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Adultes. La schizophrénie - olanzapine est efficace dans les soins de soutien à long terme pour les patients qui ont une bonne réponse au traitement au début du traitement. Épisodes maniaques graves et sévères. Chez les patients ayant une bonne réponse au traitement par olanzapine dans le traitement d'un épisode maniaque, l'olanzapine est indiquée pour la prévention des rechutes du trouble bipolaire.

1 tabl POWL. Il contient 5 mg ou 10 mg d'olanzapine. Les comprimés contiennent du lactose.

Humeur antipsychotique, anti-maniaque et stabilisante. L’olanzapine a une affinité pour un certain nombre de systèmes récepteurs: la sérotonine (5HT_{2A / 2C}5HT₃5HT₆), Dopamine (D.₁, D₂, D₃, D₄, D₅), récepteurs muscariniques cholinergiques (M.₁-M₅), α₁-récepteurs de l'histamine et de l'histamine₁. Des études électrophysiologiques ont montré que l'olanzapine réduit de façon sélective la mise à feu des neurones dopaminergiques du mésolimbique (A10), tout en ayant peu d'effet sur le striatum (A9) impliqué dans la fonction motrice. Après administration orale, l’olanzapine est bien absorbée_max dans le plasma dans les 5-8 h La présence de nourriture n'affecte pas son absorption. L'olanzapine est métabolisée dans le foie par conjugaison et oxydation. Le principal métabolite circulant est le 10-N-glucuronide, qui ne traverse pas la barrière sang-cerveau. Les cytochromes P-450-CYP1A2 et P-450-2D6 sont impliqués dans la formation des métabolites N-desméthyl et 2-hydroxyméthyl qui, dans des études animales, ont montré une activité significativement plus faiblein vivo que l'olanzapine. L'activité pharmacologique dépend principalement du composé d'origine - l'olanzapine. La liaison aux protéines plasmatiques de l'olanzapine est d'environ 93%. La concentration sanguine, la demi-vie et la clairance de l'olanzapine peuvent varier en fonction de l'âge et du sexe, ainsi que du tabagisme. Environ 57% du médicament est excrété dans l'urine, principalement sous forme de métabolites.

Hypersensibilité à l’olanzapine ou à l’un des excipients. Patients à risque de glaucome à angle fermé.

Lors de l'utilisation d'antipsychotiques, l'amélioration de l'état clinique du patient peut survenir après quelques jours ou semaines. Les patients doivent être surveillés de près pendant cette période. L'olanzapine n'est pas approuvée pour le traitement des patients présentant des symptômes de psychose et / ou de troubles du comportement dus à la démence en raison d'une mortalité accrue et du risque d'accident vasculaire cérébral. L'olanzapine n'est pas recommandée pour le traitement de la psychose causée par la prise d'agonistes de la dopamine chez les patients atteints de la maladie de Parkinson. Si les signes et les symptômes des patients expériences indiquant le syndrome malin des neuroleptiques ou une forte fièvre d'origine inconnue, sans autres manifestations cliniques de NMS, arrêtez tous les antipsychotiques, y compris olanzapine. En raison du risque d'hyperglycémie et l'apparition ou l'aggravation du diabète, il est conseillé de surveiller l'état clinique, selon les directives acceptées pour le traitement antipsychotique, par exemple. Pour effectuer la mesure de la concentration de Glucose dans le sang avant de commencer le traitement, 12 semaines. Après avoir commencé le traitement par olanzapine puis une fois par an. Les patients traités par antipsychotiques doivent être surveillés pour des signes et symptômes de l'hyperglycémie et les patients atteints de diabète sucré ou présentant des facteurs de risque pour le diabète doivent être testés régulièrement pour détecter la détérioration du contrôle de la glycémie. Le poids corporel doit être surveillé régulièrement, par exemple avant le traitement, 4, 8 et 12 semaines après le début du traitement par l' olanzapine, puis une fois par trimestre. En cas de modification de la concentration en lipides, un traitement approprié doit être appliqué, en particulier chez les patients présentant un métabolisme lipidique altéré et chez les patients présentant un risque de développer de tels troubles. Chez les patients recevant des médicaments antipsychotiques, les taux de lipides doivent être testés régulièrement conformément aux directives acceptées pour le traitement antipsychotique, par ex.avant le traitement, 12 semaines après le début du traitement par olanzapine, puis tous les 5 ans. Soigneusement utilisé chez les patients présentant une hyperplasie prostatique, un iléus paralytique et des maladies similaires. Des précautions doivent être prises pour effectuer les tests de contrôle chez les patients présentant une élévation des ALAT et ASAT (ou), chez les patients présentant des symptômes d'insuffisance hépatique avec la réserve fonctionnelle hépatique limitée précédemment diagnostiqué, et chez les patients recevant des médicaments potentiellement hépatotoxiques avec. Les patients atteints de l'hépatite (y compris hépatocellulaire et des lésions cholestatiques du foie et des formes mixtes de lésions du foie), il faut cesser le traitement par olanzapine. Il doit être utilisé avec prudence chez les patients dont les états pour une raison quelconque un petit nombre de leucocytes et (ou) neutrophiles, chez les patients recevant des médicaments connus pour induire des neutropénies, chez les patients ayant des antécédents de drogue et (ou) la toxicité induite par les médicaments de la dépression de la moelle osseuse dans une interview accordée à les patients atteints de myélosuppression causée par une maladie concomitante, une radiothérapie ou une chimiothérapie et chez les patients présentant une hypereosinophilie ou une maladie myéloproliférative. Une neutropénie a été fréquemment rapportée chez les patients traités simultanément par l’olanzapine et le valproate. Des précautions doivent être à la fois l'olanzapine et d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT, en particulier chez les personnes âgées, chez les patients présentant un syndrome de QT long congénital, l'insuffisance cardiaque congestive, l'hypertrophie, la concentration réduite de potassium ou de magnésium dans le sang. En raison du risque de thromboembolie dans le système veineux, tous les facteurs de risque possibles de TEV, par exemple. Immobilisation des patients, devraient être identifiés et des mesures préventives mises en œuvre. Utiliser avec prudence chez les patients ayant des antécédents de crises ou soumis à des facteurs abaissant le seuil de saisie; chez les patients qui prennent de l'alcool, des médicaments centraux ou des agonistes de la dopamine directs et indirects. Le risque de dyskinésie tardive augmente avec la durée du traitement. Par conséquent, si un patient sur olanzapine présente des signes et des symptômes de dyskinésie tardive apparaissent, envisager de réduire la dose ou l'arrêt du médicament. Après l'arrêt du médicament, ces symptômes peuvent temporairement s'aggraver ou se produire uniquement. Chez les patients âgés ont été observées hypotension orthostatique rarement - il est recommandé que la pression artérielle est mesurée périodiquement chez les patients de plus de 65 ans. Des cas de mort cardiaque subite ont été rapportés après la mise sur le marché du produit. Le risque de mort subite cardiaque chez les patients traités par olanzapine a été environ deux fois plus élevé que chez les patients qui n'utilisent pas neuroleptiques. L'étude a montré un risque comparable de mort cardiaque subite lors de l'utilisation de l'olanzapine et d'autres antipsychotiques atypiques. En raison du manque de données sur la sécurité et l'efficacité du traitement, l'olanzapine est pas indiqué dans le traitement des enfants et des adolescents. En raison de la teneur en lactose, la formulation ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une intolérance rare héréditaire au galactose, les troubles de déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.

