouche contient de l'aspartame, source de phénylalanine, qui peut être nocif pour les patients atteints de phénylcétonurie.

Pendant la grossesse, utiliser uniquement dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le fœtus. Chez les nourrissons dont les mères ont pris neuroleptiques (y compris olanzapine) au cours du troisième trimestre de la grossesse peut entraîner des effets secondaires, y compris des symptômes extrapyramidaux, et (ou) des symptômes de sevrage de gravité variable et la durée; observé: agitation, tonicité musculaire accrue, diminution du tonus musculaire, tremblements, somnolence, syndrome de détresse respiratoire, troubles de l'alimentation - il convient de surveiller attentivement l'état des nouveau-nés. L'olanzapine est excrétée dans le lait maternel - les patientes doivent être déconseillées d'allaitement lorsqu'elles prennent de l'olanzapine.

Très fréquent: prise de poids, somnolence, augmentation de la prolactine plasmatique (accompagnement des symptômes cliniques associés aux seins et aux règles, par ex.aménorrhée, l'élargissement du sein, la sécrétion de lait en dehors de la période d'alimentation, la gynécomastie - l'élargissement du sein chez les hommes était rare; Les effets secondaires liés aux fonctions sexuelles, tels que la dysfonction érectile chez les hommes et la diminution de la libido chez les deux sexes, étaient courants. Commun: éosinophilie, le cholestérol sérique, le Glucose sérique, les triglycérides sériques, glycosurie, augmentation de l'appétit, vertiges, akathisie, parkinsonisme, dyskinésie, hypotension orthostatique, doux, anticholinergiques légers et transitoires (y compris la constipation et bouche sèche). élévations transitoires asymptomatiques des transaminases hépatiques (en particulier dans la phase initiale du traitement), une éruption cutanée, asthénie, fatigue, œdème. Peu fréquent: leucopénie, neutropénie, bradycardie, QTc, thromboembolie (y compris l'embolie pulmonaire et thrombose veineuse profonde), hypersensibilité à la lumière, la perte de cheveux, l'incontinence urinaire, l'activité élevée de la créatine phosphokinase, augmentation de la bilirubine totale. Non connu: thrombocytopénie, réaction allergique, le développement ou l'exacerbation du diabète sucré (parfois associé à une acidocétose ou un coma, y ​​compris des cas mortels), l'hypothermie, des convulsions (dans la plupart des cas, les patients présentant des crises ou des facteurs de risque pour leur apparition dans l'interview), le syndrome malin neuroleptiques, dystonie (incluant des crises oculogyres), dyskinésie tardive, les symptômes de sevrage (par exemple:. transpiration, insomnie, tremblements, anxiété, nausées, vomissements), tachycardie ventriculaire ou fibrillation ventriculaire, mort subite, une pancréatite, une inflammation du foie ( y compris hépatocellulaire, lésion hépatique cholestatique ou une lésion hépatique mixte), myolyse, sensation de pression sur la vessie, le syndrome de sevrage chez les nouveau-nés, le priapisme, l'augmentation de la phosphatase alcaline.
Le pourcentage de patients ayant connu des changements cliniquement significatifs dans la prise de poids, la glycémie, le cholestérol total, le cholestérol LDL ou des triglycérides a augmenté avec le temps. Chez les patients adultes 9-12 mois. Le traitement, le taux d'augmentation de la concentration moyenne de glucose dans le sang a diminué de 6 mois environ.. Chez les patients âgés souffrant de démence, augmentation de l'incidence des effets indésirables et de la mortalité des cérébrovasculaire. Les effets indésirables très fréquents dans ce groupe de patients étaient une démarche anormale et des chutes; Pneumopathies, une augmentation de la température corporelle, une léthargie, un érythème, des hallucinations visuelles et l'incontinence urinaire. Les patients atteints de la maladie de Parkinson, de la psychose induite par un médicament dont-(agoniste de la dopamine), l'aggravation souvent de la symptomatologie parkinsonienne et des hallucinations. Chez les patients souffrant de manie dans le trouble bipolaire, l'utilisation combinée de l'olanzapine et du valproate incidence de neutropénie de 4,1%. L'olanzapine avec le lithium ou le valproate fréquent (> 10%) des tremblements, bouche sèche, augmentation de l'appétit et perte de poids; Les troubles de la parole ont également été fréquemment rapportés. Au cours de l'olanzapine en combinaison avec le lithium ou le divalproex pendant la phase active du traitement (jusqu'à six semaines). Dans 17,4% des patients avaient un gain de poids de ≥7% par rapport au poids initial. À long terme (jusqu'à 12 mois). L'utilisation de l'olanzapine pour la prévention des récidives chez les patients présentant un trouble bipolaire associé à une augmentation du poids corporel de ≥7% par rapport au poids initial dans 39,9% des patients.
L'olanzapine n'est pas indiquée pour le traitement des enfants et des adolescents de moins de 18 ans. Il n'y a pas d'essais cliniques comparant les effets du médicament sur les adolescents et les adultes. Cependant, les données provenant des études avec des adolescents ayant des résultats chez l'adulte ont été comparées. Les effets indésirables rapportés avec une fréquence plus élevée chez les patients adolescents (âgés de 13-17 ans) que chez les patients adultes et les effets indésirables uniquement observés lors des essais cliniques à court terme chez les adolescents: Très fréquent: prise de poids, augmentation des triglycérides sanguins, augmentation de l'appétit, la sédation ( dont: hypersomnie, léthargie, de la somnolence), une augmentation des transaminases hépatiques (ALT, AST), la diminution de la bilirubine totale, augmentation GGT, les taux de prolactine sérique; commun: augmentation du cholestérol,sécheresse de la muqueuse buccale.