Il ne devrait être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice attendu pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le fœtus. Neonates exposés aux médicaments antipsychotiques au cours du troisième trimestre de la grossesse sont à risque, ce qui pourrait entraîner des effets secondaires, y compris des symptômes extrapyramidaux, et (ou) des symptômes de sevrage de divers degrés de gravité et de la durée. la stimulation observée, la tension accrue, basse tension, en agitant, de la léthargie, le syndrome de détresse respiratoire ou de troubles de l'alimentation. L'état des nouveau-nés doit être surveillé. L'olanzapine est excrétée dans le lait maternel. On doit conseiller aux patients d’allaiter lors de la prise d’olanzapine.

Très souvent, le gain de poids, la somnolence, l'hypotension orthostatique, des niveaux accrus prolactine. Commune: éosinophilie, leucopénie, neutropénie, augmentation du cholestérol, de triglycérides et de glucose dans le sang, glycosurie, augmentation de l'appétit, vertiges, akathisie, parkinsonisme, dyskinésie, anticholinergique légers et transitoires (y compris la constipation, sécheresse de la bouche), transitoire et une élévation asymptomatique ALT et AST (en particulier dans la phase initiale du traitement), des éruptions cutanées, des douleurs articulaires, la dysfonction érectile chez l'homme, diminution de la libido chez les hommes et les femmes, l'asthénie, la fatigue, l'œdème, la fièvre, l'augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline, une activité élevée de la créatinine phosphokinase, GGT et forte concentration d'acide urique.Peu fréquent: hypersensibilité, le développement ou l'exacerbation du diabète, associés parfois à une acidocétose ou un coma (y compris les décès), les saisies (dans la plupart des cas, les patients présentant des crises ou des facteurs de risque pour leur apparition dans l'interview), dystonie (incluant des crises oculogyres) dyskinésie tardive, l'amnésie, dysarthrie, bradycardie, QTc, thromboembolie (y compris l'embolie pulmonaire et thrombose veineuse profonde), flatulences, hypersensibilité à la lumière, la perte de cheveux, l'incontinence urinaire, rétention urinaire, sensation de pression sur la vessie, aménorrhée, l'élargissement du sein, la production de lait maternel en dehors de la période d'alimentation, la gynécomastie, ou l'élargissement du sein chez l'homme, l'augmentation de la bilirubine totale. thrombocytopénie rare, l'hypothermie, le syndrome malin des neuroleptiques, des symptômes de sevrage (dans le cas d'un arrêt brutal de l'olanzapine ont signalé des symptômes aigus tels que sueurs, insomnie, tremblements, anxiété, nausées ou vomissements), tachycardie ventriculaire ou fibrillation ventriculaire, mort subite cardiaque, l'inflammation la pancréatite, l'hépatite (y compris hépatocellulaire, lésion hépatique cholestatique ou une lésion hépatique mixte), myolyse, sensation de pression sur la vessie, le priapisme. Inconnu: syndrome de sevrage chez le nouveau-né.
Pourcentage de patients ayant présenté des effets secondaires cliniquement significatifs, comme le gain de poids, la glycémie, le cholestérol total, LDL et HDL et les triglycérides, a augmenté au fil du temps. Chez les patients adultes après 9 à 12 mois. Le traitement, le taux d'augmentation de la concentration moyenne en glucose dans le sang a diminué environ. 