De vive voix. Adultes. Schizophrénie: la dose initiale recommandée d'olanzapine est de 10 mg / jour. Épisode maniaque: la dose initiale est de 15 mg / jour administrée en dose unique en monothérapie ou de 10 mg / jour en association. Prévention des rechutes du trouble bipolaire: la dose initiale recommandée est de 10 mg / jour. Chez les patients recevant de l'olanzapine pour traiter un épisode maniaque, afin de prévenir les rechutes, le traitement par la même dose doit être poursuivi. Si un nouvel épisode maniaque, mixte ou dépressif devrait continuer olanzapine (si l'optimisation de la dose nécessaire) et si cela est cliniquement indiqué - un traitement supplémentaire pour traiter les symptômes de l'humeur. Pendant le traitement de la schizophrénie, épisode maniaque et pour la prévention des récidives dans les troubles bipolaires, la dose quotidienne peut être déterminée en fonction de l'état clinique du patient dans la gamme de 5 à 20 mg / jour. L'augmentation de la dose que la dose initiale recommandée est seulement recommandée pour la réévaluation clinique et doit être au moins 24 heures. Dans la plus faible dose de départ des personnes âgées (5 mg / jour) n'est pas indiquée de façon systématique mais doit être envisagée si Ceci est soutenu par des facteurs cliniques. Chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique, une dose initiale plus faible (5 mg) doit être envisagée. En cas d'insuffisance rénale modérée (cirrhose, classe A ou B en Child-Pugh), la dose initiale doit être de 5 mg et être augmenté avec précaution. S'il y a plus d'un facteur pouvant ralentir le métabolisme de l'olanzapine (sexe féminin, vieillesse, non-tabagisme), une réduction de la dose initiale doit être envisagée. Chez ces patients, l'augmentation de la dose, si indiquée, doit être effectuée avec prudence.
La préparation peut être prise indépendamment des repas. Tableau. se désagrégeant dans la bouche, il doit être placé dans la bouche, où il se dissout rapidement dans la salive et peut facilement être avalé; il doit être pris immédiatement après l'ouverture du blister. Vous pouvez également dissoudre le comprimé immédiatement avant d'administrer le médicament. dans un grand verre d'eau ou autre boisson appropriée (jus d'orange, jus de pomme, lait ou café). Olanzapine sous forme de tabl. la désintégration dans la bouche est bioéquivalente à l’olanzapine sous forme de enrobé, la dose et la fréquence d'administration du médicament sont les mêmes que pour l'olanzapine sous forme de revêtu; ces formes peuvent être utilisées indifféremment.