6 mois. Dans les essais cliniques portant sur des patients âgés souffrant de démence, le traitement par olanzapine accompagnée d'une augmentation de l'incidence de la mort et l'événement de présence vasculaire cérébral par rapport au placebo. Les effets indésirables très fréquents dans ce groupe de patients étaient une démarche anormale et des chutes; Pneumopathies, une augmentation de la température corporelle, une léthargie, un érythème, des hallucinations visuelles et l'incontinence urinaire. Au cours des essais cliniques chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, la psychose dont induite par le médicament (agoniste de la dopamine), une aggravation de la symptomatologie parkinsonienne souvent et des hallucinations. Chez les patients souffrant de manie dans le trouble bipolaire, l'utilisation combinée de l'olanzapine et du valproate incidence de neutropénie de 4,1%. L'olanzapine avec le lithium ou le valproate fréquent (> 10%) des tremblements, bouche sèche, augmentation de l'appétit et perte de poids; les troubles de la parole ont été fréquemment rapportés. Au cours de l'olanzapine en combinaison avec le lithium ou le divalproex pendant la phase active du traitement (jusqu'à six semaines). Dans 17,4% des patients avaient un gain de poids de ≥7% par rapport au poids initial. À long terme (jusqu'à 12 mois). L'utilisation de l'olanzapine pour la prévention des récidives chez les patients présentant un trouble bipolaire associé à une augmentation du poids corporel de ≥7% par rapport au poids initial dans 39,9% des patients. L'olanzapine n'est pas indiquée pour le traitement des enfants et des adolescents de moins de 18 ans. Il n'y a pas d'essais cliniques comparant l'effet du médicament sur les adolescents et les adultes; Les données des études avec des adolescents ayant des résultats chez l'adulte ont été comparées. Les effets indésirables rapportés avec une fréquence plus élevée chez les patients adolescents (âgés de 13-17 ans) que chez les patients adultes et les effets indésirables uniquement observés lors des essais cliniques à court terme chez les adolescents: très souvent - le gain de poids, hypertriglycéridémie, augmentation de l'appétit, la sédation ( cette hypersomnie, léthargie, somnolence), augmentation des ALAT et ASAT, ce qui réduit la bilirubine totale, augmentation GGT, le taux de prolactinémie; souvent - augmentation du cholestérol, sécheresse de la muqueuse buccale.

De vive voix. Schizophrénie: la dose initiale recommandée d'olanzapine est de 10 mg / jour. Épisode maniaque: la dose initiale est de 15 mg / jour administrée en dose unique en monothérapie ou de 10 mg / jour en association. Prévention des rechutes du trouble bipolaire: la dose initiale recommandée est de 10 mg / jour. Chez les patients recevant de l'olanzapine pour traiter un épisode maniaque, afin de prévenir les rechutes, le traitement par la même dose doit être poursuivi.En cas de nouvelle manie, épisode mixte ou épisode de dépression, l'olanzapine doit être poursuivie (si nécessaire en optimisant la dose) et s'il existe des indications cliniques - traitement supplémentaire des symptômes affectifs.
Pendant le traitement de la schizophrénie, épisode maniaque et pour la prévention des récidives dans les troubles bipolaires, la dose quotidienne peut être déterminée en fonction de l'état clinique du patient dans la gamme de 5 à 20 mg / jour. L'augmentation de la dose au-delà de la dose initiale recommandée n'est recommandée qu'après une réévaluation de l'état clinique et ne doit pas être effectuée plus fréquemment que toutes les 24 heures.
Chez les patients âgés, une réduction de la dose initiale (5 mg / jour) n'est pas systématiquement recommandée, mais elle doit être envisagée chez les patients âgés de 65 ans et plus, si des facteurs cliniques le justifient. Chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique, une dose initiale plus faible (5 mg) doit être envisagée. En cas d'insuffisance hépatique modérée (cirrhose, classe A ou B de Child-Pugh), la dose initiale doit être de 5 mg et être augmentée avec précaution. S'il y a plus d'un facteur qui pourrait ralentir le métabolisme (sexe féminin, vieillesse, non-fumeur), une réduction de la dose initiale doit être envisagée. Chez ces patients, l'augmentation de la dose, si indiquée, doit être effectuée avec prudence.
Les comprimés peuvent être pris indépendamment des repas.